Ro-statin - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi, Kapsule 10 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ro-statin

Ro-statin: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Ro-statin

ATX kod: C10AA07

Aktivni sastojak: rosuvastatin (Rosuvastatin)

Proizvođač: Ozone LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 389 rubalja.

Kupiti

Ro-statin je hipolipidemijsko sredstvo koje pripada skupini statina, inhibitor HMG-CoA reduktaze.

Oblik i sastav izdanja

Ro-statin se proizvodi u obliku kapsula: tvrda želatinozna, neprozirna; doziranje 5 mg - veličina br. 2, poklopac i tijelo su blijedo sive boje; doziranje 10 mg - veličina br. 2, žuta kapa s blijedo bež bojom, blijedo sivo tijelo; doziranje 20 mg - veličina br. 2, poklopac je blijedožute boje s bež bojom, tijelo je blijedo sive boje; doza 40 mg - veličina br. 0, tamno smeđa kapa, smeđe tijelo; sadržaj kapsula je mikrogranularni prah ili smjesa praha i granula bijele boje sa žutom nijansom ili bijele boje, sadržaj se može zbiti u grudice u obliku kapsule, drobiti laganim pritiskom (5, 6, 7 ili 10 kom. u blister traci od aluminijske folije i folije od polivinilklorida; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 ili 100 kom.u limenci od polietilen tereftalata ili polimera od polipropilena; u kartonu (pakiranju) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 ili 10 pakiranja ili 1 limenka i upute za uporabu Ro-statina; moguć je kompletan set od 2-3 kartonska pakiranja u skupnom pakiranju).

1 kapsula sadrži:

• aktivna tvar: rosuvastatin kalcij - 5,21 / 10,42 / 20,83 / 41,66 mg, što je ekvivalent sadržaju rosuvastatina - 5/10/20/40 mg;
• dodatne tvari: mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat (mliječni šećer), kroskarmeloza natrij, koloidni silicijev dioksid, povidon-K25, magnezijev stearat;
• komponente tijela kapsule: želatina, titan dioksid, željezo crni oksid; dodatno za 40 mg - boji željezni oksid crveno i željezni oksid žuto;
• komponente poklopca kapsule: želatina, titan dioksid, crna boja željeznog oksida (5/40 mg), žuta boja željeznog oksida (10/20/40 mg), boja crvenog željeznog oksida (40 mg)

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Rosuvastatin pripada selektivnim i konkurentnim inhibitorima hidroksimetilglutaril-CoA reduktaze (HMG-CoA reduktaze), enzima odgovornog za transformaciju 3-hidroksi-3-metilglutaril koenzima A u mevalonat, koji je preteča kolesterola. Rosuvastatin pokazuje svoj učinak uglavnom u jetri, gdje se provodi proizvodnja kolesterola (Xc) i katabolizam lipoproteina male gustoće (LDL).

Rosuvastatin potiče povećanje broja jetrenih LDL receptora na površini stanice, povećava unos i katabolizam LDL, a kao rezultat toga, suzbija proizvodnju lipoproteina vrlo male gustoće (VLDL), smanjujući tako ukupan broj LDL i VLDL. Rosuvastatin osigurava smanjenje povišene razine LDL kolesterola (LDL-C), triglicerida (TG), ukupnog kolesterola i povećava razinu lipoproteinskog kolesterola visoke gustoće (HDL-C). Inhibitor HMG-CoA reduktaze također smanjuje razinu apolipoproteina B (ApoB), VLDL-C, kolesterola koji nije HDL, TG-VLDL i povećava koncentraciju apolipoproteina AI (ApoA-I), smanjuje omjer ukupnog kolesterola / kolesterola-HDL i kolesterola / kolesterola / ne-HDL kolesterola -HDL, Xc-LDL / Xc-HDL i omjer ApoV / ApoA-1.

