Losartan-Richter

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Losartan-Richter: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije Lozartane-Richter
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Losartan-Richter

ATX kod: C09CA01

Aktivni sastojak: losartan (Losartan)

Proizvođač: JSC Gedeon Richter-RUS (Rusija); Gedeon Richter Poland, Co. Ltd. (Poljska)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.10.2019

Losartan-Richter je antihipertenzivni lijek, antagonist receptora za angiotenzin II.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: gotovo bijele ili bijele, bikonveksne; doza od 50 mg - okrugla, na jednoj strani nalazi se gravura "50", a na drugoj je razdjelnica; doziranje 100 mg - ovalno, na jednoj strani ugravirano "100", a na drugoj je strani glatko (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 3 blistera i upute za uporabu Losartana-Richtera).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: losartan kalij - 50 mg ili 100 mg;
pomoćne komponente: preželatinizirani škrob, koloidni silicijev dioksid, kroskarmeloza natrij, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat;
naslovnica filma: Opadray 33G28523 bijela [laktoza monohidrat, triacetin, makrogol, hipromeloza, titan-dioksid - CI 77891 (E171)].

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Losartan-Richter je antihipertenzivni lijek čiji je aktivni sastojak losartan, koji je specifični antagonist receptora za angiotenzin II (tip AT ₁).

Angiotenzin II je hormon, njegovo selektivno vezanje na AT ₁ -receptore glatkih mišićnih tkiva krvnih žila, nadbubrežne žlijezde, bubrege i srce uzrokuje važne biološke procese, uključujući vazokonstrikciju, oslobađanje aldosterona i proliferaciju glatkih mišićnih stanica. Djelovanje losartana i njegovog farmakološki aktivnog metabolita usmjereno je na blokiranje svih fiziološki važnih učinaka angiotenzina II, bez obzira na njegovu sintezu.

Losartan-Richter pomaže smanjiti ukupni periferni vaskularni otpor (OPSS), krvni tlak (BP), tlak u plućnoj cirkulaciji, koncentraciju aldosterona i noradrenalina u krvi, naknadno opterećenje. Uz to, losartan ima diuretički učinak, sprječava nastanak hipertrofije miokarda, u bolesnika s CHF (kronično zatajenje srca) - povećava toleranciju na vježbanje.

Losartan ne inhibira enzim koji pretvara angiotenzin (ACE), ne karakteriziraju ga neželjeni učinci povezani s bradikininom (uključujući angioedem), jer ne inhibira kinazu II, enzim koji uništava bradikinin.

Maksimalni hipotenzivni učinak Losartan-Richtera nakon jednokratne oralne primjene postiže se nakon 6 sati i postupno opada tijekom sljedeća 24 sata. Stabilni učinak razvija se nakon 21–42 dana redovite primjene lijeka.

Upotreba lijeka za proteinuriju (više od 2 g / dan) u bolesnika s arterijskom hipertenzijom bez dijabetes melitusa pridonosi značajnom smanjenju razine proteina u mokraći, izlučivanju imunoglobulina G i albumina.

U terapijskim dozama losartan ne utječe na autonomne reflekse, razinu serumske koncentracije ukupnog kolesterola, lipoproteinskog kolesterola visoke gustoće (HDL), triglicerida i glukoze u krvi natašte.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, losartan se aktivno apsorbira, sistemska bioraspoloživost je do 33%. Maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi postiže se nakon 1–1,5 sata. Vrijeme postizanja C _max za aktivni metabolit losartana varira od 3 do 4 sata. Istovremeni unos hrane ne utječe na bioraspoloživost lijeka.

Vezanje losartana na proteine krvne plazme (uglavnom albumin) iznosi 92%, a aktivni metabolit 99%. Volumen raspodjele (V _d) je 34 litre. Losartan praktički ne prevladava krvno-moždanu barijeru.

Otprilike 14% uzete doze metabolizira se karboksilacijom tijekom prvog prolaska kroz jetru, uz sudjelovanje izoenzima citokroma P450 CYP2C9. Tako nastaje metabolit čija je aktivnost 10–40 puta veća od aktivnosti losartana. U nekih bolesnika (njihova populacija iznosi oko 1%) stvara se minimalna količina aktivnog metabolita.

