Kolistin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Kolistin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Colistin

ATX kod: J01XB01

Aktivni sastojak: kolistimetat natrij

Proizvođač: Kcellia Pharmaceuticals APS (Danska)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2018

Cijene u ljekarnama: od 1500 rubalja.

Kupiti

Prašak za pripremu otopine za inhalaciju Kolistin

Kolistin je antibiotik za inhalaciju.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Kolistin - prašak za pripremu otopine za inhalaciju: bijeli ili gotovo bijeli, higroskopni (u bezbojnim staklenim bocama, zatvorenim gumenim čepom i smotan aluminijskim čepom s prvom kontrolom otvaranja, u kartonskoj kutiji 1 bočica u kompletu s 1 ampulom otapala; pakiranje za bolnice - u kutiji s rešetkama ili pregradama 60 ili 100 bočica s 60 odnosno 100 ampula otapala).

1 bočica lijeka sadrži djelatnu tvar: natrij kolistimetat - 1 milijun jedinica (80 mg).

Otapalo: 0,9% otopina natrijevog klorida (3 ml u bezbojnoj staklenoj ampuli tipa I, na kojoj može biti tehnološka oznaka, točka pucanja, kao i dvostruki prsten na glavi ampule).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Natrijev kolistimetat je ciklični polipeptidni antibiotik koji proizvodi Bacillus polymyxa, podvrsta kolistinusa. Derivat je kolistina metansulfonske kiseline.

Lijek ima baktericidno djelovanje protiv gram negativnih bakterija. Mehanizam njegovog djelovanja je posljedica sposobnosti da poremeti procese polarizacije membranskih struktura i, kao rezultat toga, da promijeni strukturu i poremeti funkcije citoplazmatske i vanjske membrane.

Pri određivanju osjetljivosti na kolistimetat iz tablice osjetljivosti bakterija na antibiotike u odnosu na primjenu lijeka inhalacijom, potreban je oprez.

Sljedeći mikroorganizmi obično su osjetljivi na kolistimetat natrij: Haemophilus influenzae, Citrobacter spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Acinetobacter spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli.

Sljedeći mikroorganizmi mogu razviti stečenu rezistenciju: Stenotrophomonas maltophilia, Enterobacter spp., Achromobacter xylosoxidans.

Anaerobne bakterije, gram negativne koke, gram pozitivne bakterije (na primjer, Staphylococcus aureus), Proteus mirabilis, Burkholderia cepacia, Serratia marcescens obično su otporne na djelovanje natrijevog kolistimetata.

U ozbiljnim zaraznim procesima i neučinkovitosti antimikrobne terapije, treba uzeti u obzir lokalne geografske značajke širenja rezistencije. Također je potrebna mikrobiološka identifikacija patogenog mikroorganizma i njegovo testiranje na osjetljivost na Kolistin.

Potpuna unakrsna rezistencija primijećena je između kolistimetata natrija i polimiksina B. Ovaj fenomen izostaje kod drugih antibiotika.

Farmakokinetika

Nakon udisanja, apsorpcija natrijevog kolistimetata značajno varira ovisno o individualnim karakteristikama pacijenta. Registrirane vrijednosti maksimalne koncentracije lijeka u krvnom serumu nakon udisanja u dozi od 2 milijuna jedinica bilježe se u koncentracijama ispod granice detekcije do 0,53 mg / l. Uspoređujući ove pokazatelje s onima nakon parenteralne primjene natrijevog kolistimetata, možemo zaključiti da se on slabo apsorbira. Ovu činjenicu potvrđuju i podaci da je nakon udisanja lijeka u dozi od 2 milijuna IU prosječna vrijednost ukupnog izlučivanja bubrega oko 4%.

1–4 sata nakon udisanja 1-2 milijuna jedinica natrijevog kolistimetata, njegova koncentracija u ispljuvku iznosi 16–180 mg / l. Oko 15% primljene doze zadržava se u plućima.

Lijek praktički ne prodire u tkiva i tjelesne tekućine, uključujući cerebrospinalnu tekućinu u slučaju upale moždanih ovojnica. U usporedbi s koncentracijom u serumu u mokraći, ona je 20–40 puta veća.

Karakterizira ga niska veza s proteinima plazme - ne više od 10%. Prodire u posteljicu.

Poluvrijeme je 2-3 sata.

Nakon intravenske primjene natrij kolistimetata, oko 60% doze izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega, gdje se maksimalna koncentracija opaža 2–4 sata nakon primjene. Pretpostavlja se da se ti podaci odnose na apsorbirani dio lijeka nakon udisanja. Smatra se da se neapsorbirani natrijev kolistimetat izlučuje u ispljuvak.