Hipolipidemijski terapijski učinak opaža se već nakon 1 tjedna od početka liječenja Ro-statinom, nakon 2 tjedna terapije doseže 90% od maksimalno mogućeg. Potpuni maksimalni učinak od primjene lijeka, u pravilu, bilježi se 4 tjedna nakon početka terapije i dalje se održava redovitim unosom rosuvastatina. Pokazuje dobar rezultat liječenja kod odraslih bolesnika s hiperkolesterolemijom (HCS) sa ili bez hipertrigliceridemije, a ne ovisi o spolu pacijenata, dobi ili njihovoj rasi, uključujući obiteljsku hiperkolesterolemiju (FHC) i dijabetes melitus.

Kada se liječi rosuvastatinom u dozi od 10 mg u 80% bolesnika s HCS-om tipa IIa i IIb prema Fredricksonovoj klasifikaciji (prosječna početna razina LDL-C je oko 4,8 mmol / l), LDL-C doseže manje od 3 mmol / l. U prisutnosti heterozigotnog oblika CGHS, primjena rosuvastatina u dozi od 20–80 mg pružila je pozitivan trend u pokazateljima lipidnog profila. Nakon 12 tjedana uzimanja i titriranja doze na 40 mg dnevno, zabilježeno je smanjenje LDL-C od 53%. U bolesnika s homozigotnim oblikom FHC uz redovitu primjenu rosuvastatina u dozi od 20 i 40 mg, prosječno smanjenje sadržaja LDL-C iznosilo je 22%.

U kombinaciji s fenofibratom, primjećuje se aditivni učinak u odnosu na razinu TG, a s nikotinskom kiselinom, kada se uzima u dnevnim dozama za snižavanje lipida iznad 1000 mg, u odnosu na razinu HDL-kolesterola.

Farmakokinetika

Najviša koncentracija rosuvastatina u krvi u plazmi (C _max) opaža se približno 5 sati nakon oralne primjene ro-statina. Apsolutna bioraspoloživost je u prosjeku 20%. Metabolička transformacija aktivne tvari uglavnom se odvija u jetri, koja je glavno mjesto za proizvodnju kolesterola i pretvorbu kolesterola u LDL. Volumen raspodjele (V _d) sredstva je približno 134 litre. Oko 90% aktivne komponente veže se na proteine krvne plazme, uglavnom na albumine.

Otprilike 10% proizvoda se metabolizira. Rosuvastatin je slaba ne jezgra supstrata za metabolizam koji uključuje izoenzime sustava citokroma P _450. Glavni izoenzim koji sudjeluje u metabolizmu tvari je izoenzim CYP2C9, u manjoj mjeri izoenzimi CYP2C19, CYP2D6 i CYP3A4 također su uključeni u ovaj proces.

Glavni uspostavljeni metaboliti rosuvastatina su metaboliti laktona i N-dismetil metabolit. Metaboliti laktona klasificirani su kao farmakološki neaktivni, aktivnost N-dismetila je oko 50% slabija od one koju pokazuje aktivna tvar. Više od 90% aktivnosti na inhibiciji cirkulirajuće HMG-CoA reduktaze pada na rosuvastatin, a ostatak - na njegove metabolite.

U prosjeku se 90% doze primijenjenog lijeka izluči nepromijenjeno izmetom (apsorbirani i neapsorbirani oblik). Ostatak se izlučuje putem bubrega. T _1/2 (poluvrijeme) rosuvastatina iz plazme je približno 19 sati i ne mijenja se s povećanjem doze. Geometrijski srednji klirens iz plazme ~ 50 l / h (s koeficijentom varijacije od 21,7%). Poput ostalih inhibitora HMG-CoA reduktaze, membranski prijenosnik kolesterola uključen je u unos rosuvastatina u jetru, koji igra važnu ulogu u eliminaciji lijeka iz jetre.

Sustavna izloženost lijeku povećava se proporcionalno dozi. Svakodnevnom primjenom farmakokinetički parametri ostaju nepromijenjeni.

Dob i spol nemaju klinički značajan učinak na farmakokinetiku Ro-statina.

