Simbalta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Simbalta: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Cymbalta

ATX kod: N06AX21

Aktivni sastojak: duloksetin (duloksetin)

Proizvođač: Lilly del Caribe Inc. (Portoriko)

Opis i fotografija ažurirani: 27.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 1497 rubalja.

Kupiti

Simbalta je antidepresiv.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - enteričke kapsule: tvrda želatinozna neprozirne strukture, unutar kapsula - pelete, od sivkasto bijele do bijele (7 ili 14 komada u blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 6 blistera i upute za uporabu Simbalte):

kapsula br. 1: plava kapica, identifikacijski kod "9542" nanosi se bijelom tintom; tijelo je zelenkasto-žuto, bijelom tintom nanosi se doza od 60 mg;
kapsula broj 3: plava kapica, zelena tinta označena identifikacijskim kodom “9543”; tijelo je bijelo, doza od 30 mg nanosi se zelenom tintom.

1 kapsula sadrži:

djelatna tvar: duloksetin hidroklorid - ekvivalent sadržaju 30 mg i 60 mg baze duloksetina;
pomoćne komponente: granulirani šećer, hipromeloza, trietil citrat, saharoza, hipromeloza acetat sukcinat, bijela boja (hipromeloza, titan dioksid), talk;
ljuska: indigo karmin, titan dioksid, natrij lauril sulfat, želatina (dodatno u ovojnici kapsule 30 mg - željezo oksid žuta boja);
tinta: bijela tinta TekPrint SB-0007P, zelena tinta TekPrint SB-4028.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Duloksetin je antidepresiv, inhibitor ponovnog unosa serotonina i noradrenalina, unos dopamina je slab. Tvar nema značajni afinitet prema histaminergičkim, dopaminergičkim, adrenergičkim i holinergičkim receptorima.

U depresiji, mehanizam djelovanja duloksetina temelji se na suzbijanju ponovnog unosa serotonina i noradrenalina, zbog čega se u središnjem živčanom sustavu povećava noradrenergična i serotonergička neurotransmisija.

Tvar ima središnji mehanizam za suzbijanje sindroma boli, s bolovima neuropatske etiologije, što se očituje uglavnom povećanjem praga osjetljivosti na bol.

Farmakokinetika

Duloksetin se dobro apsorbira nakon oralne primjene. Apsorpcija započinje 2 sata nakon uzimanja Simbalte. Vrijeme za postizanje C _max (maksimalna koncentracija tvari) - 6 sati. Unos hrane nema utjecaja na C _max, dok se povećava vrijeme postizanja ovog pokazatelja do 10 sati, što neizravno smanjuje stupanj apsorpcije (za oko 11%).

Prividni volumen raspodjele duloksetina je približno 1640 litara. Tvar se dobro veže na proteine plazme (> 90%), uglavnom na albumin i α1 _- kiselinski globulin. Poremećaji jetre / bubrega ne utječu na stupanj vezanja na proteine plazme.

Duloksetin se aktivno metabolizira, njegovi se metaboliti izlučuju uglavnom mokraćom. Izoenzimi CYP2D6 i CYP1A2 kataliziraju stvaranje dva glavna metabolita - 4-hidroksiduloksetin glukuronida i 5-hidroksi, 6-metoksiduloksetin sulfata. Nemaju farmakološku aktivnost.

T _1/2 (poluvrijeme) tvari - 12 sati. Prosječni razmak od tla je 101 l / h.

U bolesnika s teškim oštećenjem bubrega (završni stadij kroničnog zatajenja bubrega) na hemodijalizi, vrijednosti C _max i AUC (prosječna izloženost) duloksetina povećavaju se 2 puta. U tim je slučajevima potrebno razmotriti izvedivost smanjenja doze Simbalte.

Uz kliničke znakove zatajenja jetre, može doći do usporavanja metabolizma i izlučivanja tvari.

