Cardosal 20 - Upute Za Uporabu, Pregledi, Analozi, Cijena Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Kardosal 20

Cardosal 20: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Cardosal 20

ATX kod: C09CA08

Aktivni sastojak: olmesartan medoxomil (Olmesartan medoxomil)

Proizvođač: Daiichi Sankyo Europe, GmbH (Njemačka)

Opis i ažuriranje fotografije: 12.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 554 rubalja.

Kupiti

Cardosal 20 je hipotenzivni lijek, antagonist receptora za angiotenzin II.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: okrugle, bikonveksne, bijele, s jedne strane s otiskom "C14", specifičnog suptilnog mirisa (14 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2, 4 ili 7 blister pakiranja zajedno s uputama za uporabu Cardosal 20).

Sastav za jednu tabletu:

aktivni sastojak: olmesartan medoksomil - 20 mg;
pomoćne komponente: hiproloza s malim stupnjem supstitucije, hiproloza viskoznosti 6–10 mPa × s, laktoza monohidrat, magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza;
filmska ovojnica: talk, titan-dioksid, hipromeloza viskoznosti 5 mPa s.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Olmesartan medoksomil je moćan specifičnog antagonista receptora angiotenzina II (AT ₁ receptori). Angiotenzin II je primarni vazoaktivni hormon RAAS-a (renin-angiotenzin-aldosteronski sustav). Zbog svog utjecaja na AT ₁ receptore, igra važnu ulogu u mehanizmu arterijske hipertenzije. Pretpostavlja se da olmesartan medoksomil blokira sve radnje hormona angiotenzina II, a koje su posredovane sa AT ₁ receptora, bez obzira na izvor sinteze i podrijetla angiotenzina II. Zbog specifičnog antagonizma lijeka u odnosu na AT ₁-receptori angiotenzina II, povećava se aktivnost renina, angiotenzina I i angiotenzina II u plazmi, a smanjuje se i koncentracija aldosterona u plazmi.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom pod utjecajem Cardosal-a 20 primjećuje se produljeno smanjenje krvnog tlaka ovisno o dozi. Nema dokaza da se hipotenzija razvija nakon prve doze. Također nema dokaza o pojavi tahifilaksije tijekom dugotrajne terapije ili o sindromu povlačenja nakon prekida liječenja (što se očituje naglim povišenjem krvnog tlaka).

Kao rezultat uzimanja olmesartana jednom dnevno, osigurava se blago i učinkovito smanjenje krvnog tlaka tijekom 24 sata, a učinkovitost pojedinačne doze slična je učinku lijeka kada se uzima dva puta dnevno u istoj dnevnoj dozi.

Hipotenzivni učinak Cardosal-a 20 obično se razvija nakon 2 tjedna, a približno 8 tjedana nakon početka liječenja opaža se maksimalni antihipertenzivni učinak.

Farmakokinetika

Olmesartan medoksomil je predlijek koji se pod djelovanjem crijevnih enzima i tijekom apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta, u portalnoj krvi, pretvara u olmesartan (aktivni metabolit). U krvnoj plazmi i / ili izmetu nema nepromijenjenog medoksomila olmesartana ili olmesartana s netaknutim mjestom medoksomila. U prosjeku je bioraspoloživost olmesartana 25,6%.

Maksimalna koncentracija aktivnog metabolita u plazmi postiže se otprilike 2 sata nakon oralne primjene i povećava se gotovo linearno s povećanjem pojedinačne doze Cardosal 20 do 80 mg. Unos hrane praktički ne utječe na bioraspoloživost djelatne tvari, pa se lijek može uzimati u bilo kojem trenutku, bez obzira na vrijeme obroka.

Do 99,7% olmesartana veže se na proteine plazme, dok je pomak ovog pokazatelja u interakciji s drugim lijekovima i tvarima s visokim stupnjem vezanja na proteine krvne plazme beznačajan (ta činjenica potvrđuje odsutnost klinički značajne interakcije s varfarinom). Olmesartan se teško veže na krvne stanice. Nakon njegove intravenske primjene, prosječni volumen raspodjele je 16 do 29 litara.

