Orlistat

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Orlistat: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Orlistat

ATX kod: A08AB01

Aktivni sastojak: orlistat (orlistat)

Proizvođač: Obolensk Pharmaceutical Enterprise, CJSC (Rusija), Zhejiang Haisan Pharmaceutical (Kina)

Opis i fotografija ažurirani: 26.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 582 rubalja.

Kupiti

Orlistat je inhibitor gastrointestinalne lipaze.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku kapsula: veličina br. 1, tvrda želatinozna, tijelo i kapica su plave boje, sadržaj kapsula su gotovo bijele ili bijele granule (7 ili 21 kom u blister traci, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 6, 12 pakiranja).

1 kapsula sadrži:

aktivna tvar: orlistat - 120 mg;
dodatne komponente: natrijev karboksimetil škrob (natrijev škrobni glikolat), mikrokristalna celuloza, povidon, talk, natrijev lauril sulfat;
ljuska: titan dioksid (E171), želatina, patentirana plava boja.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Orlistat je specifični inhibitor gastrointestinalnih lipaza. Mehanizam njegove aktivne tvari nastaje stvaranjem u lumenu tankog crijeva i želuca kovalentne veze s aktivnim serinskim centrom lipaza gušterače i želuca. Kao rezultat, enzim koji je izgubio aktivnost nije u stanju razgraditi masnoće iz hrane u obliku triglicerida (TG). Zauzvrat, neprekinuti TG ne mogu se apsorbirati, što dovodi do smanjenja broja kalorija koje tijelo konzumira i pridonosi smanjenju tjelesne težine pacijenta.

Pod djelovanjem lijeka, 24–48 sati nakon primjene, povećava se koncentracija masti u izmetu. Smanjujući skladište masti, proizvod osigurava kontrolu tjelesne težine.

Za učinkovito djelovanje lijeka nije potrebna njegova apsorpcija u sustavnu cirkulaciju. Pri uzimanju orlistata 3 puta dnevno po 120 mg, apsorpcija masti iz hrane blokirana je za približno 30%.

Farmakokinetika

Proizvod karakterizira slaba apsorpcija. Nakon 8 sati nakon oralne primjene, nepromijenjeni orlistat ne može se odrediti u plazmi, jer njegova razina u plazmi ne prelazi 5 ng / ml. Sistemska izloženost tvari je minimalna. Nakon oralne primjene radioobilježenog ¹⁴ C-orlistata u dozi od 360 mg, maksimalna radioaktivnost u plazmi uočena je nakon otprilike 8 sati. Sadržaj nepromijenjenog orlistata bio je blizu granice detekcije (manje od 5 ng / ml).

Tijekom terapijskih studija, koje su uključivale kontrolu uzoraka plazme pacijenta, u plazmi je nepravilno otkriven nepromijenjeni orlistat i u niskim koncentracijama - manje od 10 ng / ml. Nisu pronađeni znakovi nakupljanja lijeka, što potvrđuje njegovu minimalnu apsorpciju. In vitro se aktivna tvar veže na proteine plazme više od 99%, uglavnom s albuminima i lipoproteinima. Lijek je u mogućnosti prodrijeti u eritrocite u minimalnim količinama.

Biotransformacija tvari događa se uglavnom u stijenci gastrointestinalnog trakta (GIT) stvaranjem dva metabolita - M1 (hidrolizirani četveročlani laktonski prsten) i M3 (M1 s odcijepljenim ostatkom N-formileucin), koji su farmakološki neaktivni. Tijekom studija na pozadini oralne primjene ¹⁴ C-orlistata, ova 2 metabolita činila su približno 42% ukupne radioaktivnosti u plazmi. Budući da M1 i M3 imaju otvoreni beta-laktonski prsten u svojoj strukturi, pokazuju vrlo slabu inhibitornu aktivnost prema lipazama - manje od 1000, odnosno 2500 puta, u usporedbi s orlistatom.

Zbog vrlo niske koncentracije M1 i M3 u plazmi (2-4 sata nakon uzimanja terapijskih doza orlistata, približno 26, odnosno 108 ng / ml) i izuzetno slabe aktivnosti, ti se metaboliti klasificiraju kao farmakološki beznačajni.

Poluvrijeme (T _½) glavnog metabolita (M1) je oko 3 sata, drugog metabolita (M3) - 13,5 sati. U pretilih bolesnika ravnotežna koncentracija supstance (C _ss) metabolita M1 povećava se proporcionalno dozi orlistata. Nakon jedne oralne doze ¹⁴C-orlistat u dozi od 360 mg kod osoba s normalnom tjelesnom težinom i pretilošću, neapsorbirani orlistat izlučuje se uglavnom kroz crijeva. Također, nepromijenjena osnovna tvar i njeni metaboliti mogu se izlučiti žučom. Otprilike 97% doze radioaktivno obilježenog lijeka izlučilo se fecesom, uključujući u nepromijenjenom obliku - 83%, bubrežno izlučivanje svih tvari nije prelazilo 2%. Razdoblje potpunog uklanjanja izmetom i urinom je 3-5 dana. Proces eliminacije lijeka u bolesnika s normalnom tjelesnom težinom i pretilošću sličan je. Prema ograničenim podacima, _T½ apsorbiranog orlistata može biti 1-2 sata.

