Lomefloksacin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Lomefloksacin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lomefloksacin

ATX kod: J01MA07

Aktivni sastojak: lomefloksacin (lomefloksacin)

Proizvođač: Pharmasintez JSC (Rusija), Valenta Pharmaceuticals JSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 22.11.2018

Lomefloksacin je fluorokinolon, antimikrobno sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete: sferične, u obliku kapsule, gotovo bijele ili bijele, s crtom na jednoj strani; presjek prikazuje bijelu ili gotovo bijelu jezgru (5 ili 10 komada u blister traci, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 5 ili 10 pakiranja).

Sastav jedne tablete:

aktivna tvar: lomefloksacin (u obliku hidroklorida) - 400 mg;
pomoćne komponente: povidon (srednje molekulska masa polivinilpirolidon, kolidon 25), krospovidon, magnezijev stearat, natrijev karboksimetil škrob (primogel), krumpirov škrob, laktoza monohidrat, natrijev lauril sulfat, koloidni silicijev dioksid (aerosil razred A-300);
ljuska: gotova filmska ovojnica topljiva u vodi, koja se sastoji od kopovidona (kopolividon), polietilen glikola 6000 (makrogola 6000), titanovog dioksida, hidroksipropil metilceluloze (hipromeloze), polidekstroze, gliceril kaprilokaprata.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Lomefloksacin je antimikrobno baktericidno sredstvo širokog spektra koje pripada skupini fluorokinolona. Mehanizam njegovog djelovanja objašnjava se sposobnošću djelovanja na DNA girazu - bakterijski enzim koji osigurava supernamotavanje, tvori kompleks sa svojim tetramerom (podjedinica giraze A2B2), remeti replikaciju i transkripciju deoksiribonukleinske kiseline (DNA), što rezultira smrću mikrobne stanice.

Beta-laktamaze koje proizvode patogeni ne utječu na aktivnost lomefloksacina.

Lijek je učinkovit protiv sljedećih mikroorganizama:

gram negativni aerobi: Haemophilus influenzae, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Citrobacter diversus, Pseudomonas aeruginosa (samo za infekcije mokraćnog sustava);
gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus saprophyticus;
ostali: Chlamydia trachomatis.

S minimalnom inhibitornom koncentracijom od 2 μg / ml, lomefloksacin je također aktivan protiv sljedećih mikroorganizama, međutim klinička učinkovitost nije proučavana u strogo kontroliranim studijama:

gram-negativni aerobi: Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Enterobacter agglomerans, Citrobacter freundii, Aeromonas hydrophila, Serratia liquefaciens, Hafnia alvei, Enterobacter aerogenes, Providencia alcalifaciens, Morganella vganigulinus, Serratia vrangagulins
gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus epidermidis i Staphylococcus aureus (uključujući sojeve rezistentne na meticilin);
ostali: Legionella pneumophila.

Anaerobne bakterije, Ureaplasma urealyticum, Pseudomonas cepacia, Mycoplasma hominis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. Otporne su na lijek. skupine A, B, D i G.

Lijek ima učinak na bakteriju Mycobacterium tuberculosis, smještenu izvana i unutar stanice. Smanjuje vrijeme njihovog izlučivanja iz tijela, pospješuje bržu resorpciju infiltrata.

Lomefloksacin djeluje na većinu mikroorganizama u niskim koncentracijama: za suzbijanje rasta 90% sojeva obično je potrebna koncentracija ne veća od 1 μg / ml.

Otpornost na djelovanje lomefloksacina je rijetka.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lomefloksacin se gotovo u potpunosti apsorbira (95–98%). Istodobna konzumacija hrane usporava apsorpciju za oko 12%.

Maksimalna koncentracija doseže unutar 0,8-1,5 sati. Maksimalne koncentracije su: 0,8 μg / ml - nakon uzimanja 100 mg; 1,4 μg / ml - nakon uzimanja 200 mg; 3-5,2 μg / ml - nakon uzimanja 400 mg. Pri jelu se maksimalna koncentracija smanjuje za 18%, a vrijeme postizanja povećava se na 2 sata.

Stacionarna koncentracija u plazmi određuje se nakon 48 sati.

Lomefloksacin karakterizira nizak stupanj vezanja na proteine plazme - 10%.

Dobro prodire u tkiva i organe: zglobove, kosti, ENT organe, respiratorni trakt, trbušne organe, meka tkiva, genitalije, zdjelične organe. U njima je koncentracija tvari 2–7 puta veća nego u plazmi.

Mali dio lomefloksacina se metabolizira, uslijed čega nastaju metaboliti.

