Ziromin - Upute Za Uporabu, Tablete 500 Mg, Cijena, Recenzije, Analozi

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Žiromin

Ziromin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Ziromin

ATX kod: J01FA10

Aktivni sastojak: azitromicin (azitromicin)

Proizvođač: World Medical Ilach San ve Tij A. Sh. (World Medicine Ilac San. Ve Tic. AS) (Turska)

Opis i ažuriranje fotografije: 07.11.2019

Ziromin je antibakterijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: duguljaste, bikonveksne, bijele, s razdjelnicom na jednoj strani (3 kom. U blisteru, 1 blister u kartonskoj kutiji i upute za uporabu Ziromina).

Sastav 1 tablete:

djelatna tvar: azitromicin (u obliku dihidrata) - 500 mg (524,1 mg);
pomoćne komponente: kroskarmeloza natrij, kalcij hidrogenfosfat dihidrat, natrijev lauril sulfat, magnezijev stearat, koloidni bezvodni silicijev dioksid, bezvodna laktoza, hidroksipropil celuloza, preželatinizirani škrob (škrob 1500).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ziromin sadrži azitromicin kao aktivni sastojak - antibakterijsko sredstvo širokog spektra bakteriostatskog djelovanja iz skupine makrolida-azalida. Njegov mehanizam djelovanja je posljedica sposobnosti suzbijanja sinteze proteina mikrobne stanice. Zbog veze s 50S-podjedinicom ribosoma, lijek inhibira peptid translokazu u fazi translacije i inhibira sintezu proteina, što dovodi do usporavanja rasta i razmnožavanja bakterija. Kada se stvore visoke koncentracije, ima baktericidni učinak.

Antibiotik utječe na brojne anaerobe, gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme, unutarstanične i druge bakterije. Neki patogeni mogu u početku biti otporni na njegovo djelovanje ili s vremenom steći otpor.

Minimalna inhibitorna koncentracija (MIC) bakterija osjetljivih na azitromicin:

Stafilokok: ≤ 1 mg / L;
Streptokok A, B, C, G: ≤ 0,25 mg / L;
Streptococcus pneumoniae: ≤ 0,25 mg / L;
Haemophilus influenzae: ≤ 0,12 mg / L;
Moraxella catarrhalis: ≤ 0,5 mg / L;
Neisseria gonorrhoeae: ≤ 0,25 mg / L.

MIK bakterija otpornih na antibiotike:

Stafilokok:> 2 mg / L;
Streptokok A, B, C, G:> 0,5 mg / L;
Streptococcus pneumoniae:> 0,5 mg / L;
Haemophilus influenzae:> 4 mg / L;
Moraxella catarrhalis:> 0,5 mg / L;
Neisseria gonorrhoeae:> 0,5 mg / L.

U većini slučajeva Ziromin je aktivan protiv sljedećih mikroorganizama:

gram-pozitivni aerobi: Streptococcus pyogenes, sojevi Streptococcus pneumoniae osjetljivi na penicilin, sojevi Staphylococcus aureus osjetljivi na meticilin;
gram negativni aerobi: Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida;
anaerobi: Prevotella spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp.;
ostali: Chlamydia psittaci, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Gram-pozitivni aerobi poput sojeva Streptococcus pneumoniae otpornih na penicilin sposobni su razviti rezistenciju na azitromicin.

U početku otporni na djelovanje Žiromina su:

gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus spp. (sojevi stafilokoka rezistentni na meticilin pokazuju vrlo visok stupanj otpornosti na makrolide), Enterococcus faecalis i gram-pozitivne bakterije otporne na eritromicin;
anaerobi: Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Iz gastrointestinalnog trakta azitromicin se dobro apsorbira, nakon čega se brzo distribuira u tijelu. Karakterizira ga učinak prvog prolaska kroz jetru, nakon jedne doze Ziromina 500 mg, bioraspoloživost je 37%. Nakon 2 - 3 sata postiže se maksimalna koncentracija u plazmi (C _max), koja je jednaka 0,4 mg / l.

Azitromicin se na proteine plazme veže za 7-50% (odnos je obrnuto proporcionalan koncentraciji tvari u krvi). Prividni volumen raspodjele je 31,1 l / kg. Prodire kroz stanične membrane (zbog toga je učinkovit kod zaraznih bolesti uzrokovanih unutarstaničnim mikroorganizmima). Uz pomoć fagocita prevozi se na mjesto infekcije, gdje se oslobađa u prisutnosti patogena. Lako prolazi histohematogene barijere i prodire u tkiva. U stanicama i tkivima koncentracija je 10–50 puta veća od koncentracije u plazmi, a u fokusu infekcije 24–34% veća je nego u zdravim tkivima.

