Simvastatin
Simvastatin: upute za uporabu i pregledi
- 1. Oblik i sastav izdanja
- 2. Farmakološka svojstva
- 3. Indikacije za uporabu
- 4. Kontraindikacije
- 5. Način primjene i doziranje
- 6. Nuspojave
- 7. Predoziranje
- 8. Posebne upute
- 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
- 10. Uporaba u djetinjstvu
- 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
- 12. Za kršenja funkcije jetre
- 13. Primjena u starijih osoba
- 14. Interakcije s lijekovima
- 15. Analozi
- 16. Uvjeti skladištenja
- 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
- 18. Recenzije
- 19. Cijena u ljekarnama
Latinski naziv: Simvastatin
ATX kod: C10AA01
Aktivni sastojak: simvastatin (simvastatin)
Proizvođač: ZENTIVA (Češka), Vertex JSC, ALSI Pharma CJSC, Severnaya Zvezda CJSC, Atoll LLC (Rusija)
Opis i fotografija ažurirani: 26.11.2018
Cijene u ljekarnama: od 30 rubalja.
Kupiti
Simvastatin je lijek za snižavanje lipida, inhibitor HMG-CoA reduktaze (3-hidroksi-3-metil-glutaril-CoA reduktaze).
Oblik i sastav izdanja
Simvastatin je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: okrugle, bikonveksne, od žute do svijetlo žute, jezgra je bijela ili gotovo bijela (u dozi od 10 mg, 20 mg ili 40 mg - u blisterima: 7, 10, 14, 20, 30 ili 50 kom., U kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ili 10 pakiranja; 10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 3, 5 ili 10 blistera; u polimernim posudama: 10, 15, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 kom., 1 limenka u kartonskoj kutiji; 20 ili 30 kom. u staklenkama od tamnog stakla, u kartonskoj kutiji 1 limenka; 20 ili 30 kom. u polimernim bočicama, u kartonskoj kutiji 1 bočica; u dozi od 10 mg ili 20 mg - u blisterima: 15 kom., u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja; 10 kom., U kartonskoj kutiji 100, 200, 300, 400 ili 500 pakiranja; 500, 1000 ili 2000 kom.u polimernim limenkama, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5 ili 6 limenki).
1 obložena tableta sadrži:
- aktivna tvar: simvastatin - 10 mg, 20 mg ili 40 mg;
- pomoćne komponente: laktoza monohidrat, askorbinska kiselina, limunska kiselina, krumpirov škrob, butilhidroksianisol, mikrokristalna celuloza, koloidni silicijev dioksid (aerosil), magnezijev stearat, talk
- Sastav ljuske: opadry II - djelomično hidrolizirani polivinil alkohol, makrogol (polietilen glikol 3350), titanov dioksid (E171), željezni oksid II žuti (E172), aluminijski lak na bazi zalaska sunca (E110), aluminijski lak na bazi kinolinske boje žuti (E104), aluminijski lak na bazi indigo karmina (E132), talk.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Simvastatin je lijek za snižavanje lipida dobiven kao rezultat sintetske transformacije iz fermentacijskog produkta Aspergillus terreus. Aktivna tvar, koja je neaktivni lakton, hidrolizom se u tijelu pretvara u derivat hidroksi kiseline. Aktivni metabolit inhibira enzim HMG-CoA reduktazu, koji katalizira početnu reakciju za stvaranje mevalonata iz HMG-CoA. Konverzija HMG-CoA u mevalonat rana je faza u sintezi kolesterola, stoga upotreba simvastatina ne pridonosi nakupljanju potencijalno toksičnih sterola u tijelu. HMG-CoA se lako metabolizira u acetil-CoA, koji je uključen u mnoge procese sinteze u tijelu.
Djelovanje simvastatina inhibira sintezu kolesterola u jetri i uzrokuje pojavu na površini stanica povećanog broja receptora lipoproteina male gustoće (LDL), što osigurava povećanje hvatanja i katabolizma LDL-a. Kao rezultat toga, razina triglicerida (TG), LDL-a i lipoproteina vrlo male gustoće (VLDL), ukupni kolesterol smanjuje se u krvnoj plazmi.
