Resolor

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Resolor: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Resolor

ATX kod: A06AX05

Aktivni sastojak: prucalopride (prucalopride)

Proizvođač: Janssen-Silag S.p. A. (Italija)

Opis i ažuriranje fotografije: 24.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 1272 rubalja.

Kupiti

Resolor je laksativ za simptomatsko liječenje kroničnog zatvora.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Resolor - filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne; s bijelom ili gotovo bijelom ljuskom i natpisom PRU 1 ugraviranim na jednoj od strana - u dozi od 1 mg, s ružičastom ljuskom i natpisom PRU 2 ugraviranim na jednoj od strana - u dozi od 2 mg; jezgra je u presjeku gotovo bijela ili bijela (u aluminijskom blisteru 7 kom., u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 ili 8 blistera).

Sastav 1 tablete:

djelatna tvar: prukaloprid sukcinat - 1,321 ili 2,642 mg, što odgovara sadržaju 1, odnosno 2 mg prukaloprida;
pomoćni sastojci (jezgra): laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid;
filmski sloj: hipromeloza 6 cP, titan dioksid, makrogol 3000, laktoza monohidrat, triacetin; za ružičastu ljusku - crvena boja željeznog oksida (E172), žuta boja željeznog oksida (E172), indigo karmin (E132).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Prukaloprid, aktivni sastojak Resolora, je dihidrobenzofurankarboksamid koji pojačava pokretljivost crijeva stimulirajući jedan od podtipova serotoninskih receptora. Prukaloprid je selektivni agonist receptora 5-HT _{4 s} visokim afinitetom. Učinak na druge vrste receptora tijekom in vitro pokusa primijećen je samo pri vrlo visokim koncentracijama prukaloprida (najmanje 150 puta veći od njegovog afiniteta za HT ₄ receptore).

Farmakokinetika

apsorpcija: prukaloprid se brzo i dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; maksimalna koncentracija tvari u krvnoj plazmi opaža se 2-3 sata nakon jedne oralne doze od 2 mg. Apsolutna bioraspoloživost prukaloprid sukcinata je više od 90%, dok unos hrane ne utječe na razinu bioraspoloživosti;
raspodjela: djelatna tvar raspoređuje se u svim tjelesnim tkivima; volumen njegove raspodjele u ravnoteži (Vd _ss) je 567 litara. Otprilike 30% veže se na proteine krvne plazme;
metabolizam: prukaloprid se metabolizira u ljudskoj jetri in vitro prilično dugo, stvarajući samo male količine metabolita. Nakon oralne primjene prukaloprida obilježenog sa ¹⁴ C u urinu i izmetu, osam se metabolita nalazi u malim količinama u mokraći i izmetu. Glavni metabolit je R107504, koji nastaje tijekom O-demetilacije aktivne tvari i oksidacije rezultirajućeg alkohola u karboksilnu kiselinu. To je manje od 4% uzete doze. Kao rezultat studija s radioaktivnom oznakom, utvrđeno je da oko 85% prukaloprida ostaje nepromijenjeno, metabolit R107504 prisutan je u maloj količini u krvnoj plazmi;
izlučivanje: lijek se izlučuje uglavnom nepromijenjen, približno 60% - mokraćom, 6% - izmetom. Izlučivanjem nepromijenjenog prukaloprida putem bubrega dolazi do procesa pasivne filtracije i aktivne sekrecije. Prosječna vrijednost plazemskog klirensa djelatne tvari je 317 ml / min, konačni poluvijek (T _1/2) je približno 1 dan. Ravnotežna koncentracija lijeka javlja se 3-4. Dana primjene, minimalna i maksimalna koncentracija u plazmi u ravnotežnom stanju kada se uzima 2 mg prukaloprida jednom dnevno su 2,5, odnosno 7 ng / ml. Koeficijent k lijeka je u rasponu od 1,9–2,3 (za oralnu primjenu jednom dnevno).

Farmakokinetički parametri prukaloprida linearno ovise o dozi u rasponu do 20 mg / dan. S produljenom primjenom lijeka jednom dnevno, pokazatelji farmakokinetičkih procesa ne ovise o trajanju terapije.

Ispitivanja farmakokinetičkih procesa u bolesnika u dobi od 4 do 12 godina nakon pojedinačne doze prukaloprida u dozi od 0,03 mg / kg pokazala su: njegova maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi (C _max) ista je kao nakon doze za odrasle od 2 mg, a površina ispod farmakokinetike krivulja (AUC) nevezanog udjela prukaloprida 30-40% je manja nego u odraslih i ne ovisi o djetetovoj dobi. Prosječna završna faza T _1/2 u djece iznosi približno 19 sati.

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom umjerene (CC 25-49 ml / min) i slabe (CC 50-79 ml / min) težine nakon jednokratne doze prukaloprida od 2 mg, njegova koncentracija u krvnoj plazmi povećava se za 51, odnosno 25%. U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (CC manje od 24 ml / min) koncentracija aktivne tvari u krvnoj plazmi je 2,3 puta veća nego u zdravih ispitanika.