U jetri azitromicin prolazi kroz proces demetilacije i gubi svoju aktivnost.

Tvar karakterizira dug poluvijek (T _1/2) - 35-50 sati, a T _1/2 iz tkiva je mnogo više. U terapijskoj koncentraciji, azitromicin se može odrediti do 7 dana nakon posljednje doze.

Izlučuje se uglavnom nepromijenjen: kroz crijeva - 50%, putem bubrega - 6%.

Indikacije za uporabu

Ziromin se koristi za liječenje zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na azitromicin:

infekcije mokraćnog sustava uzrokovane Chlamydia trachomatis (cervicitis, uretritis);
infekcije kože i mekih tkiva (akne vulgaris umjerene težine, sekundarno zaražene dermatoze, impetigo, erizipela);
infekcije ENT organa i gornjih dišnih putova (sinusitis, tonzilitis, faringitis, otitis media);
infekcije donjih dišnih putova, uključujući one uzrokovane atipičnim patogenima (upala pluća, akutni bronhitis i pogoršanje kroničnog bronhitisa);
početni stadij Lajmske bolesti (borelioza) je eritem migrans (erythema migrans).

Kontraindikacije

Apsolutno:

teška disfunkcija jetre;
rijetka nasljedna intolerancija na galaktozu, sindrom malabsorpcije glukoze i galaktoze, nedostatak laktaze;
djeca mlađa od 12 godina (tjelesna težina manja od 45 kg);
razdoblje laktacije;
istodobno imenovanje ergotamina i dihidroergotamina;
poznata preosjetljivost na azitromicin ili pomoćne komponente Ziromina, kao i na ketolide, eritromicin ili druge makrolide.

Relativni (Ziromin tablete koriste se oprezno):

zatajenje bubrega u završnoj fazi (brzina glomerularne filtracije manja od 10 ml / min);
blaga do umjerena disfunkcija jetre;
miastenija gravis;
prisutnost proaritmogenih čimbenika (posebno u starijih osoba): klinički značajna bradikardija, kongenitalno ili stečeno produljenje QT intervala, srčana aritmija, poremećaji u ravnoteži vode i elektrolita (posebno hipokalemija, hipomagnezemija), ozbiljno zatajenje srca;
istodobna primjena antiaritmičkih lijekova klase IA (prokainamid, kinidin) ili klase III (amiodaron, dofetilid, sotalol);
zajednička primjena sljedećih lijekova: terfenadin, cisaprid, varfarin, digoksin, ciklosporin, fluorokinoloni (moksifloksacin, levofloksacin), antidepresivi (citalopram), antipsihotični lijekovi (pimozid);
trudnoća.

Ziromin, upute za uporabu: način i doziranje

Ziromin je indiciran za oralnu primjenu. Tablete treba progutati cijele, bez žvakanja, s dovoljno vode, između obroka (interval - najmanje jedan sat prije i dva sata nakon jela).

Preporučeni režim doziranja:

nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava uzrokovane Chlamydia trachomatis: 2 tablete jednom;
umjerene akne vulgaris: 1 tableta dnevno 3 dana, zatim 1 tableta 1 put tjedno tijekom 9 tjedana (prva tjedna tableta uzima se 7 dana nakon uzimanja prve dnevne tablete, tj. 8 dan nakon početka liječenja, a zatim se pridržavajte 7-dnevnih intervala);
ostale infekcije kože i mekih tkiva, infekcije ORL organa, gornjih i donjih dišnih putova: 1 tableta dnevno tijekom 3 dana;
erythema migrans: početna doza - 2 tablete dnevno, sljedeća 4 dana - 1 tableta dnevno. Tijek liječenja je 5 dana, ukupna doza tečaja je 3000 mg.

Dnevna doza uzima se jednom dnevno. Ako propustite sljedeći sastanak, trebali biste uzeti Ziromin što je prije moguće, a zatim se pridržavajte intervala od 24 sata.