Prosječni bubrežni klirens je 145 ml / min. Poluvrijeme je 8-9 sati.

Izlučuje se: 70–80% putem bubrega tubularnom sekrecijom (uglavnom nepromijenjeno, u obliku glukuronida - 9%, u obliku ostalih metabolita - 0,5%), 20–30% kroz crijeva.

Klirens plazme smanjen je za 25% u starijih bolesnika.

S smanjenim klirensom kreatinina (10-40 ml / min / 1,73 m ²), poluvrijeme se povećava.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Lomefloksacin se koristi za liječenje zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na njegovo djelovanje. Indikacije za uporabu lijeka su posebno:

nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava uzrokovane Staphylococcus saprophyticus, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Proteus mirabilis;
komplicirane infekcije mokraćnog sustava uzrokovane Citrobacter diversus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Proteus mirabilis;
pogoršanje kroničnog bronhitisa uzrokovano Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae;
urogenitalna klamidija;
plućna tuberkuloza (kao dio složene terapije): izražena nespecifična komponenta upale, opsežne kazeozno-nekrotične lezije tkiva, slaba podnošljivost rifampicina ili rezistencija mikobakterija na rifampicin na lijekove.

Također, lijek se koristi za prevenciju infekcija mokraćnog sustava u slučaju transuretralnih operacija i transrektalne biopsije prostate.

Kontraindikacije

netolerancija na laktozu / nedostatak laktaze / malapsorpcija glukoze-galaktoze;
dob do 18 godina (ili bolje rečeno, razdoblje rasta i formiranja kostura);
razdoblje trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge fluorokinolone.

Lomefloksacin treba s oprezom primjenjivati kod zatajenja bubrega, poremećaja ravnoteže elektrolita (na primjer, hipokalemija ili hipomagnezijemija), epilepsije i drugih bolesti središnjeg živčanog sustava s epileptičkim sindromom, cerebralne ateroskleroze, produljenja sindroma QT intervala i drugih bolesti kardiovaskularnog sustava (zatajenje srca, zatajenje srca miokarda); u starosti; u slučaju istodobne primjene antiaritmičkih lijekova klase IA (kinidin, prokainamid) ili klase III (amiodaron, sotalol); s oštećenjem tetiva tijekom prethodnog liječenja fluorokinolonima.

Upute za uporabu Lomefloksacina: metoda i doziranje

Lomefloksacin se uzima oralno, bez obzira na obroke: tablete se progutaju cijele i isperu vodom u dovoljnim količinama.

Dnevnu dozu treba uzimati odjednom.

Učinkovite doze i trajanje terapijskog tečaja ovise o vrsti patogena, njegovoj osjetljivosti i težini bolesti.

Ako liječnik nije drugačije propisao, obično se slijede slijedeći režimi liječenja:

komplicirane infekcije mokraćnog sustava: 400 mg jednom dnevno tijekom 14 dana;
nekomplicirani cistitis uzrokovan Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus: 400 mg dnevno tijekom 10 dana;
nekomplicirani cistitis u žena uzrokovan Escherichia coli: 400 mg jednom dnevno tijekom 3 dana;
pogoršanje kroničnog bronhitisa: 400 mg jednom dnevno tijekom 14 dana;
plućna tuberkuloza (kao dio složene terapije): 400 mg jednom dnevno tijekom 14-28 dana ili više;
urogenitalna klamidija: 400 mg dnevno u tečaju, koji traje od 14 do 28 dana;
prevencija infekcija mokraćnog sustava: 400 mg jednom 1-6 sati prije transrektalne biopsije prostate, 400 mg jednom 2-6 sati prije transuretralne kirurgije.

Pacijentima s umjerenom ili ozbiljnom oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina <30 ml / min) i bolesnicima na hemodijalizi preporuča se započeti liječenje dnevnom dozom od 400, a zatim se smanjuje na 200 mg.

