Nimesulid
Nimesulide: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Interakcije s lijekovima
- 10. Analozi
- 11. Uvjeti skladištenja
- 12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 13. Recenzije
- 14. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Nimesulid
ATX kod: M01AH17
Aktivni sastojak: nimesulid (nimesulid)
Proizvođač: JSC "AVVA-RUS", LLC "Atoll" (Rusija), Replekpharm AD (Makedonija)
Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019
Cijene u ljekarnama: od 36 rubalja.
Kupiti
Nimesulid je lijek s protuupalnim i analgetskim učinkom.
Oblik i sastav izdanja
Nimesulid se proizvodi u obliku tableta: duguljaste, zaobljenih krajeva, bikonveksne, svijetložute s blagim zelenkastim nijansom, s rizikom (u blisterima od lakirane aluminijske tiskarske folije i polivinilkloridnog filma, 10, 15, 20, 30 kom., Po 1 kom. -6 pakiranja u kartonskoj kutiji).
Sastav 1 tablete uključuje:
- Aktivni sastojak: nimesulid - 100 mg;
- Pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza - 66,8 mg, povidon - 14 mg, laktoza monohidrat - 68 mg, krumpirov škrob - 68 mg, natrijev karboksimetil škrob (natrijev škrobni glikolat) - 36 mg, talk - 3,6 mg, magnezijev stearat - 3, 6 mg.
Farmakološka svojstva
Nimesulid je nesteroidni protuupalni lijek koji se odlikuje antiagregacijskim, protuupalnim, analgetskim i antipiretičkim svojstvima.
Farmakodinamika
Nimesulid spada u lijekove iz skupine NSAID iz sulfonanilidne klase. To je selektivni konkurentni inhibitor ciklooksigenaze-2 (COX-2), koji inhibira proizvodnju prostaglandina na mjestu upale. Inhibicijski učinak na COX-1 je beznačajan, što uzrokuje manju učestalost nuspojava povezanih sa suzbijanjem sinteze prostaglandina u zdravim tkivima.
Farmakokinetika
Kada se uzima oralno, nimesulid se apsorbira u visokom stupnju i ne mijenja se kada se lijek kombinira s unosom hrane. Međutim, s obrocima se brzina apsorpcije lagano smanjuje. Tvar se veže na proteine plazme za oko 95%. Stupanj vezanja na kisele alfa1-glikoproteine iznosi 1%, s lipoproteinima - 1%, s eritrocitima - 2%. Promjena doze nimesulida ne mijenja stupanj vezanja.
Maksimalna koncentracija aktivne komponente u plazmi varira od 3,5 do 6,5 mg / l. Volumen raspodjele je 0,19‒0,35 l / kg. Nimesulid prodire u tkiva ženskih spolnih organa, gdje je njegova koncentracija nakon jedne doze oko 40% veća od koncentracije u plazmi. Spoj je dobro raspoređen u kiselom okruženju žarišta upale (40%) i određuje se u sinovijalnoj tekućini (43%), a također lako prevladava histohematološke barijere.
Metabolizam nimezulida provodi se u jetri uz sudjelovanje tkivnih monooksigenaza. Otprilike 25% uzete doze prelazi u oblik 4-hidroksinimezulida, koji je glavni metabolit i ima slično farmakološko djelovanje. Međutim, zbog smanjenja veličine molekula, 4-hidroksinimezulid može brzo difundirati duž hidrofobnog kanala COX-2 do aktivnog mjesta vezanja metilne skupine. Ovaj metabolit je u vodi topljiv spoj koji se izlučuje bez sudjelovanja glutationa. Također nema reakcija konjugacije II faze metabolizma (glukuronidacija, sulfacija i druge).
Poluvrijeme nimesulida je približno 1,56-4,95 sati, a 4-hidroksinimezulida 2,89-4,78 sati. Glavni se metabolit izlučuje mokraćom (65%) i žuči (35%), a također sudjeluje u enterohepatičnoj recirkulaciji.
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom (CC 30-80 ml / min ili 1,8-4,8 l / h), kao i u starijih bolesnika i djece, farmakokinetički parametri nimesulida ne mijenjaju se značajno.
Indikacije za uporabu
Prema uputama, Nimesulide je propisan za akutnu bol, sindrom boli kod osteoartritisa (simptomatska terapija), primarnu dismenoreju.
Kontraindikacije
Apsolutno:
- Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta (s pogoršanjem);
- Teški poremećaji sustava zgrušavanja krvi;
- Gastrointestinalno krvarenje ili bilo koje drugo stanje praćeno krvarenjem;
- Teško zatajenje srca;
- Cerebrovaskularno krvarenje;
- Izraženo funkcionalno oštećenje bubrega (s klirensom kreatinina manjim od 30 ml u minuti);
- Funkcionalni poremećaji jetre;
- Ovisnost o drogi;
- Alkoholizam;
- Netolerancija na nesteroidne protuupalne lijekove;
- Istodobna primjena s drugim hepatotoksičnim lijekovima;
- Trudnoća i dojenje;
- Djeca mlađa od 12 godina;
- Preosjetljivost na komponente lijeka.