Klirens u plazmi je obično 1,3 L / h (19% koeficijent varijacije). Prilično je nizak u usporedbi s protokom krvi u jetri, koji iznosi 90 l / h.

Olmesartan se izlučuje putem bubrega (oko 40% apsorbirane tvari) i hepatobilijarnim sustavom (oko 60%). Nema drugih metabolita osim olmesartana. Crijevna jetrena recirkulacija aktivnog metabolita minimalna je. Budući da se glavni dio lijeka izlučuje kroz jetru, kontraindiciran je u bolesnika s opstrukcijom bilijarnog trakta.

Nakon ponovljene oralne primjene, T _1/2 olmesartana je 10 do 15 sati. Nakon uzimanja prvih nekoliko doza Cardosal 20, postiže se ravnotežno stanje. Nakon 14 dana svakodnevne primjene, ne primjećuje se daljnje nakupljanje olmesartana. Pročišćenje u bubrezima u prosjeku iznosi 0,5-0,7 l / h i ne ovisi o dozi.

Farmakokinetika olmesartana u bolesnika različitog spola nema klinički značajne razlike.

U bubrežnom zatajenju, AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) povećava se za 62, 82 i 179% u bolesnika s blagim, umjerenim i teškim zatajenjem bubrega (u usporedbi s istim pokazateljem u zdravih dobrovoljaca).

U osoba s blagim i umjerenim oštećenjem jetre, nakon jedne oralne doze lijeka, AUC olmesartana povećao se za 6%, odnosno 65%. Nakon ponovljene primjene Cardosal-a, 20 AUC olmesartana u bolesnika s umjerenim oštećenjem jetre za 65% je veći nego u zdravih dobrovoljaca. Srednje vrijednosti maksimalne koncentracije u plazmi u zdravih ljudi i bolesnika s insuficijencijom jetre bile su slične. Farmakokinetički parametri lijeka u osoba s teškim oštećenjem jetre nisu proučavani.

U starijoj i senilnoj dobi (65 godina i više) u bolesnika s arterijskom hipertenzijom, po postizanju ravnotežnog stanja, AUC olmesartana povećao se za 35% (u osoba u dobi od 65-75 godina) i za 44% (u bolesnika starijih od 75 godina), prema u usporedbi s mlađim pacijentima. Možda su ove razlike nastale zbog dobnog pada bubrežne funkcije.

Indikacije za uporabu

Cardosal 20 koristi se za liječenje esencijalne (primarne) hipertenzije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno zatajenje bubrega (klirens kreatinina je manji od 20 ml / min);
ozbiljno oštećenje jetre (više od 9 bodova na Child-Pugh skali);
stanje nakon transplantacije bubrega (budući da nema iskustva s kliničkom primjenom lijeka nakon transplantacije bubrega);
začepljenje bilijarnog trakta;
nedostatak laktaze, nasljedna intolerancija na galaktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze (jer tablete sadrže laktozu);
zajednička primjena s aliskirenom i lijekovima koji sadrže aliskiren u bolesnika s dijabetesom melitusom i / ili bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom (klirens kreatinina manji od 60 ml / min);
razdoblje trudnoće i dojenja;
djeca i adolescenti do 18 godina;
preosjetljivost na djelatnu tvar ili pomoćne komponente lijeka.

Relativni (Cardosal 20 se koristi s oprezom):

blago i umjereno zatajenje bubrega (vrijednost klirensa kreatinina veća od 20 ml / min);
umjereno oštećenje jetre (manje od 9 bodova na Child-Pugh skali);
kronično zatajenje srca;
Ishemijska bolest srca (koronarna bolest srca);
stenoza mitralnih ili aortnih zalistaka;
bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili stenoza bubrežne arterije jednog bubrega (vazorenalna hipertenzija);
hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
cerebrovaskularne bolesti;
hiponatremija i / ili hiperkalemija (zbog rizika od arterijske hipotenzije, dehidracije i zatajenja bubrega);
stanja koja vode smanjenju volumena cirkulirajuće krvi (na primjer, povraćanje i proljev);
pridržavanje prehrane s ograničenim sadržajem soli;
Connesov sindrom (primarni aldosteronizam);
istodobna primjena s litijevim pripravcima i diureticima;
poodmakla dob (bolesnici stariji od 65 godina).

