Klion

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Klion: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Klion

ATX kod: J01XD01

Aktivni sastojak: Metronidazol (Metronidazol)

Proizvođač: Gedeon Richter, Plc. (Mađarska), Gedeon Richter-RUS (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 23.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 67 rubalja.

Kupiti

Klion je lijek s antibakterijskim, antiprotozoalnim, antimikrobnim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Kliona:

tablete: ravno-cilindrične, bijele ili bijele s nijansom od žućkasto-zelenkaste do svijetložute sa zelenkastom, s jedne strane rizika, s obje strane skale (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 2 pakiranja);
otopina za infuziju: bezbojna ili blago zelenkasta ili zelenkastožuta, prozirna, nema mehaničkih nečistoća (100 ml u staklenim bočicama, u kartonskoj kutiji 1 bočica).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: metronidazol - 250 mg;
dodatne komponente: talk - 8 mg; kukuruzni škrob - 150 mg; magnezijev stearat - 2,5 mg; mikrokristalna celuloza - 39,5 mg; koloidni silicijev dioksid - 20 mg; glicerol - 7,5 mg; povidon - 22,5 mg.

Sastav otopine od 1 ml:

aktivna tvar: metronidazol - 5 mg;
dodatne komponente: natrijev klorid - 8 mg; natrijev dihidrogenfosfat dihidrat - 0,45 mg; natrijev hidrogenfosfat dodekahidrat - 0,6 mg; voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Klion je jedan od antiprotozoalnih i antimikrobnih lijekova dobivenih iz 5-nitroimidazola. Mehanizam njegovog djelovanja leži u biokemijskoj redukciji 5-nitro skupine metronidazola unutarćelijskim transportnim proteinima protozoa i anaerobnih mikroorganizama. Nakon redukcije, 5-nitro skupina stupa u interakciju s DNK stanice mikroorganizama, uslijed čega se inhibira sinteza nukleinskih kiselina i dolazi do smrti mikroorganizama.

Klion je aktivan protiv Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, kao i obveznih anaeroba Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides ovatus, Bacteroides vulgatus), Veillonella spp., Fusobacterium spp., Prevotella i neke gram-pozitivne mikroorganizme (Peptostreptococcus spp. spp. spp. spp. spp. spp. Ep. Kombinacija s amoksicilinom aktivna je protiv Helicobacter pylori.

Aerobni mikroorganizmi i fakultativni anaerobi neosjetljivi su na djelovanje lijeka, međutim, metronidazol u prisutnosti mješovite flore (anaerobi i aerobi) djeluje sinergijski s antibakterijskim lijekovima koji su učinkoviti protiv konvencionalnih aeroba.

Zahvaljujući upotrebi Kliona povećava se osjetljivost tumora na zračenje i stimuliraju se reparativni procesi. Lijek može izazvati reakcije slične disulfiramu.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, ima veliku apsorpciju. Bioraspoloživost nije manja od 80%. C _max (maksimalna koncentracija tvari) u krvnoj plazmi je u rasponu od 6–40 μg / ml (ovisno o dozi). T _max (vrijeme postizanja maksimalne koncentracije) varira od 1 do 3 sata.

Metronidazol prodire u krvno-mozak i posteljicu, ima visoku penetracijsku sposobnost i postiže baktericidne koncentracije u većini tjelesnih tekućina i tkiva, uključujući apscesne šupljine, pluća, bubrege, žuč, vaginalni sekret, jetru, kožu, mozak, pljuvačku, majčino mlijeko, leđnu moždinu, plodne vode i sjemena tekućina.

Volumen raspodjele kod novorođenčadi je oko 0,54-0,81 l / kg, kod odraslih - 0,55 l / kg. Vezanje na proteine plazme - od 10 do 20%.

Otprilike 30-60% doze se metabolizira hidroksilacijom, glukuronidacijom i oksidacijom. 2-oksimetronidazol je glavni metabolit. Također ima antimikrobno i antiprotozojsko djelovanje.