Tijekom uzimanja Simvastatina povećava se sadržaj lipoproteina visoke gustoće (HDL), smanjujući omjer: LDL i HDL, ukupni kolesterol i HDL. Simvastatin ne uzrokuje mutaciju gena.
Terapijski učinak počinje se pojavljivati nakon 14 dana terapije, maksimalni učinak postiže se nakon 28-42 dana i traje tijekom cijelog razdoblja upotrebe tableta. Nakon prestanka liječenja, razina kolesterola postupno se vraća na početnu razinu.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, simvastatin se gotovo potpuno apsorbira. Razdoblje postizanja maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi je od 1,3 do 2,4 sata. Nakon 12 sati njegov se sadržaj u krvi smanjuje za 90%.
Bioraspoloživost lijeka je manja od 5%.
Vezanje na proteine plazme iznosi približno 95%.
U tijelo ulazi u neaktivnom obliku, u tkivima se hidrolizira u beta-hidroksi kiselinu i neaktivne metabolite.
Metabolizira se u jetri kao rezultat učinka prvog prolaska kroz jetru uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.
T 1/2 (poluvrijeme) aktivnih metabolita - 1,9 sati.
Do 60% doze izlučuje se kroz crijeva u obliku metabolita, a 10-15% kroz bubrege.
Indikacije za uporabu
- primarna hiperkolesterolemija: tip IIa, tip IIb ili mješoviti prema Fredricksonovoj klasifikaciji, heterozigotni obiteljski i neprirodni - u nedostatku kliničkog učinka dijetne terapije s niskom razinom kolesterola, tjelesne aktivnosti i nemedicinskih mjera za smanjenje tjelesne težine u bolesnika s povećanim rizikom od koronarne ateroskleroze;
- kombinirani oblik hiperkolesterolemije i hipertrigliceridemije, koji se ne mogu ispraviti posebnom prehranom i tjelesnom aktivnošću;
- ishemijska bolest srca - za sekundarnu prevenciju infarkta miokarda, usporavanje napredovanja koronarne ateroskleroze, smanjenje rizika od kardiovaskularnih poremećaja (prolaznih ishemijskih napada ili moždanog udara), smrti, postupaka revaskularizacije.
Kontraindikacije
- akutna faza bolesti jetre, trajni porast aktivnosti jetrenih transaminaza nepoznate etiologije;
- miopatija i druge bolesti koštanih mišića;
- istodobna primjena itrakonazola, ketokonazola, inhibitora HIV proteaze, eritromicina, klaritromicina, telitromicina, nefazodona i drugih inhibitora citokroma P450 3A4 (izoenzim CYP3A4);
- nedostatak laktaze, sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze, netolerancija na laktozu;
- razdoblje trudnoće;
- dojenje;
- dob do 18 godina;
- indikacija u povijesti utvrđene preosjetljivosti na statinske lijekove (inhibitori HMG-CoA reduktaze);
- individualna netolerancija na komponente lijeka.
Prema uputama, Simvastatin treba oprezno propisivati u slučaju alkoholizma, bolesti jetre u anamnezi, oštećene funkcije bubrega, ozbiljnog zatajenja bubrega s klirensom kreatinina (CC) manje od 30 ml / min, nekontrolirane epilepsije, teških kršenja ravnoteže vode i elektrolita, arterijske hipotenzije, izražene endokrine i metabolički poremećaji, teške akutne infekcije (sepsa), akutna nekroza koštanih mišića, miopatija, veći kirurški zahvat, trauma, istodobna terapija fibratima (osim fenofibrata), gemfibrozilom, nikotinskom kiselinom (kada se koriste doze za snižavanje lipida - više od 1 g dnevno), ciklosporin, amiodaron, diltiazem, verapamil, ako se uzimaju istovremeno sa sokom grejpa, ako je pacijent stariji od 65 godina (posebno za žene).