Indikacije za uporabu

depresija;
generalizirani anksiozni poremećaj;
bolni oblik dijabetičke periferne neuropatije;
sindrom kronične boli mišićno-koštanog sustava (uključujući stanja s fibromialgijom, sindrom kronične boli u donjem dijelu leđa, osteoartritis koljenskog zgloba).

Kontraindikacije

nekompenzirani glaukom zatvorenog kuta;
nekontrolirana arterijska hipertenzija;
sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, nedostatak izomaltaze ili saharaze, intolerancija na fruktozu;
patologije jetre praćene zatajenjem jetre;
teški oblik kroničnog zatajenja bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 30 ml / min;
istodobna primjena inhibitora monoaminooksidaze (MAO);
istodobna primjena ciprofloksacina, fluvoksamina, enoksacina (snažni inhibitori izoenzima CYP1A2);
razdoblje dojenja;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Simbaltu se preporučuje oprezno propisivati bolesnicima s manijom i bipolarnim poremećajem (uključujući anamnezu), anamnezu samoubilačkih misli i pokušaja, napadaje (uključujući anamnezu), rizik od akutnog napada glaukoma zatvorenog kuta, intraokularnu hipertenziju, povećani rizik od hiponatremije, ciroze jetre (uzimanje diuretika, starost), s oštećenom funkcijom jetre, zatajenjem bubrega (CC 30-60 ml / min).

Tijekom trudnoće, lijek je indiciran za uporabu samo ako očekivana korist terapije za majku premašuje potencijalnu prijetnju fetusu.

Pri propisivanju lijeka Simbalta, liječnik bi trebao upozoriti žene u fertilnoj dobi da pacijent treba obavijestiti liječnika o planiranju trudnoće ili začeća tijekom terapije.

Simbalta, upute za uporabu: način i doziranje

Kapsule Simbalta uzimaju se oralno, bez obzira na unos hrane, gutajući cijele, bez kršenja enteričke obloge.

Preporučena doza:

depresija: početna doza i doza održavanja je 60 mg jednom dnevno. Terapijski učinak obično se javlja nakon 2–4 tjedna liječenja. Klinička ispitivanja izvedivosti i sigurnosti primjene doza u rasponu iznad 60 mg do 120 mg dnevno u bolesnika koji ne reagiraju na početnu dozu nisu potvrdila poboljšanje stanja pacijenta. Da bi se spriječio recidiv, preporučuje se nastavak uzimanja Simbalte 8-12 tjedana nakon što se postigne odgovor na terapiju. Pacijenti s anamnezom depresije i pozitivnim odgovorom na terapiju duloksetinom pokazuju da Simbaltu uzimaju u dozi od 60–120 mg dnevno tijekom dužeg razdoblja;
generalizirani anksiozni poremećaj: početna doza je 30 mg dnevno, s nedovoljnim odgovorom na terapiju, može se povećati na 60 mg, što je doza održavanja za većinu pacijenata. Početna doza i doza održavanja za bolesnike s istodobnom depresijom iznosi 60 mg dnevno. Uz dobru toleranciju terapije za postizanje željenog kliničkog odgovora, indicirano je povećanje doze na 90 mg ili 120 mg. Nakon postizanja kontrole nad bolesnikovim stanjem, liječenje treba nastaviti 8-12 tjedana kako bi se spriječio povratak bolesti. Za starije pacijente treba uzimati početnu dozu od 30 mg dva tjedna prije prelaska na 60 mg ili više dnevno;
bolni oblik dijabetičke periferne neuropatije: početna doza i doza održavanja je 60 mg jednom dnevno, ako je potrebno, može se povećati. Terapijski učinak treba procijeniti nakon 8 tjedana redovite primjene Simbalte. U nedostatku dovoljnog odgovora na početku terapije, nakon tog vremenskog razdoblja, poboljšanje stanja je malo vjerojatno. Liječnik bi trebao redovito procjenjivati klinički učinak, svakih 12 tjedana;
sindrom kronične boli mišićno-koštanog sustava: početna doza je 30 mg jednom dnevno tijekom jednog tjedna, zatim se pacijentu propisuje 60 mg jednom dnevno. Tijek liječenja je 12 tjedana. Korisnost dulje primjene određuje liječnik pojedinačno, uzimajući u obzir toleranciju Simbalte i kliničko stanje pacijenta.