Klirens losartana iz plazme je 600 ml / min, aktivni metabolit je 50 ml / min. Bubrežni klirens losartana je 74 ml / min, aktivni metabolit je 26 ml / min.

Kada se oralno uzimaju u dozama do 200 mg, losartan i njegov aktivni metabolit karakteriziraju linearnu farmakokinetiku.

Konačni poluživot (T _1/2) losartana je oko 2 sata, aktivni metabolit je od 6 do 9 sati. U pozadini uzimanja dnevne doze od 100 mg, ne primjećuje se značajna kumulacija losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi.

35% doze lijeka izlučuje se putem bubrega, od čega je 4% nepromijenjeno, a 6% je u obliku aktivnog metabolita. Ostatak se izmetom izlučuje kroz crijeva.

U bolesnika s blagom do umjerenom težinom alkoholne ciroze jetre, koncentracija losartana povećava se 5 puta, a aktivni metabolit - 1,7 puta.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije s klirensom kreatinina (CC) iznad 10 ml / min, razina losartana u krvnoj plazmi ne razlikuje se od one u zdravih bolesnika. Tijekom hemodijalize, vrijednost AUC (površina ispod farmakokinetičke krivulje koncentracija-vrijeme) povećava se za oko 2 puta.

Farmakokinetički parametri u starosti ili kod različitih spolova ne mijenjaju se značajno. U muškaraca i žena razina koncentracije aktivnog metabolita u plazmi se ne razlikuje.

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija;
arterijska hipertenzija u bolesnika s hipertrofijom lijeve klijetke - kako bi se smanjio rizik od kardiovaskularnih bolesti i smrti;
kronično zatajenje srca - u nedostatku terapijskog učinka od primjene ACE inhibitora;
dijabetes melitus tipa 2 s proteinurijom - kako bi se smanjio rizik od razvoja proteinurije i hiperkreatininemije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

netolerancija na laktozu, sindrom malabsorpcije glukoze ili galaktoze, galaktozemija;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Losartan-Richter treba koristiti s oprezom u slučaju arterijske hipotenzije, kršenja ravnoteže vode i elektrolita, smanjenog BCC (volumen cirkulirajuće krvi), zatajenja bubrega (uključujući obostranu stenozu bubrežne arterije, stenoze arterije jednog bubrega), zatajenja jetre.

Losartan-Richter, upute za uporabu: način i doziranje

Lozartan-Richter tablete uzimaju se oralno, bez obzira na unos hrane.

Učestalost primjene ovisi o dozi lijeka, doza Losartan-Richtera 50 mg na dan obično se uzima odjednom, dnevna doza od 100 mg uzima se odjednom ili podijeli u 2 doze.

Preporučena dnevna doza:

arterijska hipertenzija: početna doza i doza održavanja - 50 mg. Ako nakon 21–42 dana uporabe tableta nema maksimalnog antihipertenzivnog učinka, tada se početna doza lijeka može povećati na 100 mg. Uz istodobnu primjenu velikih doza diuretika, preporuča se započeti terapiju Losartan-Richterom s 25 mg (1/2 tablete od 50 mg). Stariji bolesnici ili s oštećenom bubrežnom funkcijom (uključujući bolesnike na hemodijalizi) ne zahtijevaju prilagodbu doze. U slučaju oštećenja funkcije jetre, lijek treba uzimati u nižim dozama;
kronično zatajenje srca: početna doza je 12,5 mg (1/4 tablete od 50 mg). Za pojedinačnu dozu uobičajena doza održavanja je 50 mg dnevno. Da bi se to postiglo, potrebno je postupno povećanje početne doze za 12,5 mg s razmakom od 7 dana prema sljedećoj shemi: tijekom prvih 7 dana pacijent bi trebao uzimati 12,5 mg dnevno, drugih 7 dana - 25 mg, od 15. dana 28. dana - po 50 mg. Prikazuje imenovanje Losartan-Richtera u sklopu složene terapije srčanim glikozidima i diureticima;
kronično zatajenje srca (u nedostatku kliničkog odgovora na terapiju ACE inhibitorima): početna doza je 50 mg. Ako je potrebno, doza Losartan-Richtera može se povećati na 100 mg ili se liječenje može nadopuniti imenovanjem niskih doza hidroklorotiazida;
Smanjivanje rizika od razvoja proteinurije i hiperkreatininemije u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2 s proteinurijom: početna doza je 50 mg. Tijekom liječenja može se povećati na 100 mg, uzimajući u obzir pacijentov krvni tlak.