U nedostatku disfunkcije jetre T _1/2 (poluvrijeme) varira unutar 6-12 sati (u prosjeku - 8 sati). Bubrežni klirens - 10,2 ml / min. Od 60 do 80% tvari izlučuje se putem bubrega (nepromijenjeno - oko 20%), od 6 do 15% - crijevima.

U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega, nakon ponovljene primjene lijeka, može doći do nakupljanja metronidazola u krvnom serumu. S tim u vezi, preporuča se smanjiti učestalost primjene Kliona u ovoj skupini bolesnika.

T _1/2 u različitih skupina bolesnika može varirati:

bolesnici s alkoholnim oštećenjem jetre: 10–29 sati (prosječno - 18 sati);
novorođenčad (ovisno o roku): 28–30 tjedana - približno 75 sati; 32–35 tjedana - 35 sati; 36-40 tjedana - 25 sati.

Tijekom hemodijalize metronidazol i njegovi glavni metaboliti brzo se uklanjaju iz krvi (T _1/2 smanjuje se na 2,6 sata). Tijekom peritonealne dijalize, tvar se izlučuje u maloj količini.

Indikacije za uporabu

infekcije uzrokovane Bacteroides spp. (uključujući Bacteroides ovatus, Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus): infekcije zglobova i kostiju, infekcije središnjeg živčanog sustava (uključujući apsces mozga, meningitis), apsces pluća, upala pluća, bakterijski endemardarditis,
protozojske infekcije: vanprobavnička amebijaza, uključujući amebni apsces jetre, amebska dizenterija (intestinalna amebijaza), trihomonijaza (uključujući trihomonasni vaginitis, trihomonasni uretritis), giardijaza, balantidijaza, kožna lišmanijaza;
infekcije uzrokovane Peptococcus spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.: infekcije zdjeličnih organa (apsces jajnika i jajovoda, endometritis, infekcije vaginalnog svoda nakon operacije), infekcije trbušne šupljine (apsces jetre, peritonitis), infekcije mekih tkiva i koža;
gastritis ili čir na dvanaesniku, koji su povezani s Helicobacter pylori;
pseudomembranozni kolitis (povezan s antibiotskom terapijom);
komplikacije u postoperativnom razdoblju (u profilaktičke svrhe, posebno nakon upale slijepog crijeva, intervencije u peri-rektalnoj regiji, debelom crijevu, kao i nakon ginekoloških operacija);
terapija zračenjem za pacijente s tumorima (kao radiosenzibilizirajuće sredstvo u slučajevima kada je otpornost na tumor posljedica hipoksije u stanicama tumora) (tablete).

Kontraindikacije

Apsolutno:

organske lezije središnjeg živčanog sustava, uključujući epilepsiju;
oštećenje jetre (uz imenovanje Kliona u visokim dozama);
leukopenija, uključujući opterećenu povijest;
I tromjesečje trudnoće i razdoblje dojenja;
dob do 3 godine (tablete);
individualna netolerancija na komponente lijeka i druge nitroimidazole.

Relativno (bolesti / stanja u prisutnosti kojih imenovanje Kliona zahtijeva oprez):

zatajenje jetre / bubrega;
II - III tromjesečje trudnoće.

Upute za uporabu Kliona: metoda i doziranje

Tablete

Klion tablete uzimaju se oralno s mlijekom, po mogućnosti tijekom / nakon jela. Nemojte žvakati tablete.

