Linkomicin Hidroklorid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Linkomicin hidroklorid: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lyncomycin hydrochloride

ATX kod: J01FF02

Aktivni sastojak: lincomycin (lincomycin)

Proizvođač: Belmedpreparaty (Republika Bjelorusija), Moskhimfarmpreparaty njih. N. A. Semashko (Rusija), Sishui Xierkang Pharmaceutical (Kina)

Opis i fotografija ažurirani: 23.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 67 rubalja.

Kupiti

Linkomicin hidroklorid je antibakterijski lijek za sustavnu primjenu.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja oslobađanja linkomicin hidroklorida:

otopina za infuziju i intramuskularno ubrizgavanje: prozirna, bezbojna ili pomalo žućkasta, blago specifičnog mirisa (u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera od 5 ili 10 ampula od 1 ili 2 ml);
kapsule: tvrda želatinozna, bijela, veličina br. 0; kapsule sadrže bijeli prah, dopuštena je prisutnost brtvila mase kapsule u obliku tablete ili kolone, koja se raspada kad se pritisne staklenom šipkom (u kartonskoj kutiji nalaze se 2 blistera po 10 kapsula).

Sastav otopine za injekcije od 1 ml:

aktivna tvar: linkomicin - 300 mg (u obliku linkomicin hidroklorid monohidrata);
pomoćne komponente: dinatrij edetat dihidrat - 0,1 mg; natrijev hidroksid (otopina 1 M) - do pH 6; voda za injekcije - do 1 ml.

Sastav 1 kapsule:

aktivna tvar: linkomicin - 250 mg (u obliku linkomicin hidroklorida);
pomoćne komponente: granulirani šećer, krumpirov škrob, kalcijev stearat;
kapsula: glicerin, titanov dioksid, želatina, natrijev lauril sulfat, pročišćena voda.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Linkomicin hidroklorid je antibiotik koji proizvodi Streptomyces lincolnensis i ima bakteriostatski učinak.

Aktivna tvar inhibira sintezu bakterijskih proteina zbog reverzibilnog vezanja s 50S-podjedinicom ribosoma, pridonosi poremećaju stvaranja peptidnih veza.

Obično se osjetljivost na djelovanje linkomicin hidroklorida pokazuje:

aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (osjetljiv na meticilin), Actinomyces israelii, streptokoki skupine Viridans, Streptococcus agalactiae;
anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides spp. (isključujući B.fragilis), Fusobacterium spp., Prevotella spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.;
ostali mikroorganizmi: Gardnerella vaginalis, Chlamydophila pneumonia, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma hominis.

Mikroorganizmi kod kojih stečena rezistencija može predstavljati problem:

aerobni gram-pozitivni / gram-negativni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (otporan na meticilin), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Streptococcus pneumonia, Moraxella catarrhalis;
anaerobni mikroorganizmi: Clostridium perfringens, Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Mikroorganizmi s prirodnom rezistencijom:

aerobni gram-pozitivni / gram-negativni mikroorganizmi: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa;
anaerobni mikroorganizmi: Clostridium difficile;
ostali mikroorganizmi: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonia.

Linkomicin hidroklorid ne djeluje na viruse, gljivice, protozoe.

Otpor na djelovanje linkomicina razvija se polako. U velikim dozama djeluje baktericidno. Optimalni učinak razvija se u alkalnom okruženju pri pH 8 - 8,5.

Između klindamicina i linkomicina postoji unakrsna rezistencija.

Farmakokinetika

Apsorpcija i distribucija:

otopina za injekcije: nakon parenteralne primjene, tvar se široko distribuira u tijelu. Karakterizira ga dobar prodor u tkiva pluća, bubrega, jetre, kroz placentnu barijeru i u majčino mlijeko; u zglobovima i koštanom tkivu nalazi se u visokim koncentracijama. U maloj količini prodire kroz krvno-moždanu barijeru; s meningitisom se propusnost povećava. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi nakon jednokratne intramuskularne injekcije 600 mg linkomicina postiže se za 30 minuta. Kada se ista doza daje intravenozno 120 minuta, održava se terapijska koncentracija tijekom 14 sati;
kapsule: apsorpcija je 20–35% (unos hrane usporava brzinu i opseg apsorpcije). Nakon oralne primjene 500 mg linkomicina, maksimalna koncentracija u serumu iznosi približno 0,003 mg / ml, koja se postiže za 2–4 sata. Ovaj se pokazatelj smanjuje za otprilike 2 puta kada se linkomicin uzima istovremeno s hranom. Terapijske koncentracije u krvi nakon oralne primjene traju 6-8 sati. U pleuralnoj i peritonealnoj tekućini, kao i u fetusnoj krvi, koncentracija tvari je 25-50% razine u krvi, u majčinom mlijeku - 50-100%, u koštanom tkivu - oko 40%, u mekim tkivima - oko 75%.