Indikacije za uporabu

terapija pretilosti, uključujući pružanje gubitka i održavanja kilograma, u kombinaciji s hipokaloričnom prehranom;
smanjenje prijetnje ponovnim debljanjem nakon postizanja početnog smanjenja.

Lijek se preporučuje pretilim pacijentima s indeksom tjelesne mase (BMI) ≥ 30 kg / m² ili bolesnicima s BMI ≥ 28 kg / m² u prisutnosti čimbenika rizika povezanih s pretilošću kao što su arterijska hipertenzija, dislipidemija, dijabetes melitus.

Izračun BMI provodi se prema sljedećoj formuli: M (M - tjelesna težina u kg) / P ² (P - visina u m).

Kontraindikacije

Apsolutno:

kolestaza;
sindrom malapsorpcije;
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
istodobna primjena s ciklosporinom;
preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka.

Srodnik (lijek uzimajte oprezno):

nefrolitijaza (prisutnost kalcijevih oksalatnih kamenaca);
povijest hiperoksalurije.

Upute za uporabu Orlistata: način i doziranje

Lijek se koristi oralno 3 puta dnevno, po 1 kapsula (120 mg) tijekom svakog glavnog obroka ili najkasnije 1 sat nakon obroka. Ako hrana ne sadrži masnoću, možete preskočiti uzimanje Orlistata.

Nuspojave

Gastrointestinalni trakt: vrlo često - nelagoda / bol u trbuhu, nadimanje, labava stolica, hitan nagon za defekacijom, plinovi s malo iscjetka, steatoreja, masni iscjedak iz rektuma, povećana defekacija (ovi neželjeni učinci zabilježeni su u ranim fazama terapije, u prvoj 3 mjeseca, blagi su i prolazni; učestalost ovih reakcija povećava se s porastom koncentracije masti u hrani, u vezi s kojom je potrebna prehrana, posebno u odnosu na količinu konzumirane masti); često - oštećenje desni / zuba, nadutost, meka stolica, fekalna inkontinencija, nelagoda / bol u rektumu;
jetra i žučni trakt: izuzetno rijetko - povećana aktivnost transaminaza i alkalne fosfataze, hepatitis;
imunološki sustav: rijetko - osip, svrbež, urtikarija, bronhospazam, angioedem, anafilaksija;
dišni sustav, prsa i organi medijastinuma: vrlo često - infekcije gornjih dišnih putova; često - infekcije donjih dišnih putova;
bubrezi i mokraćni sustav: često - zarazne bolesti mokraćnog sustava;
živčani sustav: vrlo često - glavobolje;
drugi: vrlo često - gripa; često - anksioznost, dismenoreja, slabost.

Predozirati

Slučajevi predoziranja nisu zabilježeni.

Jednom dozom Orlistata u dozi od 800 mg ili kada se koristi 3 puta dnevno u dozi do 400 mg tijekom 15 dana, osobe s normalnom tjelesnom težinom i pretilošću nisu primijetile značajnije nuspojave.

Ako se utvrdi ozbiljno predoziranje orlistatom, preporučuje se liječnički nadzor tijekom 24 sata. Prema podacima istraživanja, sistemske reakcije uslijed djelovanja agensa koji inhibiraju lipazu brzo su reverzibilne.

posebne upute

Tijekom terapije potrebno je pridržavati se uravnotežene, niskokalorične prehrane koja ne sadrži više od 30% kalorija u obliku masti i obogaćena povrćem i voćem.

Prije uzimanja Orlistata potrebno je isključiti mogućnost organskog uzroka pretilosti, poput hipotireoze.

S visokom razinom masti u hrani (preko 30% dnevnog unosa kalorija), pogoršava se prijetnja razvojem nuspojava iz gastrointestinalnog trakta. Dnevni unos bjelančevina, ugljikohidrata i masti trebao bi biti ravnomjerno raspoređen između tri glavna obroka.

S obzirom na činjenicu da lijek smanjuje apsorpciju nekih vitamina topivih u mastima, tijekom razdoblja liječenja treba koristiti pripravke koji sadrže te vitamine kako bi se osigurao dovoljan unos potonjih u tijelo.

Također, u pretilih bolesnika koncentracija beta-karotena i vitamina D može biti niža nego u onih koji nemaju prekomjernu tjelesnu težinu. Preporučuje se uzimanje multivitaminskih pripravaka 2 sata prije ili 2 sata nakon uzimanja Orlistata (na primjer, prije spavanja). Pacijenti koji nisu primali vitaminske dodatke tijekom prve i druge godine terapije pokazali su smanjenje koncentracije vitamina u plazmi.

Pacijenti koji se podvrgavaju liječenju orlistatom u pozadini stalne i dugotrajne primjene varfarina trebaju nadzirati parametre koagulacije krvi, jer ova kombinacija može smanjiti apsorpciju vitamina K.