Poremećaji funkcije jetre, po svoj prilici, nemaju klinički učinak na farmakokinetičke parametre prukaloprida.

Eksperimenti su pokazali da kada prucaloprid uzimaju stariji pacijenti u dozi od 1 mg / dan, njegov C _max i AUC veći su za 26, odnosno 28% u mladih bolesnika. To je možda zbog smanjene funkcije bubrega u starijih ljudi.

Kao rezultat analize populacije, utvrđeno je da je ukupni klirens prukaloprid sukcinata međusobno povezan s klirensom kreatinina (CC) i ne ovisi o tjelesnoj težini pacijenta, spolu, dobi, rasi.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Resolor je indiciran za simptomatsko liječenje kroničnog zatvora, uglavnom kod žena, kada primjena drugih laksativa nije bila dovoljno učinkovita u uklanjanju simptoma.

Kontraindikacije

Apsolutno:

crijevna opstrukcija ili perforacija zbog funkcionalnih i / ili anatomskih oštećenja crijevne stijenke, potpune ili djelomične crijevne opstrukcije, teških upalnih bolesti crijeva, na primjer, ulcerozni kolitis, Crohnova bolest, megakolon / megarektum toksičnog podrijetla;
bubrežna disfunkcija koja zahtijeva dijalizu;
netolerancija na laktozu (hipolaktazija), kongenitalni nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
individualna preosjetljivost na prukaloprid ili bilo koju pomoćnu komponentu Resolora.

Budući da primjena Resolora u bolesnika s klinički nestabilnim i teškim oblicima popratnih bolesti nije proučavana, mora se pripaziti pri propisivanju lijeka bolesnicima s plućima, jetrom, neurološkim i kardiovaskularnim bolestima (posebice u anamnezi ishemijske bolesti srca, poremećaja srčanog ritma), endokrine bolesti, mentalni poremećaji, sindrom stečenog imunološkog nedostatka, onkološke bolesti.

Upute za uporabu Resolor: način i doziranje

Resolor tablete uzimaju se oralno u bilo koje doba dana, bez obzira na vrijeme obroka.

Preporučeni režim doziranja za neke kategorije bolesnika:

dob od 18 do 65 godina u odsustvu teških popratnih bolesti: 2 mg jednom dnevno;
starija dob (preko 65 godina): počnite uzimati od 1 mg jednom dnevno, ako je potrebno, povećajte dozu na 2 mg jednom dnevno;
s oštećenom bubrežnom funkcijom: u ozbiljnom zatajenju bubrega [brzina glomerularne filtracije (GFR) manja od 30 ml / min / 1,73 m ²] - 1 mg jednom dnevno; za umjereno i blago oštećenje bubrega - 2 mg jednom dnevno;
s oštećenom funkcijom jetre: kod teškog zatajenja jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji) - 1 mg jednom dnevno; za kršenja funkcije jetre umjerene i blage težine - 2 mg 1 put dnevno.

Budući da je mehanizam djelovanja prukaloprida na poticanje pokretljivosti crijeva specifičan, povećanje doze veće od 2 mg / dan, po svoj prilici, neće dovesti do značajnog povećanja učinka.

Ako u roku od 4 tjedna uporaba Resolora 1 puta dnevno ne donese željeni rezultat, potrebno je ponovno pregledati pacijenta i utvrditi uputnost nastavka terapije.

Nuspojave

Kada se koristi Resolor, najčešće (u oko 20% bolesnika koji su uzimali lijek), primijećene su sljedeće nuspojave: glavobolja, mučnina, bolovi u trbuhu, proljev. Nuspojave su se u pravilu razvijale u prvim danima terapije, a nakon nekoliko dana obično su nestajale bez potrebe za prekidom uzimanja lijeka. Ostale nuspojave opažene su sporadično i bile su umjerene ili blage težine.

Učestalost prijavljenih nuspojava pri korištenju preporučene doze od 2 mg prukaloprida dnevno prema posebnoj skali (vrlo često - više od 1/10; često - 1 / 100-1 / 10; rijetko - 1 / 1000-1 / 100; rijetko - 1/10 000-1 / 1000; izuzetno rijetko - manje od 1/10 000):

iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - bolovi u trbuhu, proljev, mučnina; često - nadimanje, povraćanje, rektalno krvarenje, dispepsija, crijevni zvukovi patološke prirode; rijetko - anoreksija;
iz središnjeg živčanog sustava (CNS): vrlo često - glavobolja; često - vrtoglavica; rijetko - drhtanje udova;
na dijelu genitourinarnog sustava: često - često mokrenje;
od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - lupanje srca;
tijelo u cjelini: često - slabost; rijetko - loše se osjeća, vrućica.

Predozirati

Kao rezultat studija rezultata primjene prukaloprida u zdravih dobrovoljaca, utvrđeno je da se lijek dobro podnosi kada se doza poveća na 20 mg / dan, što premašuje preporučenu terapijsku dozu za 10 puta.

U slučaju predoziranja Resolorom, mogu se pojaviti simptomi uzrokovani porastom navedenih neželjenih reakcija, uključujući mučninu, glavobolju, proljev i bolove u trbuhu.

