Letrozol - Upute Za Uporabu Tableta, Cijena, Pregledi, Analozi

Sadržaj:

Letrozol - Upute Za Uporabu Tableta, Cijena, Pregledi, Analozi
Letrozol - Upute Za Uporabu Tableta, Cijena, Pregledi, Analozi

Video: Letrozol - Upute Za Uporabu Tableta, Cijena, Pregledi, Analozi

Video: Letrozol - Upute Za Uporabu Tableta, Cijena, Pregledi, Analozi
Video: SZ116-Tableta za dan poslije 2024, Ožujak
Anonim

Letrozol

Letrozol: upute za uporabu i pregledi

  1. 1. Oblik i sastav izdanja
  2. 2. Farmakološka svojstva
  3. 3. Indikacije za uporabu
  4. 4. Kontraindikacije
  5. 5. Način primjene i doziranje
  6. 6. Nuspojave
  7. 7. Predoziranje
  8. 8. Posebne upute
  9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
  10. 10. Uporaba u djetinjstvu
  11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
  12. 12. Za kršenja funkcije jetre
  13. 13. Primjena u starijih osoba
  14. 14. Interakcije s lijekovima
  15. 15. Analozi
  16. 16. Uvjeti skladištenja
  17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
  18. 18. Recenzije
  19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Letrozol

ATX kod: L02BG04

Aktivni sastojak: letrozol (letrozol)

Proizvođač: Kern Pharma S. L. (Španjolska), Hetero Labs Limited (Indija), Laboratoriji za biosintezu Private Limited (Indija), Novalek Pharmaceutical Pvt. Ltd (Indija), West Pharma Producioes de Especialidadesh Pharmaseuticash S. A. (Portugal), APF-TRADING CJSC (Rusija), Drug Technology (Rusija), R-Pharm CJSC (Rusija), Pharmasintez-Nord JSC (Rusija), PHARMAKTIV LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 1493 rubalja.

Kupiti

Filmirane tablete, Letrozol
Filmirane tablete, Letrozol

Letrozol je inhibitor sinteze estrogena, antineoplastično sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, žute; presjek prikazuje bijelu ili bijelo-žućkastu jezgru (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 3, 6 ili 10 pakiranja; 14, 28, 30, 60 ili 100 kom. u polimernim limenkama, u kartonska kutija 1 limenka).

Sastav 1 tablete:

  • aktivna tvar: letrozol - 2,5 mg;
  • dodatne komponente: mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob, preželatinizirani kukuruzni škrob, krospovidon, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, laktoza monohidrat;
  • sastav filmske ljuske: Opadray Y 1-7000 [makrogol (polietilen glikol), titan dioksid, hipromeloza], željezo oksid žuta boja.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Letrozol je lijek koji ima antiestrogeni učinak, blokira sintezu estrogena (ne samo u perifernim, već i u tkivima tumora), a također selektivno inhibira aromatazu (enzim za sintezu estrogena) visoko specifičnim konkurentnim vezanjem s podjedinicom ovog enzima - hetom citokroma P450.

U žena u postmenopauzi estrogeni nastaju uglavnom zahvaljujući sudjelovanju enzima aromataze, koji pretvara androgene (prvenstveno testosteron i androstenedion), sintetizirane u nadbubrežnim žlijezdama u estradiol i estron.

Svakodnevnim unosom lijeka u dnevnoj dozi od 0,1–5 mg dolazi do smanjenja koncentracije estrona, estradiola i estron sulfata u plazmi za 75–95% od početne razine. Suzbijanje sinteze estrogena održava se tijekom cijelog razdoblja primjene letrozola. Istodobno, nema kršenja sinteze steroidnih hormona u nadbubrežnim žlijezdama. Test s adrenokortikotropnim hormonom (ACTH) nije otkrio nikakve abnormalnosti u sintezi kortizola i aldosterona, stoga dodatna primjena mineralokortikoida i glukokortikoida nije potrebna.

