Nolodatak

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Nolodatak: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Nolodatac

ATX kod: N02BG07

Aktivni sastojak: flupirtin (flupirtin)

Proizvođač: Akrikhin, JSC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 22.11.2018

Nolodatak je analgetski ne-opojni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Nolodatak se proizvodi u obliku kapsula: smeđa, želatinozna krutina, veličina br. 1; sadržaj kapsula je prah od bijele do bijele boje sive ili žute nijanse boje (10 kom. u blister traci, u kartonskoj kutiji od 1, 3 ili 5 pakiranja).

1 kapsula sadrži:

aktivna tvar: flupirtin maleat - 100 mg (u smislu 100% tvari);
dodatne tvari: natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat, kalcij hidrogenfosfat dihidrat, kopovidon, koloidni silicijev dioksid;
ljuska kapsule: titan dioksid, želatina, boje - željezni oksidi crvena, žuta i crna.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Flupirtin je neopioidni analgetik središnjeg djelovanja i spada u klasu selektivnih neuronskih otvarača kalijevih kanala (SNEPCO). Djelatna tvar Nolodatak ne dovodi do sindroma ovisnosti i povlačenja, a također pokazuje opuštajući učinak mišića.

Zbog sposobnosti flupirtina da aktivira neuronske kalijeve kanale unutarnje korekcije povezane s G-proteinima, oslobađaju se kalijevi ioni, što dovodi do stabilizacije potencijala mirovanja i smanjenja podražajnosti neuronskih membrana. Ovaj postupak osigurava inhibiciju aktivnosti NMDA (N-metil-D-aspartat) receptora zbog činjenice da se blokada NMDA receptora magnezijevim ionima nastavlja prije početka depolarizacije stanične membrane (neizravni antagonizam prema NMDA receptorima).

Flupirtin u terapijskim koncentracijama ne pokazuje povezanost s alfa1-, alfa2-adrenergičkim receptorima, serotoninskim 5HT1-, 5HT2-receptorima, benzodiazepinom, dopaminom, opioidima, središnjim muskarinskim i nikotinom osjetljivim holinergičkim receptorima (m- i n-holinergički receptori).

Središnje djelovanje djelatne tvari Nolodatak ostvaruje se zbog tri glavna učinka:

analgetski učinak: flupirtin, kao rezultat aktivacije kalijevih kanala neovisnih o naponu, stabilizira membranski potencijal živčane stanice; to je popraćeno suzbijanjem aktivnosti NMDA receptora i uzrokuje blokadu neuronskih kalcijevih ionskih kanala i smanjenje struje kalcijevih iona unutar stanice; zbog nastale inhibicije uzbude neurona kao odgovor na nociceptivne podražaje (inhibicija nociceptivne aktivacije), dolazi do analgetičkog učinka i uočava se usporavanje odgovora neurona na opetovano izlaganje podražajima boli, što sprječava pojačavanje boli i njegov prelazak u kronični oblik, a u prisutnosti sindroma kronične boli, osigurava njegovo slabljenje intenzitet;također je otkrio sposobnost flupirtina da utječe na percepciju boli kroz silazni noradrenergički sustav;
učinak opuštanja mišića: antispastični učinak tvari na mišiće posljedica je inhibicije prijenosa impulsa na motorne neurone i interneurone, uslijed čega se ublažava napetost mišića; ovo svojstvo flupirtina pokazuje u pozadini mnogih kroničnih bolesti koje se javljaju s bolnim grčevima mišića (fibromialgija, tenzijske glavobolje, artropatije, mišićno-koštani bolovi u vratu i leđima);
učinak procesa kronizacije: procesi kronizacije smatraju se procesima provođenja impulsa od strane neurona povezanih sa sposobnošću potonjih da se obnavljaju i stvaraju nove neuronske veze (elastičnost neuronskih funkcija); aktiviranjem unutarćelijskih procesa, plastičnost neuronskih funkcija osigurava uvjete za pokretanje mehanizama poput napuhavanja, tijekom kojeg se bilježi porast odgovora na svaki sljedeći impuls boli, NMDA receptori imaju važnu ulogu u provedbi takvih promjena (ekspresija gena); zbog utjecaja flupirtina dolazi do neizravne blokade ovih receptora i suzbijanja njihova djelovanja; tako, lijek sprječava prijelaz boli u kronični oblik, a u slučaju već postojeće kronične boli pomaže u brisanju pamćenja boli stabiliziranjem membranskog potencijala,što dovodi do smanjenja osjetljivosti na bol.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene Nolodataka, flupirtin se brzo i gotovo u potpunosti (90%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, razina aktivne tvari u krvnoj plazmi proporcionalna je dozi.

