Piridostigmin Bromid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Piridostigmin bromid: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: piridostigmin bromid

ATX kod: N07AA02

Aktivni sastojak: piridostigmin bromid (piridostigmin bromid)

Proizvođač: Federalno državno jedinstveno poduzeće Istraživački i proizvodni centar "Pharmzashchita" FMBA Rusije (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2019

Cijene u ljekarnama: od 311 rubalja.

Kupiti

Piridostigmin bromid - inhibitor kolinesteraze; usporava aktivnost enzima acetilkolinesteraze, povećavajući time razinu neurotransmitera acetilkolina u tijelu.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja lijeka su tablete: okrugle, bikonveksne, gotovo bijele, na jednoj od strana postoji rizik od podjele (10 kom. U pakiranjima stanične konture od polivinilkloridnog filma, u kartonskoj kutiji 5 ili 10 pakiranja i uputama za uporabu piridostigmin bromida).

Sastav za 1 tabletu:

aktivni sastojak: piridostigmin bromid - 60 mg;
pomoćne komponente: MCC (mikrokristalna celuloza) - 431 mg; preželatinizirani škrob - 100 mg; povidon - 50 mg; glutaminska kiselina hidroklorid - 2 mg; koloidni silicijev dioksid - 3,5 mg; magnezijev stearat - 3,5 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Piridostigmin bromid je inhibitor acetilkolinesteraze (ACh inhibitor), neizravni kolinomimetik. Akumulacija acetilkolina događa se na receptorima u holinergičkim sinapsama, što dovodi do izraženijeg produljenog učinka acetilkolina. Lijek prvenstveno utječe na periferni živčani sustav. Njegova djelatna tvar ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru, budući da je slabo topiva u lipidima, stoga terapija ne utječe na funkcioniranje središnjeg živčanog sustava (središnjeg živčanog sustava).

Piridostigmin bromid poboljšava prijenos neuromuskularne kontrakcije, pojačava peristaltiku i tonus gastrointestinalnog trakta, povećava ton mjehura i bronhijalnih glatkih mišića, lučenje egzokrinih žlijezda i može uzrokovati bradikardiju.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene piridostigmin bromida, maksimalne koncentracije tvari u krvi u plazmi postižu se nakon 1 sata 40 minuta - 3 sata 10 minuta. Uzimanje lijeka u dozi od 60 mg osigurava njegov sadržaj u plazmi na razini od 40 do 60 ng / ml.

U procesu proučavanja primjene lijeka za liječenje bolesnika s miastenijom gravis utvrđeno je da je maksimalna koncentracija piridostigmin bromida u krvi postignuta nakon 3 sata. Početne manifestacije neurofiziološkog i kliničkog djelovanja zabilježene su nakon 30 minuta, a maksimum dosegnute nakon 2 sata - 2 sata 30 minuta. Nije pronađena jasna veza između primljene doze i razine tvari u krvnoj plazmi i / ili promjena miasteničkih simptoma. Međutim, utvrđeno je da nakon postizanja koncentracije u plazmi većoj od 100 ng / ml, daljnje povećanje doze ne povećava kliničku učinkovitost lijeka.

Volumen raspodjele tvari u tkivima i organima je od 0,5 do 1,7 l / kg tjelesne težine.

Piridostigmin bromid se metabolizira u jetri dajući glavni metabolit, 3-hidroksi-N-metilpiridin. Izlučuje se uglavnom putem bubrega. Nakon parenteralne primjene, T _1/2 (poluvrijeme) iz plazme je približno 1 sat i 30 minuta. Oralna primjena lijeka povećava T _1/2 do 3 sata - 3 sata 30 minuta.

Bioraspoloživost zbog oralne primjene lijeka varira od 8 do 20%, a u bolesnika s miastenijom gravis može se smanjiti na 4% i niže.

Indikacije za uporabu

Tablete piridostigmin bromida 60 mg preporučuju se za simptomatsko liječenje bolesnika s miastenijom gravis.