U nekih je bolesnika tijekom razdoblja prijema moguć porast sadržaja oksalata u mokraći.

Ako imate anoreksiju ili bulimiju, rizik od zlouporabe Orlistata je pogoršan.

Upotreba lijeka u dozama iznad 120 mg 3 puta dnevno ne dovodi do dodatnog terapijskog učinka.

Ako je nakon prvih 12 tjedana liječenja smanjenje tjelesne težine manje od 5% od početne, potrebno je konzultirati liječnika o korisnosti daljnjeg uzimanja lijeka.

Terapija orlistatom ne smije se nastaviti dulje od 2 godine.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Lijek ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima ili rada s drugim složenim i potencijalno opasnim strojevima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, uzimanje Orlistata kontraindicirano je jer ne postoje pouzdani klinički podaci koji potvrđuju sigurnost njegove primjene u trudnica.

Nije poznato izlučuje li se lijek u majčino mlijeko, pa je kontraindicirano uzimati lijek tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Prema uputama, Orlistat nije namijenjen uporabi u pedijatrijskoj praksi.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti nefrolitijaze, preporučuje se uzimanje lijeka s oprezom.

Interakcije s lijekovima

fenitoin, amitriptilin, digoksin, sibutramin, fluoksetin, losartan, pravastatin, atorvastatin, oralni kontraceptivi, glibenklamid, furosemid, nifedipin, etanol, atenolol, kaptopril - nema klinički značajnih interakcija s orvastatinom;
etanol, fenitoin (u dozi od 300 mg), digoksin (koristi se u jednoj dozi) - farmakokinetika ovih tvari se ne mijenja; nije primijećen učinak etanola na sistemsku izloženost i farmakodinamiku (izlučivanje masti s fecesom) orlistata;
nifedipin (u obliku tableta s produljenim oslobađanjem) - bioraspoloživost lijeka se ne mijenja;
ciklosporin - razina u plazmi se smanjuje, ne biste trebali uzimati ove lijekove istodobno; ako je potrebno, preporučuje se kombinirana primjena ciklosporina 2 sata prije ili nakon uzimanja orlistata (potrebno je stalno praćenje razine ciklosporina u plazmi);
akarboza - nema podataka o farmakokinetičkoj interakciji, ne preporučuje se istodobna primjena;
amiodaron - ovom kombinacijom dolazi do smanjenja sadržaja amiodarona u plazmi; kombinirani prijem s orlistatom moguć je samo onako kako je propisao liječnik;
neizravni antikoagulanti (uključujući varfarin) - moguće je smanjenje razine protrombina i promjena vrijednosti pokazatelja međunarodnog normaliziranog omjera (INR), kao rezultat toga potrebna je kontrola INR;
beta-karoten - njegova se apsorpcija smanjuje za 30%;
pravastatin - koncentracija ove tvari u plazmi se povećava (za 30%) i bioraspoloživost, što dovodi do povećanja učinka na smanjenje lipida;
vitamin E (u obliku tokoferol acetata) - njegova se apsorpcija smanjuje za oko 60%;
oralni antidijabetički lijekovi (derivati sulfoniluree / metformina), inzulin - možda će biti potrebno smanjiti dozu tih lijekova zbog mogućeg poboljšanja metabolizma u bolesnika sa dijabetes melitusom;
oralni kontraceptivi - njihova bioraspoloživost može se smanjiti (zbog neizravnog učinka orlistata), u pozadini akutnog proljeva, preporučuje se uporaba dodatnih vrsta kontracepcije.

Analozi

Orlistatovi analozi su: Listata Mini, Orsoten, Listata, Ksenalten Slim, Orsoten Slim, Xenical, Xsenalten Logo, Orliksen 120, Orliksen 60, Alli, Xsenalten Light.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti i vlage, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Orlistatu

Pacijenti koji uzimaju lijek ostavljaju uglavnom pozitivne kritike o Orlistatu. Mnogi ljudi primjećuju da su nakon tečaja terapije uspjeli značajno izgubiti na težini, dok nije bilo posebnih manifestacija nuspojava lijeka. Lijek, prema recenzijama, djeluje polako, ali stabilno, omogućujući vam da izgubite 10 kg težine za otprilike šest mjeseci. Pacijenti također preporučuju da je tijekom razdoblja liječenja nužno ispraviti ponašanje u prehrani i odabrati točan program za borbu protiv pretilosti pod nadzorom iskusnog stručnjaka.

Međutim, postoje i pregledi i nezadovoljni bolesnici, koji ukazuju na nedovoljan učinak lijeka ili potpuni nedostatak pozitivnog rezultata terapije. Također postoji podosta pritužbi na razvoj neželjenih učinaka orlistata, obično u obliku želučane nelagode, nadimanja, nekontrolirane stolice i pretjerane slabosti. Primjećuje se da je pojava izraženih nuspojava u nekim slučajevima bila razlog za povlačenje lijeka.