U pojedinaca mongoloidne rase (Kinezi, Japanci, Filipinci, Korejci i Vijetnamci), prema farmakokinetičkim studijama, zabilježen je prosječni dvostruki porast C _max i površine ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) rosuvastatina u usporedbi s Europljanima. Indijski pacijenti pokazali su porast C _max i medijan AUC za 1,3 puta. Analiza farmakokinetike nije otkrila klinički značajne razlike u odgovarajućim pokazateljima među pojedincima kavkaske i negroidne rase.

Indikacije za uporabu

• homozigotni oblik FHC - kao dodatak prehrani i drugim terapijama za snižavanje lipida (uključujući LDL aferezu) ili ako je učinak takvog liječenja nedovoljan;
• primarni HCS prema Fredricksonovoj klasifikaciji (tip IIa, uključujući heterozigotni oblik HChS) ili miješani HCS IIb tip - kao dodatak prehrani, u slučaju kada se pridržavanje dijete, vježbanje, gubitak kilograma i druge metode liječenja koje nisu lijekovi nedovoljno;
• hipertrigliceridemija (tip IV prema Fredricksonovoj klasifikaciji) - dodatak prehrani;
• ateroskleroza, radi usporavanja napredovanja - dodatak prehrani u slučaju kada je indicirano liječenje radi smanjenja razine ukupnog kolesterola i LDL kolesterola;
• revaskularizacija arterija, srčani udar, moždani udar i druge ozbiljne kardiovaskularne komplikacije - u svrhu primarne prevencije u odraslih bolesnika bez kliničkih znakova koronarne bolesti srca (IHD), ali s otežavajućim rizikom od njegovog razvoja (dob nakon 60 godina za žene i nakon 50 godina za muškarce, Koncentracija C-reaktivnog proteina ≥ 2 mg / L, s barem jednim od dodatnih prisutnih čimbenika rizika, poput niske razine HDL-C, arterijske hipertenzije, obiteljske anamneze s ranim početkom bolesti koronarnih arterija, pušenja).

Kontraindikacije

Apsolutno za sve doze:

• aktivna faza bolesti jetre, uključujući stalni porast serumske aktivnosti transaminaza i svako povećanje aktivnosti potonjih u serumu, prelazeći više od 3 puta gornju granicu normale (UHN);
• ozbiljno oštećenje bubrega, s klirensom kreatinina (CC) ispod 30 ml / min;
• rijetke genetske bolesti: sindrom malabsorpcije glukoze i galaktoze, hipolaktazija ili nedostatak laktaze (budući da sredstvo za snižavanje lipida sadrži laktozu);
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina;
• trudnoća, razdoblje dojenja;
• nedostatak učinkovitih metoda kontracepcije u žena reproduktivne dobi;
• kombinirana terapija s ciklosporinom (ovom kombinacijom AUC rosuvastatina povećava se za oko 7 puta);
• miopatija, predispozicija za pojavu miotoksičnih komplikacija - za dozu od 5/10/20 mg;
• preosjetljivost na bilo koji sastojak Ro-statina.

Dodatne apsolutne kontraindikacije za kapsule od 40 mg:

• prisutnost čimbenika rizika za pojavu miopatije / rabdomiolize, posebno: hipotireoza, zatajenje bubrega umjerene težine (CC ispod 60 ml / min), osobna / obiteljska anamneza lezija mišića, povijest miotoksičnosti u pozadini primjene drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, ili fibrati;
• stanja koja mogu uzrokovati povećanje razine rosuvastatina u plazmi;
• zloupotreba alkohola;
• kombinirani prijem s fibratima;
• koji pripadaju mongoloidnoj rasi.

Relativno za sve doze (Ro-statin kapsule treba uzimati s velikim oprezom):

• sepsa;
• arterijska hipotenzija;
• opsežne kirurške intervencije, traume;
• anamnestički podaci o bolestima jetre;
• ozbiljni endokrini, metabolički poremećaji, poremećaji elektrolita, nekontrolirani napadi;
• poodmakla dob starija od 65 godina;
• blaga bubrežna disfunkcija (CC iznad 60 ml / min) - za kapsule od 40 mg.