U zatajenju bubrega s CC 30–80 ml / min, prilagodba doze nije potrebna.

Zbog rizika od apstinencijskog sindroma, potrebno je prekinuti terapiju postupnim smanjivanjem doze Simbalte tijekom 1-2 tjedna.

Nuspojave

iz živčanog sustava: vrlo često - pospanost, glavobolja; često - vrtoglavica, drhtanje, parestezije, letargija; rijetko - hiperekscitabilnost, mioklonus, akatizija, disgeuzija, poremećena koncentracija, diskinezija, poremećaj spavanja, sindrom nemirnih nogu; rijetko - konvulzije, serotoninski sindrom, ekstrapiramidalni poremećaji, psihomotorna agitacija;
od strane psihe: često - nesanica, uznemirenost, tjeskoba, neobični snovi, poremećeni orgazam (uključujući anorgasmiju), smanjenje ili gubitak libida; rijetko - poremećaji spavanja, dezorijentacija, bruksizam, apatija, samoubilačke misli; rijetko - manija, agresija i neprijateljstvo, halucinacije, samoubilačko ponašanje;
iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - suha usta, mučnina; često - bolovi u trbuhu, povraćanje, dispepsija, proljev, nadimanje, zatvor; rijetko - podrigivanje, gastrointestinalno krvarenje, gastritis, disfagija, gastroenteritis; rijetko - zadah iz usta, stomatitis, hematohezija;
iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva: često - grčevi mišića, mišićno-koštani bolovi; rijetko - ukočenost mišića, grčevi u mišićima; rijetko - trismus;
s kože i potkožnog tkiva: često - osip na koži, svrbež, pojačano znojenje; rijetko - kontaktni dermatitis, noćno znojenje, hladan znoj, urtikarija, povećane modrice, fotosenzibilnost; rijetko - angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom; vrlo rijetko - kontuzija tkiva;
na dijelu bubrega i mokraćnog sustava: često - disurija, pojačano mokrenje; rijetko - nokturija, zadržavanje mokraće, poliurija, slabljenje protoka urina, otežan početak mokrenja; rijetko - neobičan miris mokraće;
sa strane srca: često - osjećaj lupanja srca; rijetko - supraventrikularna aritmija, tahikardija, fibrilacija atrija;
iz dišnog sustava, prsa i medijastinalnih organa: često - bolovi u orofarinksu, zijevanje; rijetko - krvarenje iz nosa, osjećaj stezanja u grlu;
infekcije i invazije: rijetko - laringitis;
vaskularne patologije: često - povišeni krvni tlak (BP), hiperemija (uključujući "valunge"); rijetko - ortostatska hipotenzija, hladni udovi, nesvjestica, hipertenzija; rijetko - hipertenzivna kriza;
iz imunološkog sustava: rijetko - preosjetljivost, anafilaktička reakcija;
iz endokrinog sustava: rijetko - hipotireoza;
na dijelu organa vida: često - zamagljen vid; rijetko - suhe oči, zamagljen vid, midrijaza; rijetko - glaukom;
sa strane metabolizma i prehrane: često - smanjen apetit; rijetko - hiperglikemija (češće u bolesnika s dijabetesom melitusom); rijetko - dehidracija, hiponatremija, sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona;
poremećaji labirinta i organ sluha: često - zujanje u ušima; rijetko - bolovi u uhu, vrtoglavica;
na dijelu genitalija i mliječne žlijezde: često - odgođena ejakulacija, poremećaj ejakulacije, erektilna disfunkcija; rijetko - menstrualne nepravilnosti, bolovi u testisima, ginekološka krvarenja, spolna disfunkcija; rijetko - galaktoreja, hiperprolaktinemija, simptomi menopauze;
iz jetre i žučnih puteva: rijetko - ozbiljna oštećenja jetre, hepatitis; rijetko - žutica, zatajenje jetre;
laboratorijski pokazatelji: često - gubitak težine; rijetko - povećanje koncentracije aspartat aminotransferaze, alanin aminotransferaze, alkalne fosfataze, kreatin fosfokinaze, bilirubina, gama-glutamil transpeptidaze, značajno odstupanje jetrenih enzima; debljanje, povećana razina kalija u krvi; rijetko - povećanje koncentracije kolesterola u krvi;
opći poremećaji: često - povećani umor, promjena okusa, padovi; rijetko - osjećaj hladnoće, bol u prsima, žeđ, atipični osjećaji, osjećaj vrućine, malaksalosti, poremećaja hoda, zimice.