Kontraindikacije

Apsolutno:

bronhijalna astma, COB (kronični opstruktivni bronhitis);
mehanička crijevna opstrukcija različitih etiologija, crijevna opstrukcija;
spastični uvjeti (grčevi glatkih mišića) organa gastrointestinalnog trakta;
začepljenje ili začepljenje bilijarnog trakta;
opstruktivna uropatija;
upala šarenice oka (iritis);
miotonija različitog podrijetla;
postoperativni šok;
prethodna primjena depolarizirajućih relaksansa mišića (na primjer, dekametonij bromid, suksametonij);
razdoblje trudnoće i dojenja;
djeca i adolescenti do 18 godina;
preosjetljivost na piridostigmin bromid i / ili druge sastojke lijeka.

Relativne kontraindikacije za koje se preporučuje oprezna primjena piridostigmin bromida su zatajenje srca u fazi dekompenzacije, akutni infarkt miokarda, arterijska hipotenzija, oštećena bubrežna / jetrena funkcija, čir na želucu, dijabetes melitus, bradikardija, parkinsonizam, kolelitijaza / urolitijaza u odsutnosti, stanja nakon intraperitonealnih operacija na organima gastrointestinalnog trakta, hipertireoza.

Pacijenti kojima je dijagnosticirana barem jedna od navedenih bolesti ili stanja trebaju se posavjetovati s liječnikom prije uzimanja lijeka.

Piridostigmin bromid, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete piridostigmin bromida uzimaju se oralno s vodom.

Dozu lijeka i trajanje terapije, ovisno o kliničkoj slici bolesti i reakciji pacijenta na lijek, određuje ljekar koji prisustvuje uzimajući u obzir rezultate temeljitog liječničkog pregleda.

Kod miastenije gravis potreban je pažljiv individualni odabir režima doziranja.

U svrhu simptomatske terapije miastenije gravis, odrasli pacijenti mogu se prepisati od 1 do 3 tablete piridostigmin bromida 3-4 puta dnevno. Dnevna doza kreće se od 180 do 720 mg.

Preporučuju se gore navedene doze, međutim, ne smije se prekoračiti maksimalna dnevna doza od 720 mg.

Nuspojave

Prema odobrenim informacijama WHO-a (Svjetske zdravstvene organizacije), neželjene nuspojave klasificiraju se prema učestalosti razvoja na ovaj način: vrlo često - najmanje 10%; često - 1-10%; rijetko - 0,1–1%; rijetko - 0,01-0,1%; vrlo rijetko - manje od 0,01%; s nepoznatom učestalošću - iz dostupnih podataka nije moguće utvrditi učestalost pojavljivanja.

Moguće negativne nuspojave sustava i organa zbog upotrebe piridostigmin bromida:

kardiovaskularni sustav: s nepoznatom učestalošću - aritmije (uključujući bradikardiju, tahikardiju, atrioventrikularni blok), kao i hipotenzija;
organ vida: s nepoznatom učestalošću - lakrimacija, mioza, kršenje smještaja oka;
respiratorni sustav, prsni koš i organi medijastinuma: s nepoznatom učestalošću - kombinacija bronhospazma s povećanim lučenjem bronhijalnih žlijezda;
gastrointestinalni trakt: s nepoznatom učestalošću - mučnina / povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu grčevite prirode, gastrointestinalna hiperkinezija, hipersalivacija (povećana salivacija);
koža i potkožna masnoća: s nepoznatom učestalošću - osip na koži koji sam od sebe nestaje ubrzo nakon završetka terapije; hiperhidroza (pojačano znojenje);
mišićno-koštano i vezivno tkivo: s nepoznatom učestalošću - tremor, miofibrilacija, povećana mišićna slabost, mišićna hipotenzija;
mokraćni sustav: s nepoznatom učestalošću - česti nagon za mokrenjem.

Ove nuspojave mogu biti i znakovi predoziranja i povezane su sa simptomima holinergične krize, pa je stoga neophodno utvrditi pravi uzrok simptoma. Da bi se eliminirale kolinomimetičke reakcije, ako je potrebno, koristi se atropin sulfat u dozi od 1-2 mg, supkutano, intramuskularno ili polako intravenozno.

