Zitrolid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Zitrolid: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Zitrolid

ATX kod: J01FA10

Aktivni sastojak: azitromicin (azitromicin)

Proizvođač: Valenta Pharmaceuticals, PJSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 153 rubalja.

Kupiti

Zitrolid je antibiotik iz grupe makrolida, koji je predstavnik podskupine azalida.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja zitrolida - kapsule: veličina br. 0, s bijelim tijelom i žutom ili narančasto-žutom kapom; sadržaj - prah od bijele do bijele boje s kremastom bojom boje (6 kom. u blister pakiranjima, 1 pakiranje u kartonskoj kutiji; 10 kom. u blister pakiranjima, 10 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Aktivni sastojak: azitromicin, u 1 kapsuli - 250 mg.

Dodatne tvari: mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat.

Sastav ljuske: želatina, azorubin, titan dioksid, ponceau 4R, kinolin žuta.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Azitromicin je bakteriostatski antibiotik širokog spektra, pripada skupini makrolida (azalidi). Ima širok spektar antimikrobnog djelovanja.

Farmakološki učinak azitromicina temelji se na suzbijanju sinteze proteina mikrobnih stanica. Veže se za 50S-podjedinicu ribosoma, što rezultira inhibicijom peptidne translokaze u fazi translacije i inhibicijom sinteze proteina, što dovodi do usporavanja razmnožavanja i rasta bakterija. Kada se koristi u visokim koncentracijama, djeluje baktericidno. Prikazuje aktivnost u odnosu na niz gram-pozitivnih / gram-negativnih aeroba, anaeroba, unutarćelijskih i drugih mikroorganizama.

Otpornost na djelovanje azitromicina može biti početna ili stečena.

U većini slučajeva osjetljivost na azitromicin očituje se:

gram-pozitivni / gram-negativni aerobi: Streptococcus pneumoniae osjetljiv na penicilin, Staphylococcus aureus osjetljiv na meticilin, Streptococcus pyogenes, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenza;
anaerobi: Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.,
ostali mikroorganizmi: Borrelia burgdorferi, Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumonia.

Mikroorganizmi u početku otporni na djelovanje zitrolida: Enterococcus faecalis, stafilokoki (stafilokoki rezistentni na meticilin imaju vrlo visoku otpornost na makrolide), Bacteroides fragilis, gram-pozitivne bakterije otporne na eritromicin.

Streptococcus pneumoniae rezistentna na penicilin može razviti rezistenciju na azitromicin.

Farmakokinetika

Azitromicin ima visoku apsorpciju, lipofilni, otporan na kiseline.

Nakon pojedinačne doze od 500 mg, bioraspoloživost je 37% (zbog učinka prvog prolaska kroz jetru). C _max (maksimalna koncentracija tvari) nakon oralne primjene navedene doze iznosi 0,4 mg / l, ta se vrijednost postiže za 2,5–2,9 sata. Koncentracija tvari u stanicama i tkivima 10-50 je puta veća od koncentracije u serumu.

Volumen raspodjele je 31,1 l / kg, tvar lako prodire u histohematogene barijere. Dobar je prodor azitromicina u prostatu, urogenitalna tkiva i organe, meka tkiva, kožu, respiratorni trakt.

Akumulacija se opaža u okruženju s niskim pH, u lizosomima (to je posebno važno za iskorjenjivanje unutarstaničnih patogena). Također se prevozi fagocitima, makrofazima i polimorfonuklearnim leukocitima. Prodire kroz stanične membrane, gdje stvara visoke koncentracije.

U žarištima infekcije koncentracija azitromicina značajno premašuje koncentraciju u zdravim tkivima (za 24–34%) i korelira s ozbiljnošću upalnog edema. U žarištu upale, nakon uzimanja posljednje doze, učinkovite koncentracije tvari ostaju 5 do 7 dana. Veza s proteinima plazme je u rasponu od 7 do 50% (obrnuto je proporcionalna koncentraciji u krvi).