Djelomično se metabolizira u jetri. T _1/2 (poluživot) - oko 5 sati, s bolestima jetre / bubrega, ovaj se pokazatelj povećava, postoji značajna individualna varijabilnost u dinamici koncentracije linkomicina u krvnoj plazmi. S završnom bubrežnom insuficijencijom, T _1/2 je u rasponu od 10 do 20 sati, s kršenjem funkcije jetre - od 8 do 12 sati. Izlučuje se u obliku metabolita i nepromijenjen putem bubrega i žuči.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Lincomycin hydrochloride je propisan za liječenje teških infekcija koje uzrokuju mikroorganizmi osjetljivi na njegovo djelovanje:

infekcije gornjih / donjih dišnih putova, uključujući kronični sinusitis, otitis media (kao dodatna terapija), upala pluća, bronhitis;
infekcije mekih tkiva i kože (lijek se koristi u slučajevima kada imenovanje penicilina nije naznačeno);
infekcije zglobova i kostiju, uključujući septički artritis, osteomijelitis;
septički endokarditis;
sepsa.

Kontraindikacije

Apsolutno:

ozbiljno oštećenje jetre / bubrega;
kolitis (kapsule);
meningitis (kapsule);
kongenitalna intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze ili nedostatak saharoze-izomaltaze (kapsule);
rano djetinjstvo (do 1 mjeseca);
razdoblje laktacije;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativno (Lincomycin hydrochloride se propisuje pod liječničkim nadzorom):

gljivične bolesti rodnice, kože, usne sluznice;
miastenija gravis (otopina za injekcije);
trudnoća.

Upute za uporabu linkomicin hidroklorida: metoda i doziranje

Otopina za injekcije

Preporučeni režim doziranja:

intramuskularno: svaka 24 sata po 600 mg (odrasli) ili 10 mg / kg (djeca). Za teže infekcije, Lincomycin hydrochloride se može davati svakih 12 sati ili više;
intravenski: svakih 8-12 sati, 600-1000 mg (odrasli) ili 10-20 mg / kg dnevno (djeca). Kada se liječe teže infekcije, doza se može povećati. U situacijama opasnim po život, odraslima se može davati do 8000 mg dnevno.

Mora se imati na umu da su primijećene ozbiljne kardiopulmonalne reakcije s visokim dozama i visokim stopama primjene.

Prije intravenske primjene, 1000 mg linkomicin hidroklorida razrijedi se u najmanje 100 ml odgovarajuće otopine. Lijek se daje intravenozno samo kapanjem, trajanje infuzije je 1 sat ili više.

Značajke infuzije (volumen razrjeđivača / vrijeme infuzije):

600-1000 mg: 100 ml / 1 sat;
2000 mg: 200 ml / 2 sata;
3000 mg: 300 ml / 3 sata;
4000 mg: 400 ml / 4 sata.

Trajanje tečaja određuje se oblikom i težinom infekcije i može varirati od 7 do 14 dana (s osteomijelitisom - najmanje 21 dan).

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doza Linkomicin hidroklorida se smanjuje. Obično iznosi 25–30% preporučene doze za pacijente bez oštećenja.

Kapsule

Linkomicin hidroklorid se uzima oralno s dovoljnom količinom vode, po mogućnosti 1-2 sata prije / nakon jela (unos hrane usporava i smanjuje apsorpciju).

Preporučene dnevne doze:

odrasli: 1000-2000 mg u 3-4 podijeljene doze (pojedinačna doza je 500 mg);
djeca: 30 mg / kg u 3-4 jednake doze, kod teških infekcija moguće je povećanje do maksimalne doze od 60 mg / kg.

