Metostabil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Metostabil: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Metostabil

ATX kod: N07XX

Aktivni sastojak: etilmetilhidroksipiridin sukcinat (etilmetilhidroksipiridin sukcinat)

Proizvođač: LLC "Ozon" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 09.10.2019

Metostabil je antioksidativni lijek za liječenje bolesti živčanog sustava, inhibitor oksidacijskih procesa.

Oblik i sastav izdanja

otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu: bistra tekućina, bezbojna ili blago žućkasta [2 ili 5 ml u ampulama neutralnog stakla za zaštitu od svjetla tipa 1 bez / s obojenim prelomnim prstenom / obojenom točkom i urezom (dodatno, od jedne do tri prstena u boji i / ili alfanumeričko kodiranje i / ili dvodimenzionalni crtični kod), u blister pakiranjima / kartonskim ladicama sa stanicama od 5 ampula, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 ćelijska pakiranja / kartonske ladice bez / s ampulskim skarifikatorom / nož i upute za uporabu Metostabila];
filmom obložene tablete: bikonveksne, okrugle, filmska ovojnica od gotovo bijele do bijele, na presjeku se ističe jezgra od bijele sa žućkastom bojom do bijele (5, 10, 25 ili 30 kom. u blisterima, u kartonu pakiranje od 1–6, 8 ili 10 pakiranja s uputama za uporabu; po 10, 20, 25, 30, 40, 50 ili 100 komada u staklenkama za lijek od polietilen tereftalata / polipropilena zatvorene polietilenskim poklopcima visokog tlaka s prvom kontrolom otvaranja / poklopci od polipropilena sa sustavom “push-turn” / poklopci od polietilena niskog tlaka s prvom kontrolom otvaranja, u kartonskoj kutiji 1 limenka s uputama za uporabu).

Sastav za 1 ml otopine:

aktivni sastojak: etilmetilhidroksipiridin sukcinat - 50 mg;
pomoćni sastojci: natrijev disulfit - 1 mg; voda za injekcije - do 1 ml.

Sastav za jednu tabletu:

aktivni sastojak: etilmetilhidroksipiridin sukcinat - 125 mg;
pomoćni sastojci: MCC (mikrokristalna celuloza) - 191,4 mg; magnezijev stearat - 3,5 mg; povidon (plazdon) K-25 - 14 mg; kroskarmeloza natrij - 14 mg; koloidni silicijev dioksid - 2,1 mg;
filmska ljuska: makrogol-4000 - 1,25 mg; hipromeloza - 6 mg; titan dioksid - 2,75 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta Metostabila je etilmetilhidroksipiridin (2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin) sukcinat, koji pripada klasi 3-hidroksipiridina, zaštitnik je membrane, inhibira tijek slobodnih radikala, djeluje antihipoksično i pojačava otpornost tijela na stres. Mehanizam djelovanja 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin sukcinata određen je njegovim antioksidativnim i membranskim zaštitnim učincima. Lijek potiče rast aktivnosti superoksid oksidaze, inhibira peroksidaciju lipida, povećava omjer lipida i proteina, poboljšava strukturu i funkciju plazmatske membrane.

Glavna farmakološka svojstva etilmetilhidroksipiridin sukcinata:

modulacija aktivnosti enzima vezanih na membranu (adenilat ciklaza, acetilkolinesteraza, kalcij neovisna fosfodiesteraza) i receptorskih kompleksa [benzodiazepin, acetilkolin, GABA (gama-aminobuterna kiselina)], što dovodi do povećanja njihove sposobnosti vezivanja za ligande, što omogućuje održavanje biomembrane neurotransmiteri i poboljšani sinaptički prijenos; povećani sadržaj dopamina u mozgu;
pojačanje kompenzacijske aktivacije aerobne glikolize u uvjetima hipoksije i smanjenje stupnja inhibicije oksidativnih procesa u Krebsovom ciklusu s povećanjem razine adenozin trifosfata i kreatin fosfornih kiselina, aktivacija funkcija mitohondrija koji sintetiziraju energiju;
povećanje otpornosti tijela na različite štetne čimbenike u takvim patološkim stanjima kao što su cerebrovaskularni udes, hipoksija i ishemija, opijenost etanolom i neurolepticima;
očuvanje strukturne i funkcionalne organizacije membrana kardiomiocita u uvjetima kritičnog smanjenja koronarnog krvotoka, stimulacija aktivnosti takvih enzima membrane kao što su adenilat ciklaza, acetilkolinesteraza, fosfodiesteraza;
potpora aktivaciji aerobne glikolize koja se razvija u akutnoj ishemiji i pomoć u obnavljanju mitohondrijskih redoks procesa u hipoksičnim uvjetima, povećana sinteza adenozin trifosfata i kreatin fosfata; osiguravanje integriteta fizioloških funkcija i morfoloških struktura ishemičnog miokarda;
poboljšanje slike kliničkog tijeka infarkta miokarda i učinkovitosti trombolitičke (fibrinolitičke) terapije, smanjenje učestalosti aritmija i poremećaja srčanog provođenja;
normalizacija metaboličkih procesa u ishemičnom miokardu, povećanje antianginalne aktivnosti nitrata, poboljšanje reoloških svojstava krvi, smanjenje posljedica reperfuzijskog sindroma u bolesnika s akutnom koronarnom insuficijencijom;
smanjenje ozbiljnosti enzimske toksemije i endogene intoksikacije kod pacijenata s akutnim pankreatitisom;
povećani metabolizam i opskrba mozga krvlju, poboljšana mikrocirkulacija i reološka svojstva krvi, smanjena agregacija trombocita, stabilizirane membrane elemenata krvnih stanica (eritrociti i trombociti), smanjen rizik od hemolize;
smanjenje koncentracije ukupnog kolesterola i lipoproteina male gustoće zbog hipolipidemijskog učinka;
očuvanje ganglijskih stanica mrežnice i vlakana vidnog živca u bolesnika s progresivnom neuropatijom koja se razvija kao rezultat kronične ishemije i hipoksije; poboljšanje funkcionalne aktivnosti mrežnice i vidnog živca, povećanje oštrine vida (otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu).

Farmakokinetika

apsorpcija i raspodjela: kao rezultat parenteralne primjene 400–500 mg Metostabila, maksimalna koncentracija njegove djelatne tvari (C _max) u krvnoj plazmi doseže 3,5–4 μg / ml. I kod jednokratne i tijekom korištenja, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (T _Cmax) u krvnoj plazmi je 0,58 h. Nakon oralne primjene, razdoblje poluapsorpcije je 0,08-1 h, C _max doseže razinu od 50-100 ng / ml, a vrijednost T _Cmax varira u rasponu od 0,46-0,5 sati. Tvar se brzo distribuira u tkivima i organima. Prosječno vrijeme u kojem se u tijelu određuje 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin sukcinat, za parenteralnu i oralnu primjenu, iznosi 0,7–1,3, odnosno 4,9–5,2 sata;
metabolizam: biotransformacija 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridin sukcinata dolazi u jetri glukuronidacijom. Kao rezultat, stvara se 5 prepoznatljivih metabolita: 1. - 3-hidroksipiridin fosfat (nastao u jetri i uz sudjelovanje alkalne fosfataze razlaže se u 3-hidroksipiridin i fosfornu kiselinu); 2. - farmakološki je aktivan, stvara se u velikim količinama i 1-2 dana nakon što se utvrdi upotreba Metostabila u mokraći; 3. - eliminira se u velikim količinama u mokraći; 4. i 5. su glukuronski konjugati;
Eliminacija: 4 sata nakon parenteralne primjene 2-etil-6-metil-3-hidroksipiridina, sukcinat se praktički ne otkriva u krvnoj plazmi. Kada se uzima oralno, najintenzivnije se izlučuje tijekom prva 4 sata, T _1/2 (poluvrijeme) je od 4,7 do 5 sati. Tvar se brzo uklanja mokraćom, uglavnom u obliku metabolita - do 50% u roku od 12 sati, beznačajna količina izlučuje se u obliku nepromijenjene tvari - 0,3% u roku od 12 sati. Kvantitativne značajke uklanjanja nepromijenjenog lijeka i njegovih metabolita mokraćnim sustavom razlikuju se po značajnoj individualnoj varijabilnosti.

Indikacije za uporabu

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

Otopina metostabila za intravensku i intramuskularnu primjenu preporučuje se za upotrebu u kompleksnoj terapiji sljedećih bolesti / stanja:

stanja anksioznosti sa sindromima neurotske razine (neurotični i slični neurozi);
HIGM (kronična cerebralna ishemija);
SVD (sindrom vegetativne distonije);
blago kognitivno oštećenje aterosklerotske geneze;
ONMK (akutni poremećaji cerebralne cirkulacije);
sindrom odvikavanja od alkohola s prevladavanjem vegetativno-vaskularnih poremećaja i poremećaja sličnih neurozama;
POAG (primarni glaukom s otvorenim kutom) različitih stadija;
akutna intoksikacija neurolepticima;
kraniocerebralna trauma, posljedice kraniocerebralne traume;
akutni infarkt miokarda.