Demetiliran u jetri s tvorbom neaktivnih metabolita. Izoenzimi CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (njihov je inhibitor) sudjeluju u metabolizmu azitromicina. Klirens u plazmi je 630 ml / min.

T _1/2 (poluvrijeme) između 8 i 24 sata nakon uzimanja je približno 14-20 sati, između 24 do 72 sata - 41 sat. 50% tvari izlučuje se nepromijenjeno žučom, 6% - bubrezima.

Unos hrane značajno utječe na farmakokinetičke parametre: C _{max se} smanjuje za 52%, AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) - za 43%.

U starijih žena vrijednosti C _max povećavaju se za 30-50%.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Zitrolid je lijek za liječenje zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na azitromicin:

Infekcije gornjih i donjih dišnih putova i ENT organa, uključujući tonzilitis, faringitis, otitis media, tonzilitis, sinusitis, bronhitis, bakterijsku i atipičnu upalu pluća;
Infekcije genitourinarnog sustava, uključujući cervicitis, nekomplicirani uretritis;
Bolesti želuca i dvanaesnika povezane s Helicobacter pylori (složena terapija);
Infekcije kože i mekih tkiva, uključujući impetigo, erizipele, sekundarno zaražene dermatoze;
Šarlah;
Početni stadij Lymeove bolesti (borelioza) je puzanje eritema (erythema migrans).

Kontraindikacije

Apsolutno:

zatajenje bubrega u ozbiljnom stupnju (s klirensom kreatinina manjim od 40 ml / min);
ozbiljno oštećenje jetre (na ljestvici Child-Pugh, klasa B i više);
razdoblje laktacije;
starost do 12 godina s tjelesnom težinom do 45 kg;
kombinirana terapija s ergotaminom i dihidroergotaminom;
individualna netolerancija na komponente lijeka, kao i na druge makrolide.

Relativni (Zitrolid se propisuje pod liječničkim nadzorom):

aritmija, uključujući prisutnost predispozicije za pojavu aritmija i produljenje QT intervala (povezano s rizikom od razvoja ventrikularnih aritmija i produljenjem QT intervala);
miastenija gravis;
zatajenje jetre (na skali Child-Pugh ispod klase B);
zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina većim od 40 ml / min);
kombinirana terapija s varfarinom, terfenadinom, digoksinom;
trudnoća.

Upute za uporabu Zitrolida: metoda i doziranje

Zitrolid treba uzimati oralno 1 put dnevno, natašte - 1 sat prije ili 2 sata nakon obroka.

Preporučene dnevne doze za odrasle, ovisno o indikaciji:

Infekcije respiratornog trakta: 500 mg, trajanje liječenja - 3 dana (tj. Ukupna doza tečaja - 1500 mg);
Infekcije kože i mekih tkiva, kao i stadij I lajmske bolesti: 1. dan - 1000 mg, zatim 500 mg sljedeća 4 dana (ukupna doza tečaja - 3000 mg);
Akutne infekcije genitourinarnog sustava: 1000 mg jednom;
Peptična ulkusna bolest povezana s Helicobacter pylori (u kombiniranoj terapiji): 1000 mg tijekom 3 dana.

Doza Zitrolida za djecu određuje se ovisno o težini - brzinom od 10 mg po kilogramu tjelesne težine 1 put dnevno u trodnevnom tečaju ili prema sljedećoj shemi: 1. dan - 10 mg / kg, tijekom sljedeća 3-4 dana - 5-10 mg / kg.

Za djecu, za liječenje početne faze Lymeove bolesti, Zitrolid se propisuje prema sljedećoj shemi: 1. dan - 20 mg / kg, tijekom sljedeća 4 dana - 10 mg / kg.