Upute za uporabu Simvastatina: metoda i doziranje
Liječenje simvastatinom treba provoditi u pozadini standardne prehrane s hipokolesterolom tijekom cijelog tijeka terapije.
Tablete se uzimaju oralno s puno vode.
Uzimanje Simvastatina nije povezano s unosom hrane.
Liječnik pojedinačno propisuje trajanje tijeka liječenja.
Preporučena doza:
- hiperkolesterolemija: 5 do 80 mg. Početna doza je 10 mg jednom dnevno (navečer) tijekom 28 dana. Zatim se na temelju rezultata istraživanja odabire optimalna doza, smanjujući početnu dozu na 5 mg ili povećavajući je. U većine bolesnika terapeutski učinak pruža se uzimanjem lijeka u dozi do 20 mg. U nedostatku kliničkog učinka tijekom uzimanja Simvastatina u dozi od 40 mg, trebali biste razmisliti o prelasku na drugo sredstvo za snižavanje lipida, jer doze veće od 40 mg dovode do značajnog povećanja rizika od razvoja miopatije. Doza od 80 mg može se koristiti samo ako ne postoji ciljana koncentracija LDL s 40 mg simvastatina;
- homozigotna nasljedna hiperkolesterolemija: 40 mg jednom dnevno (navečer) ili u dozi od 80 mg dnevno, podijeljeno u 3 doze (Simvastatin 20 mg ujutro, 20 mg popodne i 40 mg navečer). Primjena lijeka preporučuje se u kombinaciji s LDL aferezom ili drugom terapijom za snižavanje lipida;
- ishemijska bolest srca (uključujući bolesnike sa ili bez hiperlipidemije): početna doza - Simvastatin 20 mg jednom dnevno (navečer). Ako je potrebno, doza se može povećati na 40 mg. Za promjenu (odabir) doze treba poštivati interval od 28 dana terapije. Osnova za smanjenje doze lijeka je sadržaj LDL-a manji od 75 mg / dl, a ukupnog kolesterola manji od 140 mg / dl.
Preporučena doza za pacijente na istodobnoj terapiji sljedećim lijekovima:
- ciklosporin, danazol, nikotinska kiselina u dozi za snižavanje lipida (više od 1000 mg dnevno), gemfibrozil i drugi fibrati (osim fenofibrata): maksimalna dnevna doza je 10 mg;
- diltiazem: ne više od 40 mg dnevno;
- amiodaron, verapamil: ne više od 20 mg dnevno.
Za starije bolesnike i s blagim do umjerenim zatajenjem bubrega prilagodba doze nije potrebna.
S teškim zatajenjem bubrega (CC manje od 30 ml / min) Simvastatin treba uzimati u dozi ne većoj od 10 mg dnevno. Ako je potrebno uzimati lijek u većim dozama, treba osigurati pažljivo praćenje stanja pacijenta.
Nuspojave
- iz središnjeg živčanog sustava i osjetnih organa: slabost, nesanica, oslabljen okus, glavobolja, oštećenje pamćenja, astenija, parestezija, vrtoglavica, grčevi u mišićima, periferna neuropatija, miastenija gravis, zamagljena vizualna percepcija;
- iz probavnog sustava: dispepsija, bolovi u trbuhu, zatvor, proljev, nadimanje, mučnina, povraćanje, pankreatitis, hepatitis, holestatska žutica, disfunkcija jetre, povećana aktivnost alkalne fosfataze, jetrenih transaminaza, kreatin-fosfokinaze;
- iz mišićno-koštanog sustava: mijalgija, miopatija, rabdomioliza, grčevi u mišićima;
- dermatološke reakcije: pruritus, osip, alopecija;
- alergijske i imunopatološke reakcije: opsežni sindrom preosjetljivosti - urtikarija, dermatomiozitis, otežano disanje, ispiranje na koži lica, polimijalgija reumatika, sindrom sličan lupusu, vaskulitis, eozinofilija, trombocitopenija, povećana ESR (stopa sedimentacije eritrocita, artritis), artritis
- drugi: akutno zatajenje bubrega (zbog rabdomiolize), lupanje srca, anemija, smanjena potencija.