U jetri se do 75% uzete doze sredstva podvrgne metaboličkoj transformaciji stvaranjem aktivnog metabolita M1 i neaktivnog metabolita M2. Metabolit M1 [2-amino-3-acetamino-6- (4-fluoro) -benzilaminopiridin], nastao hidrolizom uretanske strukture (faza I reakcije) i daljnjom acetilacijom (faza II reakcije), daje oko 25% analgetskog učinka flupirtina. Drugi metabolit M2 nastaje kao rezultat reakcije oksidacije (faza I) p-fluorobenzila, nakon čega slijedi konjugacija (faza II) p-fluorobenzojeve kiseline s glicinom.

Nije utvrđeno koji je od izoenzima pretežno uključen u put oksidativnog uništavanja. Pretpostavlja se da flupirtin ima tek neznatnu sposobnost interakcije s drugim lijekovima.

Poluvrijeme (T1 / 2) iz krvne plazme je približno 7 sati (10 sati za M1 metabolit i flupirtin), što je dovoljan uvjet za pružanje analgetskog učinka kada se lijek uzima u skladu s preporučenim režimom doziranja.

Oko 69% primijenjene doze izlučuje se putem bubrega: u obliku metabolita M1 (acetil metabolit) - 28%, u obliku metabolita M2 (p-fluorohidrapurna kiselina) - 12%, nepromijenjeno - 27%, preostali dio (1/3) se izlučuje u obliku metabolita čija struktura još nije razjašnjena. Mali dio doze izlučuje se u crijeva sa žuči.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Nolodatak se preporučuje za liječenje akutne boli blagog i umjerenog intenziteta kod odraslih.

Kontraindikacije

Apsolutno:

prisutnost rizika od razvoja hepatične encefalopatije i kolestaze (može se pojaviti encefalopatija ili se tok postojeće encefalopatije ili ataksije može zakomplicirati);
miastenija gravis (zbog opuštajućeg djelovanja mišića flupirtina);
popratna bolest jetre;
alkoholizam;
dob do 18 godina;
postojeći ili nedavno izliječeni tinitus (zbog visokog rizika od povećane aktivnosti enzima jetre);
kombinirana uporaba s drugim lijekovima koji mogu imati hepatotoksični učinak;
preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka.

Relativni (zahtijeva opreznu upotrebu Nolodataka):

poodmakla dob (starija od 65 godina);
hipoalbuminemija;
zatajenje bubrega.

Upute za uporabu Nolodataka: način i doziranje

Nolodatak se uzima oralno. Kapsula se, bez žvakanja, proguta cijela sa 100 ml tekućine. Preporučljivo je uzimati lijek sjedeći ili stojeći.

Ako je potrebno, u nekim slučajevima možete otvoriti kapsulu i koristiti samo prah koji se u njoj nalazi, otapajući je u vodi. Da bi se neutralizirao vrlo gorak okus rezultirajuće otopine, preporuča se jesti.

Doza se odabire uzimajući u obzir stupanj intenziteta boli i individualnu osjetljivost pacijenta na flupirtin. Preporučuje se uzimanje Nolodataka po 1 kapsula (100 mg) 3-4 puta dnevno u jednakim intervalima između doza. S sindromom jake boli, 2 kapsule (200 mg) propisuju se 3 puta dnevno. Najveća dopuštena dnevna doza ne smije prelaziti 6 kapsula (600 mg). Trajanje liječenja određuje ljekar koji provodi procjenu dinamike sindroma boli i ovisno o toleranciji lijeka. U pozadini dugotrajne primjene potrebno je pratiti aktivnost jetrenih transaminaza kako bi se otkrili mogući rani znakovi hepatotoksičnosti. Tijek terapije ne smije biti duži od 14 dana.

