Remeron

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Remeron: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Primjena u starijih osoba
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Remeron

ATX kod: N06AX11

Aktivni sastojak: mirtazapin (mirtazapin)

Proizvođač: Organon (Nizozemska), MSD Pharmaceuticals LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 14.08.2019

Remeron je tetraciklički antidepresiv s pretežno sedativnim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - filmom obložene tablete:

15 mg: žuto, ovalno, konveksno s obje strane, s jedne strane utisnut kôd "TZ" iznad "3" s obje strane duž linija, s druge strane - "ORGANON";
30 mg: crveno-smeđa, ovalna, konveksna s obje strane, s jedne je strane utisnut utisnuti “TZ” kôd iznad “5” s obje strane uz usjeke, s druge strane - “ORGANON”;
45 mg: bijelo, ovalno, konveksno s obje strane, s jedne strane utisnuto "TZ" kôd iznad "7" s obje strane duž linija, s druge strane - "ORGANON".

Jezgra tablete je homogena prešana struktura, bijela.

Tablete su pakirane u 10 komada. u blisterima se 1 ili 3 blistera stave u kartonsku kutiju.

Aktivna tvar Remerona: mirtazapin, u 1 tableti - 15, 30 ili 45 mg.

Pomoćne komponente: koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, laktoza monohidrat, hiproloza, kukuruzni škrob.

Sastav školjke:

Tablete 15 mg: Opadray 04F22715 žuta (titan dioksid, makrogol 8000, hipromeloza, žuta boja željeznog oksida);
Tablete 30 mg: Opadray 04F23084 narančasta (titan dioksid, makrogol 8000, hipromeloza, boje željeza oksida žuta i željeza oksid crvena);
Tablete 45 mg: Opadray OY-S-28914 bijeli (titan dioksid, makrogol 8000, hipromeloza).

Farmakološka svojstva

Remeron se nametnuo kao učinkovit lijek za liječenje bolesnika s depresivnim stanjima u kojima su kliničkom slikom dominirali simptomi kao što su gubitak kilograma, nemogućnost osjećaja radosti i zadovoljstva, poremećaji spavanja (uglavnom izraženi u ranim buđenjima), psihomotorna zaostalost, anhedonija (gubitak interesa)). Također, lijek je primjenjiv za stanja popraćena promjenama raspoloženja tijekom dana i samoubilačkim mislima. Antidepresivni učinak Remerona obično se počinje manifestirati 1-2 tjedna nakon početka liječenja.

Farmakodinamika

Mirtazapin je antagonist presinaptičkih α ₂ -adrenergičkih receptora u središnjem živčanom sustavu i aktivira serotonergični i središnji noradrenergički prijenos živčanih impulsa. U tom slučaju, povećanje serotoninskog prijenosa vrši isključivo serotoninskih 5-HTi ₁ receptora, s obzirom daje mirtazapin blokiranja serotonina 5-HT ₂ i 5-HT ₃ receptora. Pretpostavlja se da oba enantiomera aktivne tvari Remeron karakteriziraju antidepresivno djelovanje: u slučaju S (+) - enantiomera to se postiže blokiranjem serotoninskih 5-HT ₂ - i α ₂ -adrenoreceptora, a u slučaju R (-) - enantiomera blokiranjem serotonina 5 -NT ₃-receptori. Sedativnih svojstava mirtazapin su zbog svoje strane antagonističke aktivnosti H ₁ -histamine receptora.

Mirtazapin se općenito dobro podnosi. Za njega je aktivnost m-antiholinergičnog blokiranja praktički nekarakteristična, a u preporučenim dozama ima ograničeni učinak na kardiovaskularni sustav (na primjer, ortostatska hipotenzija).