Trajanje tečaja određuje se oblikom i težinom infekcije i može varirati od 7 do 14 dana (s osteomijelitisom - najmanje 21 dan).

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, doza Linkomicin hidroklorida se smanjuje. Obično iznosi 25–30% preporučene doze za pacijente bez oštećenja.

Nuspojave

Otopina za injekcije

probavni sustav: epigastrična bol, mučnina, proljev, povraćanje, bolovi u trbuhu, stomatitis, glositis, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, prolazna hiperbilirubinemija; s produljenom uporabom - pseudomembranozni kolitis, kandidijaza gastrointestinalnog trakta;
genitourinarni sustav: u rijetkim slučajevima - bubrežna disfunkcija (u obliku azotemije, oligurije i / ili proteinurije);
hematopoetski organi: reverzibilna neutropenija, trombocitopenija, leukopenija; rijetko - aplastična anemija, agranulocitoza, pancitopenija;
osjetila: u nekim slučajevima - vrtoglavica, zujanje u ušima;
alergijske reakcije: osip na koži, svrbež u anusu, urtikarija, eksfoliativni / bulozni dermatitis, multiformni eritem, anafilaktički šok, Quinckeov edem, serumska bolest, Stevens-Johnsonov sindrom;
lokalne reakcije: bol na mjestu intramuskularne injekcije; s intravenskom primjenom - flebitis; s brzom intravenskom primjenom - opuštanje koštanih mišića, opća slabost, snižavanje krvnog tlaka, vrtoglavica;
drugi: vaginitis.

Kapsule

probavni sustav: stomatitis, glositis, bolovi u trbuhu, povraćanje, mučnina, proljev, kolitis (uključujući pseudomembranozni), gastrointestinalna kandidijaza, ezofagitis, svrbež anusa, žutica, poremećena funkcija jetre (uključujući povećanu aktivnost jetrenih transaminaza);
genitourinarni sustav: oštećena bubrežna funkcija (u obliku azotemije, oligurije, proteinurije), vaginitis;
koža: svrbež, urtikarija, osip, piling / vezikularno-bulozni dermatitis;
osjetila: vrtoglavica, šum u ušima;
hematopoetski organi: pancitopenija, aplastična anemija, neutropenija, agranulocitoza, leukopenija, trombocitopenična purpura;
alergijske reakcije: anafilaktičke reakcije, serumska bolest, angioedem; rijetko - multiformni eritem (ponekad sličan Stevens-Johnsonovom sindromu);
drugi: rast neosjetljive flore, gljivica.

Predozirati

Glavni simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava, bol u trbuhu, kolitis, mučnina, proljev, povraćanje.

Terapija: simptomatska. Specifični protuotrov je nepoznat. Peritonealna dijaliza i hemodijaliza nisu učinkovite.

posebne upute

Da bi se izbjegla pojava aseptične nekroze i tromboflebitisa, otopinu linkomicin hidroklorida najbolje je primijeniti duboko intramuskularno.

Zabranjena je intravenska primjena bez prethodnog razrjeđivanja.

Linkomicin hidroklorid se može koristiti u bolesnika s insuficijencijom jetre samo iz zdravstvenih razloga.

Kada se u blažim slučajevima pojave znakovi pseudomembranoznog kolitisa (u obliku proljeva, leukocitoze, vrućice, bolova u trbuhu, iscjetka s fekalnom sluzi i krvlju), dovoljno je otkazati lijek, tada se propisuju smole za izmjenu iona (kolestiramin). U težim slučajevima potrebno je nadoknaditi gubitak tekućine, bjelančevina i elektrolita, vankomicin se koristi kao otopina za oralnu primjenu u dnevnoj dozi od 500-2000 mg (za 3-4 doze) tijekom 10 dana ili bacitracin.

Ako se javi proljev ili primjesa krvi u stolici, Lincomycin hydrochloride treba odmah povući.

U liječenju teških infekcija preporuča se koristiti ga u kombinaciji s aminoglikozidima ili drugim antibioticima koji djeluju na gram negativne bakterije.