Predozirati
Simptomi: karakteristični simptomi nisu utvrđeni ni tijekom uzimanja simvastatina u pojedinačnoj dozi od 450 mg.
Liječenje: ne postoji specifični antidot, stoga, ako je slučajno unesena velika doza lijeka, želudac treba odmah isprati ili izazvati povraćanje kako bi se spriječila apsorpcija simvastatina. Dalje, propisuju aktivni ugljen, laksative, simptomatsku terapiju. Treba osigurati pažljivo praćenje funkcije bubrega i jetre, razine serumske kreatin-fosfokinaze, opće mjere usmjerene na održavanje vitalnih funkcija, praćenje stanja pacijenta. U slučaju miopatije s akutnim zatajenjem bubrega i rabdomiolizom, potrebna je intravenska (IV) kap po kap natrijevog bikarbonata i diuretik. S razvojem hiperkalemije, pacijentu se propisuje intravenski kalcijev klorid ili kalcijev glukonat,u težim slučajevima indicirana je primjena hemodijalize.
posebne upute
Pokretanje terapije Simvastatinom može biti popraćeno privremenim porastom razine jetrenih enzima.
Prije početka primjene lijeka treba provesti proučavanje funkcije jetre, a zatim je potrebno redovito praćenje aktivnosti jetrenih enzima. Tijekom prva tri mjeseca studije se provode s razmakom od 1,5 mjeseca, zatim svaka 2 mjeseca do kraja prve godine terapije, zatim - jednom u 6 mjeseci. Stanje funkcije jetre treba pratiti pri svakom povećanju doze lijeka. Kada se koristi 80 mg dnevno, test treba provoditi u intervalima od 3 mjeseca. Ako je razina aktivnosti transaminaze 3 puta viša od početne i ostane stabilna, sa Simvastatinom treba prekinuti.
Važno je uzeti u obzir da primjena simvastatina u teškim akutnim infekcijama, arterijskoj hipotenziji, teškim metaboličkim poremećajima, traumama i velikim kirurškim intervencijama povećava rizik od rabdomiolize i zatajenja bubrega.
Ako se primijeti porast kolesterola u pozadini hipotireoze (smanjena funkcija štitnjače) ili bolesti bubrega (uključujući nefrotski sindrom), tada bi primarna terapija trebala uključivati liječenje osnovne bolesti.
Primjena simvastatina povezana je s rizikom od razvoja miopatije koja dovodi do rabdomiolize i zatajenja bubrega. Vjerojatnost miopatije povećava se s ozbiljnim zatajenjem bubrega ili istodobnom primjenom fibrata (gemfibrozil, fenofibrat), ciklosporina, nefazodona, makrolida (klaritromicin, eritromicin), azolnih antimikotika (ketokonazol, itrakonazol), inhibitora ritonavira i drugih. Uz to, predisponirajući čimbenici za razvoj miopatije uključuju pacijentovu dob stariju od 65 godina, ženski spol, zatajenje bubrega i nekontrolirani hipotireoza. Pacijente treba obavijestiti da se, ako se osjećaju loše ili imaju vrućicu popraćenu neobjašnjivom boli, bolnošću i / ili slabošću u mišićima, trebaju obratiti liječniku.
Istodobna primjena soka od grejpa može utjecati na povećanje ozbiljnosti nuspojava simvastatina.
Kod hipertrigliceridemije tipova I, IV i V, uporaba lijeka nije indicirana.
Za pravodobnu dijagnozu razvoja miopatije potrebne su redovite studije kako bi se utvrdio indeks kreatin-fosfokinaze u serumu; ako je to više od 10 puta gornja granica norme, tada bi Simvastatin trebalo otkazati.
Klinička djelotvornost lijeka utvrđena je i u monoterapiji i u kombinaciji sa sekvestrantima žučne kiseline.