Shema korištenja Kliona određena je indikacijama:

giardijaza: odrasli - 2 puta dnevno, 500 mg 5-7 dana; djeca - dnevna doza je 250 mg (3-5 godina), 375 mg (5-8 godina) ili 500 mg (od 8 godina), učestalost primjene je 2 puta dnevno; također se Klion može primijeniti u dnevnoj dozi od 15 mg / kg u 3 podijeljene doze; trajanje tečaja - 5 dana;
trihomonijaza: odrasli - 2 puta dnevno, 250 mg tijekom 10 dana ili 400 mg tijekom 5 do 8 dana; ženama se dodatno propisuje metronidazol u obliku vaginalnih tableta / čepića; ponovite kurs liječenja ako je potrebno; također je moguće povećati dnevnu dozu na 750-1000 mg; interval između tečajeva je 3-4 tjedna (potrebni su ponovljeni kontrolni laboratorijski testovi); alternativni režim primjene je pojedinačna doza Klion 2000 mg od strane pacijenta i njegovog spolnog partnera; djeca - dnevna doza je 250 mg (2–5 godina), 250–375 mg (5–10 godina) ili 500 mg (od 10 godina), učestalost primjene je 2 puta dnevno, trajanje tečaja je 10 dana;
balantidijaza: 750 mg 3 puta dnevno tijekom 5-6 dana;
apsces jetre: odrasli - maksimalna dnevna doza je 2500 mg u 1-3 doze tijekom 3 do 5 dana, lijek se koristi istodobno s antibakterijskim lijekovima (tetraciklini) i kao dio složenog liječenja; djeca - 1/4 (od 3 godine), 1/3 (3–7 godina) ili 1/2 (7–10 godina) doze za odrasle;
kronična amebijaza: 3 puta dnevno, 500 mg tijekom 5-10 dana;
asimptomatska amebijaza (kada se dijagnosticira cista): 2-3 puta dnevno, 500 mg tijekom 5-7 dana;
akutna amebna dizenterija: 2250 mg dnevno u 3 podijeljene doze, terapija se provodi dok simptomi ne nestanu;
ulcerozni stomatitis: odrasli - 2 puta dnevno, 500 mg tijekom 3-5 dana; djeca Klion u ovom slučaju nije dodijeljena;
iskorjenjivanje Helicobacter pylori: 3 puta dnevno, 500 mg tijekom 7 dana (istodobno s drugim lijekovima, posebno u kombinaciji s amoksicilinom u dnevnoj dozi od 2250 mg);
pseudomembranozni kolitis: 3-4 puta dnevno, 500 mg;
kronični alkoholizam: 500 mg dnevno do 6 mjeseci;
anaerobne infekcije: maksimalna dnevna doza je 1500–2000 mg;
prevencija zaraznih komplikacija: 750–1500 mg dnevno u 3 podijeljene doze 3-4 dana prije operacije ili jednom 1000 mg u prva 24 sata nakon operacije; 1-2 dana nakon operacije (kada je oralna primjena već dopuštena) - 750 mg dnevno tijekom 7 dana.

U prisutnosti izraženog oštećenja bubrežne funkcije (klirens kreatinina <10 ml / min), dnevna doza Kliona smanjuje se 2 puta.

Otopina za infuziju

Prema uputama, Klion se injektira intravenozno brzinom od 5 ml / min.

Nakon poboljšanja stanja pacijenta, oni se prenose na unos lijeka.

Preporučeni režim doziranja Kliona za infekcije uzrokovane anaerobnim mikroorganizmima:

odrasli (težine približno 70 kg) i djeca od 12 godina: početna doza - 15 mg / kg (3 ml / kg), doza održavanja - 7,5 mg / kg (1,5 ml / kg); Klion se injektira 3 dana svakih 6 sati, a zatim se učestalost primjene smanjuje na 2 puta dnevno (svakih 12 sati); maksimalna dnevna doza je 4000 mg; prosječno trajanje primjene je od 7 do 10 dana, uz liječenje težih infekcija, tečaj se može povećati na 14–21 dan;
djeca mlađa od 12 godina: početna doza je 7,5 mg / kg (1,5 ml / kg) tijekom 3 dana svakih 8 sati, zatim se učestalost primjene smanjuje na 2 puta dnevno (svakih 12 sati).