Nuspojave

Dolje opisane nuspojave klasificirane su prema učestalosti razvoja kako slijedi: ≥ 10% - vrlo često, ≥1%, ali <10% - često, ≥ 0,1%, ali <1% - rijetko, ≥ 0,01%, ali < 0,1% - rijetko, manje od 0,01% - vrlo rijetko, nepoznata učestalost - dostupni podaci ne omogućuju točnu procjenu učestalosti pojave:

iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti, angioedem; nepoznata učestalost - anafilaktičke reakcije;
zarazne bolesti: rijetko - rinitis, faringitis, respiratorne bolesti, gastroenteritis, upala pluća, kandidijaza (uključujući sluznicu usne šupljine i genitalija); nepoznata učestalost - pseudomembranozni kolitis;
iz gastrointestinalnog trakta i metabolizma: vrlo često - proljev; često - bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje; rijetko - pojačano lučenje žlijezda slinovnica, suhoća / čir na sluznici usne šupljine, dispepsija, podrigivanje, nadimanje, nadutost, zatvor, disfagija, gastritis, anoreksija; vrlo rijetko - promjena boje jezika, pankreatitis;
na dijelu kardiovaskularnog sustava: rijetko - ispiranje lica, lupanje srca; nepoznata učestalost - ventrikularna tahikardija, polimorfna ventrikularna tahikardija tipa pirueta, povećanje QT intervala na elektrokardiogramu (EKG), smanjenje krvnog tlaka;
na dijelu krvnog i limfnog sustava: rijetko - eozinofilija, neutropenija, leukopenija; vrlo rijetko - hemolitička anemija, trombocitopenija;
iz hepatobilijarnog sustava: rijetko - hepatitis; rijetko - holestatska žutica, disfunkcija jetre; nepoznata učestalost - zatajenje jetre (u nekim slučajevima sa smrtnim ishodom, uglavnom u bolesnika s ozbiljnim funkcionalnim poremećajima jetre), fulminantni hepatitis, nekroza jetre;
iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: često - glavobolja; rijetko - kršenje okusa, nesanica, pospanost, parestezija, nervoza, vrtoglavica; rijetko - uznemirenost; nepoznata učestalost - psihomotorna hiperaktivnost, miastenija gravis, konvulzije, agresija, halucinacije, gubitak okusa, izopačenost ili gubitak mirisa, anksioznost, hipestezija, nesvjestica, delirij;
iz mokraćnog sustava: rijetko - bolovi u području bubrega, disurija; nepoznata učestalost - intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega;
iz dišnog sustava: rijetko - krvarenje iz nosa, otežano disanje;
na dijelu mišićno-koštanog sustava: rijetko - bolovi u vratu / leđima, mialgija, osteoartritis; nepoznata učestalost - artralgija;
na dijelu kože i potkožnog masnog tkiva: rijetko - kožni osipi, svrbež na koži, znojenje, dermatitis, urtikarija, suha koža; rijetko - fotosenzibilnost; nepoznata učestalost - toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem;
iz genitalnih organa: rijetko - disfunkcija testisa, metroragija;
od osjetila: rijetko - oštećenje vida, vrtoglavica, oštećenje sluha; nepoznata učestalost - oštećenje sluha, uključujući zujanje u ušima i / ili gluhoća;
laboratorijski podaci: često - smanjenje broja limfocita i koncentracije bikarbonata u krvnoj plazmi, povećanje broja monocita / eozinofila / bazofila / neutrofila; rijetko - promjena sadržaja kalija / natrija u krvnoj plazmi, porast hematokrita i broja trombocita, porast koncentracije bilirubina / kreatinina / uree u krvnoj plazmi, povećanje sadržaja bikarbonata / glukoze / klora u krvnoj plazmi, povećanje aktivnosti aspartat aminotransferaze / alanin amino krvi u plazmi;
ostale reakcije: rijetko - osjećaj umora, malaksalosti, astenije, vrućice, edema lica, perifernog edema, bolova u prsima.

Predozirati

Kada se uzima prekomjerna doza azitromicina, uočavaju se iste neželjene reakcije kao i kod uzimanja lijeka u terapijskim dozama. Tipični simptomi predoziranja zirominom: proljev, mučnina, povraćanje, privremeni gubitak sluha. Protuotrov je nepoznat. Liječenje je simptomatsko.

posebne upute

Tijekom terapije potrebno je redovito pregledavati pacijenta zbog pojave vatrostalnih mikroorganizama i znakova superinfekcije, uključujući gljivične.

Uzimajući u obzir farmakokinetička svojstva, azitromicin se preporučuje za kratku primjenu, stoga se preporučeno trajanje liječenja ne smije prekoračiti.

