Roliten

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Roliten: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. Interakcije s lijekovima
12. Analozi
13. Uvjeti skladištenja
14. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
15. Recenzije
16. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Roliten

ATX kod: G04BD07

Aktivni sastojak: tolterodin (tolterodin)

Proizvođač: Ranbaxy Laboratories Ltd. (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 26.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 459 rubalja.

Kupiti

Roliten je m-antiholinergički blokator koji djeluje antispazmodično i antiholinergički.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja lijeka Roliten - filmom obložene tablete: bikonveksne, okrugle, boje od gotovo bijele do bijele (10 kom. U blisterima, u kartonu od 3 ili 6 blistera).

Sastav za 1 tabletu:

aktivna tvar: tolterodin tartarat - 2 mg;
pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid, kalcijev hidrogen fosfat, natrijev karboksimetil škrob, magnezijev stearat;
kućište filma: bijela opadrijska boja OY-S-58910 (titan dioksid, hipromeloza, talk, makrogol 400), pročišćena voda (isparava tijekom proizvodnog procesa).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna komponenta Rolitena, tolterodin, antagonist je m-holinergičkih receptora, koncentriranih u slinovnicama i mjehuru. Smanjuje kontraktilnu aktivnost mjehura i smanjuje salivaciju. Rolliten omogućuje djelomično pražnjenje mjehura, povećavajući količinu zaostalog urina i smanjujući pritisak na mišićnu membranu mjehura (detruzor). Stabilni terapeutski učinak lijeka postiže se 4 tjedna nakon početka liječenja. Tolterodin, kao i 5-hidroksimetil, njegov aktivni metabolit, pokazuju visoku specifičnost za muskarinske receptore i selektivni su za receptore mokraćnog mjehura (u usporedbi s receptorima žlijezda slinovnica).

Farmakokinetika

Glavne farmakokinetičke značajke tolterodina:

apsorpcija: nakon oralne primjene, tolterodin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalni trakt), dosežući C _max (maksimalna koncentracija u serumu) nakon 1–3 sata nakon primjene. C _max raste proporcionalno dozi u rasponu od 1–4 mg. Pokazatelj apsolutne bioraspoloživosti je do 65% s smanjenim metabolizmom (kod osoba lišenih CYP2D6) i do 17% s povećanim metabolizmom, što je tipično za većinu bolesnika. Unos hrane ne utječe na izloženost nevezanom tolterodinu i njegovom aktivnom metabolitu u bolesnika s povećanim metabolizmom, međutim, kada se tolterodin uzima s hranom, njegova se razina povećava;
raspodjela: potrebna su do 2 dana da se postigne ravnotežna koncentracija tvari; V _d (volumen raspodjele) - 113 litara;
metabolizam: metabolički procesi uglavnom se javljaju u jetri uz sudjelovanje polimorfnog enzima CYP2D6, što rezultira stvaranjem farmakološki aktivnog 5-hidroksimetilnog metabolita. Daljnjim metabolizmom nastaju 5-karboksilna kiselina i njezini N-dealkilirani metaboliti. U bolesnika s smanjenim metabolizmom zbog nedostatka enzima CYP2D6, tolterodin se podvrgava dealkilaciji izoenzimima CYP2D6 uz stvaranje farmakološki neaktivnog N-dealkiliranog tolterodina. Tolterodin i njegov aktivni metabolit vežu se uglavnom s glikoproteinom alfa-1-kiseline (orosomukoid), nevezane frakcije su 3,7%, odnosno 36%;
izlučivanje: s povećanim metabolizmom, sistemski klirens doseže 30 litara na sat, T _1/2 (poluvrijeme) je 2-3 sata. Za 5-hidroksimetil metabolit, T _{1/2 se} povećava na 3-4 sata. Eliminacija radioaktivne naljepnice nakon uzimanja ¹⁴ C-tolterodina: s urinom ~ 77%, s izmetom ~ 17%, uključujući nepromijenjen <1%, u obliku aktivnog metabolita ~ 4%. Karboksilirani metabolit je 51% ukupne količine tolterodina izlučenog urinom, odgovarajući dealkilirani metabolit je ~ 29%.

Sa smanjenim metabolizmom, smanjenje klirensa tolterodina i produljenje njegovog T _1/2 do 10 sati dovodi do približno sedmerostrukog povećanja njegove koncentracije u pozadini neotkrivenih koncentracija 5-hidroksimetilnog metabolita. Kao rezultat, s istim režimom doziranja, vrijednost AUC (površina ispod krivulje koncentracije i vremena) tolterodina u bolesnika s smanjenim metabolizmom približna je zbroju AUC tolterodina i njegovog aktivnog 5-hidroksimetilnog metabolita u osoba s povećanim metabolizmom. Dakle, Rolitenova sigurnost, podnošljivost i klinička učinkovitost jednaki su za različite fenotipove.

U bolesnika s cirozom jetre, AUC tolterodina i njegovog aktivnog 5-hidroksimetilnog metabolita približno je udvostručen.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Roliten se preporučuje za liječenje hiperrefleksije (hiperaktivnosti, nestabilnosti) mokraćnog mjehura, koja se očituje urinarnom inkontinencijom i / ili čestim nagonima za mokrenjem.

Kontraindikacije

Apsolutno:

kašnjenje mokrenja;
glaukom zatvorenog kuta, koji nije podložan terapiji lijekovima;
miastenija gravis (miastenija gravis);
ulcerozni kolitis, uključujući toksično povećanje debelog crijeva (megakolon);
razdoblje trudnoće i dojenja;
djetinjstvo;
individualna preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativne kontraindikacije za koje Roliten treba koristiti s oprezom: opstruktivne gastrointestinalne lezije, opstrukcija mokraćnog sustava, nesvodiva kila, neuropatija.

Upute za uporabu Rolitena: metoda i doziranje

Roliten tablete uzimaju se oralno.

Preporučeni režim doziranja za odrasle pacijente: 2 mg (1 tableta) 2 puta dnevno.

Bolesnici s jetre / zatajenja bubrega, kao i razvoj nuspojava treba smanjiti na dozi od 1 mg (¹ / ₂ tablete) 2 puta dnevno.

Nakon šest mjeseci treba procijeniti učinkovitost liječenja i odlučiti o pitanju potrebe za nastavkom.

Nuspojave

Tijekom terapije Rolitenom moguće su sljedeće nuspojave (gradacija: često - više od 10%; rijetko - od 1 do 10%; rijetko - manje od 1%):

reakcije na antikolinergijski učinak lijeka: često - suha usta; rijetko - kseroftalmija (smanjena lakrimacija), poremećaji smještaja, suha koža; rijetko - zadržavanje mokraće;
probavni sustav: rijetko - bolovi u trbuhu, dispepsija, zatvor, nadimanje, povraćanje; rijetko - gastroezofagealni refluks;
središnji i periferni živčani sustav: rijetko - vrtoglavica, glavobolja, pospanost, parestezija, nervoza; rijetko - poremećena svijest;
ostale reakcije: rijetko - umor, slabost, debljanje; rijetko - alergijske reakcije, bolovi u prsima, ispiranje lica.

Predozirati

Maksimalna pojedinačna doza tolterodin tartarata koju su dobrovoljci primili bila je 12,8 mg. U ovom su slučaju uočene sljedeće nuspojave: najvažnija - bolni nagon za mokrenjem i poremećaji smještaja; moguće - halucinacije, hiperekscitacija, tahikardija, zatajenje disanja, konvulzije, zadržavanje mokraće, proširene zjenice.

Prva faza liječenja je maksimalno moguće uklanjanje Roltena iz gastrointestinalnog trakta: ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena.

Nadalje, simptomatska terapija provodi se prema indikacijama:

izraženi središnji antiholinergički učinci (uključujući halucinacije) - fizostigmin;
konvulzije ili jaka uznemirenost - benzodiazepini;
tahikardija - beta-blokatori;
respiratorno zatajenje - umjetno disanje;
zadržavanje mokraće - kateterizacija;
proširene zjenice - pilokarpin u obliku kapi za oči i / ili premještanje pacijenta u sobu bez osvjetljenja.

posebne upute

Prije početka terapije potrebno je isključiti organske uzroke čestih / hitnih potreba za mokrenjem.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Poremećaji smještaja i smanjenje brzine psihomotornih reakcija uzrokovanih upotrebom Rolitena mogu utjecati na sposobnost obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti. U svakom slučaju, ovu mogućnost treba razmotriti odvojeno, nakon procjene reakcije pacijenta na lijek.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Roliten je kontraindiciran za uporabu tijekom trudnoće i dojenja. Žene u reproduktivnoj dobi moraju koristiti pouzdane metode sprječavanja trudnoće tijekom terapije tolterodinom.

Djetinjstvo

Roliten se ne koristi u pedijatriji, budući da sigurnost i učinkovitost njegove primjene u djece nisu proučavani.

Interakcije s lijekovima

ostale antikolinergične tvari / lijekovi: moguće je povećati terapijski učinak Rolitena i povećati neželjene učinke;
m-holinomimetici: terapeutski učinak tolterodina može se smanjiti;
metoklopramid i cisaprid: moguće slabljenje njihove učinkovitosti;
drugi lijekovi koji se metaboliziraju izoenzimima sustava citokroma P ₄₅₀ CYP2D6 ili CYP3A4 ili su inhibitori ili induktori tih izoenzima: vjerojatna je njihova farmakokinetička interakcija s tolterodinom;
fluoksetin (snažni inhibitor CYP2D6, metabolizira se u norfluoksetin, inhibitor CYP3A4): blago povećava ukupnu AUC tolterodina i njegovog aktivnog 5-hidroksimetilnog metabolita, bez izazivanja klinički značajnih interakcija;
jaki inhibitori CYP3A4 [makrolidni antibiotici (eritromicin i klaritromicin) ili protugljivična sredstva (ketokonazol, itrakonazol i mikonazol)]: treba izbjegavati njihovu istovremenu primjenu s Rolitenom;
varfarin, kombinirani oralni kontraceptivi koji sadrže etinilestradiol / levonorgestrel: prema kliničkim ispitivanjima, oni nisu stupili u interakciju s Roltenom;
izoenzimi citokroma P ₄₅₀ (CYP2D6, CYP2C19, CYP3A4 ili CYP1A2): Klinička ispitivanja koja koriste metaboličke sonde nisu dala nikakve naznake da je tolterodin sposoban inhibirati njihovo djelovanje.

Analozi

Analozi Rolitena su Urotol, Uroflex, Detrusitol itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi od 25 ° C, izvan dohvata vlage. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Rolitenu

Prema recenzijama, Roliten je prilično učinkovit lijek za probleme s nekontroliranim mokrenjem. Pacijenti primjećuju da se terapijski učinak tableta s vremenom smanjuje, vjerojatno zbog ovisnosti.

Mnogi ljudi misle da je ovaj lijek optimalan u odnosu na omjer učinkovitosti i troškova, ali zbog toga je nepristupačan i nevjerojatno ga je teško pronaći u ljekarnama.