Kako bi se spriječile postoperativne komplikacije, Klion se propisuje prema sljedećoj shemi:

odrasli (težine oko 70 kg) i djeca od 12 godina: intravenozno kapanje od 15 mg / kg (3 ml / kg) tijekom 30-60 minuta; uvođenje otopine zaustavlja se prije početka operacije na 1 sat. Ako je potrebno, 6-8 ili čak 12-16 sati nakon operacije, Klion se može primijeniti u dozi od 7,5 mg / kg (1,5 ml / kg);
djeca mlađa od 12 godina: lijek se propisuje prema gornjoj shemi u pojedinačnoj dozi od 7,5 mg / kg (1,5 ml / kg).

U starijih bolesnika možda će biti potrebno nadzirati serumsku koncentraciju metronidazola u krvi.

U prisutnosti izraženog oštećenja bubrežne funkcije (klirens kreatinina <10 ml / min), dnevna doza Kliona smanjuje se 2 puta.

S hemodijalizom se poluživot metronidazola naglo smanjuje, pa će ponekad biti potrebno propisivanje dodatnih doza Kliona.

Za bolesnike s teškim bolestima jetre, dozu i trajanje intervala između injekcija lijeka treba odrediti liječnik, ovisno o stupnju oštećenja jetre.

Nuspojave

probavni sustav: pankreatitis, suha usta, mučnina, gubitak apetita, grčevi u donjem dijelu trbuha, zatvor, proljev, povraćanje, sluznica jezika, metalni / gorki okus u ustima, glositis;
mokraćni sustav: cistitis, disurija, poliurija, kandidijaza, urinarna inkontinencija, urin boje crveno-smeđe (nema klinički značaj);
hepatobilijarni sustav: kolestaza, povećana aktivnost jetrenih enzima, žutica;
središnji i periferni živčani sustav: periferna neuropatija; rijetko i samo tijekom dugog tečaja - poremećena koordinacija pokreta, glavobolja, pospanost, slabost, povećana ekscitabilnost, halucinacije, nesanica, grčevi, vrtoglavica, zbunjenost, depresija;
hematopoetski sustav: reverzibilna neutropenija (leukopenija);
lokalne reakcije (na mjestu ubrizgavanja otopine za infuziju): tromboflebitis;
alergijske reakcije: eksudativni multiformni eritem, kožni osip, pruritus, urtikarija, anafilaktička reakcija, angioedem;
drugi: porast tjelesne temperature, smanjenje amplitude T-vala na EKG-u.

Predozirati

Glavni simptomi su mučnina, povraćanje, ataksija.

Terapija: simptomatska. Metronidazol i njegovi metaboliti dobro se eliminiraju hemodijalizom. Ne postoji specifični protuotrov.

posebne upute

Tijekom terapije pijenje alkohola je kontraindicirano, što je povezano s vjerojatnošću razvoja reakcije slične disulfiramu, koja se očituje u obliku glavobolje, spastičnih bolova u trbuhu, povraćanja, mučnine, iznenadnih ispiranja krvi na licu.

Tablete

S leukopenijom, mogućnost nastavka terapije određuje se rizikom od zaraznog procesa.

Tijekom dugog tečaja trebate kontrolirati krvnu sliku.

Razvoj poremećaja poput ataksije, vrtoglavice i bilo kojeg drugog pogoršanja neurološkog statusa razlog je otkazivanja lijeka Klion.

Metronidazol može imobilizirati treponeme, što rezultira lažnim Nelsonovim testom.

Za vrijeme liječenja Trichomonas vaginitisa kod žena i Trichomonas uretritisa kod muškaraca, treba se suzdržavati od seksualnih aktivnosti. Potrebno je istovremeno liječenje spolnih partnera. Ne biste trebali prekidati uporabu Kliona tijekom razdoblja menstruacije. Nakon terapije trihomonijazom, treba provesti kontrolne testove za tri uzastopna ciklusa prije i nakon menstruacije.

Klion mrlju mokraću boji.