Primjena Remerona u dječjoj praksi proučavana je u dva randomizirana, dvostruko slijepa, s placebom kontrolirana ispitivanja. U njih su djeca u dobi od 7-18 godina koja pate od velikog depresivnog poremećaja (n = 259) primala mirtazapin tijekom prva 4 tjedna u skladu s fleksibilnim režimom doziranja (doze od 15-45 mg) i tijekom sljedeća 4 tjedna fiksne doze (15, 30 ili 45 mg). Podaci dobiveni tijekom studija potvrdili su odsutnost značajnih razlika između uzimanja mirtazapina i placeba. Tijekom eksperimenta 48,8% djece liječene Remeronom imalo je značajno (više od 7%) debljanje u usporedbi s placebo skupinom (ta je brojka iznosila 5,7%). Također, pacijenti su često pokazivali hipertrigliceridemiju (u djece koja su uzimala mirtazapin ta je brojka iznosila 2,9%,u onih koji su uzimali placebo - 0%) i urtikarije (u djece koja su uzimala mirtazapin, ovaj je pokazatelj iznosio 11,8%, u one koja su uzimala placebo - 6,8%).

Farmakokinetika

Kada se Remeron unese unutra, mirtazapin se apsorbira dovoljno brzo i njegova bioraspoloživost je 50%. Maksimalna koncentracija tvari u krvnoj plazmi postiže se otprilike 2 sata nakon uzimanja. Stupanj vezanja mirtazapina na proteine plazme iznosi 85%. U prosjeku, poluvijek varira od 20 do 40 sati (u nekim slučajevima i do 65 sati). U mladih pacijenata postoji tendencija smanjenja poluvijeka. Ravnotežna koncentracija mirtazapina u krvnoj plazmi utvrđuje se 3-4 dana nakon početka liječenja i ostaje nepromijenjena u budućnosti.

Kada se mirtazapin uzima u terapijskim dozama, njegovi farmakokinetički parametri linearno ovise o dozi lijeka koji je ušao u tijelo. Unos hrane nema utjecaja na farmakokinetiku Remerona.

Mirtazapin je aktivno uključen u metaboličke procese i izlučuje se kroz bubrege i crijeva nekoliko dana. Glavni metabolički putovi ove tvari u tijelu uključuju oksidaciju i demetilaciju s daljnjom konjugacijom. Stvaranje 8-hidroksimetabolita mirtazapina događa se uz sudjelovanje izoenzima citokroma P ₄₅₀ (CYP1A2 i CYP2D6), a N-oksidirani i N-demetilirani metaboliti vjerojatno nastaju pod djelovanjem izoenzima CYP3A4. Demetilmirtazapin ima farmakološko djelovanje.

U bolesnika s insuficijencijom jetre i / ili bubrega, klirens mirtazapina je smanjen.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Remeron je lijek za liječenje depresije.

Kontraindikacije

Dob mlađa od 18 godina;
Netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze;
Razdoblje laktacije;
Preosjetljivost na bilo koju komponentu Remerona.

Pažljivo:

Epilepsija;
Organska oštećenja mozga;
Oštećenje bubrega / jetre;
Bolesti srca (angina pektoris, poremećaji provođenja, nedavni infarkt miokarda);
Cerebrovaskularne bolesti (uključujući povijest ishemijskog moždanog udara);
Arterijska hipotenzija ili stanja koja mogu dovesti do njenog razvoja (uključujući hipovolemiju i dehidraciju);
Zlouporaba droga;
Ovisnost o lijekovima o lijekovima koji utječu na središnji živčani sustav;
Manija i hipomanija;
Kršenje mokrenja, uključujući hiperplaziju prostate;
Dijabetes;
Akutni glaukom zatvorenog kuta, povećani očni tlak;
Istodobna primjena benzodiazepina;
Trudnoća (ako su očekivane koristi veće od potencijalnih rizika).

Upute za uporabu Remerona: metoda i doziranje

Remeron treba uzimati oralno gutanjem cijelih tableta i po potrebi ih oprati tekućinom.

Preporučena početna doza je 15-30 mg. Učinkovita dnevna doza određuje se pojedinačno.