Cardosal 20, upute za uporabu: način i doziranje

Cardosal 20 uzima se oralno, bez obzira na vrijeme obroka. Tabletu ne treba žvakati, već je treba progutati cijelu s puno vode ili druge tekućine. Lijek se uzima jednom dnevno, po mogućnosti u isto vrijeme.

Početna doza je 10 mg jednom dnevno. Ako se ne postigne željeno smanjenje krvnog tlaka, možete povećati dozu na 20 mg dnevno. U budućnosti, ako je potrebno, dnevna doza se povećava na 40 mg. Da biste odabrali dozu, možete koristiti različite doze lijeka (Cardosal 10, Cardosal 20 ili Cardosal 40).

Maksimalna doza je 40 mg dnevno.

Pacijente starije od 65 godina treba liječiti pažljivim nadzorom krvnog tlaka.

S blagim do umjerenim zatajenjem bubrega (klirens kreatinina od 20 do 60 ml / min), maksimalna dnevna doza lijeka je 20 mg (u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega olmesartan medoksomil se ne koristi).

Za bolesnike s blagim oštećenjem jetre, lijek se propisuje u uobičajenim dozama. S umjerenim oštećenjem jetre, početna dnevna doza je 10 mg, a maksimalna 20 mg. U slučaju istodobne primjene s diureticima i / ili drugim antihipertenzivnim lijekovima u bolesnika s insuficijencijom jetre, potrebno je nadzirati bubrežnu funkciju i krvni tlak. U ozbiljnim oštećenjima jetre, Cardosal 20 je kontraindiciran.

Nuspojave

gastrointestinalni trakt: često - dispeptični poremećaji, mučnina, gastroenteritis, proljev, bolovi u trbuhu; rijetko - povraćanje;
metabolizam i prehrana: često - povećanje koncentracije triglicerida i mokraćne kiseline u plazmi; rijetko - povećanje sadržaja kalija u krvi;
kardiovaskularni sustav: rijetko - angina pektoris; rijetko - značajno smanjenje krvnog tlaka;
dišni sustav: često - rinitis, faringitis, kašalj, bronhitis;
živčani sustav i osjetni organi: često - glavobolja, vrtoglavica; rijetko - vrtoglavica;
mokraćni sustav: često - infekcije mokraćnog sustava, povećanje broja crvenih krvnih stanica u mokraći; rijetko - zatajenje bubrega, uključujući akutno;
limfni sustav i krv: rijetko - trombocitopenija;
mišićno-koštani sustav: često - artritis, bolovi u kostima i leđima; rijetko - bolovi u mišićima; rijetko - grčevi u mišićima;
koža i potkožna masnoća: rijetko - alergijski dermatitis, osip na koži, egzantem, svrbež, urtikarija; rijetko - Quinckeov edem;
imunološki sustav: rijetko - anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije;
pokazatelji laboratorijskih ispitivanja: često - povećanje aktivnosti enzima jetre, povećanje sadržaja uree i kreatin fosfokinaze u krvi; rijetko - povećanje koncentracije kreatinina u plazmi;
ostale reakcije: često - simptomi slični gripi, bol u prsima, slabost, periferni edem; rijetko - malaksalost, astenija, oticanje lica; rijetko - osjećaj pospanosti; izolirani slučajevi - rabdomioliza.

Predozirati

Podaci o predoziranju lijekom Cardosal 20 vrlo su ograničeni. Glavni simptom je izraženo smanjenje krvnog tlaka.

