Rifabutin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Rifabutin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Rifabutin

ATX kod: J04AB04

Aktivni sastojak: rifabutin (rifabutin)

Proizvođač: JSC "Moskhimfarmpreparaty ih. N. A. Semashko "(Rusija); Valenta Pharmaceuticals (Rusija); Ozone LLC (Rusija); Lupin, Ltd. (Lupin, Ltd.) (Indija); Lock-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd. [Lok-Beta Pharmaceuticals (I) Pvt. Ltd.] (Indija)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Rifabutin je lijek protiv tuberkuloze, antibiotik iz skupine rifampicina.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku kapsula: veličina br. 0, tvrda želatinozna, tijelo i kapa, ovisno o proizvođaču, od svijetlocrvene do crveno-smeđe; sadržaj kapsula je prah od tamnoljubičaste do ljubičasto-smeđe boje, nije isključena prisutnost svjetlijih inkluzija (u blister traci / blisteru od 5 ili 10 kom., u kartonskoj kutiji 1-10 pakiranja / blistera i upute za uporabu rifabutina; u polimernom spremniku od 10, 20, 30, 40, 50, 60 ili 100 kom., u kartonskom pakiranju 1 spremnik; moguće su i druge vrste pakiranja, uključujući one namijenjene bolnicama).

Sastav 1 kapsule:

aktivni sastojak: rifabutin - 150 mg;
dodatne tvari: medicinski polivinilpirolidon niske molekularne težine (povidon), magnezijev stearat, preželatinizirani škrob, natrijev lauril sulfat, aerosil (koloidni silicijev dioksid), talk, želatina, azorubin (kiselo crvena 2C), patentirana plava, briljantno crna 4, dunja.

Ovisno o proizvođaču, moguć je drugačiji sastav pomoćnih komponenata kapsule.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Rifabutin je polusintetski antibiotik širokog spektra antibakterijskog djelovanja. Pokazuje učinkovitost protiv mikroorganizama smještenih unutar i izvanstanično. Selektivno inhibira DNA-ovisnu RNA-polimerazu osjetljivih bakterija. Pokazuje visoku aktivnost protiv Mycobacterium spp. (M. tuberculosis, M. avium intracellulare kompleks i druge atipične mikobakterije). Između 33 i 50% sojeva M. tuberculosis rezistentnih na rifampicin osjetljivo je na rifabutin, što upućuje na nepotpunu unakrsnu rezistenciju između ovih antibiotika. Lijek je aktivan protiv mnogih gram-pozitivnih mikroorganizama.

Lijek se preporučuje za kombinirano liječenje s drugim antibakterijskim lijekovima, jer monoterapija rifabutinom dovodi do brzog razvoja rezistencije.

Farmakokinetika

Rifabutin se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Jesti masnu hranu ne utječe na brzinu apsorpcije, ali smanjuje njezinu brzinu.

Bioraspoloživost je 20%. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije tvari u plazmi (C _max) je od 2 do 4 sata. Vezanje na proteine plazme - 85%. Razine u plazmi održavaju se iznad minimalne inhibitorne koncentracije za M. tuberculosis do 30 sati nakon uzimanja.

Farmakokinetika rifabutina u pojedinačnoj dozi od 300, 450 ili 600 mg je linearna, pri čemu se vrijednost C _max određuje u rasponu od 0,4 do 0,7 μg / ml. Dobro prodire u stanice različitih organa i tkiva. Omjer unutarstanične i izvanstanične koncentracije je 9 za neutrofile i 15 za monocite.

Tvar se natapa krvno-moždanu barijeru (rifabutin razine u likvoru približno ¹ / _2, iz plazme). Najveća koncentracija opaža se u plućima (dan nakon primjene 5-10 puta je veća od koncentracije u plazmi).

Volumen raspodjele (V _d) je 9 l / kg.

U jetri se metabolizira i stvara neaktivne metabolite.

Izlučuje se u obliku metabolita: s urinom - 53%, s žuči - 30%. Poluvrijeme (T _1/2) je 35 do 40 sati.

