Levocetirizin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Levocetirizin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Levocetirizin

ATX kod: R06AE09

Aktivni sastojak: levocetirizin (levocetirizin)

Proizvođač: ALSI Pharma CJSC (Rusija), Hetero Labs Limited (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 22.11.2018

Levocetirizin je antialergijski lijek, blokator H ₁ -histamine receptora.

Oblik i sastav izdanja

Levocetirizin je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: okrugle, bikonveksne, bijele, jezgra je gotovo bijela ili bijela (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 pakiranja).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: levocetirizin dihidroklorid - 5 mg;
pomoćne komponente: preželatinizirani škrob, kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid;
Sastav ljuske: opadry II bijela - hipromeloza, laktoza monohidrat, makrogol 3000, titan dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Levocetirizin je antialergijski lijek koji djeluje antipruritično, antieksudativno. Njegov aktivni sastojak je R-enantiomer cetirizina, kompetitivni antagonist histamina. Blokiranjem H ₁ - histamin receptora i utječu na histaminom ovisi fazu alergijske reakcije, djelovanje levocetirizina smanjuje vaskularnu permeabilnost, eozinofila migraciju, a ograničava oslobađanje upalnih posrednika. Terapeutske doze lijeka gotovo ne uzrokuju antiholinergički, antiserotoninski, sedativni učinak. Uzimanje levocetirizina omogućuje vam sprečavanje razvoja alergijskih reakcija i olakšavanje njihovog tijeka.

Farmakokinetika

Farmakokinetički parametri levocetirizina praktički su slični farmakokinetikama cetirizina, karakterizirani su linearnom promjenom ovisno o dozi.

Nakon oralne primjene, levocetirizin se brzo i potpuno apsorbira. Istovremeni unos hrane smanjuje brzinu apsorpcije, ali ne utječe na njezinu cjelovitost. Cmax (maksimalna koncentracija) u krvnoj plazmi iznosi 270 ng / ml nakon 0,9 sati. Nakon 48 sati koncentracija lijeka u krvnoj plazmi doseže konstantnu razinu.

Bioraspoloživost levocetirizina je 100%. Proteini plazme vežu 90% uzete doze. Vd (volumen raspodjele) - 0,4 l / kg.

Levocetirizin prelazi u majčino mlijeko.

Manje od 14% lijeka metabolizira se u jetri N- i O-dealkilacijom, tvoreći farmakološki neaktivni metabolit. Budući da je sustav citokroma u metabolizmu levocetirizina minimalno uključen, pretpostavlja se da je njegova interakcija s drugim lijekovima malo vjerojatna.

T _1/2 (poluvrijeme) u odraslih iznosi približno 7,9 sati, a u male djece ovaj je pokazatelj smanjen. Ukupni klirens kod odraslih iznosi 0,63 ml / min / kg.

Oko 85,4% izlučuje se putem bubrega, oko 12,9% doze uzete kroz crijeva.

U zatajenju bubrega s klirensom kreatinina (CC) produžuje se manje od 40 ml / min T _1/2. Pokazatelj ukupnog klirensa smanjuje se hemodijalizom - za 80%, tijekom standardnog postupka hemodijalize uklanja se do 10% levocetirizina.

U djece u dobi od 6-11 godina (s tjelesnom težinom od 20-40 kg), s jednom oralnom primjenom 5 mg levocetirizina, vrijednosti Cmax i AUC (površina ispod krivulje koncentracije i vremena koja karakterizira ukupnu koncentraciju lijeka u krvnoj plazmi) premašuju one u odrasli oko 2 puta. U djece u dobi od šest mjeseci do pet godina, kada se uzima lijek u dozi od 1,25 mg, koncentracija u plazmi doseže razinu koja odgovara onoj kod odraslih kada se uzima levocetirizin u dnevnoj dozi od 5 mg.

U starijih bolesnika preporuča se prilagodba doze lijeka uzimajući u obzir bubrežnu funkciju.