Relativni (Nimesulid tablete treba koristiti s oprezom u prisutnosti sljedećih bolesti / stanja):
- Zarazne bolesti;
- Bolesti gastrointestinalnog trakta (uključujući povijest);
- Arterijska hipertenzija;
- Zatajenje srca i bubrega;
- Dijabetes melitus tipa 2;
- Hemoragijska dijateza;
- Teški metabolički poremećaji;
- Astenizacija (iscrpljenost, povećani umor);
- Dehidracija;
- Starije dobi.
Upute za uporabu Nimesulida: metoda i doziranje
Nimesulid tablete uzimaju se oralno, po mogućnosti nakon jela, s puno vode.
Preporučeni režim doziranja:
- Odrasli: 2 puta dnevno, 1 tableta (100 mg); najviše 400 mg dnevno;
- Djeca starija od 12 godina s težinom većom od 40 kg: 2 puta dnevno, 1 tableta (100 mg); najviše - 200 mg dnevno;
- Djeca starija od 12 godina s tjelesnom težinom manjom od 40 kg: pojedinačna doza - 1,5 mg / kg tjelesne težine, učestalost primjene - 2-3 puta dnevno; maksimalna dnevna doza je 5 mg / kg.
Treba uzeti najnižu učinkovitu dozu Nimesulida. Trajanje terapije ne smije biti duže od 15 dana.
Stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doze.
Nuspojave
Tijekom primjene Nimesulida mogu se uočiti poremećaji iz nekih tjelesnih sustava koji se očituju s različitim frekvencijama (≥1 / 10 - vrlo često;> 1/100, 1/1000, 1/10 000, <1/1000 - rijetko; <1 / 10.000, uključujući pojedinačne poruke - vrlo rijetko):
- Živčani sustav: rijetko - vrtoglavica; rijetko - razdražljivost, poremećaj spavanja, anksioznost; vrlo rijetko - encefalopatija, glavobolja, Reineov sindrom, pospanost;
- Kardiovaskularni sustav: rijetko - hipertenzija; rijetko - lupanje srca, tahikardija;
- Gastrointestinalni trakt: često - žgaravica, povraćanje, mučnina, proljev; rijetko - nadutost, zatvor, gastritis; vrlo rijetko - ulceracija sluznice gastrointestinalnog trakta, bolovi u želucu, melena, katranska stolica, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, toksični hepatitis (uključujući fatalni);
- Bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - hematurija, disurija, zadržavanje tekućine; vrlo rijetko - zatajenje bubrega, oligurija, intersticijski nefritis;
- Krv i limfni sustav: rijetko - eozinofilija, anemija, produljeno vrijeme krvarenja; vrlo rijetko - agranulocitoza, trombocitopenija, purpura, pancitopenija;
- Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip i svrbež; rijetko - egzantem, eritem; vrlo rijetko - ozbiljni kožni fenomeni, uključujući toksičnu epidermalnu nekrolizu (Lyellov sindrom), Stevens-Johnsonov sindrom, anafilaktički šok, bronhospazam;
- Ostalo: rijetko - edem; rijetko - hiperkalemija, astenija, vrtoglavica, oštećenje vida, malaksalost; vrlo rijetko - hipotermija.
S razvojem bilo koje od opisanih nuspojava, kao i u slučaju drugih poremećaja, potrebno je obratiti se liječniku.
Predozirati
Simptomi predoziranja Nimesulidom uključuju mučninu, povraćanje, pospanost i apatiju. Obično su reverzibilni uz potpornu njegu. U nekim slučajevima dolazi do depresije respiratornog centra, akutnog zatajenja bubrega, arterijske hipertenzije, gastrointestinalnog krvarenja.
Tretmani uključuju simptomatsku terapiju i potpornu njegu bolesnika. Specifični protuotrov je nepoznat. Ako se predoziranje dogodilo u posljednja 4 sata, potaknite povraćanje i dajte pacijentu aktivni ugljen u dozi od 60–100 g po odrasloj osobi, kao i osmotske laksative. Učinkovitost hemodijalize i prisilne diureze smatra se minimalnom zbog visokog stupnja vezanja nimesulida na proteine.
posebne upute
S razvojem tijekom terapije simptoma koji ukazuju na oštećenje jetre (u obliku anoreksije, mučnine, povraćanja, bolova u trbuhu, povećanog umora, tamne mokraće) ili s abnormalnim rezultatima funkcionalnih testova jetre, Nimesulid treba otkazati. Takvim pacijentima se ne preporučuje uzimanje lijeka u budućnosti.