U bolesnika s insuficijencijom jetre i bubrega, klirens mirtazapina može se smanjiti, što treba uzeti u obzir pri odabiru doze lijeka.

Remeron možete uzimati 1 put dnevno, po mogućnosti u isto vrijeme, navečer prije spavanja. Također je moguće uzimati 2 puta dnevno, u ovom slučaju dnevna doza podijeljena je na 2 dijela - nižu (uzima se ujutro) i veću (uzima se noću).

Trajanje liječenja - sve dok simptomi depresije potpuno ne nestanu, obično 4-6 mjeseci, nakon čega se doza postupno smanjuje, sve dok lijek potpuno ne prestane.

Najveća dopuštena dnevna doza Remerona je 45 mg.

Ako se tijekom 2-4 tjedna ne primijeti poboljšanje, liječenje treba prekinuti.

Nuspojave

Iz živčanog sustava: vrlo često (≥1 / 10) - pospanost (obično se javlja u prvim tjednima liječenja, može dovesti do oštećenja koncentracije), glavobolja, sedacija; često (> 1/100 i ≤1 / 10) - tremor, vrtoglavica, letargija; rijetko (> 1/1000 i ≤1 / 100) - nesvjestica, sindrom nemirnih nogu, parestezija; rijetko (> 1/10 000 i ≤1 / 1000) - mioklonus; vrlo rijetko (≤1 / 10.000, uključujući izolirane slučajeve) - parestezija oralne sluznice, serotoninski sindrom, konvulzije (moždani udar);
Sa strane psihe: često - zbunjenost, neobični snovi, nesanica, tjeskoba; rijetko - psihomotorna agitacija (uključujući akatiziju, hiperkineziju), agitacija, manija, noćne more, halucinacije; učestalost nije utvrđena - samoubilačko ponašanje, samoubilačke ideje;
Sa strane krvnog i limfnog sustava: učestalost nije utvrđena - agranulocitoza, aplastična anemija, granulocitopenija, trombocitopenija, eozinofilija;
Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: često - bolovi u leđima, artralgija, mialgija;
Sa strane posuda: često - ortostatska hipotenzija; rijetko - arterijska hipotenzija;
Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - suha usta; često - proljev, mučnina, povraćanje; rijetko - smanjena osjetljivost usne sluznice; učestalost nije utvrđena - edem usne sluznice;
Iz jetre i žučnih puteva: rijetko - povećana aktivnost serumskih transaminaza;
Iz endokrinog sustava: učestalost nije utvrđena - kršenje lučenja antidiuretskog hormona;
Sa strane metabolizma i prehrane: vrlo često - povećani apetit, debljanje;
Sa kože i potkožnog tkiva: često - kožni osipi;
Ostalo: često - lokalni edem; rijetko - umor.

Depresija može imati brojne simptome koje je teško razlikovati od nuspojava, pa je teško reći jesu li posljedica bolesti ili Remerona.

Predozirati

Dostupne informacije o predoziranju Remeronom upućuju na to da su simptomi obično blagi. Postoje izvještaji o depresiji CNS-a, koja se očitovala u produljenoj sedaciji i dezorijentaciji u svemiru, u kombinaciji s blagim povišenjem ili smanjenjem krvnog tlaka i tahikardijom. Međutim, uzimanje doze koja je mnogo veća od terapijske (osobito u slučaju predoziranja zbog istodobne primjene nekoliko lijekova) može dovesti do ozbiljnijih posljedica, uključujući smrt. U takvim se slučajevima uočavaju simptomi poput torsades de pointes i produljenja QT intervala.