Dodatne relativne kontraindikacije za Ro-statin 10 mg, 20 mg i 5 mg kapsule:

• tendencija razvoja miopatije / rabdomiolize, naime, prisutnost čimbenika kao što su hipotireoza, zatajenje bubrega; osobna / obiteljska povijest nasljednih lezija mišića i prethodna povijest miotoksičnosti uz davanje drugih inhibitora ili fibrata HMG-CoA reduktaze;
• stanja koja mogu uzrokovati povećanje koncentracije lijeka u plazmi u krvi;
• koji pripadaju mongoloidnoj rasi;
• pretjerana konzumacija alkohola;
• kombinirana uporaba s fibratima.

Ro-statin, upute za uporabu: način i doziranje

Ro-statin kapsule treba uzimati oralno: progutati cijele bez otvaranja ili žvakanja, s vodom.

Lijek se može uzimati u bilo koje doba dana, bez obzira na vrijeme obroka. Prije početka tečaja i tijekom njegovog trajanja potrebno je pridržavati se standardne prehrane za snižavanje kolesterola. Dozu Ro-statina liječnik odabire pojedinačno, uzimajući u obzir ciljeve liječenja i terapijski odgovor, u skladu s trenutnim preporukama za ciljanu koncentraciju lipida.

Za pacijente koji prethodno nisu primili lijek, kao i prebačeni iz uporabe drugih inhibitora HMG-CoA reduktaze, preporučena početna doza je 5 ili 10 mg, uzimana 1 put dnevno. Pri utvrđivanju početne doze potrebno je uzeti u obzir individualnu razinu sadržaja Xc i potencijalni rizik od kardiovaskularnih komplikacija, kao i vjerojatnost razvoja neželjenih učinaka. Ako je potrebno, doza Ro-statina može se povećati 4 tjedna nakon početka tečaja.

Budući da se nuspojave mogu pojaviti češće uz uporabu kapsula od 40 mg nego kod nižih doza Ro-statina, titriranje doze do 40 mg nakon dodatnog unosa tijekom 4 tjedna doze lijeka koja prelazi preporučenu početnu dozu može se provoditi samo u bolesnika s teškim HCS, u kojem željeni rezultat liječenja nije postignut kada je propisana doza od 20 mg. Štoviše, takvi bolesnici obično imaju značajan rizik od razvoja kardiovaskularnih komplikacija (posebno u onih s FHC). Kada koristite Ro-statin u dozi od 40 mg, trebali biste biti pod strogim nadzorom stručnjaka.

Pacijentima koji se prethodno nisu posavjetovali s liječnikom ne preporučuje se uzimanje Ro-statina u dozi od 40 mg. Kada se doza poveća ili 2–4 tjedna nakon početka liječenja, potrebno je nadzirati parametre metabolizma lipida i, ako je potrebno, prilagoditi dozu.

Budući da je zabilježen porast sistemske koncentracije lijeka u bolesnika mongoloidne rase, kada se ovoj skupini bolesnika propisuje Ro-statin, njegova početna doza treba biti 5 mg.

Ako postoji predispozicija za miopatiju, preporučena početna doza je također 5 mg.

Ro-statin 40 mg kontraindiciran je u bolesnika azijskog podrijetla i bolesnika s tendencijom razvoja miopatije.

U nosačima genotipova ABCG2 (BCRP) c.421AA i SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC, primijećen je porast AUC do rosuvastatina u usporedbi s nosačima genotipova ABCG2 c.421CC i SLCO1B1 c.521TT. Maksimalna doza Ro-statina za bolesnike s c.421AA ili c.521CC genotipovima ne smije prelaziti 20 mg jednom dnevno.

Nuspojave

Nuspojave uočene tijekom uzimanja Ro-statina, u pravilu su blage i prolaze same od sebe. Učestalost razvoja ovih pojava ovisi o dozi:

• središnji živčani sustav (CNS): često - vrtoglavica, glavobolja;
• mišićno-koštani sustav: često - mijalgija; rijetko - miopatija (uključujući miozitis), rabdomioliza (sa ili bez akutnog zatajenja bubrega); povećana aktivnost kreatin-fosfokinaze (CPK), obično beznačajna, asimptomatska i privremena; s porastom CPK više od 5 puta u usporedbi s VGN, terapija se obustavlja;
• endokrini sustav: često - dijabetes melitus tipa 2;
• probavni trakt: često - bolovi u trbuhu, zatvor, mučnina; rijetko - pankreatitis;
• mokraćni sustav: tubularna proteinurija, kod uzimanja 10 i 20 mg - u manje od 1% bolesnika, kod uzimanja 40 mg - kod oko 3%; prilikom uzimanja 20 mg, bilježi se blaga promjena sadržaja proteina u mokraći; općenito, proteinurija se smanjila / nestala tijekom terapije i nije bila povezana s pojavom akutnog ili progresivnog oštećenja bubrega;
• koža: rijetko - osip, svrbež na koži, urtikarija;
• hepatobilijarni sustav: u malog broja bolesnika - reverzibilno prolazno povećanje aktivnosti jetrenih transaminaza koje ovisi o dozi;
• alergijske reakcije: rijetko - reakcije preosjetljivosti, uključujući angioedem;
• laboratorijski parametri: povećanje koncentracije bilirubina, glukoze, aktivnost gama-glutamil transpeptidaze (GGTP), alkalna fosfataza; disfunkcija štitnjače;
• ostale reakcije: često - astenični sindrom.

Kršenja zabilježena tijekom post-marketinške upotrebe Ro-statina:

• CNS: izuzetno rijetko - polineuropatija, gubitak pamćenja;
• hematopoetski sustav: rijetko - trombocitopenija;
• mišićno-koštani sustav: izuzetno rijetko - artralgija; s nepoznatom učestalošću - imunološki posredovana nekrotizirajuća miopatija (IONM);
• probavni trakt: rijetko - povećana aktivnost jetrenih transaminaza; izuzetno rijetko - hepatitis, žutica; s neodređenom učestalošću - proljev;
• mokraćni sustav: izuzetno rijetko - hematurija;
• dišni sustav: s nepoznatom učestalošću - otežano disanje, kašalj;
• reproduktivni sustav: s nepoznatom učestalošću - ginekomastija;
• koža i potkožna masnoća: s nepoznatom učestalošću - Stevens-Johnson sindrom;
• drugi: s nepoznatom učestalošću - periferni edem.

Uz upotrebu nekih statina primijećene su sljedeće nuspojave: poremećaji spavanja (uključujući nesanicu i noćne more), depresija, seksualna disfunkcija; u izoliranim slučajevima, intersticijska bolest pluća (ILD), posebno kod dugotrajnog liječenja lijekovima (simptomi ove komplikacije mogu uključivati neproduktivni kašalj, otežano disanje, pogoršanje opće dobrobiti, gubitak težine, slabost, vrućica). Ako sumnjate na razvoj IDL-a, terapiju statinima treba prekinuti.

Predozirati

Istodobnom primjenom nekoliko dnevnih doza, farmakokinetički parametri rosuvastatina se ne mijenjaju. U slučaju predoziranja Ro-statinom, preporuča se provesti simptomatsko liječenje i mjere usmjerene na održavanje aktivnosti vitalnih organa; za ovo stanje ne postoji posebna terapija. Nužno je nadziranje funkcije jetre i razine CPK. Hemodijaliza je vjerojatno neučinkovita.

posebne upute

Ne preporučuje se utvrđivanje aktivnosti CPK nakon intenzivnog tjelesnog napora ili s drugim dostupnim čimbenicima koji mogu uzrokovati povećanje aktivnosti ovog enzima, jer oni mogu zakomplicirati interpretaciju rezultata. Ako se početna razina aktivnosti CPK značajno poveća - 5 puta veća od VGN-a, potrebno je ponovno analizirati nakon 5-7 dana. Nije potrebno započeti terapiju kada rezultati ponovljenog testa potvrde početnu CPK aktivnost (više od 5 puta veću od ULN).

Prije početka liječenja ro-statinom u bolesnika sa tendencijom na miopatiju / rabdomiolizu, potrebno je pažljivo procijeniti omjer potencijalnog rizika i očekivane koristi od uzimanja lijeka i uspostaviti kliničko promatranje za njih.

Ako se tijekom terapije neočekivano pojave bolovi / slabosti ili grčevi u mišićima, posebno ako su popraćeni slabošću i povišenom temperaturom, odmah se trebate obratiti liječniku. Takvi pacijenti moraju hitno uspostaviti aktivnost CPK, a u slučaju prekoračenja posljednjeg VGN za više od 5 puta, obustaviti terapiju. Ako su simptomi mišića ozbiljni i uzrokuju svakodnevnu nelagodu, čak i ako nema pet puta višak razine CPK VGN, lijek treba prekinuti. Nakon uklanjanja simptoma i normalizacije aktivnosti CPK, Ro-statin se može ponovno propisati u nižoj dozi i uz pomno praćenje. U nedostatku simptoma, imenovanje rutinskog praćenja aktivnosti CPK nije prikladno.

Tijekom razdoblja terapije ili nakon završetka, slučajevi razvoja IONM bili su izuzetno rijetki, čije su kliničke manifestacije trajna slabost proksimalnih mišića i povećanje aktivnosti CPK u serumu. Ako se sumnja na ovu komplikaciju, mogu se propisati dodatne studije mišićnog sustava, serološke studije, a po potrebi i imunosupresivni lijekovi.

U bolesnika s HCS-om uzrokovanim hipotireozom ili nefrotskim sindromom, potrebno je provesti liječenje osnovnih bolesti prije početka terapije Ro-statinom.

U osoba s razinom glukoze u rasponu od 5,6 do 6,9 mmol / L, uzimanje rosuvastatina povezano je s povećanim rizikom od dijabetesa tipa 2. Ro-statin, poput ostalih inhibitora HMG-CoA reduktaze, može povećati koncentraciju glukoze u krvi.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Učinak rosuvastatina na sposobnost upravljanja automobilom i drugih pokretnih, potencijalno opasnih i složenih mehanizama nije proučavan. Međutim, budući da se tijekom razdoblja uzimanja Ro-statina može pojaviti vrtoglavica, potreban je oprez pri izvođenju vrsta poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Terapija ro-statinima kontraindicirana je tijekom trudnoće i dojenja.

U pozadini liječenja, žene u reproduktivnoj dobi trebaju koristiti pouzdanu kontracepciju. S obzirom na činjenicu da su kolesterol i drugi proizvodi njegove biosinteze od velike važnosti za razvoj fetusa, mogući rizik od supresije HMG-CoA reduktaze nadilazi koristi liječenja lijekovima u trudnica. Ako je tijekom terapije dijagnosticirana trudnoća, Ro-statin se mora odmah otkazati.

Nema podataka o izlučivanju lijeka s majčinim mlijekom, zbog čega se tijekom dojenja mora prekinuti.

Djetinjstvo

Nema podataka koji potvrđuju sigurnost i djelotvornost liječenja lijekovima za djecu i adolescente. Iskustvo s primjenom proizvoda u pedijatrijskoj praksi je ograničeno. Uzimanje Ro-statina kontraindicirano je u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U pozadini blagog ili umjerenog zatajenja bubrega, razina rosuvastatina ili N-dismetilnog metabolita u plazmi se ne mijenja značajno. Utvrđeno je da je u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega (CC ispod 30 ml / min) razina rosuvastatina u plazmi i N-dismetil metabolita u krvi 3, odnosno 9 puta viša nego u zdravih dobrovoljaca. U bolesnika koji su podvrgnuti hemodijaliznom lijeku, sadržaj plazme u lijeku bio je približno 50% veći nego u zdravih dobrovoljaca.

Primjena Ro-statina u svim dozama kontraindicirana je kod ozbiljnog zatajenja bubrega (CC ispod 30 ml / min). Pacijenti s umjerenim oštećenjem bubrega (CC ispod 60 ml / min) kontraindicirani su uzimanjem kapsula od 40 mg, preporučena početna doza lijeka u takvih bolesnika je 5 mg.

Tijekom liječenja bolesnike koji primaju ro-statin u dozi od 40 mg potrebno je nadzirati bubrežnu funkciju.

Za kršenja funkcije jetre

S različitim stupnjevima oštećenja funkcije jetre, nije zabilježen porast T _1/2 rosuvastatina u bolesnika s ocjenom 7 i niže na Child-Pugh skali, međutim, porast T _1/2 utvrđen je najmanje 2 puta kod dva bolesnika, čije je stanje procijenjeno na 8 i 9 bodova na skali Child-Pugh. U bolesnika s rezultatom većim od 9 na Child-Pugh skali nema iskustva s primjenom rosuvastatina.

U prisutnosti bolesti jetre u aktivnoj fazi, uključujući trajni porast serumske aktivnosti transaminaza i svako povećanje aktivnosti potonjih u serumu, što premašuje ULN više od 3 puta, uporaba ro-statina je kontraindicirana. Prije početka tečaja i 3 mjeseca nakon početka liječenja, preporučuje se praćenje pokazatelja funkcije jetre.

Primjena u starijih osoba

Ro-statin treba koristiti s oprezom kod osoba starijih od 65 godina. U bolesnika starijih od 70 godina početna doza rosuvastatina ne smije prelaziti 5 mg.

Interakcije s lijekovima

• lijekovi povezani s inhibitorima transportnih proteina (posebno BCRP i OATP1B1): moguć je porast razine rosuvastatina u plazmi i pogoršanje opasnosti od pojave miopatije, budući da se rosuvastatin može vezati na proteine prijenosnika OATP1B1 i BCRP;
• sredstva za snižavanje lipida (uključujući gemfibrozil, fibrati, nikotinsku kiselinu u dozama za snižavanje lipida): zabilježen je porast AUC i C _max rosuvastatina u krvi u krvi kada se kombinirao s gemfibrozilom; ne očekuje se farmakokinetički značajna interakcija rosuvastatina s fenofibratom, međutim postoji mogućnost farmakodinamičke interakcije; istodobnom primjenom ovih lijekova s inhibitorima HMG-CoA reduktaze, opasnost od miopatije se pogoršava, vjerojatno zbog sposobnosti tih tvari da uzrokuju razvoj miopatije kada se daju u monoterapiji; početna doza rosuvastatina kada se koristi istovremeno s nikotinskom kiselinom (1000 ili više mg dnevno), fibratima, gemfibrozilom treba biti 5 mg; uzimanje lijeka u dozi od 40 mg s fibratima je kontraindicirano;
• inhibitori proteaze virusa humane imunodeficijencije (HIV), uključujući kombinacije kao što su atazanavir / ritonavir, darunavir / ritonavir, tipranavir / ritonavir i drugi: točan mehanizam ove interakcije nije proučavan, ali utvrđeno je da je kombinirana uporaba rosuvastatina s tim tvarima uzrokovala značajan porast njegove izloženosti i porast broja slučajeva miopatije i miozitisa u bolesnika; ove kombinacije su kontraindicirane;
• neizravni antikoagulanti (uključujući varfarin): povećanje međunarodnog normaliziranog omjera (INR) (protrombinsko vrijeme) moguće je na početku tijeka liječenja ro-statinom ili u pozadini povećanja njegove doze, a smanjenjem doze ili završetkom terapije smanjenjem INR; prilikom prilagodbe doza rosuvastatina, kao i na početku i na kraju davanja, potrebno je nadzirati INR;
• ezetimib (u dozi od 10 mg): došlo je do povećanja AUC rosuvastatina u kombinaciji s ovim lijekom u bolesnika s HCS-om; prijetnja nuspojava može se povećati zbog farmakodinamičke interakcije između ovih tvari;
• eritromicin: kombiniranom primjenom C _max rosuvastatina smanjen je za 30%, a AUC - za 20%, ovi su fenomeni mogu nastati zbog povećane pokretljivosti crijeva povezane s primjenom eritromicina;
• antacidi koji sadrže aluminij i magnezijev hidroksid: kada se suspenzija ovih sredstava kombinira s rosuvastatinom, primijećeno je smanjenje koncentracije potonjeg u plazmi za približno 50%; ovaj je učinak bio manje izražen kada su se antacidi uzimali 2 sata nakon primjene rosuvastatina; značaj ove interakcije nije proučavan;
• oralni kontraceptivi / nadomjesna hormonska terapija: kada se rosuvastatin kombinira s oralnim kontraceptivima, AUC etinilestradiola povećao se za 26%, a AUC norgestrela povećao za 34%, ti učinci moraju se uzeti u obzir pri određivanju doza oralnih kontraceptiva; slične promjene ne mogu se isključiti istodobnom primjenom nadomjesne hormonske terapije i upotrebom ro-statina, jer ne postoje farmakokinetički podaci o njihovoj kombiniranoj primjeni; ta je kombinacija, međutim, bila široko korištena u kliničkim ispitivanjima i dobro se podnosila;
• flukonazol (inhibitor izoenzima CYP2C9 i CYP3A4), ketokonazol (inhibitor izoenzima CYP2A6 i CYP3A4): nije otkrivena značajnija interakcija rosuvastatina s tim tvarima;
• izozimi citokroma P ₄₅₀: ne očekuje se interakcija Ro-statina s drugim lijekovima na metaboličkoj razini uz sudjelovanje tih izoenzima, jer rosuvastatin ne pripada niti inhibitorima niti induktorima izoenzima citokroma P ₄₅₀ i za njih je ne-jezgreni supstrat.

Analozi

Analozi Ro-statina su Rosulip, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Krestor, Reddistatin, Suvardio, Roxera, Rosuvastatin-Vial, Akorta, Rosufast itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od prodiranja svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Ro-statinu

Prema recenzijama o Ro-statinu pronađenim na medicinskim web stranicama i specijaliziranim forumima, lijek brzo i učinkovito normalizira razinu kolesterola i pomaže u borbi protiv aterosklerotskih plakova. Pacijenti primjećuju da se pozitivan rezultat terapije opaža nakon redovitog uzimanja Ro-statina tijekom 1 mjeseca u kombinaciji s pravilnom i uravnoteženom prehranom koju preporučuje liječnik. Prednosti sredstva za snižavanje lipida također uključuju njegovu dostupnost i prikladan režim doziranja.

Mane ovog lijeka, mnogi smatraju prisutnost velikog broja kontraindikacija i nuspojava.

Cijena ro-statina u ljekarnama

Za pakiranje koje sadrži 30 kapsula, cijena Ro-statina 10 mg može biti 1200 rubalja, 5 mg - 900 rubalja.

Ro-statin: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Ro-statin 10 mg kapsula 30 kom. 389 r Kupiti

Ro-statin 5 mg kapsule kombinirano pakiranje 1 + 1 30 kom. 415 RUB Kupiti

Ro-statin 5 mg kapsule 30 kom. 439 r Kupiti

Ro-statin 20 mg kapsula 30 kom. 449 r Kupiti

Ro-statin kapsule 10mg 30 kom. (kombinirano pakiranje 1 + 1) 538 RUB Kupiti

Ro-statin 10 mg kapsule kombinirano pakiranje 1 + 1 30 kom. 550 RUB Kupiti

Ro-statin kapsule 20mg 30 kom. 680 RUB Kupiti

Ro-statin 20 mg kapsule kombinirano pakiranje 1 + 1 30 kom. 695 RUB Kupiti

Pogledajte sve ponude iz ljekarni

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!