Nuspojave

Iz probavnog sustava: često (> 1%) - mučnina, proljev, bolovi u trbuhu; rijetko (≤1%) - nadimanje, dispepsija, melena, povraćanje, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, holestatska žutica; rijetko u djece - anoreksija, promjena okusa, zatvor, gastritis;
Sa strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - bol u prsima, lupanje srca;
Sa strane središnjeg živčanog sustava: rijetko - pospanost, glavobolja, vrtoglavica; rijetko u djece - anksioznost, poremećaj spavanja, neuroza, hiperkinezija, s otitis media - glavobolja;
Iz genitourinarnog sustava: rijetko - nefritis, kandidijaza rodnice;
Alergijske reakcije: fotosenzibilnost, osip, Quinckeov edem; rijetko u djece - urtikarija, svrbež, konjunktivitis.

Predozirati

Glavni simptomi: proljev, povraćanje, jaka mučnina, prolazni gubitak sluha.

Terapija: Otkazivanje zitrolida, ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena, simptomatsko liječenje.

posebne upute

Reakcije preosjetljivosti kod nekih pacijenata mogu potrajati i nakon prestanka uzimanja Zitrolida, u tom je slučaju potrebna specifična terapija.

Ako je potrebno, istodobna primjena antacida između doza treba uzeti 2-satne pauze.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti tijekom razdoblja uzimanja Zitrolida tijekom vožnje motornim vozilom trebaju biti oprezni.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: Zitrolid se može koristiti samo pod liječničkim nadzorom nakon procjene omjera očekivane koristi od terapije s postojećim rizikom; azitromicin prolazi kroz placentu;
razdoblje dojenja: terapija je kontraindicirana.

Djetinjstvo

Terapija zitrolidom kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 12 godina s težinom do 45 kg.

S oštećenom funkcijom bubrega

zatajenje bubrega u ozbiljnom stupnju (s klirensom kreatinina manjim od 40 ml / min): terapija je kontraindicirana;
zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina većim od 40 ml / min): Zitrolid treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

Za kršenja funkcije jetre

ozbiljno oštećenje jetre (na Child-Pugh-ovoj ljestvici razreda B i više): terapija je kontraindicirana;
oštećenje jetre (Child-Pugh skala ispod klase B): Zitrolid treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Digoksin: njegova koncentracija se povećava;
Ergotamin, dihidroergotamin: njihov toksični učinak se povećava (očituje se disestezijom i vazospazmom);
Triazolam: klirens mu se smanjuje, a učinak povećava;
Antacidi koji sadrže magnezij i aluminij, etanol, hrana: apsorpcija azitromicina usporava i smanjuje se;
Varfarin: moguć je porast antikoagulacijskog učinka (protrombinsko vrijeme mora se pažljivo pratiti);
Linkozamini: smanjuje učinkovitost azitromicina;
Kloramfenikol, tetraciklin: povećava učinkovitost azitromicina;
Neizravni antikoagulanti, cikloserin, felodipin, metilprednizolon i lijekovi koji su podvrgnuti mikrosomskoj oksidaciji (oralni hipoglikemijski agensi, alkaloidi ergotina, heksobarbital, valproična kiselina, ciklosporin, terfenadin, dizopiramid, karbripamazinin, T. njihovo se izlučivanje usporava, povećava se koncentracija u plazmi i toksičnost.

Analozi

Analozi zitrolida su: Azitromicin, Azitromicin-OBL, Azitromicin-BHFZ, Azitromicin-KR, Azitromicin-Astrafarm, Azitromicin-Zdravlje, Azitrox, Azimed, Azin, Azicin, Zitroleks, Sumamed, Ormax.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ºS. Čuvati izvan dohvata djece. Ne izlažite vlazi i sunčevoj svjetlosti.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije Zitrolida

Recenzije o Zitrolideu uglavnom su pozitivne. Mnogi pacijenti pišu o njegovoj visokoj učinkovitosti u liječenju raznih zaraznih i upalnih bolesti, napominjući da se poboljšanje događa u kratkom vremenu. Postoje izvješća o razvoju nuspojava, u mnogim su slučajevima kratkotrajne prirode i ne zahtijevaju prekid terapije. Trošak lijeka u usporedbi s analogima procjenjuje se kao visok.