Da bi se smanjila vjerojatnost razvoja bakterija otpornih na lijekove i održala učinkovitost linkomicina i drugih antibakterijskih sredstava, Lincomycin hydrochloride se smije koristiti samo za liječenje / prevenciju infekcija s dokazanim ili sumnjivim osjetljivim organizmima.

Potreban je oprez tijekom terapije u pozadini alergijskih bolesti, bronhijalne astme i bolesti gastrointestinalnog trakta (posebno kolitisa) u povijesti.

Dugotrajna upotreba linkomicin hidroklorida može dovesti do prekomjernog rasta neosjetljivih organizama. S tim u vezi, ponovna procjena stanja pacijenta je od velike važnosti. Ako se tijekom terapije dogodi superinfekcija, moraju se poduzeti odgovarajuće mjere.

Tijekom dulje primjene potrebno je povremeno pratiti aktivnost jetrenih transaminaza i funkcionalno stanje bubrega.

Postoji antagonizam između linkomicina i eritromicina, pa se ne preporučuje njihova kombinirana primjena.

Linkomicin hidroklorid može blokirati živčano-mišićno provođenje, stoga je potreban oprez u kombinaciji s neuromuskularnim blokatorima.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom terapije Lincomycin hidrokloridom, preporučuje se suzdržavanje od upravljanja motornim vozilima, što je povezano s vjerojatnošću vrtoglavice i opuštanja koštanih mišića.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: terapija je kontraindicirana (osim ako je upotreba Lincomycin hydrochloride nužna iz zdravstvenih razloga);
razdoblje laktacije: terapija je kontraindicirana.

Djetinjstvo

Terapija linkomicin hidrokloridom kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 1 mjeseca.

Pripravak u obliku kapsula ne preporučuje se za uporabu u djece mlađe od 6 godina koja mogu imati poteškoća s gutanjem.

S oštećenom funkcijom bubrega

Kontraindikacija: ozbiljno zatajenje bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Kontraindikacija: ozbiljno oštećenje jetre.

Interakcije s lijekovima

Otopina linkomicin hidroklorida fizički je kompatibilna sa sljedećim otopinama / lijekovima: 5% i 10% otopina dekstroze, 5% dekstroze i 0,9% natrijevog klorida, 10% dekstroze i 0,9% natrijevog klorida, Ringerova otopina, otopine za infuziju s vitaminima B i sa / bez askorbinske kiseline, polimiksin sulfata, cefalotina, penicilina, cefaloridina, tetraciklina, ampicilina, natrijevog kolistimetata, kloramfenikola, meticilina.

Linkomicin hidroklorid je fizički / farmaceutski nespojiv s novobiocinom, kanamicinom; dodatno za kapsule - s ampicilinom, fenitoinom, teofilinom, barbituratima, kalcijevim glukonatom, heparinom i magnezijevim sulfatom.

Antagonizam se opaža u kombinaciji sa sljedećim lijekovima: penicilini, cefalosporini, eritromicin, kloramfenikol i drugi baktericidni antibiotici; sinergizam - uz istodobnu uporabu s aminoglikozidima.

Ostale moguće interakcije:

kurariformni lijekovi: povećava se opuštanje mišića koje oni uzrokuju;
sredstva za inhalacijsku anesteziju (kloroform, ciklopropan, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, trikloroetilen): mogu se pojaviti neuromuskularne blokade, respiratorna paraliza ili depresija;
narkotični analgetici: povećava se rizik od respiratorne depresije, sve do apneje;
antidijaroici / adsorbenti: apsorpcija linkomicina je smanjena (kada se uzima oralno; preporučeni razmaci su 2 sata prije ili 4 sata nakon uzimanja ovih lijekova).

Uzimanje linkomicin hidroklorida može utjecati na rezultat analize koncentracije alkalne fosfataze u plazmi (moguća je pogrešno visoka razina).

Analozi

Analozi linkomicin hidroklorida su: Lincomycin, Ekolinkom, Lincomycin hydrochloride-Vial.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti i vlage na temperaturi od 15-25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja:

otopina za injekcije - 3 godine;
kapsule - 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lincomycin hydrochloride

Prema pregledima, Lincomycin hydrochloride je učinkovit antibiotik. Najčešće se koristi u liječenju teških zaraznih bolesti i u stomatologiji. U nekim slučajevima pacijenti ukazuju na razvoj nuspojava.