Za bolesnike s hipoalbuminemijom Nolodatak se propisuje u dnevnoj dozi koja ne prelazi 3 kapsule (300 mg). Ako je potrebno uzimati veće doze, potrebno je pratiti stanje pacijenta.

Nuspojave

živčani sustav: često - vrtoglavica, poremećaj spavanja, glavobolja, drhtanje, anksioznost / nervoza, depresija; rijetko - zbunjena svijest;
jetra i žučni trakt: vrlo često - povećana aktivnost jetrenih transaminaza; s nepoznatom učestalošću - zatajenje jetre, hepatitis;
metabolizam: često - nedostatak apetita;
Gastrointestinalni trakt: često - mučnina, bol u nadželučanom području, dispepsija, povraćanje, bolovi u trbuhu, zatvor, nadimanje, suhoća usne sluznice, proljev;
imunološki sustav: rijetko - alergijske reakcije (ponekad se očituju osipom na koži, svrbežom, košnicom, vrućicom), preosjetljivost na lijek;
koža i potkožno tkivo: često - znojenje;
organ vida: rijetko - oštećenje vida;
drugi: vrlo često - umor / slabost (u 15% bolesnika), u većini slučajeva na početku tečaja.

Nuspojave u pravilu ovise o dozi flupirtina (s izuzetkom alergijskih reakcija) i u mnogim slučajevima prolaze same s daljnjom terapijom ili nakon njenog završetka.

Predozirati

Postoje pojedinačni slučajevi predoziranja Nolodatak-om s ciljem samoubojstva. Istodobno, tijekom uzimanja flupirtina u dozi od 5 g, primijećene su sljedeće reakcije: suha usta, mučnina, suznost, stanje prostracije, omamljenost, zbunjenost, tahikardija. Nakon prisilne diureze ili povraćanja, uvođenja elektrolita i unosa aktivnog ugljena, poboljšanje dobrobiti zabilježeno je nakon 6-12 sati. Nije bilo izvještaja o razvoju simptoma opasnih po život.

Treba imati na umu da se u pozadini predoziranja ili kada se pojave znakovi opijenosti mogu pojaviti neželjeni učinci na središnji živčani sustav i očitovanje toksičnih učinaka na jetru vrstom pogoršanja metaboličkih poremećaja u jetri. U tom je slučaju propisano simptomatsko liječenje. Ne postoji specifični protuotrov.

posebne upute

Nolodatak se preporučuje uzimati samo kada je kontraindicirana terapija drugim ublaživačima boli, uključujući nesteroidne protuupalne lijekove (NSAID) ili opioide.

Tijekom uzimanja lijeka morate obratiti pažnju na sve simptome koji su karakteristični za oštećenje jetre (na primjer, osjećaj umora, mučnina, gubitak apetita, povraćanje, bolovi u trbuhu, taman urin, svrbež, žutica). Ako se dogodi bilo koje od ovih kršenja, morate prestati uzimati Nolodatak i hitno se obratiti liječniku.

Tijekom razdoblja terapije mogući su lažno pozitivni rezultati utvrđivanja koncentracije urobilinogena, bilirubina i proteina u mokraći pri provođenju testa s dijagnostičkim trakama. Postoji vjerojatnost slične reakcije pri kvantificiranju sadržaja bilirubina u krvnoj plazmi.

U pozadini upotrebe flupirtina u visokim dozama, u nekim slučajevima mokraća može postati zelena; ovaj se fenomen ne odnosi na kliničke znakove bilo kojeg poremećaja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog moguće pojave pospanosti i vrtoglavice tijekom primjene Nolodataka tijekom liječenja, bolesnici bi se trebali suzdržati od upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih i složenih mehanizama. To je neophodno imati na umu dok pijete alkohol.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema dovoljno podataka o primjeni flupirtina tijekom trudnoće. U eksperimentalnim ispitivanjima na životinjama aktivna tvar pokazala je reproduktivnu toksičnost, ali nije otkriven teratogeni učinak. Potencijalna prijetnja ljudima nije poznata.