Pacijenta treba položiti u vodoravni položaj (na leđa), lagano podižući noge. Preporučuje se ispiranje želuca i / ili davanje pacijentu aktivnog ugljena. Daljnji tretman trebao bi biti usmjeren na nadopunjavanje volumena cirkulirajuće krvi i ispravljanje kršenja ravnoteže vode i elektrolita. Učinkovitost dijalize za eliminaciju olmesartana nije proučavana.

posebne upute

Prije početka terapije Cardosalom 20 potrebno je eliminirati čimbenike koji pridonose dodatnom smanjenju krvnog tlaka (intenzivno liječenje diureticima, povraćanje, proljev, ograničena konzumacija kuhinjske soli).

U nekih bolesnika bubrežna funkcija i vaskularni tonus ovise o aktivnosti RAAS-a u većoj mjeri nego u drugih (na primjer s teškim kroničnim zatajenjem srca ili stenozom bubrežne arterije). U takvih bolesnika istodobna primjena drugih lijekova koji utječu na RAAS može dovesti do razvoja oligurije, azotemije, akutne arterijske hipotenzije ili akutnog zatajenja bubrega (rijetko).

Primjenom antagonista receptora angiotenzina II ne može se isključiti mogućnost sličnog terapijskog učinka.

U bolesnika s vazorenalnom hipertenzijom koji primaju lijekove koji utječu na RAAS, povećava se rizik od zatajenja bubrega i teške arterijske hipotenzije.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije tijekom liječenja Cardosalom 20, preporučuje se povremeno nadzirati razinu kreatinina i kalija u krvnoj plazmi.

Hiperkalemija, koja se ponekad razvije liječenjem antagonistima receptora angiotenzina II ili inhibitorima ACE (enzima koji pretvara angiotenzin), može biti kobna. Rizik od pojave povećava se bubrežnim zatajenjem, dehidracijom, metaboličkom acidozom, dijabetesom melitusom, akutnom dekompenzacijom srčane aktivnosti, stanjima koja su popraćena masivnom lizom stanica (opsežna trauma, rabdomioliza, akutna ishemija udova), kada se koristi zajedno s lijekovima koji povećavaju koncentraciju kalija u plazmi, kao i u starosti.

Imenovanje Cardosal 20 istovremeno s drugim lijekovima koji utječu na RAAS moguće je samo nakon pažljive procjene ravnoteže koristi i rizika ove kombinacije. Preporučuje se razmatranje ostalih mogućnosti liječenja.

U bolesnika Negroidne rase, djelotvornost terapije medoksomil olmesartanom nešto je niža nego kod ostalih rasa, što je očito posljedica veće prevalencije niske aktivnosti renina u plazmi u ovoj populaciji.

Prekomjerno smanjenje krvnog tlaka u bolesnika s cerebrovaskularnom insuficijencijom ili ishemijskom bolešću srca može dovesti do moždanog udara ili infarkta miokarda.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja Cardosal 20-om mogu se pojaviti nuspojave poput slabosti i pospanosti, stoga, prilikom vožnje automobila ili drugih vozila, kao i tijekom sudjelovanja u drugim potencijalno opasnim aktivnostima, treba biti oprezan.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema iskustva s primjenom lijeka u trudnica. Međutim, poznato je da lijekovi koji izravno utječu na RAAS imaju ozbiljan teratogeni učinak, stoga je Cardosal 20 kontraindiciran tijekom trudnoće. Ako tijekom liječenja lijekom dođe do trudnoće, treba je odmah otkazati i propisati drugu, alternativnu terapiju.

Za žene koje planiraju trudnoću, poželjno je odabrati antihipertenzivne lijekove iz drugih skupina, čija je sigurnost tijekom trudnoće dokazana odgovarajućim studijama. Izuzetak je kada je uporaba antagonista receptora za angiotenzin II vitalna.

Trudnice koje su uzimale antagoniste receptora za angiotenzin II u II i III tromjesečju trebale bi se podvrgnuti ultrazvučnom pregledu fetusa kako bi se procijenilo okoštavanje kostiju lubanje i funkcija bubrega. Novorođenčad čije su majke uzimale lijekove iz ove skupine trebalo bi pregledati radi mogućeg oštećenja bubrežne funkcije i razvoja arterijske hipotenzije.