Duljom uporabom Ziromina postoji rizik od razvoja pseudomembranoznog kolitisa povezanog s Clostridium difficile. Ova se bolest može manifestirati kao blagi proljev ili teški kolitis. Ako se proljev povezan s antibioticima pojavi tijekom terapije ili u razdoblju do 2 mjeseca nakon prekida, potrebno je provesti pregled za razvoj klostridijalne infekcije i pseudomembranoznog kolitisa koji je uzrokovan. Kontraindicirano je uzimati lijekove koji inhibiraju crijevnu peristaltiku.

U pozadini terapije makrolidima (uključujući azitromicin) moguće je produljenje QT intervala i repolarizacija srca, što povećava rizik od srčanih aritmija, uključujući polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa pirueta.

Ziromin može uzrokovati pogoršanje miastenije gravis ili razvoj miasteničkog sindroma.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Vozači motornih vozila i osobe zaposlene u potencijalno opasnim industrijama trebaju biti oprezni dok uzimaju Ziromin zbog rizika od razvoja nuspojava od organa vida i živčanog sustava.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Ziromin tablete tijekom trudnoće propisuju se u slučajevima kada očekivana korist nadilazi potencijalni rizik za fetus.

Preporučuje se prekid dojenja za vrijeme liječenja.

Djetinjstvo

Ziromin je kontraindiciran u djece mlađe od 12 godina s tjelesnom težinom manjom od 45 kg.

S oštećenom funkcijom bubrega

S GFR (brzina glomerularne filtracije) od 10-80 ml / min, nema potrebe za prilagođavanjem doze, međutim, liječenje treba provoditi oprezno, neprestano nadzirući funkcionalno stanje bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Kod ozbiljno oštećene funkcije jetre, uzimanje Ziromina je kontraindicirano.

Nema potrebe za prilagodbom doze u bolesnika s blagom i umjerenom disfunkcijom jetre, međutim, Ziromin treba koristiti s oprezom jer postoji rizik od ozbiljnog zatajenja jetre i fulminantnog hepatitisa. Ako se pojave znakovi pogoršanja funkcije jetre (potamnjivanje mokraće, žutica, sklonost krvarenju, brzo rastuća astenija, jetrena encefalopatija), trebali biste odmah prestati uzimati lijek i provesti odgovarajući pregled.

Primjena u starijih osoba

Doza za starije bolesnike nije prilagođena, međutim, tijekom liječenja se vodi računa, jer se u starijoj dobi povećava rizik od nastanka proaritmogenih stanja, što povećava rizik od razvoja srčanih aritmija, uključujući polimorfnu ventrikularnu tahikardiju tipa pirueta.