Ako slučajno preskočite uzimanje trenutne doze, tabletu treba popiti čim se sjetite, ako to ne odgovara uzimanju dvije doze istovremeno.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama
Tijekom razdoblja liječenja preporučuje se oprez pri radu sa složenim mehanizmima i vožnji vozila.
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Primjena Simvastatina kontraindicirana je tijekom trudnoće i dojenja.
Otkazivanje sredstva za snižavanje lipida tijekom trudnoće ne utječe značajno na rezultate dugotrajne terapije primarne hiperkolesterolemije.
Primjena simvastatina u žena u fertilnoj dobi trebala bi se odvijati u pozadini upotrebe pouzdanih metoda kontracepcije. Začeće se ne smije dopustiti tijekom razdoblja liječenja lijekovima.
Ako se trudnoća dogodi tijekom razdoblja uzimanja lijeka, potrebno je trenutno otkazivanje simvastatina, ženu treba obavijestiti o riziku od razvoja fetalnih abnormalnosti.
Ako je tijekom laktacije potrebno koristiti simvastatin, dojenje treba prekinuti.
Djetinjstvo
Zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti primjene simvastatina u djece, propisivanje lijeka za liječenje bolesnika mlađih od 18 godina je kontraindicirano.
S oštećenom funkcijom bubrega
Simvastatin treba koristiti s oprezom u slučaju oštećenja bubrežne funkcije, ozbiljnog zatajenja bubrega (CC manje od 30 ml / min).
Za blago do umjereno oštećenje bubrega nije potrebno prilagođavanje doze.
S teškim zatajenjem bubrega (CC manje od 30 ml / min), ne biste trebali uzimati više od 10 mg simvastatina dnevno. Ako je potrebno uzimati lijek u većim dozama, treba osigurati pažljivo praćenje stanja pacijenta.
Za kršenja funkcije jetre
Kontraindicirano je propisivanje lijeka tijekom akutne faze bolesti jetre, trajnog povećanja aktivnosti jetrenih enzima nepoznate etiologije.
Primjena u starijih osoba
Lijek treba koristiti s oprezom za liječenje bolesnika starijih od 65 godina, posebno žena.
Stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doze.
Interakcije s lijekovima
Uz istodobnu uporabu Simvastatina:
- fibrati (osim fenofibrata), nikotinska kiselina u dozi većoj od 1000 mg dnevno, amlodipin: povećavaju rizik od miopatije i rabdomiolize;
- ketokonazol, itrakonazol, eritromicin, klaritromicin, telitromicin, nefazodon, inhibitori HIV proteaze (inhibitori izoenzima citokroma CYP3A4): doprinose klinički značajnom povećanju rizika od miopatije i rabdomiolize, ne smiju se propisivati tijekom terapije simvastatinom;
- ciklosporin, verapamil, diltiazem: treba ih koristiti s oprezom zbog rizika od miopatije i rabdomiolize;
- neizravni antikoagulansi Derivati kumarina (uključujući varfarin): u dnevnoj dozi od 20-40 mg simvastatin pojačava djelovanje kumarinskih antikoagulansa, uzrokujući povećanje protrombinskog vremena i međunarodni normalizirani omjer (potrebno je pažljivo praćenje ovih parametara prije početka terapije, tijekom cijelog razdoblja upotrebe lijeka i nakon povlačenja lijeka));
- kolestiramin, kolestipol: doprinose smanjenju bioraspoloživosti simvastatina, stoga ga treba uzimati 4 sata nakon uzimanja ovih lijekova, moguć je aditivni učinak;
- digoksin: povećava se koncentracija digoksina u krvnoj plazmi;
- sok od grejpa: Pijenje više od 1 litre soka dnevno može prouzročiti klinički značajno povećanje aktivnosti inhibitora HMG-CoA reduktaze.
Analozi
Analozi simvastatina su: Aterostat, Vasilip, Simgal, Zokor, Ovenkor, Akorta, Atomax, Pravastatin, Simvastol, Lipitor.
Uvjeti skladištenja
Čuvati izvan dohvata djece.
Skladištiti na temperaturi do 25 ° C, zaštićeno od svjetlosti i vlage.