Filmirane tablete

Indikacije za uporabu tableta Metostabil:

posljedice moždanog udara, uključujući stanja nakon prolaznih ishemijskih napada, u fazi subkompenzacije - u svrhu prevencije;
manja kraniocerebralna trauma, posljedice kraniocerebralne traume;
encefalopatske patologije različitog podrijetla (dismetaboličke, discirkulacijske, posttraumatske, mješovite);
SVD;
blago kognitivno oštećenje aterosklerotske geneze;
stanja anksioznosti sa sindromima neurotske razine (neurotični i slični neurozi);
IHD (ishemijska bolest srca) - kao dio kombiniranog liječenja;
sindrom odvikavanja od alkohola s prevladavanjem vegetativno-vaskularnih poremećaja i poremećaja sličnih neurozama - olakšanje stanja; poremećaji nakon povlačenja;
akutna intoksikacija neurolepticima;
astenični sindrom; izloženost ekstremnim čimbenicima i opterećenjima - sprečavanje razvoja somatskih bolesti;
izloženost čimbenicima stresa.

Kontraindikacije

Apsolutno:

akutno zatajenje jetre / bubrega;
trudnoća i razdoblje dojenja;
djeca i adolescenti do 18 godina;
preosjetljivost na etilmetilhidroksipiridin sukcinat i / ili pomoćne komponente Metostabila.

Lijek treba koristiti s oprezom ako postoje podaci o alergijskim bolestima u povijesti bolesti.

Metostabil, upute za uporabu: način i doziranje

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu

Otopina metostabila primjenjuje se intramuskularno ili intravenski (mlazno ili kap po kap).

Za primjenu infuzije, otopina se mora razrijediti u 0,9% otopini natrijevog klorida.

Vrijeme mlaznog ubrizgavanja jedne doze je 5-7 minuta; brzina infuzije kap po kap - 40-60 kapi / min.

Preporučeni režim doziranja Metostabila:

akutni poremećaji cerebralne cirkulacije: prvih 10-14 dana - 200-500 mg intravenozno kapati od 2 do 4 puta dnevno, zatim u roku od 14 dana - 200-250 mg intramuskularno od 2 do 3 puta dnevno; opći tečaj - 24-28 dana;
kraniocerebralna trauma, posljedice kraniocerebralne traume: 200-500 mg intravenozno, 2 do 4 puta dnevno; tečaj - 10-15 dana;
CCI u fazi dekompenzacije: prvih 14 dana - 200-500 mg intravenozno (mlazno ili kap po kap) 1-2 puta dnevno; zatim unutar 14 dana - 100–250 mg intramuskularno 1 put dnevno; opći tečaj - 28 dana;
kronična ishemija: 200–250 mg intramuskularno 2 puta dnevno; tečaj 10-14 dana;
blago kognitivno oštećenje u starijih bolesnika, anksiozni poremećaji: 100–300 mg intramuskularno 1 puta dnevno; tečaj 14-30 dana;
SVD: 50-400 mg intramuskularno 1 puta dnevno; tečaj - 14 dana;
simptomi odvikavanja: 200-500 mg intravenozno / intramuskularno 2-3 puta dnevno; tečaj - 5-7 dana (terapiju treba zaustaviti postupno, smanjujući dozu 2-3 dana);
akutna intoksikacija neurolepticima: 200-500 mg intravenski 1 put dnevno; tečaj - 7-14 dana;
akutni infarkt miokarda: prvih 5 dana, da bi se postigao maksimalan klinički učinak, otopinu se preporučuje polako davati intravenozno (kako bi se izbjegle nuspojave) infuzijom kap po kap, u trajanju od 30-60 minuta, treba je razrijediti u 100-150 ml 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% -tna otopina dekstroze (ako je potrebno, Metostabil se također može ubrizgavati polako u mlazu najmanje 5 minuta); sljedećih 9 dana otopina se daje intramuskularno. Infuzija i injekcija provode se 3 puta dnevno u redovitim razmacima (1 put u 8 sati); terapijska doza određuje se iz izračuna: dnevno - 6-9 mg / kg tjelesne težine pacijenta; pojedinačna doza - 2-3 mg / kg, dok maksimalna pojedinačna doza ne smije prelaziti 250 mg, dnevna doza - 800 mg; tečaj - 14 dana (u pozadini standardne terapije za infarkt miokarda);
glaukom: 100–300 mg intramuskularno 1 puta dnevno; tečaj - 14 dana.

Maksimalna dnevna doza za parenteralnu primjenu Metostabila je 1200 mg.

Filmirane tablete

Metostabil tablete namijenjene su oralnoj primjeni.

Preporučeni režim doziranja: 3 puta dnevno, 1-2 tablete (125-250 mg). Tijek terapije je od 2 do 6 tjedana.