U slučaju predoziranja propisana je simptomatska terapija koja osigurava održavanje vitalnih tjelesnih funkcija, a također redovito prati srčanu aktivnost pomoću EKG-a. Također se preporučuje davanje aktivnog ugljena ili ispiranje želuca.

posebne upute

Kada koristite Remeron, imajte na umu:

Paranoične ideje mogu se povećati;
Depresivna faza manično-depresivne psihoze tijekom terapije može se transformirati u maničnu fazu;
Mogu se pogoršati psihotični simptomi;
Stariji ljudi obično su osjetljiviji na lijek, posebno s obzirom na nuspojave;
U mladih ljudi mlađih od 24 godine s mentalnim poremećajima ili depresijom, antidepresivi povećavaju rizik od samoubilačkih misli i ponašanja, stoga lijek treba propisivati nakon pažljive procjene omjera koristi i rizika, a tijekom liječenja treba uspostaviti posebno promatranje kako bi se na vrijeme utvrdile povrede ili promjene u ponašanju;
Smanjivanje doze kada je pospanost obično ne rezultira manjom sedacijom, ali može smanjiti učinkovitost antidepresiva.

Ako se pojave znakovi žutice, Remeron treba otkazati.

Tijekom liječenja preporučuje se izbjegavati konzumaciju alkohola.

Supresija koštane srži (granulocitopenija ili agranulocitoza) rijetko se primjećuje kod mirtazapina. Međutim, pacijenta treba upozoriti da se javi liječniku ako se razviju simptomi poput grlobolje, stomatitisa, vrućice ili drugih znakova sindroma sličnog gripi.

Remeron ne izaziva ovisnost. Međutim, tijekom iskustva nakon registracije utvrđeno je da je naglim prekidom liječenja nakon dulje primjene lijeka moguć razvoj apstinencijskog sindroma. Najčešće prijavljeni simptomi bili su anksioznost, uznemirenost, glavobolja, vrtoglavica i mučnina. Vrijedno je napomenuti da su ti isti znakovi možda povezani s osnovnom bolešću, ali ipak se preporuča postupno otkazivanje lijeka.

Kao i drugi antidepresivi, Remeron može smanjiti koncentraciju, stoga se tijekom liječenja treba suzdržati od vožnje i obavljanja potencijalno opasnih poslova koji zahtijevaju brzinu psihofizičkih reakcija i povećanu pažnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Postoje ograničeni dokazi da ne postoji povećani rizik od urođenih fetalnih malformacija kada trudnice uzimaju mirtazapin. Tijekom pokusa na životinjama nije otkriven klinički značajan teratogeni učinak, međutim uočen je toksični učinak Remerona na fetus.

Epidemiološki dokazi sugeriraju da uporaba inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina tijekom trudnoće, posebno u posljednjem tromjesečju, može povećati rizik od trajne plućne hipertenzije novorođenčeta (PPHN). Unatoč činjenici da klinička ispitivanja koja potvrđuju vezu između uzimanja mirtazapina i razvoja PLHN nisu provedena, smatra se da je potencijalni rizik prilično visok, s obzirom na mehanizam djelovanja mirtazapina (povećana razina serotonina). Stoga se Remeron oprezno propisuje trudnicama. Ako je lijek uzet neposredno prije početka porođaja ili neposredno prije porođaja, u postnatalnom razdoblju, preporučuje se redovito praćenje stanja novorođenčeta kako bi se pravodobno prepoznali mogući znakovi sindroma povlačenja.

Rezultati studija na životinjama i ograničene informacije o ljudima potvrđuju da se mirtazapin u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko. Prije nego počnete uzimati Remeron, trebali biste povezati očekivane koristi liječenja za majku i potencijalne rizike za zdravlje djeteta.

Studije reproduktivne toksičnosti mirtazapina na životinjama nisu pokazale nikakav učinak ove tvari na plodnost.

Primjena u starijih osoba

Za starije bolesnike Remeron se propisuje u istoj dozi kao i za odrasle. Da bi se dobio zadovoljavajući i siguran odgovor na terapiju, dozu lijeka treba povećavati samo pod nadzorom liječnika.

Stariji pacijenti često su osjetljiviji na nuspojave na ovaj lijek. Ograničeni dokazi iz kliničkih ispitivanja sugeriraju da nuspojave kod ovih bolesnika nisu veće nego u drugim dobnim skupinama, ali su često izraženije.

