Lerkamen 20

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Lerkamen 20: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lerkamen 20

ATX kod: C08CA13

Aktivni sastojak: lerkanidipin (Lerkanidipin)

Proizvođač: Berlin-Chemie, AG (Berlin-Chemie, AG) (Njemačka)

Opis i fotografija ažurirani: 29.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 545 rubalja.

Kupiti

Lerkamen 20 je antihipertenzivni lijek koji selektivno blokira spore kalcijeve kanale, pretežno utječući na žile.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: crvenkasto ružičaste, bikonveksne, okrugle, na jednoj strani je razdjelnica, svijetložuta na prijelomu (kartonska kutija može sadržavati: 1 blister od 7 ili 14 tableta; 2, 3, 4 ili 7 blistera po 14 tableta; 5 blistera po 7 ili 10 tableta; 6, 9 ili 10 blistera po 10 tableta; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Lerkamen 20).

Sastav za 1 film tabletu:

aktivna tvar: lerkanidipin hidroklorid - 20 mg;
pomoćne komponente: magnezijev stearat - 2 mg; povidon (prosječna molekulska masa - 30) - 9 mg; natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 31 mg; mikrokristalna celuloza - 78 mg; laktoza monohidrat - 60 mg;
ljuska: Opadry 02F25077 [makrogol 6000 - 0,6 mg; hipromeloza - 3,825 mg; željezov oksid (III) - 0,075 mg; titan dioksid - 1,2 mg; talk - 0,3 mg] - 6 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Lerkanidipin spada u skupinu selektivnih blokatora usporenih kalcijevih kanala, derivat je dihidropiridina. Lijek inhibira transmembranski protok kalcijevih iona u vaskularne stanice glatkih mišića. Antihipertenzivni učinak lerkanidipina posljedica je izravnog opuštajućeg učinka na vaskularne glatke mišićne stanice, što pridonosi smanjenju ukupnog perifernog otpora.

Zbog činjenice da lerkanidipin ima visok koeficijent membranske raspodjele, čak i uz relativno kratak poluživot iz krvne plazme, njegov se antihipertenzivni učinak produljuje. Zbog visoke vaskularne selektivnosti, tvar nema negativnih inotropnih svojstava. U pozadini njegove primjene, zbog postupnog razvoja vazodilatacije, samo u rijetkim slučajevima zabilježena je pojava akutne arterijske hipotenzije s refleksnom tahikardijom.

Lijek je racemična smjesa (+) R- i (-) S-enantiomera, ali njegov je hipotenzivni učinak prvenstveno zaslužan za S-enantiomer.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lerkanidipin se apsorbira u potpunosti. Njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (C _max) postiže se nakon razdoblja od 1,5 do 3 sata, a nakon uzimanja 10 i 20 mg lijeka iznosi 3,3 ± 2,09 ng po ml i 7,66 ± 5,90 ng za 1 ml.

Enantiomeri lerkanidipina (+) R- i (-) S- pokazuju sličan farmakokinetički profil. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (T _Cmax) i poluvijek (T _1/2) jednaki su za njih, a vrijednosti C _max i površina ispod krivulje koncentracije-vremena (AUC) za (-) S enantiomer su 1,2 puta veće.

U provedenim studijama in vivo nije uočena međusobna konverzija enantiomera. U slučajevima oralne primjene lerkanidipina nakon obroka, njegova apsolutna bioraspoloživost tijekom početnog prolaska kroz jetru iznosi približno 10%, natašte se smanjuje za 1/3, kada se uzima najkasnije dva sata nakon masnog obroka, povećava se 4 puta. S tim u vezi, ne preporučuje se uzimanje lijeka nakon jela.

Koncentracija lijeka za oralnu primjenu u krvnoj plazmi nije izravno proporcionalna uzetoj dozi (nelinearna kinetika). Predsistemski metabolizam zasićuje se postupno. Dakle, s povećanjem doze povećava se bioraspoloživost. Iz krvne plazme u organe i tkiva lerkanidipin se široko i brzo distribuira. Njegova povezanost s proteinima plazme je na razini većoj od 98%. Zbog smanjenja koncentracije proteina u krvnoj plazmi kod zatajenja jetre i / ili bubrega, slobodni udio tvari može se povećati. Metabolizira se uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4, uz stvaranje neaktivnih metabolita. Gotovo polovina uzete doze izlučuje se kroz bubrege, ostatak kroz crijeva. Njegovo uklanjanje uglavnom se provodi biotransformacijom.