Androgeni, koji su preteča estrogena, ne akumuliraju se kad je biosinteza estrogena blokirana. Tijekom razdoblja terapije nisu primijećene promjene u lipidnom profilu i funkciji štitnjače, koncentracije folikul-stimulirajućih i luteinizirajućih hormona u krvnoj plazmi, te porast učestalosti moždanih udara i infarkta miokarda.

Letrozol u određenoj mjeri povećava učestalost osteoporoze. Ta je brojka 6,9% u odnosu na 5,5% u placebo grupi. Međutim, učestalost prijeloma u bolesnika koji primaju letrozol ne razlikuje se od one u zdravih žena iste dobi.

Adjuvantna terapija letrozolom za rani stadij raka dojke smanjuje rizik od recidiva i razvoja sekundarnih tumora te povećava preživljavanje bez bolesti tijekom 5 godina.

Produljena pomoćna terapija smanjuje rizik od recidiva za 42%. Pouzdano je utvrđeno da je u bolesnika koji su primali letrozol zabilježena prednost u preživljavanju bez bolesti, bez obzira na zahvaćenost limfnih čvorova. U žena s zahvaćenim limfnim čvorovima smrtnost je smanjena za 40%.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, letrozol se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Karakterizira ga velika bioraspoloživost - oko 99,9%. Unosom hrane brzina apsorpcije je malo smanjena.

U prosjeku je maksimalna koncentracija: kada se uzima na prazan želudac - 129 ± 20,3 nmol / l, kada se uzima s hranom - 98,7 ± 18,6 nmol / l, dok je stupanj apsorpcije letrozola (kada se procjenjuje prema površini ispod krivulje „koncentracija - vrijeme ) se ne mijenja.

Maksimalna koncentracija u krvi postiže se u prosjeku unutar 1 sata ako se lijek uzima natašte, a 2 sata ako se uzima s hranom. Smatra se da ove male promjene nemaju klinički značaj, stoga odnos između vremena uzimanja letrozola i prehrane nije kritičan.

Veza s proteinima krvi je oko 60%, od čega oko 55% s albuminom.

Koncentracija lijeka u eritrocitima iznosi približno 80% razine u krvnoj plazmi.

Volumen raspodjele u stabilnom stanju je oko 1,87 ± 0,47 l / kg.

S dnevnim unosom dnevne doze od 2,5 mg, ravnotežna koncentracija može se postići unutar 2-6 tjedana. Dugotrajnim liječenjem ne primjećuje se nakupljanje letrozola.

Letrozol se u velikoj mjeri metabolizira uz sudjelovanje izoenzima CYP2A6 i CYP3A4 citokroma P450, uslijed čega nastaje farmakološki neaktivan spoj karbinola.

Lijek se u obliku metabolita izlučuje uglavnom putem bubrega, u manjoj mjeri kroz crijeva. Konačni T½ (poluvrijeme) je 48 sati.

Dob pacijenta i stanje bubrežne funkcije ne utječu na farmakokinetičke parametre letrozola.

U umjereno oštećene funkcije jetre (klasa B prema Child-Pugh skali), srednje područje ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) veće je za 37%, ali ostaje unutar raspona vrijednosti uočenih u bolesnika bez oštećenja jetre. U bolesnika s teškim oštećenjem jetre (klasa C po Child-Pugh ljestvici) i cirozom jetre, AUC se povećava za 95%, poluživot se povećava za 187%. Unatoč tome, lijek se dobro podnosi čak i u visokim dnevnim dozama (5-10 mg), pa za ove skupine bolesnika nema potrebe za prilagođavanjem doze.