Interakcije s lijekovima

Remeron treba koristiti s oprezom zajedno s inhibitorima HIV proteaze, snažnim inhibitorima izoenzima CYP3A4 (na primjer, ketokonazolom), azolnim antimikoticima, nefazodonom i eritromicinom, jer je moguće povećanje koncentracije mirtazapina u plazmi.

Induktori izoenzima CYP3A4 (karbamazepin, fenitoin) povećavaju klirens mirtazapina za oko 2 puta, što dovodi do smanjenja njegove koncentracije u plazmi za 45-60%. Kada se koriste takve kombinacije, može biti potrebno povećanje doze Remerona, a nakon ukidanja induktora izoenzima CYP3A4, smanjenje.

Cimetidin može povećati bioraspoloživost mirtazapina za više od 50%, stoga će biti potrebno smanjenje doze Remerona, a nakon prestanka uzimanja cimetidina, povećanje.

Mirtazapin se ne smije primjenjivati u kombinaciji s inhibitorima monoaminooksidaze i unutar dva tjedna nakon njihovog povlačenja.

Mirtazapin u dnevnoj dozi od 30 mg uzrokovao je neznatno povećanje međunarodnog normaliziranog omjera (INR) u bolesnika liječenih varfarinom. Ne može se isključiti izraženiji učinak kod uzimanja veće doze mirtazapina. Iz tog razloga, INR treba nadzirati kada se koristi ova kombinacija.

Remeron može pojačati sedativni učinak benzodiazepina i drugih sedativa, kao i depresivni učinak alkohola na središnji živčani sustav.

Istodobnom primjenom drugih serotonergičkih lijekova (na primjer, venlafaksina ili selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina) s mirtazapinom, postoji rizik od razvoja serotoninskog sindroma. I premda je, prema iskustvu nakon registracije, ta vjerojatnost minimalna, pri korištenju takve kombinacije treba pažljivo odabrati doze i pratiti stanje pacijenta kako bi se na vrijeme prepoznali znakovi početka trajne serotonergičke prekomjerne stimulacije.

Analozi

Remeronovi analozi su: Alventa, Velaksin, Venlaxor, Venlift, Gelarium Hypericum, Deprexor, Deprivit, Intriv, Coaxil, Medofaxin, Mianserin, Neuroplant, Pyrazidol, Trittico, Prefaxin, Negrustin, Valdoxanza, Normafanaxta, Normafa, Lerivon, Intriv, Deprim, Depressil, Welbutrin, Brintellix, Calixta, Myrtel, Mirazep, Mirzaten Q-Tab, Mirtastadin, Mirtazapine, Mirtazapine Canon, Esprital, Mirzaten, Mirtalan.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi od 2 do 30 ° C na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Remeronu

Kao što svjedoče svjedočenja, Remeron se najčešće propisuje kod vegetativno-vaskularne distonije i napadaja panike. Stručnjaci kažu da se lijek dobro podnosi, poboljšava san, povećava apetit i omogućuje pacijentu povratak u puni život. Ponekad morate pribjeći dodatnim sredstvima za uklanjanje nuspojava. Mora se imati na umu da je Remeron prilično ozbiljan lijek i da ga je opasno koristiti bez savjetovanja s liječnikom koji će razviti režim liječenja.

Pacijenti tvrde da lijek dobro uklanja endogenu depresiju i simptome koji je prate (migrene, vrtoglavica, otežano disanje), ali ponekad doprinosi povećanju apetita, nesanici i pojačanom živčanom uzbuđenju. Mnogi od njih, nakon što su prošli tečaj liječenja, kažu da su se napokon opet mogli osjećati kao ljudi koji žive punim životom.

Cijena Remerona u ljekarnama

U prosjeku, cijena Remerona u dozi od 30 mg iznosi 1224‒1772 rubalja (paket uključuje 10 tableta) ili 3499‒4574 rubalja (paket uključuje 30 tableta). Lijek u drugim dozama trenutno nije u prodaji.