Vrijednost T _{1/2 u} prosjeku varira od 8 do 10 sati. Trajanje terapijskog učinka je 24 sata. Kod ponovljene oralne primjene ne primjećuje se kumulacija lerkanidipina. Pokazalo se da je u starijih bolesnika, kao i kod blagog / umjerenog zatajenja jetre i bubrega [klirens kreatinina (CC)> 30 ml u minuti], farmakokinetika lijeka slična onoj u općoj populaciji bolesnika.

Koncentracija lijeka u krvnoj plazmi u ozbiljnom zatajenju bubrega (CC <30 ml u 1 minuti) i u bolesnika na hemodijalizi bila je veća (približno 70%). Njegova sistemska bioraspoloživost u umjerenoj / teškoj insuficijenciji jetre vjerojatno će se povećati, jer se lerkanidipin uglavnom metabolizira u jetri.

Indikacije za uporabu

Lerkamen 20 propisan je za liječenje esencijalne hipertenzije I i II težine.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljna bubrežna (CC <30 ml u minuti) / oštećenje jetre;
neliječeno zatajenje srca;
nestabilna angina;
začepljenje krvnih žila koje proizlaze iz lijeve klijetke srca;
razdoblje od mjesec dana nakon pretrpljenog infarkta miokarda;
nedostatak laktaze, sindrom malabsorpcije glukoze i galaktoze, netolerancija na laktozu;
reproduktivna dob u bolesnika koji ne koriste pouzdane metode kontracepcije;
kombinirani unos sa sokom grejpa, ciklosporinom, inhibitorima CYP3A4 (troleandomicin, itrakonazol, ketokonazol, ritonavir, eritromicin);
trudnoća i dojenje;
dob mlađa od 18 godina;
individualna netolerancija na komponente lijeka i druge derivate dihidropiridinske serije.

Relativno (Lerkamen 20 tablete koriste se pod liječničkim nadzorom):

starija dob;
disfunkcija lijeve klijetke srca;
blaga i umjerena insuficijencija jetre / bubrega (CC> 30 ml u minuti);
srčana ishemija;
sindrom bolesnog sinusa (bez elektrostimulatora srca).

Lerkamen 20, upute za uporabu: način i doziranje

Lerkamen 20 tablete uzimaju se oralno, po mogućnosti ujutro, jednom dnevno, najmanje 15 minuta prije jela, bez žvakanja i pijenja vode (u dovoljnoj količini). Preporučuje se uzimanje pola tablete (10 mg) dnevno. Ovisno o individualnoj toleranciji lijeka, doza se može udvostručiti (do 1 tableta dnevno).

Budući da se maksimalni antihipertenzivni učinak lijeka razvija otprilike nakon 14 dana od početka primjene, terapijska doza odabire se postupno. Malo je vjerojatno da će se učinkovitost Lerkamen-a 20 povećati s povećanjem doze od više od 1 tablete (20 mg) dnevno, dok će vjerojatnost razvoja nuspojava porasti.

Prema podacima kliničkih studija i farmakokinetičkom profilu, korekcija režima doziranja kod starijih bolesnika nije potrebna. Međutim, na početku terapije kod pacijenata ove dobne skupine treba biti oprezan.

Kada propisujete Lerkamen 20 u pozadini blagog do umjerenog zatajenja jetre / bubrega, važno je biti oprezan. Početna doza u takvim slučajevima je pola tablete dnevno, uz njezino daljnje pažljivo povećanje na 1 tabletu dnevno. S blagom ili umjerenom insuficijencijom jetre, antihipertenzivni učinak lijeka može se povećati, što može zahtijevati korekciju (smanjenje) doze.

U bolesnika s bubrežnim (CC <30 ml u minuti) i ozbiljnom insuficijencijom jetre, imenovanje Lerkamen 20 je kontraindicirano.