Primjena Nolodataka tijekom trudnoće dopuštena je samo u ekstremnim slučajevima kada predviđene koristi terapije za majku znatno premašuju mogući rizik za fetus.

Flupirtin se, prema rezultatima istraživanja, nalazi u malim količinama u majčinom mlijeku. Kao rezultat toga, nemoguće je uzimati lijek tijekom dojenja, osim u slučajevima kada je njegovo imenovanje izuzetno potrebno, tijekom tečaja potrebno je zaustaviti dojenje.

Djetinjstvo

Nolodatak je kontraindiciran u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U prisutnosti zatajenja bubrega tijekom razdoblja terapije lijekovima, potrebno je kontrolirati razinu kreatinina u krvnoj plazmi. Za bolesnike s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega nije potrebno prilagođavanje doze Nolodataka.

Pacijenti s teškim zatajenjem bubrega trebaju promijeniti doziranje lijeka, maksimalna dnevna doza u ovoj kategoriji bolesnika ne smije biti veća od 3 kapsule (300 mg). Ako je potrebno propisivati Nolodatak u većoj dozi, bolesnici trebaju pažljiv liječnički nadzor.

Za kršenja funkcije jetre

S obzirom na rizik od povećane aktivnosti jetrenih transaminaza, kao i pojave zatajenja jetre i hepatitisa, tijekom liječenja Nolodatakom preporučuje se praćenje stanja funkcije jetre jednom tjedno.

Ako rezultati studije aktivnosti jetre odstupaju od norme ili očitovanja kliničkih simptoma karakterističnih za bolesti jetre, lijek treba prekinuti.

Ako pacijent ima smanjenu funkciju jetre, lijek se mora uzimati u dnevnoj dozi koja ne prelazi 2 kapsule (200 mg).

Primjena u starijih osoba

U starijih osoba, u usporedbi s mladim pacijentima, zabilježen je porast T1 / 2 flupirtina (s jednom dozom - do 14 sati, kada se koristi 12 dana - do 18,6 sati), a maksimalna koncentracija u plazmi u krvi u 2 –2,5 puta.

Pacijentima starijim od 65 godina preporučuje se uzimanje Nolodataka na početku terapije, 1 kapsula (100 mg) 2 puta dnevno - ujutro i navečer. Ovisno o jačini boli i toleranciji lijeka, moguće je povećati dozu na 3 kapsule.

Interakcije s lijekovima

sedativi, relaksanti mišića, etanol: učinak ovih lijekova je pojačan;
benzilpenicilin, glibenklamid, acetilsalicilna kiselina, digoksin, klonidin, propranolol, diazepam, varfarin: moguće je povećanje aktivnosti ovih lijekova uzrokovanih flupirtinom kada se istisnu iz veze s proteinima (to posebno vrijedi za varfarin i diazepam);
derivati kumarina (uključujući varfarin): moguće je promijeniti protrombinski indeks (povećati antikoagulantni učinak), potrebno je redovito nadzirati ovaj pokazatelj radi pravovremenog odgovarajućeg prilagođavanja doze kumarina; nema podataka o interakciji lijeka s drugim antikoagulansima / antitrombocitima;
lijekovi čiji se metabolizam javlja u jetri: moguće je povećati aktivnost jetrenih enzima, potrebno je redovito praćenje njihove razine;
lijekovi koji sadrže karbamazepin i paracetamol: ova se kombinacija ne preporučuje.

Analozi

Analozi Nolodataka su Katadolon, Neurodolon, Katadolon Forte, Flugesik.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Nolodatak

Prema brojnim kritikama, Nolodatak je učinkovit alat koji se koristi za ublažavanje sindroma boli blage do umjerene težine različitog podrijetla. Pacijenti napominju da lijek učinkovito i brzo ublažava glavobolju, zubobolju i bolove u mišićima, bolove u leđima, donjem dijelu leđa i stražnjici na pozadini intervertebralne kile, bolove nakon prijeloma, dok istovremeno ne uzrokuje ovisnost i ovisnost.

Istodobno, tijekom uzimanja, česti su neželjeni učinci, poput mučnine, bolova u želucu, žgaravice, proljeva, glavobolje, vrtoglavice, nervoze.