Nuspojave

od strane hematopoetskog i hemostatskog sustava: epistaksa, povećana fibrinoliza, trombocitopenija, purpura, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, limfadenopatija;
iz mišićno-koštanog sustava: bolovi u leđima i prsima, vaskulitis, artralgija, grčevi u telećim mišićima;
iz dišnog sustava: simptomi slični gripi, hipersekrecija ispljuvka, kašalj, bronhospazam, dispneja;
sa strane metabolizma: giht, hipoglikemija;
od osjetila: bol / buka u ušima, zamagljen vid, bol u očima;
iz genitourinarnog sustava: retencija mokraće, anurija, poliurija, albuminurija, disurija, glomerulonefritis, hematurija, kristalurija, krvarenje iz uretre, edem; kod muškaraca - epididimitis, orhitis; kod žena - bolovi u međici, intermenstrualno krvarenje, vaginitis, kandidijaza rodnice, leukoreja;
od strane kardiovaskularnog sustava: flebitis, bradikardija, plućna embolija, snižavanje krvnog tlaka, aritmije, miokardiopatija, ekstrasistola, tahikardija, angina pektoris, progresija zatajenja srca;
iz živčanog sustava: astenija, malaksalost, umor, nervoza, hiperkineza, vrtoglavica, uznemirenost, tremor, anksioznost, halucinacije, parestezije, nesanica, nesvjestica, glavobolja, depresija, konvulzije;
od strane probavnog sustava: suhoća oralne sluznice, promjena boje jezika, proljev / zatvor, nadimanje, gastralgija, mučnina, povraćanje, smanjeni apetit ili bulimija, bolovi u trbuhu, disbioza, izopačenost okusa, disfagija, pseudomembranski kolitis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
alergijske reakcije: fotosenzibilnost, urtikarija, pruritus, maligni eksudativni eritem (Stevens-Johnsonov sindrom);
drugi: zimica, pojačano znojenje, žeđ, kandidijaza, superinfekcija;
učinak na fetus: fetotoksični učinak (artropatija).

Predozirati

Informacije o predoziranju su ograničene. Hemodijaliza i peritonealna dijaliza su neučinkovite. Prikazano je provođenje simptomatske terapije.

posebne upute

Tijekom liječenja bolesnici bi trebali izbjegavati dugotrajno izlaganje umjetnom ultraljubičastom svjetlu i izlaganje suncu. Smanjiti rizik od razvoja reakcija fotosenzibilizacije omogućuje uzimanje lijeka navečer. Lomefloksacin treba otkazati kod prvih znakova preosjetljivosti na svjetlost: mjehurići, povećana osjetljivost kože, edemi, crvenilo, opekline, svrbež, osip, dermatitis.

Također, lijek se otkazuje u slučaju reakcija preosjetljivosti ili manifestacija neurotoksičnosti (halucinacije, fotofobija, uznemirenost, zbunjenost, drhtavica, konvulzije, toksične psihoze).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom cijelog razdoblja liječenja lijekom treba biti oprezan u vožnji vozila i obavljanju drugih vrsta posla s potencijalno opasnim posljedicama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lomefloksacin se ne smije propisivati ženama tijekom trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Lijek je kontraindiciran u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju zatajenja bubrega, Lomefloksacin treba koristiti s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

S cirozom jetre nema potrebe za prilagodbom doze lijeka (podložno normalnoj bubrežnoj funkciji).

Primjena u starijih osoba

U starijoj dobi, Lomefloksacin treba koristiti s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Lomefloksacin ne stupa u interakciju s kofeinom i teofilinom, ne utječe na farmakokinetičke karakteristike izoniazida. Pojačava učinak oralnih antikoagulansa. Povećava toksičnost nesteroidnih protuupalnih lijekova.

Ne postoji unakrsna rezistencija lijeka s ko-trimoksazolom, cefalosporinima, metronidazolom, penicilinima, aminoglikozidima.

Lomefloksacin kelira s antacidima i sukralfatom, što smanjuje njegovu bioraspoloživost. Stoga se ova sredstva ne smiju uzimati unutar 4 sata prije i 2 sata nakon uzimanja lomefloksacina.

Eliminaciju lomefloksacina usporavaju lijekovi koji blokiraju tubularno lučenje.

Istodobnom primjenom antiaritmika klase IA (na primjer kinidin ili prokainamid) i klase III (na primjer amiodaron ili sotalol), QT interval može se produljiti.

U bolesnika s tuberkulozom, lomefloksacin se koristi u kombinaciji s etambutolom, pirazinamidom, izoniazidom i drugim lijekovima protiv tuberkuloze. Ne preporučuje se kombiniranje s rifampicinom, jer je primijećen antagonizam.

Vitamine i / ili mineralne dodatke, ako je potrebno, treba uzimati 2 sata prije ili 2 sata nakon uzimanja lomefloksacina.

Analozi

Analozi Lomefloksacina su Lomacin, Xenaquin, Lofox, Lomflox.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na suhom i tamnom mjestu izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lomefloksacinu

Prema recenzijama, Lomefloksacin je učinkovito antimikrobno sredstvo. Međutim, glavni uvjet za njegovu učinkovitost je osjetljivost patogena, točan odabir doze i trajanje liječenja.

U nekim negativnim kritikama opisane su nuspojave, ali najčešće su beznačajne i nestaju nakon završetka terapije.