Rok trajanja je 2 godine.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Izdaje se na recept.
Recenzije o Simvastatinu
Recenzije o Simvastatinu uglavnom su pozitivne. Pacijenti i neki liječnici ukazuju na učinkovitost lijeka u snižavanju razine kolesterola i sprječavanju ateroskleroze, pristupačnoj cijeni, jednostavnosti upotrebe i dobroj toleranciji.
Drugi dio liječnika daje prednost lijekovima nove generacije, čiji su nuspojave manje izraženi.
Tijekom uzimanja lijeka kod kroničnog pankreatitisa, povećava se učestalost pogoršanja bolesti.
Cijena Simvastatina u ljekarnama
Cijena Simvastatina za pakiranje koje sadrži 30 tableta u dozi od 10 mg može se kretati od 34 do 123 rubalja, u dozi od 20 mg - od 121 rubalja. Paket koji sadrži 20 tableta u dozi od 20 mg možete kupiti za 243 rubalja.
Simvastatin: cijene u internetskim ljekarnama
|
Naziv lijeka Cijena Ljekarna |
|
Simvastatin 10 mg filmom obložene tablete 30 kom. 30 RUB Kupiti |
|
Simvastatin 10 mg filmom obložene tablete 30 kom. 34 rub. Kupiti |
|
Simvastatin 20 mg filmom obložene tablete 30 kom. 44 RUB Kupiti |
|
Simvastatin 20 mg filmom obložene tablete 30 kom. 50 RUB Kupiti |
|
Simvastatin 20 mg filmom obložene tablete 30 kom. 55 RUB Kupiti |
|
Simvastatin 10 mg filmom obložene tablete 30 kom. 62 RUB Kupiti |
|
Simvastatin 20 mg filmom obložene tablete 30 kom. 65 RUB Kupiti |
|
Simvastatin tablete p.p. 10mg 30 kom. ALSI 73 rub. Kupiti |
|
Simvastatin tablete p.p. 20 mg 30 kom. 79 RUB Kupiti |
|
Simvastatin tablete p.o. 20mg 30 kom. 92 RUB Kupiti |
|
Simvastatin Alkaloid 20 mg filmom obložene tablete 28 kom. 92 RUB Kupiti |
|
Simvastatin 40 mg filmom obložene tablete 30 kom. 93 rub. Kupiti |
|
Simvastatin 10 mg filmom obložene tablete 28 kom. 93 rub. Kupiti |
|
Simvastatin tablete p.p. 10mg 30 kom. 94 r Kupiti |
|
Kartica Simvastatin. p.p. 10 mg 28 kom. 97 RUB Kupiti |
|
Simvastatin tablete p.p. 20mg 30 kom. Ozon 99 RUB Kupiti |
|
Simvastatin 20 mg filmom obložene tablete 28 kom. 119 RUB Kupiti |
|
Simvastatin 10 mg filmom obložene tablete 30 kom. 120 RUB Kupiti |
|
Kartica Simvastatin. p.p. 20 mg 28 kom. 123 r Kupiti |
|
Simvastatin Alkaloid tablete p.o. 10mg 28 kom. 134 r Kupiti |
|
Simvastatin Alkaloid 10 mg filmom obložene tablete 28 kom. 134 r Kupiti |
|
Simvastatin 20 mg filmom obložene tablete 30 kom. 138 RUB Kupiti |
|
Simvastatin 20 mg filmom obložene tablete 20 kom. 148 RUB Kupiti |
|
Simvastatin Zentiva 10 mg filmom obložene tablete 28 kom. 165 RUB Kupiti |
|
Simvastatin tablete p.p. 10mg 30 kom. 186 RUB Kupiti |
|
Simvastatin Zentiva 20 mg filmom obložene tablete 28 kom. 275 RUB Kupiti |
|
Simvastatin Zentiva 40 mg filmom obložene tablete 28 kom. 433 r Kupiti |
| Pogledajte sve ponude iz ljekarni |
Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru
Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".
Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!