Liječenje u slučaju predoziranja lijekom sastoji se od suportivne i simptomatske terapije, jer ne postoji specifični antidot. Ako postoji značajan gubitak tekućine zbog povraćanja / proljeva, možda će biti potrebno ispraviti ravnotežu tekućine i elektrolita u tijelu.

posebne upute

S razvojem ozbiljnog proljeva, učinkovitost oralnih kontraceptiva može se smanjiti, pa se u tom razdoblju preporučuje uporaba dodatnih kontraceptiva.

Nije utvrđen razvoj Resolorove ovisnosti ili sindroma povlačenja.

Studije su pokazale da uzimanje Resolora u terapijskim (2 mg) i supraterapijskim (10 mg) dozama ne utječe na QT interval (srčana električna sistola), a učestalost negativnih događaja povezanih s QT i ventrikularnih aritmija prilično je niska i usporediva s onom. učestalost tijekom uzimanja placeba.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Učinak prukaloprida na sposobnost kontrole transporta i mehanizama nije proučavan. Međutim, s obzirom na činjenicu da upotreba Resolora u nekim slučajevima može uzrokovati vrtoglavicu i slabost (posebno na početku liječenja), obavljanje poslova povezanih s povećanim rizikom od nesreća, uključujući vožnju vozila, zahtijeva oprez.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost uzimanja Resolora u trudnica malo je proučavana. Veza između primjene prukaloprida i slučajeva pobačaja registriranih u kliničkim ispitivanjima nije dokazana (uzimajući u obzir prisutnost drugih čimbenika rizika). Kao rezultat studija na životinjama, nije utvrđen izravni ili neizravni negativni utjecaj na tijek trudnoće, razvoj embrija i tijek porođaja.

Prukaloprid može proći u majčino mlijeko, ali njegov unos u terapijskim dozama, najvjerojatnije, nema nikakav učinak na novorođeno dijete.

Zbog nedovoljnih eksperimentalnih podataka, ne preporučuje se primjena Resolora tijekom trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Ne preporučuje se primjena Resolora u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U ozbiljnom zatajenju bubrega potrebno je smanjiti dozu Resolora za pola (1 mg jednom dnevno). Nema potrebe za prilagodbom doze u slučajevima umjerenog i slabog oštećenja bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s teškim oštećenjem jetre trebali bi smanjiti dozu Resolora na 1 mg / dan. S umjerenim i blagim disfunkcijama jetre, nema potrebe za prilagodbom doze.

Primjena u starijih osoba

Preporučuje se započeti uzimanje Resolora u bolesnika starijih od 65 godina u dozi od 1 mg / dan, povećavajući ga prema potrebi na 2 mg / dan.

Interakcije s lijekovima

Prukaloprid u terapijskim dozama ima slabu sposobnost farmakokinetičkih interakcija, stoga je malo vjerojatno da će utjecati na metabolizam lijekova koji se koriste istovremeno s njim. Unatoč činjenici da se prukaloprid u maloj mjeri može vezati za P-glikoprotein (Pgp), on ne utječe na aktivnost Pgp u klinički značajnim koncentracijama.

Korištenje prucaloprida istovremeno s određenim tvarima može dovesti do razvoja sljedećih učinaka:

ketokonazol, verapamil, ciklosporin A, kinidin i drugi aktivni inhibitori Pgp: povećanje AUC prukaloprida za približno 40%. Ovaj učinak nije klinički značajan i najvjerojatnije je povezan s inhibicijom aktivnog lučenja tvari Pgp u bubrezima. Prukaloprid se može transportirati u bubrezima i drugim vektorima. I teoretski, ako postoji suzbijanje aktivnosti svih prijevoznika koji su uključeni u transport tvari u bubrezima, uključujući Pgp, razina sistemske izloženosti prukalopridu može se povećati za 75%;
varfarin, digoksin, etilni alkohol, paroksetin: nema klinički značajnog učinka prukaloprida na njihovu farmakokinetiku;
eritromicin: porast njegove koncentracije u krvnoj plazmi za 30%, što je najvjerojatnije posljedica velike farmakokinetičke varijabilnosti eritromicina, a ne rezultat djelovanja prukaloprida;
cimetidin, probenecid, paroksetin, eritromicin: u terapijskim dozama ne utječu na farmakokinetiku prukaloprida;
supstance slične atropinu: slabljenje učinaka prukaloprida, posredovano putem HT ₄ receptora.

Istodobna primjena Resolora s lijekovima koji mogu povećati QTc interval zahtijeva oprez.

Nije pronađena interakcija prukaloprida s hranom.

Analozi

Vegaprat je analog Resolora.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnom pakiranju kako bi se zaštitilo od vlage, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Resolor-u

Recenzije o Resolor su vrlo raznolike. Značajan dio korisnika primjećuje njegov visok laksativni učinak i ne žale se na nuspojave. Međutim, kod mnogih pacijenata lijek uzrokuje neželjene učinke različitog stupnja intenziteta i u različitim kombinacijama, poput nadutosti i bolova u trbuhu, mučnine, vrtoglavice, a neki korisnici nisu osjetili laksative ili nuspojave lijeka.