Nuspojave

Moguće nuspojave [> 10% - vrlo često; (> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1%) - rijetko; <0,01%, uključujući izolirane poruke - vrlo rijetko]:

CNS (središnji živčani sustav): rijetko - vrtoglavica i / ili glavobolja; rijetko - pospanost;
kardiovaskularni sustav: rijetko - tahikardija, nalet krvi na kožu lica, osjećaj treperenja / pulsiranja u predjelu srca; rijetko - angina pektoris, bol u prsima; vrlo rijetko - nesvjestica, u pozadini angine pektoris, učestalost, trajanje i težina napada mogu se povećati;
gastrointestinalni trakt: rijetko - mučnina / povraćanje, bolovi u epigastričnoj regiji, dispepsija, proljev;
koža i potkožna masnoća: rijetko - osip na koži;
mišićno-koštano i vezivno tkivo: rijetko - mijalgija;
mokraćni sustav: rijetko - poliurija;
opći poremećaji: rijetko - periferni edem; rijetko - povećani umor, astenični sindrom;
imunološki sustav: vrlo rijetko - reakcije preosjetljivosti.

Zabilježeni su vrlo rijetki (<1/10000) slučajevi razvoja takvih nuspojava poput bolova u prsima, infarkta miokarda, polakiurije, gingivalne hiperplazije, izrazitog smanjenja krvnog tlaka i reverzibilnog povećanja aktivnosti jetrenih transaminaza.

Predozirati

Glavni simptomi: vjerojatno se kod predoziranja Lerkamenom 20 razvijaju iste manifestacije kao i kod predoziranja ostalih derivata dihidropiridina - periferna vazodilatacija s refleksnom tahikardijom i izraženim smanjenjem krvnog tlaka.

Terapija: simptomatsko liječenje; u slučaju gubitka svijesti ili izraženog smanjenja krvnog tlaka indicirana je kardiovaskularna terapija, u slučaju bradikardije - intravenski atropin.

Postoje izvješća o tri slučaja predoziranja lerkanidipinom kada se koristi za samoubojstvo u dozama od 0,15 / 0,28 / 0,8 g. Pacijenti u svim tim slučajevima preživjeli su.

Prilikom uzimanja 0,15 g lijeka u kombinaciji s alkoholom (u nepoznatoj količini), primijećena je pospanost; izvršeno je ispiranje želuca, korišten je aktivni ugljen.

U slučajevima uzimanja 0,28 g lijeka u kombinaciji s 0,0056 g moksonidina, primijećene su takve manifestacije kao što su zatajenje bubrega blage težine, teška ishemija miokarda i kardiogeni šok; propisani su srčani glikozidi, furosemid (diuretici), visoki dozi kateholamina, nadomjesci plazme.

Kada se koristi 0,8 g lerkanidipina, došlo je do izrazitog smanjenja krvnog tlaka i mučnine; korišteni su laksativni lijek i aktivni ugljen i primijenjen je intravenski dopamin.

Nema podataka o učinkovitosti dijalize za eliminaciju lerkanidipina. Pretpostavlja se da zbog velike veze tvari s proteinima krvne plazme dijaliza može biti neučinkovita.

posebne upute

Prije upotrebe Lerkamen 20, trebali biste se posavjetovati sa svojim liječnikom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Primjena Lerkamene 20 može uzrokovati umor, asteniju, vrtoglavicu i pospanost (u rijetkim slučajevima). S tim u vezi, tijekom razdoblja terapije važno je biti oprezan u vožnji vozila i provođenju potencijalno opasnih aktivnosti čija provedba zahtijeva povećanu pažnju i brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lerkamen 20 tijekom trudnoće / dojenja, kao i pacijenti reproduktivne dobi koji ne koriste pouzdane metode kontracepcije, nisu propisani.

Tijekom pretkliničkih ispitivanja nije otkriven teratogeni učinak lijeka na kuniće i štakore, reproduktivna funkcija štakora ostala je nepromijenjena. Budući da nema kliničkih iskustava s primjenom lerkanidipina tijekom trudnoće i dojenja, ali poznato je da drugi derivati dihidropiridina imaju teratogeni učinak na životinje, uzimanje lijeka se ne preporučuje tijekom trudnoće, kao ni kod žena u fertilnoj dobi koje ne koriste pouzdane metode kontracepcije.

Pretpostavlja se da zbog svoje visoke lipofilnosti lerkanidipin može preći u majčino mlijeko. S tim u vezi, ako je tijekom dojenja potrebno uzimati Lerkamen 20, dojenje se prekida.

Djetinjstvo

Lerkamen 20 se ne propisuje bolesnicima mlađim od 18 godina, jer ne postoje podaci o sigurnosti i učinkovitosti njegove primjene u bolesnika ove dobne skupine.