Indikacije za uporabu

kronična plućna tuberkuloza otporna na više lijekova uzrokovana sojevima M. tuberculosis rezistentnim na rifampicin - u kombiniranoj terapiji;
infekcije (lokalizirane / diseminirane) uzrokovane M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi i drugim atipičnim bakterijama, uključujući bolesnike s imunodeficijencijom, u kojih je broj CD4 limfocita 200 / μl i niži - u kombinaciji terapija;
infekcije (lokalizirane / diseminirane) uzrokovane M. tuberculosis, M. avium intracellulare complex, M. xenopi i drugim atipičnim bakterijama, uključujući imunokompromitirane bolesnike s brojem CD4 limfocita ≤ 200 / μl - profilaksa, monoterapija.

Kontraindikacije

Apsolutno:

razdoblje trudnoće;
dojenje;
preosjetljivost na rifampicine (uključujući rifabutin), uključujući povijest bolesti.

Relativno (potreban je oprez pri korištenju kapsula Rifabutin):

ozbiljno zatajenje bubrega;
ozbiljno zatajenje jetre.

Neki proizvođači u uputama za uporabu lijeka navode da je kontraindiciran u djece i adolescenata mlađih od 18 godina, zbog nedovoljnih podataka o sigurnosti i učinkovitosti terapije u ovoj dobnoj skupini bolesnika.

Rifabutin, upute za uporabu: način i doziranje

Uzimajte kapsule Rifabutin unutra, 1 puta dnevno, bez obzira na unos hrane.

Preporučena doza:

kronična plućna tuberkuloza otporna na više lijekova: 300-450 mg dnevno; trajanje terapije - do šest mjeseci od trenutka dobivanja negativne kulture;
plućna tuberkuloza (novootkrivena): 150-300 mg dnevno; trajanje terapije - do šest mjeseci;
ne-tuberkulozna mikobakterijska infekcija (u kombinaciji s drugim lijekovima): 450–600 mg dnevno; trajanje terapije - do šest mjeseci od trenutka dobivanja negativne kulture;
infekcije u bolesnika s imunosupresijom (profilaksa): 300 mg dnevno.

Za bolesnike s klirensom kreatinina (CC) manjim od 30 ml / min, doza lijeka je prepolovljena.

U slučaju umjerenog oštećenja bubrežne / jetrene funkcije, prilagodba doze nije potrebna.

Nuspojave

mišićno-koštani sustav: mijalgija, artralgija;
gastrointestinalni trakt: mučnina, povraćanje, proljev, disgeuzija (promjena okusa), bolovi u trbuhu, žutica, povećana aktivnost jetrenih transaminaza;
alergijske reakcije: osip, vrućica, u rijetkim slučajevima - bronhospazam, uveitis, eozinofilija, anafilaktički šok;
laboratorijski parametri: anemija, trombocitopenija, leukopenija.

Predozirati

Zbog predoziranja rifabutinom moguć je porast negativnih nuspojava.

Ako sumnjate na uzimanje visokih doza lijeka, vrši se ispiranje želuca i propisani su diuretici. U budućnosti je moguće koristiti simptomatsku terapiju.

posebne upute

Tijekom terapije rifabutinom potrebno je sustavno pratiti broj trombocita i leukocita u perifernoj krvi, kao i aktivnost enzima jetre.

Rizik od razvoja uveitisa veći je u slučaju njegove kombinirane primjene s klaritromicinom ili kod uzimanja visokih doza lijeka. Ako je zajamčena kombinirana terapija, dnevna doza rifabutina smanjuje se na 300 mg. Pacijente koji uzimaju rifabutin zajedno s klaritromicinom ili drugim makrolidima i / ili s flukonazolom i sličnim spojevima liječnik mora nadzirati. Pri dijagnosticiranju uveitisa potrebno je obratiti se oftalmologu i privremeno prestati uzimati Rifabutin.

Lijek je sposoban dati crvenkasto narančastu boju urinu, koži i izlučenim tekućinama. S tim u vezi, ne preporučuje se pacijentima koji uzimaju lijek nošenje kontaktnih leća zbog mogućnosti bojenja u narančastu boju.