Nakon liječenja giardijaze, pod uvjetom da simptomi i dalje traju, provode se 3 fekalne analize nakon 3-4 tjedna s razmacima od nekoliko dana (u nekih uspješno liječenih bolesnika netolerancija na laktozu povezana s invazijom može potrajati nekoliko tjedana ili mjeseci, nalik simptomima giardioze).

Otopina za infuziju

Intravenska primjena Kliona indicirana je u slučajevima nemogućnosti oralne primjene lijeka.

U liječenju mješovitih infekcija može se koristiti u kombinaciji s parenteralnim antibioticima. Pripreme se ne smiju međusobno miješati.

U slučaju tečaja koji traje duže od 10 dana, potrebno je pažljivo praćenje stanja pacijenta, kao i redovito praćenje laboratorijskih parametara krvi. Prije propisivanja duljeg tečaja, liječnik mora povezati očekivanu korist s postojećim rizikom od komplikacija.

Tijekom primjene Kliona, kandidijaza se može pogoršati.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

U slučajevima razvoja nuspojava iz središnjeg živčanog sustava, pacijenti se trebaju suzdržati od upravljanja vozilima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

I tromjesečje trudnoće i razdoblje dojenja - Klion je kontraindiciran;
II - III tromjesečje - lijek se može primjenjivati s oprezom.

Djetinjstvo

Klion tablete nisu propisane za djecu mlađu od 3 godine. Lijek u kombinaciji s amoksicilinom ne preporučuje se za uporabu u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kod zatajenja bubrega, terapija se provodi s oprezom.

Za kršenja funkcije jetre

Imenovanje visokih doza Kliona u bolesnika s insuficijencijom jetre je kontraindicirano. U drugim slučajevima, lijek se može koristiti s oprezom.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika možda će biti potrebno nadzirati serumsku koncentraciju metronidazola u krvi.

Interakcije s lijekovima

Moguće interakcije:

oralni antikoagulansi: pojačava njihovo djelovanje; moguće je povećanje protrombinskog vremena, pa će stoga biti potrebna korekcija njihove doze;
cimetidin: povećanje koncentracije metronidazola u plazmi i rizik od nuspojava;
fenobarbital, fenitoin i drugi induktori enzima mikrosomske oksidacije jetre: ubrzanje eliminacije metronidazola, što dovodi do smanjenja njegove koncentracije u plazmi u krvi;
fluorouracil: smanjenje njegovog klirensa i povećanje toksičnosti;
disulfiram: aditivno djelovanje, može izazvati zbunjenost; kombinacija je kontraindicirana;
alkohol: razvoj reakcija sličnih reakcijama na primjenu disulfirama; kombinacija je kontraindicirana;
litijevi pripravci: povećanje koncentracije litija u krvi; potrebno je smanjiti njihovu dozu ili privremeno otkazati;
ciklosporin: povećanje njegove koncentracije u plazmi (potrebno je nadziranje ovog pokazatelja);
ostale otopine koje sadrže natrijevu sol (infuzija Kliona): zadržavanje natrija u tijelu.

U laboratorijskim ispitivanjima tijekom razdoblja terapije moguće su poteškoće u određivanju aktivnosti jetrenih transaminaza, sadržaja triglicerida i laktat dehidrogenaze.

Analozi

Klionovi analozi su: Metroseptol, Nirmet, Metronidazol, Trichocept, Metrolacer, Metron, Efloran, Metrogyl, Batsimex, Trichobrol, Rozex, Trichopol, Metrovagin, Cyptrogil, Metronidal, Flagil i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti na temperaturi od 15-30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja:

tablete - 5 godina;
otopina za infuziju - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Klionu

Prema recenzijama, Klion je jeftin i učinkovit lijek. Tablete se obično uzimaju u liječenju drozda, otopine za infuziju - u profilaktičke svrhe u postoperativnom razdoblju. Od nedostataka, oni obično ukazuju na razvoj nuspojava i potrebu za dugim tijekom. U nekim se slučajevima primjećuje niska učinkovitost.