Da biste zaustavili odvikavanje od alkohola na početku liječenja, uzimajte 1-2 tablete 1-2 puta dnevno (125-250 mg), doza se postupno povećava dok se ne postigne stabilan terapijski učinak. Tijek terapije je 5-7 dana. Liječenje treba završiti postupnim smanjivanjem doze tijekom 2-3 dana.

Maksimalna dnevna doza za oralnu primjenu Metostabila je 800 mg.

Trajanje liječenja za bolesnike s bolestima koronarnih arterija trebalo bi biti najmanje 1,5–2 mjeseca.

Na preporuku liječnika moguće je provoditi ponovljene tečajeve, koje je poželjno provoditi u proljetno-jesenskom razdoblju.

Nuspojave

Uz intramuskularnu ili intravensku primjenu otopine Metostabila moguće su sljedeće negativne nuspojave organa i sustava:

probavni sustav: suhoća oralne sluznice / metalni okus u ustima, mučnina, proljev, nadimanje;
živčani sustav: kršenje uspavljivanja, pospanost;
dišni sustav: nelagoda u prsima, grlobolja, osjećaj nedostatka zraka (kratkotrajan je, najčešće povezan s previsokom brzinom primjene otopine);
kardiovaskularni sustav: kratkotrajni porast krvnog tlaka;
drugi: reakcije preosjetljivosti, neugodan miris, osjećaj širenja topline po tijelu.

Kao rezultat uzimanja Metostabila u obliku tableta, probavni sustav može se razviti suhoća oralne sluznice i / ili proljev, kao i nuspojave u obliku reakcija preosjetljivosti i / ili pospanosti.

Predozirati

Zbog niske toksičnosti etilmetilhidroksipiridin sukcinata, predoziranje Metostabilom nije vjerojatno. Moguće reakcije u slučaju slučajnog predoziranja su pospanost i sedacija. Intravenska primjena visokih doza lijeka može uzrokovati povišenje krvnog tlaka.

Simptomi predoziranja u pravilu nestaju sami od sebe u roku od 1 dana i ne zahtijevaju dodatne terapijske mjere. U slučaju prekomjernog povećanja krvnog tlaka, preporuča se upotreba antihipertenzivnih lijekova pod kontrolom bolesnikova stanja.

U slučaju ozbiljne opijenosti, popraćene nesanicom, propisuju se diazepam - 5 mg, nitrazepam - 10 mg ili oksazepam - 10 mg.

posebne upute

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije Metostabilom, pacijenti trebaju biti oprezni u vožnji vozila i obavljanju drugih potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i veliku brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom eksperimentalnih ispitivanja etilmetilhidroksipiridin sukcinata nisu otkriveni mutageni, embriotoksični i teratogeni učinci tvari. Ali nisu provedene odgovarajuće i strogo kontrolirane kliničke studije njegove primjene tijekom trudnoće i tijekom dojenja.

Metostabil je kontraindiciran u trudnica i dojilja, jer nema dovoljno podataka o učinkovitosti / sigurnosti terapije u tim razdobljima.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi Metostabil je kontraindiciran za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina zbog nedovoljnog poznavanja njegove učinkovitosti / sigurnosti.

S oštećenom funkcijom bubrega

Metostabil je kontraindiciran u akutnom zatajenju bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Metostabil je kontraindiciran u akutnom zatajenju jetre.

Interakcije s lijekovima

Etilmetilhidroksipiridin sukcinat pojačava učinak sljedećih lijekova: antiparkinsonijak (levodopa), antiepileptik (karbamazepin) i benzodiazepinski anksiolitici.

Metostabil smanjuje toksični učinak etilnog alkohola.

Analozi

Analozi Metostabila su Astrox, Medomeksi, Meksidant, Meksidol, Meksikor, Meksilek-Lekpharm, Meksiprim, Meksifin, MetutsinVel, Neurocard, Neuroks, Proinin, Cerecard itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece. Otopinu nemojte zamrzavati i čuvati na mjestu izvan dohvata svjetlosti.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Metostableu

Izuzetno je rijetko na specijaliziranim forumima i web mjestima pronaći recenzije o Metostableu. To je možda zbog nedostatka lijekova u većini ljekarni. Opisana je situacija kada je lijek pomogao ženi u postmenopauzalnom razdoblju da riješi probleme sa zaspanjem, nesanicom, živčanim slomima, što je značajno poboljšalo kvalitetu njezinog života.

Važno je uzeti u obzir da Metostabil djeluje na svaku osobu pojedinačno, stoga recenzije koje je napisao određeni pacijent odražavaju učinak lijeka isključivo na njegovo tijelo.