Koristi se kao monoterapija za prevenciju bolesti izazvane M. avium u bolesnika s tuberkulozom, rifabutin može dovesti do razvoja unakrsne rezistencije na rifampicin i rifabutin. Stoga ga je poželjno uzimati u kombinaciji s lijekovima protiv tuberkuloze koji ne pripadaju skupini rifampicina.

Prepreku kontracepcije treba koristiti u žena reproduktivne dobi jer oralna kontracepcija možda neće biti učinkovita.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Utjecaj lijeka na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama nije utvrđen.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće i dojenja lijek je kontraindiciran.

Djetinjstvo

Nema podataka o primjeni rifabutina u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U ozbiljnom zatajenju bubrega, lijek treba uzimati s oprezom.

U bolesnika s umjerenim oštećenjem bubrežne funkcije prilagodba doze nije potrebna.

Za kršenja funkcije jetre

U ozbiljnim oštećenjima jetre, lijek treba uzimati s oprezom.

U bolesnika s umjerenim oštećenjem funkcije jetre prilagodba doze nije potrebna.

Primjena u starijih osoba

Ne postoje posebne preporuke za uzimanje rifabutina starijim pacijentima.

Interakcije s lijekovima

enzimi iz obitelji citokroma P ₄₅₀ (posebno CYP3A): rifabutin ih inducira, utječući time na farmakokinetiku lijekova koji se metaboliziraju tim enzimima, što ako je potrebno, kombinirana primjena može zahtijevati povećanje doze potonjeg;
oralni kontraceptivi: njihova se učinkovitost smanjuje (preporuča se uporaba drugih sredstava kontracepcije);
didanozin, izoniazid, etambutol: nije otkrivena interakcija;
teofilin, sulfonamidi, pirazinamid, flukonazol, zalcitabin: interakcije s lijekovima su malo vjerojatne, ali flukonazol može povećati razinu rifabutina u plazmi;
zidovudin: njegova koncentracija u plazmi se smanjuje;
klaritromicin: može doći do povećanja razine rifabutina u plazmi (dnevna doza lijeka u ovom slučaju ne smije prelaziti 300 mg);
izoniazid, pirazinamid i posebno protionamid: njihovo antimikrobno djelovanje je značajno povećano.

Analozi

Analozi rifabutina su Verbutin, Mycobutin-Ross, Mycobutin, Rifabutin-Ferein, Rifampicin, Kansamin itd.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti u skladu s temperaturnim uvjetima: T ≤ 25 ° C. Zaštitite od svjetlosti i vlage.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 ili 3 godine (ovisno o proizvođaču).

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o rifabutinu

Pacijenti ostavljaju uglavnom pozitivne kritike o rifabutinu. Primjećuju snažan učinak antibiotika i njegovu učinkovitost u slučajevima kada su druga antibakterijska sredstva bila nemoćna. Navedeno je da lijek djeluje u kombinaciji s drugim lijekovima protiv tuberkuloze bolje nego s monoterapijom. Blaže djeluje na tijelo i uzrokuje manje nuspojava u odnosu na analoge.

Istodobno, pacijenti se upozoravaju da prilikom uzimanja rifabutina tjelesne tekućine, uključujući suzne sekrete, postanu narančaste ili žarko crvene boje. S tim u vezi, ne preporučuje se nošenje kontaktnih leća tijekom terapije lijekovima.

Stručnjaci kažu da ovaj lijek protiv tuberkuloze, ako se uzima dulje vrijeme, ne uzrokuje razvoj tolerancije, stoga se može propisivati tijekom dovoljno dugog razdoblja. Iako nema utvrđenih vremenskih zahtjeva za uzimanjem, antibiotik se preporučuje uzimati nakon jela kako bi se smanjio rizik od štetnih gastrointestinalnih učinaka. Uz to, preporučuje se tečajni unos hepatoprotektora.

Među nedostacima lijeka ukazuju na razvoj takvih nuspojava kao lagana pospanost i mučnina, koja se očituje u blagom obliku. Dodatna neugodnost je učinak rifabutina na djelovanje oralnih kontraceptiva, koji kada se uzimaju zajedno smanjuju njihovu učinkovitost.