S oštećenom funkcijom bubrega

primjena Lerkamena 20 je kontraindicirana: ozbiljno zatajenje bubrega (CC <30 ml u minuti);
primjena zahtijeva oprez: zatajenje bubrega blage i umjerene težine (CC> 30 ml u 1 min).

Za kršenja funkcije jetre

primjena Lerkamena 20 je kontraindicirana: ozbiljno zatajenje jetre;
primjena zahtijeva oprez: blago do umjereno oštećenje jetre.

Primjena u starijih osoba

Propisivanje Lerkamena za 20 starijih bolesnika zahtijeva oprez.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije lerkanidipina s drugim lijekovima / sredstvima:

metoprolol: bioraspoloživost lijeka smanjuje se za 50%. Ovaj je fenomen vjerojatan i kod kombinirane primjene lerkanidipina s drugim β-blokatorima, što može zahtijevati prilagodbu doze prvog kako bi se postigao terapeutski učinak kada se koristi takva kombinacija;
inhibitori i induktori CYP3A4: budući da se lijek metabolizira uz njihovo sudjelovanje, može postojati učinak na njegov metabolizam i izlučivanje. Kombinirana primjena s troleandomicinom, eritromicinom, ritonavirom, itrakonazolom ili ketokonazolom je kontraindicirana;
ciklosporin: povećava koncentraciju oba lijeka u krvnoj plazmi. Ne preporučuje se istodobna primjena tvari;
ostali supstrati CYP3A4 [kinidin, amiodaron (antiaritmici klase III), astemizol, terfenadin]: kombinirana uporaba zahtijeva oprez;
midazolam: kombinirana primjena 20 mg lerkanidipina u starijih bolesnika može povećati njegovu bioraspoloživost za gotovo 40%;
Induktori CYP3A4 [antikonvulzivi (karbamazepin, fenitoin) i rifampicin]: antihipertenzivni učinak lijeka može se smanjiti. Pri kombiniranoj primjeni treba biti oprezan i redovito kontrolirati krvni tlak;
cimetidin (u dozi do 0,8 g): nisu primijećene značajne promjene u koncentraciji lerkanidipina u krvnoj plazmi; veće doze cimetidina mogu povećati bioraspoloživost i antihipertenzivni učinak Lerkamena 20;
simvastatin (u dozi od 0,04 g): istodobna primjena 0,02 g lerkanidipina povećava AUC simvastatina za 56%, a aktivnog metabolita (β-hidroksi kiselina) za 28%. Ovu neželjenu pojavu moguće je izbjeći uzimanjem lerkanidipina ujutro i simvastatina navečer;
sok od grejpa: može pojačati antihipertenzivni učinak lijeka;
etanol: može pojačati antihipertenzivni učinak Lerkamena 20.

Lerkanidipin se može propisati u kombinaciji s inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin, diureticima ili β-blokatorima.

Kombinirani unos 0,02 g lijeka u bolesnika koji neprestano primaju β-metildigoksin ne uzrokuje farmakokinetičku interakciju. Istodobno, u zdravih dobrovoljaca koji uzimaju digoksin, njegov C _max povećava se u prosjeku za 33% nakon uzimanja 0,02 g lerkanidipina natašte, a AUC i bubrežni klirens se malo mijenjaju. Treba pratiti prisutnost simptoma intoksikacije digoksinom u bolesnika koji uzimaju ovu kombinaciju.

U zdravih dobrovoljaca koji su primili 0,02 g lerkanidipina s varfarinom, nije došlo do promjena u farmakokinetici potonjeg. U kombinaciji s fluoksetinom (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4) u starijih bolesnika, nisu otkrivene klinički značajne promjene u farmakokinetici lerkanidipina.

Analozi

Analozi Lerkamen 20 su Lernikor, Zanidip-Recordati, Lerkanorm, Lerkamen 10, Lercanidipin-SZ, itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturama do 30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lerkamenu 20

Prema pregledima, Lerkamen 20 je siguran, pristupačan i učinkovit lijek koji se koristi u liječenju esencijalne hipertenzije stupnja I i II.

Među nedostacima pacijenti najčešće primjećuju razvoj nuspojava iz gastrointestinalnog trakta i središnjeg živčanog sustava, kao i u obliku jakog edema, aritmija, slabosti, jake pospanosti i povećane tahikardije.