Indikacije za uporabu

  • terapija prve linije za uobičajene oblike hormona ovisnih karcinoma dojke u žena u postmenopauzi;
  • pomoćna terapija za rani stadij karcinoma dojke koji eksprimira estrogenske receptore u žena u postmenopauzi;
  • produljena adjuvantna terapija za rani stadij raka dojke u žena u postmenopauzi nakon završetka tečaja standardne adjuvantne terapije tamoksifenom;
  • liječenje uobičajenih oblika raka dojke u žena u postmenopauzi (uključujući one umjetno uzrokovane) nakon prethodne antiestrogenske terapije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

  • djetinjstvo;
  • Tijekom trudnoće i dojenja;
  • endokrini status karakterističan za reproduktivno razdoblje;
  • preosjetljivost na bilo koju komponentu letrozola.

Relativni (potrebna posebna pažnja):

  • malapsorpcija glukoze-galaktoze;
  • netolerancija na laktazu;
  • nedostatak laktaze;
  • klirens kreatinina (CC) <30 ml / min.

Upute za uporabu Letrozol: metoda i doziranje

Letrozol treba uzimati oralno. Nije potrebno usredotočiti se na vrijeme obroka.

Preporučena doza je 2,5 mg 1 put dnevno. Lijek se koristi dulje vrijeme - 5 godina ili do recidiva.

Trajanje uzimanja Letrozol-a kao produžene pomoćne terapije je 4 godine (ne više od 5 godina).

Ako postoje znakovi napredovanja bolesti, lijek se otkazuje.

Liječenje bolesnica s rakom dojke u kasnoj fazi ili s metastatskim tumorom nastavlja se dok se ne izrazi napredovanje tumora.

Nuspojave

Nuspojave su obično blage do umjerene. Uglavnom su povezane s suzbijanjem sinteze estrogena. Klasificirani su na sljedeći način: vrlo često -> 10%, često - 1-10%, ponekad - 0,1-1%, rijetko - 0,01-0,1%, vrlo rijetko - <0,01%, uključujući pojedinačne poruke …

Moguće nuspojave:

  • na dijelu kože i dodacima kože: često - osip na koži (uključujući eritematozni i makulopapulozni, osip sličan psorijazi, vezikularni osip), pojačano znojenje, alopecija; ponekad - urtikarija, suha koža, svrbež kože; vrlo rijetko - anafilaktičke reakcije, angioedem;
  • od strane osjetila: ponekad - kršenje okusa, iritacija oka, zamagljen vid, katarakta;
  • na dijelu krvotvornih organa: ponekad - leukopenija;
  • od strane kardiovaskularnog sustava: ponekad - tromboembolija, tromboflebitis površinskih i dubokih vena, tahikardija, povišeni krvni tlak, lupanje srca, ishemijska bolest srca (angina pektoris, zatajenje srca, infarkt miokarda); rijetko - arterijska tromboza, plućna embolija, moždani udar;
  • iz živčanog sustava: često - vrtoglavica, glavobolja, depresija; ponekad - oštećenje pamćenja, oslabljen okus, razdražljivost, nesanica, pospanost, parestezija, disestezija, hipestezija, nervoza, anksioznost, epizode cerebrovaskularne nesreće;
  • iz mišićno-koštanog sustava: vrlo često - artralgija; često - bolovi u kostima, mijalgija, osteoporoza, prijelomi kostiju, ponekad artritis;
  • iz mokraćnog sustava: ponekad - infekcije mokraćnog sustava, često mokrenje;
  • iz reproduktivnog sustava: ponekad - suhoća rodnice, iscjedak iz rodnice, krvarenje iz rodnice, bol u mliječnim žlijezdama;
  • iz dišnog sustava: ponekad - otežano disanje, kašalj;
  • iz probavnog sustava: često - zatvor, proljev, dispepsija, mučnina, povraćanje; ponekad - suha usta, stomatitis, bolovi u trbuhu, povećana aktivnost jetrenih enzima;
  • drugi: vrlo često - valunzi (vrući valunzi); često - povećani apetit, debljanje, anoreksija, periferni edem, astenija, povećani umor, malaksalost, hiperkolesterolemija; ponekad - žeđ, suhoća sluznice, hipertermija (pireksija), generalizirani edem, gubitak težine, bol u žarištima tumora.