U slučaju pogoršanja bilo kojih nuspojava naznačenih u uputama ili manifestacije gore opisanih negativnih reakcija, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Predozirati

U slučaju nenamjernog predoziranja piridostigmin bromidom, odmah potražite stručnu liječničku pomoć.

Simptomi predoziranja su povećana salivacija i / ili solzenje, crvenilo kože, hiperhidroza, slabost, povećani umor, mioza (stezanje zjenice), zamagljen vid, vrtoglavica, mučnina / povraćanje, nekontrolirano mokrenje i defekacija, kolike, paraliza mišića (kao rezultat neuromuskularne blokada), plućni edem, bronhospazam, snižavanje krvnog tlaka, bradikardija i refleksna tahikardija.

Uz to, zbog intoksikacije moguć je razvoj holinergične krize, za čije simptome je karakteristična izražena ili povećana slabost mišića, sve do pacijentove životno opasne paralize respiratornog centra; snažno smanjenje krvnog tlaka, sve do vaskularnog kolapsa; smanjenje brzine otkucaja srca, sve do potpunog srčanog zastoja ili paradoksalno povećanje brzine otkucaja srca (tzv. refleksna tahikardija).

Da bi se predoziranje liječilo oralnom primjenom piridostigmin bromida, potrebno je odmah prekinuti uzimanje lijeka, zatim isprati pacijentov želudac, dati enterosorbente, na primjer, aktivni ugljen.

Kada se dijagnosticira holinergična kriza, lijek se odmah ukida i polako se intravenozno ubrizgava atropin sulfat u dozi 1-2 mg. Pruža kontrolu broja otkucaja srca. Ovisno o vrijednosti, injekcija se može ponoviti nakon 2–4 sata. Istodobno održavaju prohodnost dišnih putova, po potrebi rade umjetno disanje. U slučaju zastoja srca koristi se niz mjera za održavanje cirkulacije krvi (masaža srca). Poduzimaju se mjere za uspostavljanje ravnoteže vode i soli pacijenta.

posebne upute

Piridostigmin bromid u posebnim slučajevima može se propisati tek nakon temeljite procjene rizika od negativnih nuspojava i očekivanog korisnog kliničkog učinka te ga treba uzimati s iznimnim oprezom kod bolesnika s čirima na želucu, bronhijalnom astmom, dekompenziranim zatajenjem srca, tirotoksikozom, epilepsijom, kao i kod bolesnika koji su imali infarkt miokarda …

Preporučuje se lijek s oprezom u bolesnika s aritmijama, bradikardijom (smanjeni broj otkucaja srca), dijabetesom melitusom, oštećenom funkcijom bubrega (ako je potrebno režim doziranja se prilagođava), parkinsonizmom, prošlim bolestima jetre, kao i nakon intraperitonealnih operacija na organima gastrointestinalnog trakta …

Nakon timetomije (kirurško uklanjanje timusne žlijezde) ili dodatne terapije, poput steroida ili imunosupresiva, potreba za piridostigmin bromidom obično je značajno smanjena.

Ne treba povećavati sljedeću dozu ako je prethodna doza propuštena. Liječenje treba nastaviti prema propisanom režimu doziranja. Također, ne možete prekinuti terapiju bez prethodnog savjetovanja s liječnikom, jer se simptomi miastenije gravis mogu ponovno pogoršati.

Pacijenti s prethodnim bolestima jetre trebaju osigurati redovito praćenje njegove funkcije.

Tijekom cijelog tijeka terapije pacijentima je strogo zabranjeno piti alkohol.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Zbog činjenice da piridostigmin bromid smanjuje oštrinu vida, dok uzimate lijek, trebali biste se suzdržati od vožnje i rada s drugim složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sigurnost primjene piridostigmin bromida za liječenje trudnica i dojilja nije proučavana.