Nuspojave

od strane kardiovaskularnog sustava: često - palpitacije, tahikardija; ponekad - aritmije, doza ovisna ortostatska hipotenzija, epistaksa, bradikardija, angina pektoris, vaskulitis;
iz probavnog sustava: često - bolovi u trbuhu, proljev, dispepsija, mučnina; ponekad - suha usta, smanjeni apetit, zubobolja, nadimanje, povraćanje, zatvor, gastritis, abnormalni rad jetre, hepatitis;
od strane mišićno-koštanog sustava: često - bolovi u leđima i / ili u donjim ekstremitetima, grčevi mišića, grčevi, mijalgija, bolovi u prsima; ponekad - bolovi u ramenom i / ili zglobu koljena, artralgija, artritis, fibromialgija;
iz živčanog sustava i mentalnih poremećaja: često - nesanica, vrtoglavica, glavobolja; ponekad - poremećaj spavanja, pospanost, anksioznost, poremećaji pamćenja, ataksija, parestezija, hipestezija, periferna neuropatija, tremor, sinkopa, migrena, depresija;
od osjetila: ponekad - poremećaj okusa, zujanje u ušima, konjunktivitis, oštećenje vida;
iz dišnog sustava: često - kašalj, začepljenost nosa, faringitis, sinusitis, oticanje nosne sluznice, dispneja, infekcije gornjih dišnih putova, bronhitis;
dermatološke reakcije: ponekad - suha koža, eritem, pojačano znojenje, fotosenzibilnost, alopecija;
alergijske reakcije: ponekad - osip, svrbež, urtikarija, angioedem (uključujući oticanje lica, usana, ždrijela i / ili jezika i grkljana s začepljenjem dišnih putova);
na dijelu hematopoetskog sustava: rijetko - eozinofilija, anemija, trombocitopenija, Shenleinova purpura - Henoch;
iz mokraćnog sustava: ponekad - oštećena bubrežna funkcija, nagon za mokrenjem, infekcije mokraćnog sustava;
laboratorijski parametri: često - hiperkalemija (porast razine kalija u krvnoj plazmi više od 5,5 mmol / l); rijetko - porast koncentracije uree, zaostalog dušika ili kreatinina u serumu; vrlo rijetko - hiperbilirubinemija, umjereno povećanje aktivnosti alanin aminotransferaze (ALT) i aspartat aminotransferaze (AST);
opći simptomi: često - povećani umor, astenija, bolovi u prsima, periferni edem;
drugi: ponekad - smanjena potencija, smanjen libido, giht.

Predozirati

Simptomi predoziranja Losartan-Richtera: izraženo smanjenje krvnog tlaka, tahikardija, razvoj bradikardije.

Liječenje: imenovanje simptomatske terapije, prisilna diureza. Primjena hemodijalize nije učinkovita za uklanjanje losartana ili njegovog aktivnog metabolita iz tijela.

posebne upute

Nuspojave lijeka Losartan-Richter obično su prolazne i ne zahtijevaju prekid lijeka.

Liječenje lijekom preporuča se započeti nakon uspostavljanja ravnoteže vode i elektrolita te biti popraćeno redovitim praćenjem razine kalija u krvnom serumu. S smanjenim BCC (uključujući bolesnike koji uzimaju visoke doze diuretika), terapiju treba započeti s niskom dozom Losartan-Richtera.

Treba uzeti u obzir učinak Losartan-Richtera na RAAS (sustav renin-aldosteron-angiotenzin), koji u bolesnika s teškom CHF ili anamnezom bubrežne disfunkcije može pogoršati funkcionalno stanje bubrega, u bolesnika s obostranom stenozom bubrežne arterije ili stenozom arterije jednog bubrega, povećati koncentraciju rezidualnog dušik ili kreatinin u krvnoj plazmi.