Interakcije s lijekovima

antacidi: ne utječu na bioraspoloživost, ali smanjuju C _max azitromicina u krvi (za 30%), stoga trebate uzimati Ziromin najmanje 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja antacida;
didanozin (dideoksiinozin): kada je didanozin korišten u dnevnoj dozi od 400 mg istovremeno s azitromicinom u dnevnoj dozi od 1200 mg u šest pacijenata zaraženih HIV-om koji su sudjelovali u kliničkim ispitivanjima, nisu primijećene promjene u farmakokinetici didanozina u usporedbi s placebo skupinom;
Supstrati P-glikoproteina (digoksin): makrolidi (uključujući azitromicin) uzrokuju povećanje koncentracije supstrata P-glikoproteina u krvnom serumu;
alkaloidi ergota (derivati ergotamina i dihidroergotamina): nema podataka o mogućoj interakciji, međutim, pretpostavlja se vjerojatnost razvoja ergotizma, stoga se takve kombinacije ne preporučuju;
cetirizin: u zdravih dobrovoljaca koji su primali cetirizin u dozi od 20 mg zajedno s azitromicinom tijekom 5 dana, nisu otkrivene značajne promjene u farmakokinetici lijekova i QT intervalu;
atorvastatin: u kliničkim ispitivanjima istodobne primjene azitromicina od 500 mg dnevno i atorvastatina od 10 mg dnevno nisu otkrivene promjene u koncentraciji. Međutim, tijekom postregistracijske studije zaprimljena su zasebna izvješća o razvoju rabdomiolize kombiniranom primjenom statina i azitromicina;
cimetidin: u jednoj dozi cimetidin ne utječe na farmakokinetičke parametre azitromicina, pod uvjetom da se potonji uzima najranije 2 sata nakon cimetidina;
zidovudin: azitromicin u pojedinačnoj dozi od 1000 mg i u više doza od 600 mg ili 1200 mg beznačajno utječe na farmakokinetiku zidovudina i njegovog glukuronidnog metabolita, uključujući izlučivanje putem bubrega, ali uzrokuje povećanje koncentracije fosforiliranog zidovudina (farmakološki aktivnog metabolita) u mononukleu periferne krvi. Klinički značaj ovog fenomena nije utvrđen;
karbamazepin: u zdravih dobrovoljaca koji su sudjelovali u ispitivanjima nije utvrđen značajniji učinak azitromicina na koncentraciju karbamazepina i njegovog aktivnog metabolita u plazmi;
neizravni antikoagulansi (derivati kumarina): u studijama kombinirane primjene azitromicina i varfarina u pojedinačnoj dozi od 15 mg kod zdravih dobrovoljaca nisu utvrđene promjene u antikoagulantnom učinku. Bilo je izvješća o pojačanom djelovanju neizravnih antikoagulansa (derivati kumarina). Uzročna veza s azitromicinom nije utvrđena, ali preporučuje se intenzivnija kontrola protrombinskog vremena;
indinavir: pojedinačna doza azitromicina u dozi od 1200 mg nije imala statistički značajan učinak na farmakokinetiku indinavira, koji se koristio 5 dana tri puta dnevno po 800 mg;
flukonazol: uzimanje azitromicina u dozi od 1200 mg nije promijenilo farmakokinetiku flukonazola uzete u dozi od 800 mg. Ukupna izloženost i T _1/2 azitromicina nisu se promijenili, međutim, njegov C _max smanjio se za 18%, što nema klinički značaj;
efavirenz: pri uzimanju azitromicina u dnevnoj dozi od 600 mg i efavirenza u dnevnoj dozi od 400 mg tijekom 7 dana, nisu otkrivene klinički značajne interakcije s lijekovima;
rifabutin: nisu primijećene promjene u koncentracijama lijeka. Međutim, zabilježeni su slučajevi neutropenije. Njegov razvoj povezan je s rifabutinom, uzročno-posljedična veza s uporabom kombinacije nije utvrđena;
nelfinavir: Nelfinavir, primijenjen u dozi od 750 mg tri puta dnevno, uzrokuje povišenje serumske ravnotežne koncentracije azitromicina uzete u dozi od 1200 mg. Nisu zabilježene ozbiljne nuspojave, pa nije potrebno prilagođavanje doze;
sildenafil: u studijama zdravih dobrovoljaca koji su primali azitromicin u dnevnoj dozi od 500 mg tijekom 3 dana, nisu otkrivene promjene u C _max i AUC (područje ispod farmakokinetičke krivulje) sildenafila i njegovog glavnog cirkulirajućeg metabolita;
lijekovi koji se metaboliziraju uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450: azitromicin ne inhibira ili ne inducira izoenzime citokroma P450, ne sudjeluje u farmakokinetičkim interakcijama sličnim eritromicinu i drugim makrolidima;
trimetoprim, sulfametoksazol, teofilin, metilprednizolon, triazolam, midazolam: nisu utvrđene značajne promjene u farmakokinetici lijekova;
terfenadin: u studijama nisu pronađeni dokazi o interakcijama lijekova s azitromicinom. Postoje izolirana izvješća na temelju kojih se mogućnost takve interakcije ne može u potpunosti isključiti, ali ne postoje pouzdani zabilježeni dokazi. Utvrđeno je da kombinacija makrolida s terfenadinom može uzrokovati produljenje QT intervala i razvoj aritmija;
ciklosporin: u kliničkoj studiji zdravi dobrovoljci primali su azitromicin u dnevnoj dozi od 500 mg tijekom 3 dana, a zatim ciklosporin u dnevnoj dozi od 10 mg / kg. Pouzdano je utvrđeno povećanje C _max i AUC _0-5 ciklosporina, stoga treba biti oprezan pri propisivanju ove kombinacije. Potrebno je kontrolirati koncentraciju ciklosporina u plazmi i, ako je potrebno, prilagoditi njegovu dozu.

Analozi

Zirominovi analozi su Azivok, Azidrop, Azitrox, Azitral, Azitromicin, ZI-Factor, Zitnob, Zitrocin, Zitrolid, Sumaclid, Sumamed, Tremak-Sanovel, Hemomicin itd.