Nije poznato izlučuje li se lijek u majčino mlijeko. Postoje pouzdani podaci o prodiranju olmesartana u majčino mlijeko štakora. Stoga je tijekom dojenja Cardosal 20 kontraindiciran.

Djetinjstvo

U bolesnika mlađih od 18 godina Cardosal 20 se ne koristi zbog nedostatka podataka o učinkovitosti i sigurnosti primjene medoksomila olmesartana u djetinjstvu.

S oštećenom funkcijom bubrega

Medoksomil Olmesartan kontraindiciran je kod ozbiljnih oštećenja bubrega (klirens kreatinina manji od 20 ml / min). S klirensom kreatinina od 20 do 60 ml / min, Cardosal 20 se koristi s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Cardosal 20 kontraindiciran je u bolesnika s ozbiljnom disfunkcijom jetre i opstrukcijom bilijarnog trakta.

Primjena u starijih osoba

U bolesnika starijih od 65 godina Cardosal 20 primjenjuje se oprezno.

Interakcije s lijekovima

Cardosal 20 ne preporučuje se uzimati istovremeno s pripravcima kalija, nadomjescima soli koji sadrže kalij, diureticima koji štede kalij i drugim lijekovima koji povećavaju koncentraciju kalija u plazmi (na primjer imunosupresivi, selektivni inhibitori ciklooksigenaze-2, heparin, ACE inhibitori itd.), Jer to može dovesti do hiperkalemije. …

Antihipertenzivni učinak olmesartana obično se pojačava kada se koristi zajedno s drugim lijekovima za snižavanje krvnog tlaka.

Inhibitori ciklooksigenaze-2, nesteroidni protuupalni lijekovi (uključujući acetilsalicilnu kiselinu u dozama većim od 3 g dnevno) i antagonisti receptora za angiotenzin II sposobni su sinergizirati i smanjiti glomerularnu filtraciju. U slučaju kombinacije olmesartana s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, povećava se vjerojatnost akutnog zatajenja bubrega, stoga se na početku zajedničke terapije preporučuje nadziranje bubrežne funkcije i unos dovoljne količine tekućine. Uz to, istodobnom primjenom moguće je smanjiti antihipertenzivno djelovanje antagonista receptora za angiotenzin II i djelomično izgubiti svoj terapeutski učinak.

Ne preporučuje se istodobna primjena s litijevim pripravcima (zbog mogućeg reverzibilnog povećanja serumske koncentracije litija i povećanja njegove toksičnosti).

Antacidi (magnezijev hidroksid i aluminijev hidroksid) mogu umjereno smanjiti bioraspoloživost olmesartana.

Cardosal 20 ne smije se primjenjivati istovremeno s aliskirenom, lijekovima koji sadrže aliskiren i ACE inhibitorima, budući da je kod dvostruke blokade RAAS učestalost hiperkalemije, arterijske hipotenzije i smanjene bubrežne funkcije veća nego u slučaju terapije samo jednim lijekom iz navedenih lijekova.

Lijekovi koji sadrže aliskiren ne mogu se kombinirati s olmesartanom medoksomilom u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom i dijabetesom melitusom. Pacijentima s dijabetičnom nefropatijom ne smiju se istodobno prepisivati ACE inhibitori.

Nije bilo klinički značajne interakcije s digoksinom, pravastatinom, varfarinom i hidroklorotiazidom.

Analozi

Analozi Cardosal-a 20 su Angiakand, Valsakor, Diovan, Zisakar, Irbesartan, Kandekor, Cardosal 10, Cardosal 40, Candesartan-SZ, Losartan, Mikardis, Renicard, Telmisartan itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece. Čuvati na tamnom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 30 ° C.

Rok trajanja lijeka je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Cardosalu 20

Nema mnogo recenzija o Cardosalu 20. Pacijenti napominju da lijek dobro smanjuje i stabilizira krvni tlak te je pogodan za dugotrajnu uporabu. Prikladno je uzimati tablete (dovoljna pojedinačna doza dnevno).

Glavni nedostatak, prema liječnicima i pacijentima, je česta pojava nuspojava, uključujući trajnu slabost i bol u prsima.