S obzirom na nisku sistemsku bioraspoloživost lijeka, rizik od njegove kumulacije, uključujući u bolesnika s bubrežnim zatajenjem, procjenjuje se kao minimalan.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Colistin se koristi za liječenje zaraznih bolesti dišnog trakta uzrokovanih gram negativnim bakterijama osjetljivim na njegovu aktivnu tvar, posebno Pseudomonas aeruginosa (na primjer, kod cistične fibroze).

Kontraindikacije

miastenija gravis (miastenija gravis);
djeca mlađa od 6 godina;
prisutnost preosjetljivosti na natrij kolistimetat ili polimiksin B.

Kolistin treba s oprezom primjenjivati kod bronhijalne hiperreaktivnosti, hemoptize, porfirije, oštećenja bubrežne funkcije, istodobne primjene potencijalno nefrotoksičnih ili neurotoksičnih lijekova.

Upute za uporabu Kolistina: metoda i doziranje

Kolistin se daje inhalacijom. Otopina se priprema od praha neposredno prije inhalacije.

Optimalna doza određuje se pojedinačno, ovisno o težini bolesti i osjetljivosti patogena.

Dnevna doza za djecu od 6 godina i odrasle može varirati između 2-6 milijuna jedinica. Obično se propisuje 1 milijun jedinica dva puta dnevno u razmacima od 12 sati.

U slučaju razvoja rezistencije patogena, moguće je povećati dozu Kolistina na 2 milijuna IU tri puta dnevno.

U slučaju primarne kolonizacije / infekcije Pseudomonas aeruginosa, terapija debridmanom može trajati od 3 tjedna do 3 mjeseca.

Kod kronične infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa ne postoje ograničenja u pogledu trajanja primjene Colistina.

Pacijentima koji se podvrgavaju kombiniranoj terapiji, Colistin se mora primijeniti odmah nakon primjene bronhodilatatora, kao i nakon fizioterapijskih postupaka na prsima.

Za aerosolno liječenje antibioticima preporuča se koristiti raspršivače u spreju (ultrazvučni ili mlazni) koji, kada se koriste s odgovarajućim kompresorom, stvaraju većinu čestica za udisanje promjera ne većeg od 5 mikrona (u ovom slučaju dolazi do najučinkovitije apsorpcije lijeka u pluća).

Kad koristite raspršivač i kompresor, slijedite upute proizvođača. Standardni raspršivači stvaraju kontinuiranu aerosolnu struju, tako da čestice lijeka mogu ispariti u okoliš. Da bi se to izbjeglo, liječnici savjetuju upotrebu takvih uređaja u dobro prozračenom prostoru. Upotreba odgovarajućih filtara / ventila pomoći će umanjiti isparavanje lijeka.

Način upotrebe kolistina:

Otvorite bocu s prahom uklanjanjem aluminijskog poklopca i otvaranjem gumenog čepa.
Otvorite isporučenu ampulu s otapalom.
Ulijte otapalo u bočicu s praškom i protresite ga dok se prašak ne otopi. Izbjegavajte snažno miješanje jer je moguće prekomjerno stvaranje pjene.
Ulijte otopinu u raspršivač i udahnite u skladu s uputama za inhalacijski uređaj. Jedna inhalacijska doza odgovara upotrebi 3 ml otopine.
Isperite i dezinficirajte usnik za raspršivač prema uputama proizvođača.

Postupak udisanja treba provoditi u uspravnom položaju (sjedeći ili stojeći), u mirnom stanju, što dublje udišući usnik. Štipaljka za nos olakšava udisanje lijeka kroz usta.

Pripremljena otopina ne smije se miješati s drugim lijekovima.

Nuspojave

Nuspojave iz dišnog sustava vrlo su česte (> 1/10): povećana proizvodnja ispljuvka, faringitis, pojačani kašalj, otežano disanje, bronhospazam, respiratorni mukozitis.

Učestalost sljedećih nuspojava nije se mogla procijeniti na temelju dostupnih podataka:

infekcije i invazije: kandidijaza usne šupljine; uz dugotrajno liječenje - razmnožavanje otpornih mikroorganizama;
iz gastrointestinalnog trakta: neugodan okus, osjećaj pečenja jezika, mučnina;
iz genitourinarnog sustava: akutno zatajenje bubrega;
iz živčanog sustava: vrtoglavica, parestezija;
iz imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti (svrbež, osip na koži, angioedem).