Gastrointestinalno krvarenje ili perforacija / ulceracija tijekom terapije mogu se pojaviti u bilo koje vrijeme, sa ili bez znakova upozorenja i gastrointestinalnih komplikacija u anamnezi. S razvojem čira ili gastrointestinalnog krvarenja, lijek treba prekinuti.
Tijekom liječenja Nimesulidom preporučuje se izbjegavati upotrebu etanola, kao i istovremenu primjenu s hepatotoksičnim lijekovima, analgeticima i drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima.
Ako se funkcionalno stanje bubrega pogorša, liječenje treba prekinuti.
Pacijenti s hemoragičnom dijatezom Nimesulid treba koristiti pod stalnim nadzorom.
Najčešće se kod starijih bolesnika opaža razvoj nuspojava (uključujući perforacije, gastrointestinalno krvarenje, poremećaj rada srca, jetre i bubrega), stoga bolesnici u ovoj dobnoj skupini trebaju redovito kliničko praćenje stanja.
Tijekom primjene Nimesulida mora biti oprezan prilikom upravljanja vozilima, servisiranja pokretnih mehanizama i obavljanja drugih potencijalno opasnih vrsta posla koji zahtijevaju povećanu pažnju i brze psihomotorne reakcije, što je povezano s vjerojatnošću nuspojava u obliku vrtoglavice i pospanosti.
Interakcije s lijekovima
Istodobnom primjenom Nimesulida s određenim lijekovima mogu se pojaviti sljedeći učinci:
- Lijekovi koji se metaboliziraju uz sudjelovanje enzima CYP2C9: povećanje njihove koncentracije u krvnoj plazmi;
- Ciklosporin: povećana nefrotoksičnost;
- Antiepileptik (valprojska kiselina), antimikotik (ketokonazol), lijekovi protiv tuberkuloze (izoniazid), amiodaron, metotreksat, metildopa, amoksicilin: razvoj aditivnog hepatotoksičnog učinka;
- Varfarin, slični antikoagulansi, acetilsalicilna kiselina: povećani rizik od krvarenja (kombinacija se ne preporučuje, kod teških poremećaja zgrušavanja krvi je kontraindicirana; ako je potrebno, istodobnu primjenu ovih lijekova treba kontrolirati učinkom antikoagulansa);
- Furosemid: smanjenje njegove učinkovitosti (treba biti oprezan u pozadini funkcionalnih poremećaja srca i bubrega);
- Litijevi pripravci: povećanje koncentracije litija u krvnoj plazmi i njegove toksičnosti (potrebno je redovito praćenje njegove koncentracije).
Analozi
Analozi Nimesulida su: Ameolin, Aponil, Mesulid, Nise, Nigan, Nimegesic, Nimesil, Nimesin, Nimid, Nimika, Nimudzhet, Nimulid, Nimuspaz, Nimesulid-Teva, Remesulid, Remisid, Sulidin.
Uvjeti skladištenja
Čuvati na tamnom i suhom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturama do 25 ° C.
Rok trajanja je 2 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Nimesulidu
Uglavnom, recenzije o Nimesulidu su povoljne. Lijek učinkovito uklanja sindrom boli, bori se protiv upala i smanjuje temperaturu. Počinje brzo djelovati, a njegovo djelovanje traje dovoljno dugo. Negativne recenzije o nimesulidu izuzetno su rijetke i obično sadrže reference na nuspojave.
Cijena Nimesulida u ljekarnama
Približna cijena Nimesulida je oko 40-84 rubalja (paket uključuje 20 tableta) ili 106-200 rubalja (paket uključuje 30 tableta).
Nimesulide: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Nimesulid tablete 100mg 10 kom. 36 RUB Kupiti |
|
Nimesulid 100 mg tablete 20 kom. 42 RUB Kupiti |
|
Nimesulid 100 mg tablete 20 kom. 44 RUB Kupiti |
|
Nimesulid tablete 100mg 20 kom. 70 RUB Kupiti |
|
Nimesulid 100 mg tablete 30 kom. 75 RUB Kupiti |
|
Nimesulid 100 mg tablete 20 kom. 75 RUB Kupiti |
|
Nimesulid tablete 100mg 20 kom. 80 RUB Kupiti |
|
Nimesulid tablete 100mg 30 kom. 124 RUB Kupiti |
|
Nimesulid 100 mg tablete 20 kom. 153 r Kupiti |
|
Nimesulid tablete 100mg 20 kom. Izvarino Pharma 166 r Kupiti |
|
Nimesulid 100 mg granule za oralnu suspenziju 2 g 10 kom. 218 RUB Kupiti |
|
Nimesulid gran. za pozivanje suspenzija za oralnu primjenu 100mg pakiranje 2g. 10 komada. 249 r Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Anna Kozlova Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Državno medicinsko sveučilište Rostov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