Najčešće nuspojave Simbalte uključuju prolazna stanja kao što su suha usta, mučnina, glavobolja, vrtoglavica i pospanost. Mogu se javiti na početku terapije, ali postupno se njihova ozbiljnost smanjuje.

Predozirati

Postoje podaci o slučajevima predoziranja u pozadini jedne doze od 3000 mg duloksetina (samo Simbalta ili u kombinaciji s drugim lijekovima). Jedan od tih slučajeva bio je smrtonosan. Postoje izvješća o stavljanju u promet ne više od 1000 mg tvari, obično u kombinaciji s drugim lijekovima, što je također završilo smrću.

Glavni simptomi izoliranog ili kombiniranog predoziranja: povraćanje, pospanost, tahikardija, koma, serotoninski sindrom, klonički napadi.

Glavni znakovi opijenosti povezani s predoziranjem, prema rezultatima pretkliničkih ispitivanja (na životinjama), odnose se na poremećaje probavnog i središnjeg živčanog sustava i uključuju sljedeće manifestacije: ataksija, drhtanje, klonični napadaji, gubitak apetita i povraćanje.

Terapija:

osiguravanje odgovarajuće opskrbe svježim zrakom;
uzimanje aktivnog ugljena (kako bi se ograničila apsorpcija tvari);
ispiranje želuca (indicirano u slučajevima kada je prošlo malo vremena od uzimanja Simbalte unutra ili kao dio simptomatske terapije);
praćenje srčane aktivnosti i kontrola osnovnih vitalnih znakova;
simptomatsko i suportivno liječenje;
korektivno liječenje ciproheptadinom i provođenje mjera usmjerenih na normalizaciju tjelesne temperature (sa serotoninskim sindromom).

Duloksetin karakterizira velika količina distribucije, stoga se djelotvornost hemoperfuzije, prisilne diureze, perfuzije izmjene smatra upitnom. Specifični protuotrov je nepoznat.

posebne upute

Budući da Simbalta djeluje na središnji živčani sustav, lijek treba primjenjivati vrlo oprezno u bolesnika s maničnim epizodama i epileptičkim napadajima u anamnezi.

Zbog visokog rizika od razvoja misli o samoubojstvu i samoubilačkog ponašanja u pozadini primjene Simbalte, potrebno je pažljivo praćenje medicinskog osoblja i bliske rodbine bolesnika s depresijom i drugim mentalnim poremećajima. Potrebno je potencirati pacijente, kako tijekom liječenja, tako i nakon prekida lijeka, da komuniciraju, češće da ih zanimaju misli i osjećaji koji ih muče.

U slučaju kardiovaskularnih bolesti, preporuča se redovito mjerenje krvnog tlaka.

Nespecifični simptomi hiponatremije uključuju pospanost, vrtoglavicu, mučninu, povraćanje, slabost, zbunjenost, letargiju; u težim oblicima pacijent može pasti u nesvijest, pasti i napadaje.

Hiponatremija se često javlja u starijih bolesnika koji su skloni promjenama u ravnoteži tekućina u tijelu.