Indikacije za uporabu

pollinoza (peludna groznica);
sezonski (povremeni) i cjelogodišnji (trajni) alergijski rinitis i alergijski konjunktivitis, praćeni svrbežom, začepljenjem nosa, kihanjem, rinorejom, hiperemijom konjunktive, lakrimacijom;
osip;
svrbež i osip s alergijskim dermatozama.

Kontraindikacije

sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze;
zatajenje bubrega u završnoj fazi (CC manja od 10 ml / min);
dob do 6 godina;
preosjetljivost na cetirizin, hidroksizin i bilo koji od derivata piperazina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Levocetirizin treba uzimati s oprezom kod kroničnog zatajenja bubrega, u prisutnosti čimbenika koji predisponiraju retenciju mokraće (uključujući hiperplaziju prostate, ozljedu kralježnične moždine), istodobnu uporabu alkohola tijekom trudnoće, dojenja i starijih bolesnika.

Upute za uporabu levocetirizina: metoda i doziranje

Tablete se uzimaju oralno, progutaju se cijele, prije jela ili za vrijeme obroka, s puno vode. Dnevna doza uzima se odjednom.

Preporučena dnevna doza, ujedno i maksimalna, za pacijente starije od 6 godina je 5 mg.

Kod zatajenja bubrega i starijih bolesnika, dozu treba prilagoditi ovisno o vrijednosti CC.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, prilagodba doze lijeka nije potrebna.

Trajanje tečaja:

povremeni (sezonski) rinitis sa simptomima do 4 dana u tjednu, s ukupnim trajanjem koje ne prelazi 4 tjedna: ovisno o trajanju simptoma, liječenje se može prekinuti kad simptomi nestanu i po potrebi nastaviti;
trajni (višegodišnji) alergijski rinitis sa simptomima 4 dana u tjednu ili više, s ukupnim trajanjem većim od 4 tjedna: treba nastaviti tijekom cijelog razdoblja izlaganja alergenima, trajanje terapije kod odraslih može biti i do 180 dana.

Ne dopustite uzimanje dvostruke doze kako biste nadoknadili slučajno propuštenu.

Ako uporaba lijeka ne daje terapijski učinak ili se tijekom liječenja pojave novi simptomi, trebate se posavjetovati sa svojim liječnikom.

Nuspojave

Tijekom kliničkih ispitivanja zabilježeni su sljedeći neželjeni učinci:

često: odrasli (12 godina i stariji) - suha usta, umor; u svim dobnim kategorijama - pospanost, glavobolja;
rijetko: astenija, bolovi u trbuhu.

Kao rezultat studija nakon registracije utvrđene su sljedeće nuspojave levocetirizina:

iz imunološkog sustava: anafilaksa, druge reakcije preosjetljivosti;
od strane kardiovaskularnog sustava: lupanje srca, angina pektoris, tahikardija, tromboza vratne vene;
od strane psihe: nesanica, tjeskoba, agresija, halucinacije, uznemirenost, depresija, samoubilačke misli;
iz živčanog sustava: vrtoglavica, konvulzije, parestezije, sinusna tromboza dura mater, tremor, nesvjestica, disgeuzija;
na dijelu organa vida: zamagljen vid, oštećenje vida, manifestacije upalnih procesa;
iz organa sluha: vrtoglavica;
iz dišnog sustava: povećani simptomi rinitisa, otežano disanje;
sa strane metabolizma: pojačani apetit;
iz probavnog sustava: proljev, mučnina, povraćanje;
iz hepatobilijarnog sustava: hepatitis, poremećeni testovi funkcije jetre;
iz mokraćnog sustava: zadržavanje mokraće, disurija;
dermatološke reakcije: svrbež, osip, urtikarija, angioedem, fotosenzibilizacija, pukotine na koži, trajni eritem lijeka, hipotrihoza;
iz mišićno-koštanog sustava: bolovi u mišićima, artralgija;
opći poremećaji: povećana tjelesna težina, periferni edem;
drugo: unakrsna reaktivnost.