Predozirati

Informacije o posljedicama predoziranja vrlo su ograničene. Specifični tretmani i protuotrov su nepoznati. Potrebno je provesti simptomatsku i suportivnu terapiju. Izbacivanje letrozola iz plazme može se ubrzati hemodijalizom.

posebne upute

Žene u perimenopauzalnom i ranom postmenopauzalnom razdoblju tijekom liječenja letrozolom prije uspostavljanja stabilnog hormonskog statusa u postmenopauzi trebale bi koristiti pouzdane metode kontracepcije, što je povezano s rizikom od trudnoće.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

U nekim slučajevima lijek uzrokuje nuspojave koje mogu utjecati na motoričke i mentalne funkcije pacijenta (na primjer, vrtoglavica ili opća slabost). S tim u vezi, tijekom liječenja preporučuje se oprez pri obavljanju potencijalno opasnih aktivnosti, uključujući rad sa složenim mehanizmima i vožnju automobila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Letrozol je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Lijek se ne koristi u pedijatriji.

S oštećenom funkcijom bubrega

Zbog nedostatka podataka o primjeni letrozola u liječenju bolesnika s CC <30 ml / min, lijek se propisuje tek nakon temeljite procjene očekivanih koristi i mogućih rizika.

Za kršenja funkcije jetre

Nije potrebna prilagodba doze za istodobnu disfunkciju jetre. Međutim, bolesnici s teškim oštećenjem funkcije jetre (klasa C po Child-Pugh ljestvici) tijekom terapije trebaju biti pod strogim medicinskim nadzorom.

Primjena u starijih osoba

U starijoj dobi prilagodba doze letrozola nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

Letrozol ne ulazi u farmakološki značajne interakcije s varfarinom i cimetidinom.

Tijekom kliničkih ispitivanja utvrđeno je da je in vitro letrozol sposoban suzbiti aktivnost izoenzima citokroma P450 poput CYP2A6 i CYP2C19 (potonji je umjeren). Pri odlučivanju o važnosti ovih podataka za kliniku, treba imati na umu da CYP2A6 ne zauzima značajnu ulogu u metabolizmu lijekova. Prema rezultatima studija, letrozol u koncentracijama koje su 100 puta veće od ravnotežnih koncentracija u plazmi in vitro nije u stanju značajno inhibirati metabolizam diazepama, koji je supstrat izoenzima CYP2C19. Stoga možemo zaključiti da postoji mala vjerojatnost klinički značajnih interakcija između letrozola i izoenzima CYP2C19. Ipak, preporučuje se oprez ako je tijekom liječenja protiv raka potrebno koristiti lijekove,koji se metaboliziraju uglavnom uz sudjelovanje ovih izoenzima i imaju uski terapijski indeks.

Nema kliničkih iskustava s letrozolom u kombinaciji s drugim antineoplastičnim sredstvima.

Analozi

Analozi Letrozol su Letroza, Lestrodex, Letrozol-Teva, Letrotera, Letrosan, Estrolet, Oreta, Extraza, Femara, Nexazol, ETRUZIL.

Uvjeti skladištenja

Rok trajanja je 5 godina.

Skladištiti na temperaturama do 25 ° C, izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Letrozol-u

Recenzije letrozola na specijaliziranim medicinskim forumima su malobrojne zbog specifičnosti bolesti u kojoj se koristi. Među onkolozima, letrozol se smatra općenito priznatim sredstvom za liječenje raka dojke, čiji je učinak dokazan u kliničkim studijama i praktičnim iskustvima primjene.

Cijena Letrozol-a u ljekarnama

Cijena Letrozol, ovisno o proizvođaču, varira između 1390-2880 rubalja. u pakiranju od 30 tableta.

Letrozol: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka

Cijena

Ljekarna

Letrozol 2,5 mg filmom obložene tablete 30 kom.

1493 RUB

Kupiti

Letrozol tablete p.p. 2,5mg 30 kom.

2348 RUB

Kupiti

Maria Kulkes
Maria Kulkes

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!

Preporučeno: