Sabril

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Sabril: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Sabril

ATX kod: N03AG04

Aktivni sastojak: Vigabatrin (Vigabatrin)

Proizvođač: Sanofi-Aventis Francuska (Francuska); Sanofi-Aventis Deutschland, GmbH (Njemačka); Sanofi Aventis (Turska, Italija)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2019

Sabril je antikonvulziv.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Sabril:

filmom obložene tablete: ovalne, bijele, s razdjelnicom, jedna strana nosi oznaku SABRIL (europska verzija) ili OV 111 (za američku prodaju) (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 5 ili 10 blistera);
granule za pripremu oralne otopine: granulirani prah od bijele do bijele boje s kremastom bojom (u kartonskoj kutiji 50 ili 100 vrećica u kompletu sa špricom od 3 ili 10 ml).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Sabrila.

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: vigabatrin - 500 mg;
pomoćne komponente: polietilen glikol, titan dioksid, povidon, HPMC (hidroksipropil metilceluloza), magnezijev stearat, mikrokristalna celuloza.

Sastav granula u 1 vrećici:

aktivna tvar: vigabatrin - 500 mg;
pomoćna komponenta: povidon.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Vigabatrin je antiepileptički lijek. Točan mehanizam njegovog djelovanja nije utvrđen, međutim, vjeruje se da je klinički učinak povezan sa sposobnošću tvari da inhibira učinak na GABA (gama-amino-maslačnu kiselinu) aminotransferazu. Ova aminotransferaza odgovorna je za aktivnost i metabolizam GABA u sinapsama.

GABA je jedan od glavnih posrednika koji reguliraju funkcioniranje središnjeg živčanog sustava (središnji živčani sustav). Vigabatrin povećava svoju koncentraciju, uslijed čega je inhibiran prijenos impulsa u strukturama središnjeg živčanog sustava. Trajanje djelovanja lijeka ne ovisi toliko o razdoblju njegove eliminacije iz tijela, već o vremenu potrebnom za ponovnu sintezu GABA aminotransferaze.

Farmakokinetika

Prema kliničkim studijama, vigabatrin karakteriziraju linearni farmakokinetički parametri kada se koristi u pojedinačnoj dozi od 0,5 do 4 g i nakon redovnih doza od 0,5 i 2 g dva puta dnevno.

Nakon oralne primjene, vigabatrin se brzo i gotovo u potpunosti apsorbira u gastrointestinalnom traktu. C _max (maksimalna koncentracija) u odraslih i djece od 10 godina, lijek doseže unutar 45-60 minuta, kod djece u dobi od 5-24 mjeseca. - 2,5 sata.

Dugotrajnom primjenom Sabrila dolazi do blagog kumulativnog učinka aktivne tvari. U kliničkim pokusima na zdravim dobrovoljcima istovremeno obrok usporilo brzinu apsorpcije lijeka i u vrijeme dostizanja C _max 2h, a vrijednost smanjenu C _max u ¹ / ₃.

Koncentracije u plazmi i likvoru linearno ovise o primljenoj dozi vigabatrina, međutim nemaju izravnu korelaciju s učinkovitošću Sabrila. Klinička učinkovitost određena je brzinom resinteze GABA transaminaze.

Vigabatrin se ravnomjerno raspoređuje po tjelesnim tkivima, V _d (volumen raspodjele) u prosjeku iznosi oko 1,1 l / kg. Ne veže se na proteine plazme i ne stupa u interakciju sa sustavom citokroma P ₄₅₀ u jetri. Podvrgava se manjoj biotransformaciji. Metabolički putovi lijeka nisu u potpunosti razumljivi, međutim, utvrđeno je da povećava aktivnost jetrenog enzima CYP2C9.

Vigabatrin se izlučuje putem bubrega. T _1/2 (poluvrijeme) varira ovisno o dobi pacijenta: u djece 5-24 mjeseca. - 5,7–6 sati, u djece 10–16 godina - 9,5–10 sati, u odraslih - 10,5–11 sati.

72 sata nakon pojedinačne doze Sabrila, približno 95% doze izlučuje se urinom, od čega je 80% nepromijenjeno.

Farmakokinetika u posebnim slučajevima:

rasa i spol: nisu pronađene razlike u farmakokinetičkim parametrima;
dječja dob: bubrežni klirens vigabatrina u djece 5-24 mjeseca. iznosi 2,4 l / h, u djece 10-16 godina - 5,8 l / h (u usporedbi s odraslima - 7 l / h);
napredna dob: u bolesnika starijih od 65 godina bubrežni klirens lijeka smanjuje se za 36%;
funkcija jetre: vigabatrin prolazi kroz blagi metabolizam u jetri, stoga njegovo funkcionalno oštećenje ne utječe značajno na karakteristike lijeka;
bubrežna funkcija: vigabatrin se izlučuje putem bubrega, stoga se s umjerenim funkcionalnim poremećajima organa C _max lijeka povećava za 30%, a T _1/2 - 1,5 puta. Farmakokinetika kod teškog oštećenja bubrega nije proučavana, međutim, očekuje se još veća promjena parametara vigabatrina. S tim u vezi, dozu Sabrila treba odabrati pojedinačno. U djece s bubrežnom bolešću, farmakokinetika vigabatrina nije proučavana, stoga se potrebna doza izračunava uzimajući u obzir rezultate laboratorijskih ispitivanja.

Indikacije za uporabu

Filmirane tablete

Sabril 500 mg tablete koriste se kod odraslih i djece kao lijek druge linije ili kao dio složene terapije za složene parcijalne napadaje, popraćene jednim ili više sljedećih simptoma:

dezorijentacija u prostoru;
besciljni pokreti;
nedostatak smislenog pogleda;
gubitak svijesti;
pospanost ili ekstremni umor nakon napadaja.

Lijek je također propisan za vatrostalnu (otpornu na terapiju drugim antikonvulzivima) i druge oblike epilepsije.

Granule za pripremu oralne otopine

Sabril u obliku oralne otopine propisuje se kao monoterapija djeci u dobi od 1 mjeseca do 2 godine kod dječjih konvulzija.

Napadaje dojenčadi može uzrokovati jedna od sljedećih bolesti / stanja:

teška hipoksija tijekom poroda;
infekcije središnjeg živčanog sustava;
oštećenje mozga;
tuberkulozna skleroza i druge nasljedne patologije središnjeg živčanog sustava.

Međutim, u 30% slučajeva ne može se utvrditi točan uzrok.

Kontraindikacije

Apsolutno:

trudnoća;
razdoblje laktacije;
djeca do 1 mjeseca - za granule, do 10 godina - za tablete;
individualna netolerancija bilo koje komponente lijeka.

Izuzetno oprezno, Sabril treba koristiti u sljedećim slučajevima:

predoziranje benzodiazepinima, tabletama za smirenje ili drugim lijekovima koji inhibiraju aktivnost središnjeg živčanog sustava;
oštećena bubrežna funkcija;
kvar u vidnim poljima;
povijest poremećaja u ponašanju i psihoza;
starija dob.

Sabril, upute za uporabu: način i doziranje

Sabril je namijenjen oralnoj primjeni.

Lijek se preporučuje uzimati između obroka (2 sata prije ili 2 sata nakon). Dnevna doza koristi se odjednom ili podijeljena u 2 doze.

Liječenje započinje minimalnom dozom i postupno je povećava dok se ne postigne željeni klinički učinak.

Za malu djecu Sabril se propisuje samo kao oralna otopina pripremljena od granula. Pravila pripreme: sadržaj jedne vrećice ulijte u čistu čašu, dodajte 10 ml vode za piće sobne temperature i miješajte dok se ne stvori homogena suspenzija. U gotovoj otopini koncentracija vigabatrina je 50 mg / 1 ml. Otopinu treba pripremiti neposredno prije upotrebe.

Preporučeni režim doziranja Sabril:

odrasli i adolescenti od 16 godina sa složenim parcijalnim napadajima: početna dnevna doza je 1000 mg, a maksimalna 3000 mg. Daljnje povećanje doze je nepraktično, jer učinak nije pojačan;
djeca 10-16 godina s složenim parcijalnim napadajima: s tjelesnom težinom 25-60 kg - početna dnevna doza Sabrila - 500 mg, maksimalna - 2000 mg; s tjelesnom težinom većom od 60 kg - propisati doze kao za odrasle;
djeca s infantilnim napadajima: ovisno o kliničkoj slici, dnevna doza može biti 0,05-0,15 mg / kg.

Odrasli bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom trebali bi smanjiti dozu Sabrila:

lakši prekršaji - za 25%;
umjerena kršenja - za 50%;
teška kršenja - za 75%.

U djece s bubrežnom bolešću, farmakokinetika vigabatrina nije proučavana, stoga se potrebna doza Sabrila izračunava uzimajući u obzir rezultate laboratorijskih ispitivanja.

Nuspojave

iz gastrointestinalnog trakta: bolovi u trbuhu, poremećaji stolice, mučnina, povraćanje;
sa strane metabolizma: porast tjelesne težine;
sa strane središnjeg živčanog sustava: pospanost, slabost, anksioznost, agresivnost, uznemirenost, razdražljivost, tremor, poremećena koncentracija, parestezije, mentalni poremećaji, depresija, povećana učestalost epileptičnih napadaja, epileptični status, neurotoksični učinci, tendencije prema samoubojstvu;
na dijelu organa vida: poremećaji vida, nedostaci vidnog polja, nistagmus, periferna atrofija mrežnice, atrofija vidnog živca;
ostalo: osip na koži, oteklina, bol u mišićima i zglobovima, simptomi slični gripi, menstrualni poremećaji.

Predozirati

Otprilike polovica poznatih slučajeva predoziranja povezana je s istodobnom primjenom drugih antikonvulziva. Bilo je kršenja kardiovaskularnog sustava, slabosti i gubitka svijesti, sve do kome.

Vigabatrin nema specifični protuotrov. Nakon uzimanja prekomjerne doze Sabrila potrebno je napraviti ispiranje želuca i uzeti adsorbense. Daljnje liječenje je simptomatsko.

posebne upute

Ako unutar 3 mjeseca u odraslih i 2-4 tjedna u djece mlađe od 2 godine klinički učinak terapije izostane, Sabril se otkazuje.

Uzimanje Sabrila (bez obzira na dozu i trajanje liječenja) povezano je s rizikom od razvoja nepovratnog gubitka vida. S tim u vezi, svi, bez iznimke, pacijenti tijekom terapije trebaju redovito biti pod nadzorom oftalmologa. Prema podacima kliničkih studija, otprilike trećina odraslih pacijenata imala je komplikacije poput oštećenja vidne oštrine, učinka tunelskog vida i oštećenja mrežnice.

Nema podataka o učestalosti komplikacija organa vida u djece, budući da ne postoje objektivne metode za procjenu vidne funkcije u bolesnika ove dobne skupine. Međutim, pretpostavlja se da je broj takvih reakcija sličan onome kod odraslih. Istodobno, medicinski stručnjaci ne isključuju da poremećaji u djece mogu biti izraženiji i teži.

Razdoblje razvoja poremećaja vida nije poznato. Komplikacije se mogu javiti i nekoliko tjedana ili mjeseci nakon što počnete uzimati Sabril, te nakon 1-2 godine. Maksimalna sigurna doza nije utvrđena, ali pretpostavlja se da se povećavanjem doze povećava rizik od gubitka vida.

Ako se otkriju znakovi pogoršanja vida, lijek se odmah otkazuje.

Da biste spriječili i pravovremeno otkrili poremećaje vidne funkcije, preporučuje se pridržavanje nekoliko važnih pravila:

Ograničite unos Sabrila na pacijente s predispozicijom na patologije optičkog organa.
Nemojte istovremeno koristiti lijekove koji negativno utječu na oštrinu vida.
Promatrajte oftalmologa: tijekom prvih 4–6 tjedana liječenja - svakih 7 dana, zatim - svaka 3 mjeseca. Za 3-4-6 mjeseci nakon završetka terapije, malu djecu treba pregledati pomoću automatske dijagnostičke opreme (tomografija, elektroretinografija i druge studije).
Obavijestite svog liječnika o najmanjem oštećenju vida.

Nenormalnosti magnetske rezonancije (MRI), poput ograničene difuzije u talamusu, bazalnim ganglijima, malom mozgu i moždanom stablu, često se nalaze u djece koja primaju Sabril (svakih 5 djece). Međutim, rezultati postmarketinških kliničkih studija pokazuju da su takve komplikacije reverzibilne i nestaju nakon prestanka liječenja. U odraslih i adolescenata patologije na MRI nisu identificirane.

Sabril, kao i drugi antikonvulzivi, može uzrokovati depresivne promjene u ponašanju i tendencije prema samoubojstvu. U ispitivanjima kontroliranim placebom u kojima je sudjelovalo 199 ljudi, utvrđena je samo mala razlika između skupine koja je primala vigabatrin i kontrolne skupine. Međutim, stručnjaci kažu da je rizik od razvoja samoubilačkih namjera veći u prvom tjednu liječenja lijekom u bolesnika s psihijatrijskim poremećajima.

Nagli prestanak uzimanja Sabrila može uzrokovati sindrom odvikavanja, stoga kraj terapije treba provoditi s postupnim smanjenjem doze lijeka, pod nadzorom liječnika.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja uzimanja Sabrila, pacijenti bi se trebali suzdržavati od obavljanja potencijalno opasnih poslova, što je zbog vjerojatnosti nuspojava iz središnjeg živčanog sustava i organa vida.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće, Sabril je kontraindicirana.

Ako je tijekom laktacije potrebno provoditi antikonvulzivnu terapiju, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Prema indikacijama, Sabril u obliku granula za pripremu suspenzije za oralnu primjenu propisuje se za liječenje djece u dobi od 1 mjeseca i više.

Djeci starijoj od 10 godina savjetuje se uzimanje lijeka u obliku filmom obloženih tableta.

S oštećenom funkcijom bubrega

Za funkcionalne poremećaje bubrega, Sabril se koristi s oprezom. Potrebno smanjenje doze.

Za kršenja funkcije jetre

Vigabatrin prolazi kroz blagi metabolizam u jetri, stoga njegovo funkcionalno oštećenje ne utječe značajno na karakteristike Sabrila. Nema naznaka potrebe za prilagodbom doze.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika Sabril treba koristiti s oprezom. Preporučuje se individualni odabir optimalnog režima doziranja.

Interakcije s lijekovima

Treba biti oprezan uz istodobnu primjenu drugih antiepileptika i antikonvulziva.

Sabril smanjuje učinak fenitoina.

Ne preporučuje se zajednička primjena oralnih hormonskih kontraceptiva.

Etanol ne utječe na učinkovitost i farmakokinetičke parametre Sabrila, ali može pogoršati tijek osnovne bolesti.

Analozi

Analozi Sabrila su Alžirica, Benzonal, Vimpat, Gabapentin, Zonegran, Ropimat, Topiromax, Torepimat, Topiramat-Vial, Epimax itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na sobnoj temperaturi, izvan dohvata djece.

Rok trajanja ovisi o obliku doziranja lijeka navedenom na pakiranju.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Sabril

Recenzije o Sabrilu su pozitivne. Unatoč nedostatku lijeka na slobodnom tržištu u ruskim ljekarnama, često se propisuje i odraslima i djeci. Neki pacijenti primjećuju da je Sabril jedini lijek koji stvarno pomaže u liječenju djelomičnih napadaja. No, savjetuje se uzimanje tek nakon savjetovanja s liječnikom radi kompatibilnosti s drugim lijekovima, posebno ako je potrebno složeno liječenje.

Unatoč značajnom broju nuspojava naznačenih u uputama, nema pritužbi na njihov razvoj. Glavni nedostaci su, prema većini, visoki troškovi i potreba za naručivanjem lijeka iz inozemstva.

Cijena Sabrila u ljekarnama

Cijena Sabrila trenutno je nepoznata, budući da je u Ruskoj Federaciji razdoblje registracije lijeka završilo 2002. godine. Službeni programi distribucije ovog lijeka, koji su se prethodno provodili u specijaliziranim bolnicama u raznim gradovima, zaustavljeni su.

Jedini način kupnje Sabrila je narudžba u internetskoj ljekarni koja prodaje lijekove iz Europe. Približni trošak pakiranja koje sadrži 100 tableta ili 100 vrećica granula je 6.300-8.000 rubalja.