Predozirati

Uzimajući u obzir inhalacijsku metodu primjene Kolistina, unos natrij kolistimetata u sistemsku cirkulaciju je beznačajan, stoga je vjerojatnost predoziranja izuzetno niska. Do danas nisu zabilježeni takvi slučajevi.

Nakon slučajnog uzimanja lijeka, malo je vjerojatno da će doći do bilo kakvih toksičnih učinaka, jer se natrijev kolistimetat praktički ne apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

posebne upute

Pripremite otopinu iz praha neposredno prije udisanja.

Sadržaj jedne bočice može se koristiti samo jednom; neiskorišteni lijek mora se zbrinuti.

Uz pogoršanje kronične infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa, Colistin se ne smije koristiti kao monopreparat.

Treba razmotriti vjerojatnost nastanka rezistentnih sojeva mikroorganizama. Nakon otkazivanja i / ili zamjene Kolistina, njegova se učinkovitost može vratiti.

U bolesnika s preosjetljivošću lijek može izazvati akutni bronhospazam, stoga uvođenje prve doze treba provoditi pod nadzorom medicinskog stručnjaka s iskustvom u liječenju cistične fibroze. U tom slučaju, inhalaciju treba obaviti nakon primjene bronhodilatatora, ako je uključen u terapijski režim pacijenta. Prije i nakon udisanja Kolistina, u prvoj sekundi mjeri se forsirani volumen izdisaja (FEV1). Ako pacijent koji ne primi bronhodilatator ima znakove bronhijalne opstrukcije izazvane lijekovima, test FEV1 treba ponoviti sa sljedećim udisanjem Kolistina, dodajući bronhodilatator.

Kod porfirije treba imati na umu da lijek može pojačati svoje kliničke manifestacije.

U slučaju kombinirane primjene s nefrotoksičnim sredstvima, potrebno je nadzirati bubrežnu funkciju.

Uz hemoptizu, natrijev kolistimetat može pogoršati kašalj, pa je njegova primjena moguća tek nakon procjene ravnoteže koristi i rizika.

Uz istodobnu uporabu rekombinantne humane DNaze (dornaze alfa), treba napraviti pauzu između inhalacija lijekova.

Tijekom liječenja ne biste trebali piti alkoholna pića.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Antibiotik Kolistin može utjecati na brzinu reakcija (na primjer, zbog pojave vrtoglavice), stoga se tijekom njegove upotrebe preporučuje suzdržavanje od upravljanja vozilima i obavljanja potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju brzinu psihofizičkih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Natrijum kolistimetat prelazi placentnu barijeru. Zbog rizika od razvoja neuro- i nefrotoksičnih reakcija u fetusa, tijekom trudnoće, Colistin se smije koristiti samo u slučajevima kada je očekivana korist od terapije definitivno veća od svih mogućih rizika.

Natrij kolizimetat prelazi u majčino mlijeko. Može uzrokovati neravnotežu u crijevnoj mikroflori kod djeteta, što dovodi do proljeva i kolonizacije crijeva Blastomyces spp. Moguć je razvoj senzibilizacije. Ako je tijekom laktacije potrebno liječenje, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Antibiotik Kolistin nije indiciran za liječenje djece mlađe od 6 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, Colistin treba koristiti s oprezom, pod kontrolom bubrežne funkcije. Pacijenta treba nadzirati zbog razvoja nuspojava iz živčanog sustava.

Interakcije s lijekovima

S oprezom, natrijev kolistimetat treba koristiti istovremeno s potencijalno nefrotoksičnim sredstvima (diuretici u petlji, cefalosporini, ciklosporini, aminoglikozidi), jer postoji rizik od povećane nefrotoksičnosti.

Kada se koristi Colistin u kombinaciji s aminoglikozidima, mišićnim relaksantima središnjeg i perifernog djelovanja, inhalacijskim anesteticima, povećava se vjerojatnost blokade neuromuskularnog prijenosa.

Analozi

Analog Kolistina je Kolomicin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnom pakiranju na temperaturama do 25 ° C na mjestu zaštićenom od svjetlosti, nedostupnom djeci.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Kolistinu

Većina recenzija o Kolistinu su pozitivne. Natrijum kolistimetat jedan je od rijetkih lijekova koji su vrlo učinkoviti u cističnoj fibrozi.

Negativne recenzije sadrže pritužbe na razvoj nuspojava.

Cijena Kolistina u ljekarnama

Cijena Colistin praha za otopinu za inhaliranje od 80 mg 1 milijun jedinica u prosjeku iznosi 1.350 rubalja. za 1 bočicu lijeka s ampulom otapala (izotonična otopina NaCl).