Predozirati

Simptomi: pospanost; u djece - anksioznost, uznemirenost, prelazak u pospanost.

Liječenje: ne postoji specifični protuotrov. Neposredno ispiranje želuca ili umjetno povraćanje. Imenovanje suportivne i simptomatske terapije. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Mogućnost upotrebe lijeka mora se dogovoriti s liječnikom.

Prilikom odlučivanja o primjeni levocetirizina, treba uzeti u obzir njegovu sposobnost da poveća rizik od zadržavanja mokraće.

Tijekom terapije kontraindicirana je konzumacija alkohola. Istodobna primjena levocetirizina s alkoholom može uzrokovati letargiju i oštećenje performansi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Budući da lijek uzrokuje pospanost, tijekom cijelog razdoblja liječenja pacijentima se savjetuje da se suzdrže od obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti (uključujući upravljanje vozilima), čije djelovanje ovisi o povećanoj koncentraciji pažnje i velikoj brzini psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće i tijekom dojenja, Levocetirizin se mora koristiti s oprezom i samo prema uputama liječnika.

Djetinjstvo

Prema uputama, Levocetirizin u obliku tableta ne može se koristiti za liječenje djece mlađe od 6 godina zbog ograničenih podataka o njihovoj učinkovitosti i sigurnosti.

Tekući oblik doziranja preporučuje se djeci mlađoj od 6 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena lijeka kontraindicirana je u bolesnika s završnom fazom kroničnog zatajenja bubrega (CC manje od 10 ml / min).

U slučaju zatajenja bubrega, dozu treba prilagoditi ovisno o vrijednosti CC. Za muškarce se njegova vrijednost izračunava na temelju koncentracije serumskog kreatinina na sljedeći način: oduzmite dob pacijenta od 140 i pomnožite s njegovom težinom, rezultat podijelite sa serumskim kreatininom (mg / dL), pomnoženim sa 72. Za žene, rezultat treba pomnožiti s faktorom 0,85.

Pacijentima s bubrežnom insuficijencijom savjetuje se da koriste sljedeći režim doziranja, koji ovisi o QC:

50–79 ml / min i više: 5 mg dnevno;
30–49 ml / min: 5 mg jednom u 2 dana;
manje od 30 ml / min: 5 mg jednom u 3 dana.
manje od 10 ml / min, bolesnici na dijalizi: unos je kontraindiciran.

Za kršenja funkcije jetre

U slučaju oštećenja funkcije jetre, prilagodba doze lijeka nije potrebna.

Primjena u starijih osoba

Levocetirizin treba uzimati s oprezom u starijoj dobi. Prilikom propisivanja treba uzeti u obzir stanje bubrežne funkcije, jer se aktivna tvar izlučuje iz tijela putem bubrega. Režim doziranja prilagođava se uzimajući u obzir vrijednost CC pacijenta.

Interakcije s lijekovima

Nisu utvrđeni klinički značajni neželjeni učinci interakcije levocetirizina s drugim lijekovima.

Analozi

Analozi levocetirizina su: Levocetirizin-Teva, Levocetirizin Sandoz, Allertek, Allercetin, Amertil, Alerza, Aleron, Allerset-L, Glenzet, Zestra, Zyrtec, Zodak, Zenaro, Zetrinal, Zincet, Letizenino, Parlazin, R-Retinet, Zodak Express, Suprastinex, Tsesera, Cetirizin, Tsetrin, Tsetrilev.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece. Čuvati na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije o levocetirizinu

Nekoliko recenzija o levocetirizinu je pozitivnih. Pacijenti, ističući njegovu učinkovitost, primjećuju brzo djelovanje, dobru podnošljivost lijeka i relativno nisku cijenu.