S ozbiljnim zatajenjem bubrega ili u bolesnika nakon transplantacije bubrega tijekom uzimanja Losartan-Richtera, rizik od anemije raste. Liječenje takvih bolesnika zahtijeva posebnu pozornost.

Sadržaj laktoze u tabletama s dozom od 50 mg je 1,05 mg, s dozom od 100 mg - 2,1 mg.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Nema podataka o učinku Losartan-Richtera na sposobnost pacijenta da upravlja vozilima ili drugim složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Losartan-Richtera kontraindicirana je tijekom trudnoće i dojenja.

U slučaju začeća tijekom terapije, lijek treba odmah prekinuti.

Djetinjstvo

Učinkovitost i sigurnost Losartan-Richtera kod djece nije utvrđena, stoga je njegova primjena kontraindicirana mlađa od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Preporuča se oprez pri propisivanju Losartana-Richtera bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom (uključujući obostranu stenozu bubrežne arterije, stenozu arterije jednog bubrega).

Nije potrebno prilagođavanje doze (uključujući u bolesnika na hemodijalizi).

Za kršenja funkcije jetre

Losartan-Richter koristite s otkazivanjem jetre s oprezom. Kod arterijske hipertenzije preporuča se uporaba nižih doza lijeka.

Primjena u starijih osoba

Primjena Losartan-Richtera u starijih bolesnika zahtijeva istodobno praćenje razine kalija u serumu; prilagodba doze nije potrebna.

Interakcije s lijekovima

diuretici, beta-blokatori, simpatolitici: uzimanje drugih antihipertenzivnih lijekova doprinosi uzajamnom pojačavanju učinka;
hidroklorotiazid, digoksin, fenobarbital, ketokonazol, eritromicin, varfarin, cimetidin: nisu utvrđene farmakokinetičke interakcije u pozadini istodobne terapije sa svakim od ovih sredstava;
rifampicin, flukonazol: pomažu u smanjenju razine aktivnog metabolita losartana u krvnoj plazmi, ali kliničke posljedice ove interakcije nisu poznate;
spironolakton, amilorid, triamteren i drugi diuretici koji štede kalij, pripravci soli koji sadrže kalij i kalij: kombinacija s tim sredstvima dovodi do povećanog rizika od hiperkalemije;
acetilsalicilna kiselina (u dnevnoj dozi većoj od 3 g), selektivni inhibitori COX-2 (ciklooksigenaza-2) i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID): treba imati na umu da uzimanje NSAID-a može smanjiti učinkovitost losartana, uzrokovati reverzibilnu bubrežnu disfunkciju, uključujući akutnu bubrežnu disfunkciju insuficijencija i porast razine kalija u krvnoj plazmi (češće s smanjenom bubrežnom funkcijom);
litijevi pripravci: potrebna je pažljiva procjena koristi i rizika ako je potrebno zajedničko propisivanje litijevih soli zbog povećanog rizika od povećanja njihovog sadržaja u krvnoj plazmi. Uz zajedničku terapiju preporuča se pažljiv nadzor koncentracije litija u krvnoj plazmi.

Analozi

Analogi Losartan-Richtera su Losartan, Losartan Canon, Losartan McLeodz, Losartan-TAD, Losartan-Teva, Agilosartan, Zisakar, Cardomin-Sanovel, Bloktran, Vasotenz, Karzartan, Kozaar, Lorista, Losakor, Prezaparde, Lozaparte, Lozaparte, Lozaparte …

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lozartan-Richteru

Nekoliko pregleda o Losartan-Richteru opisuje učinkovitu uporabu lijeka u starijih bolesnika za sistemsko smanjenje krvnog tlaka, kao zamjenu za kombinaciju diuretičkih i antihipertenzivnih lijekova. Istodobno se preporuča započeti uzimanje s minimalnom terapijskom dozom, koja može pružiti potpuno zadovoljavajući rezultat. Također se savjetuje uzeti u obzir da, u usporedbi s analogima s istim aktivnim sastojkom, pomoćni sastav Losartan-Richtera ne sadrži povidon, koji je namijenjen omekšavanju učinka aktivne tvari, što pojačava učinak ovog lijeka u jednakim dozama sa sličnim lijekovima.