Prema rezultatima studija provedenih na životinjama, teratogeni učinak lijeka kada se uzima oralno nije otkriven. Utvrđen je fetotoksični učinak piridostigmin bromida. Također je poznato da primjena antiholinesteraze tijekom trudnoće može izazvati prerano rođenje. Vjerojatnost preranog poroda veća je u trudnica koje uzimaju inhibitor ACh u trećem tromjesečju. U vezi s prethodnim, imenovanje lijeka tijekom trudnoće dopušteno je samo nakon sveobuhvatne procjene omjera očekivanog korisnog učinka za majku i potencijalnog rizika za razvoj fetusa.

Budući da se piridostigmin bromid izlučuje u majčino mlijeko, lijek se ne smije koristiti tijekom dojenja. Ako je imenovanje terapije vitalno, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Piridostigmin bromid kontraindiciran je u pedijatriji za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Izuzetno oprezno, lijek se koristi za liječenje bolesnika s prethodnom bubrežnom bolešću.

Do 75% piridostigmin bromida nepromijenjeno se izlučuje iz tijela putem bubrega. Stoga se u slučaju zatajenja bubrega lijek propisuje u nižim dozama. Za pacijente s razinom kreatinina od 2 mg / dL, preporučuje se upotreba 1/2 doze održavanja ili udvostručavanje intervala između doza.

Za kršenja funkcije jetre

Izuzetno oprezno, lijek se koristi za liječenje bolesnika s prethodnim bolestima jetre.

Interakcije s lijekovima

Moguća farmakološka interakcija piridostigmin bromida s istodobno korištenim lijekovima / tvarima:

depolarizirajući relaksanti mišića (na primjer, sukcinilkolin): njihov je učinak pogoršan;
drugi inhibitori holinesteraze ili holinomimetici: mogu pojačati učinkovitost lijeka;
morfij i njegovi derivati: moguće je povećanje njihovog kolinomimetičkog djelovanja;
atropin: smanjuje nuspojave piridostigmin bromida na miokardu, žlijezde slinovnice, bronhijalne mišiće, oči, crijeva; ne mijenja nikotinerički učinak na koštane mišiće;
metilceluloza: u potpunosti inhibira apsorpciju lijeka;
aktivni ugljen: gotovo u potpunosti adsorbira piridostigmin bromid;
aminoglikozidi (kanamicin, streptomicin, neomicin, gentamicin itd.), polipeptidni antibiotici (kolistin, polimiksin), neki drugi antibiotici (klindamicin, oksitetraciklin, linkomicin), litijevi pripravci, antiaritmički lijekovi (prokainamid, kinidin, propranilicilamin) benzodiazepinske serije i fenotiazini (klorpromazin): mogu oslabiti učinak piridostigmin bromida, što može dovesti do razvoja simptoma miastenike;
kortikosteroidi u visokim dozama: mogu smanjiti učinak lijeka.

Svakako biste trebali obavijestiti svog liječnika o uzimanju drugih lijekova tijekom terapije piridostigmin bromidom.

Analozi

Analozi piridostigmin bromida su Axamon, Ipigrix, Kalimin 60 N, Nivalin, Neuromidin, Proserin-Darnitsa, Proserin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o piridostigmin bromidu

Trenutno se miastenija gravis smatra prilično uobičajenom bolešću s godišnjim porastom broja bolesnika u svim dobnim skupinama. To narušava radnu sposobnost, smanjuje kvalitetu života, dovodi do invaliditeta pacijenata, a u nedostatku terapije može uzrokovati smrt. Stoga je piridostigmin bromid uključen u popis vitalnih i esencijalnih lijekova (vitalnih i esencijalnih lijekova).

Prije su se lijekovi koji su se proizvodili u drugim zemljama koristili za liječenje bolesti, što je često bio razlog njihove neprodaje. Federalno državno jedinstveno poduzeće Federalne medicinske i biološke agencije Rusije otvorilo je proizvodnju sličnog lijeka 2017. godine. Zbog nedavnog pokretanja proizvodnje, malo je pregleda pacijenata o piridostigmin bromidu, ali svi su pozitivni.