U bolesnika s ovisnošću o nikotinu, razina koncentracije duloksetina u krvnoj plazmi smanjena je za gotovo polovicu norme.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja liječenja treba biti oprezan prilikom vožnje vozila i složenih mehanizama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: Simbalta se može koristiti samo pod liječničkim nadzorom u slučajevima kada su dobrobiti za majku znatno veće od potencijalnog rizika za fetus, budući da iskustvo primjene lijeka u ovoj skupini bolesnika nije dovoljno proučeno;
razdoblje laktacije: terapija je kontraindicirana.

Tijekom razdoblja liječenja duloksetinom, u slučaju planiranja ili trudnoće, o tome morate obavijestiti svog liječnika.

Primjena selektivnih inhibitora ponovnog preuzimanja serotonina tijekom trudnoće, posebno u kasnoj trudnoći, može povećati vjerojatnost trajne plućne hipertenzije u novorođenčadi.

U slučajevima primjene Simbalte od strane majke u kasnoj trudnoći, novorođenčad može doživjeti sindrom odvikavanja, koji karakterizira drhtanje, nizak krvni tlak, otežano hranjenje, sindrom povećane neurorefleksne ekscitabilnosti, konvulzije i sindrom respiratornog distresa. Većina ovih poremećaja obično se javlja tijekom trudova ili u prvih nekoliko dana nakon rođenja.

Djetinjstvo

Pacijentima mlađim od 18 godina Simbalta nije propisana.

S oštećenom funkcijom bubrega

ozbiljno kronično zatajenje bubrega (u bolesnika s CC manjom od 30 ml / min): terapija je kontraindicirana;
zatajenje bubrega (u bolesnika s CC 30-60 ml / min): Simbalta se mora koristiti pod liječničkim nadzorom.

Za kršenja funkcije jetre

bolest jetre s zatajenjem jetre: terapija je kontraindicirana;
oštećena funkcija jetre: Simbaltu treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Uz istovremenu upotrebu sa Simbaltom:

MAO inhibitori: mogu doprinijeti razvoju serotoninskog sindroma, stoga se ove kombinacije ne smiju koristiti u roku od 14 dana nakon ukidanja MAO inhibitora, a nakon prekida liječenja duloksetinom, MAO inhibitore možete započeti uzimati tek nakon 5 dana;
inhibitori izoenzima: CYP1A2 usporava metabolizam duloksetina i povećava njegovu koncentraciju u plazmi, stoga, kada se kombinira, dozu Simbalte treba smanjiti;
paroksetin, fluoksetin [selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina (SSRI)], triciklični antidepresivi (klomipramin, amitriptilin), St.
paroksetin i drugi inhibitori izoenzima CYP2D6: smanjuju srednji klirens duloksetina i povećavaju njegovu koncentraciju;
antagonisti H ₂ -histamine receptora i antacida: ne značajno utjecati na apsorpciju lijeka;
antikoagulanti i antitrombotički agensi: uzrokuju povećani rizik od krvarenja;
lijekovi koji se značajno vežu na proteine plazme: mogu dovesti do povećanja sadržaja slobodnih frakcija svakog od lijekova.

Preporučuje se duloksetin koristiti s oprezom u kombinaciji s lijekovima uskog terapijskog indeksa i izoenzimskim sustavom CYP2D6 koji se može metabolizirati.

Analozi

Analozi Simbalte su: Duloxenta, Duloxetine, Duloxetine Canon.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 15-30 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Simbalti

Recenzije o Simbalti, koje karakteriziraju njegovu učinkovitost, uglavnom su pozitivne. Da bi se postigao terapeutski učinak, prolazak na sastanku nije dozvoljen. Postoje brojna izvješća o ovisnosti, ozbiljnim nuspojavama i povlačenju. Trošak se procjenjuje kao visok.

Cijena Simbalte u ljekarnama

Približna cijena za Simbaltu je 1619-1950 rubalja (u pakiranju od 14 kapsula od 30 mg), 1.717-1989 rubalja (u pakiranju od 14 kapsula od 60 mg) ili 3299-3865 rubalja (u pakiranju od 28 kapsula od 60 mg).