Sildenafil-SZ - Upute Za Uporabu, Recenzije, Cijena, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Sildenafil-SZ

Sildenafil-SZ: upute za uporabu i pregledi

1. 1. Oblik i sastav izdanja
2. 2. Farmakološka svojstva
3. 3. Indikacije za uporabu
4. 4. Kontraindikacije
5. 5. Način primjene i doziranje
6. 6. Nuspojave
7. 7. Predoziranje
8. 8. Posebne upute
9. 9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. 10. Uporaba u djetinjstvu
11. 11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. 12. Za kršenja funkcije jetre
13. 13. Primjena u starijih osoba
14. 14. Interakcije s lijekovima
15. 15. Analozi
16. 16. Uvjeti skladištenja
17. 17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. 18. Recenzije
19. 19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Sildenafil-SZ

ATX kod: G04BE03

Aktivni sastojak: sildenafil (Sildenafil)

Proizvođač: Severnaya Zvezda, JSC (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 30.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 122 rubalja.

Kupiti

Sildenafil-SZ je lijek za simptomatsko liječenje erektilne disfunkcije.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: okrugle, bikonveksne, plave, na pauzi - gotovo bijele ili bijele (1, 2, 4 ili 8 kom. U konturama ćelija, u kartonskoj kutiji 1 pakiranje; 7 ili 10 kom. U konturama ćelijskih pakiranja, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja; 20 kom. U polimernim limenkama / bočicama, u kartonskoj kutiji 1 limenka / bočica; svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Sildenafil-SZ).

Sastav 1 tablete:

• aktivna tvar: sildenafil (u obliku citrata) - 25, 50 ili 100 mg;
• pomoćne komponente: povidon (polivinilpirolidon srednje molekularne težine), laktoza monohidrat (mliječni šećer), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza (prameloza);
• filmska ovojnica: Opadray II, uključujući talk, makrogol (polietilen glikol 3350), djelomično hidrolizirani polivinil alkohol, titan dioksid (E171), željezni oksid (II) crni (E172), željezni oksid (II) žuti (E172), aluminijski lak na bazi briljantne plave boje.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivni sastojak Sildenafil-SZ - sildenafil, snažni je selektivni inhibitor cGMP-specifičnog PDE5 (fosfodiesteraza specifična za ciloguanozin monofosfat tip 5).

Fiziološki mehanizam erekcije pod djelovanjem sildenafila posljedica je oslobađanja dušikovog oksida (NO) u kavernoznom tijelu tijekom spolne stimulacije, što zauzvrat uzrokuje povećanje razine cGMP, opuštanje glatkog mišićnog tkiva kavernoznog tijela i povećanje protoka krvi.

Lijek nema izravan opuštajući učinak na izolirano kavernozno tijelo, ali pojačava učinak dušikovog oksida (NO) inhibicijom PDE5 koji je odgovoran za razgradnju cGMP-a.

Aktivnost sildenafila in vitro protiv PDE5 značajno je veća od njegove aktivnosti protiv ostalih poznatih izoenzima fosfodiesteraze: PDE6 - 10 puta, PDE1 - više od 80 puta, PDE2, PDE4, PDE7 - PDE11 - više od 700 puta, PDE3 - 4000 vrijeme. Potonje je od posebne važnosti, jer je PDE3 jedan od ključnih enzima koji sudjeluju u regulaciji kontraktilnosti miokarda.

Preduvjet za razvoj učinka sildenafila je seksualna stimulacija.

Učinkovitost

Provedena je 21 randomizirana, dvostruko slijepa, s placebom kontrolirana studija u trajanju do 6 mjeseci, u kojoj je sudjelovalo 3000 bolesnika u dobi od 19 do 87 godina s erektilnom disfunkcijom različite etiologije (psihogene, organske i mješovite). Učinkovitost lijeka određena je sposobnošću postizanja i održavanja erekcije dovoljne za zadovoljavajući odnos. Učinak lijeka procijenjen je globalno: prema rezultatima anketa o pacijentima, podacima iz dnevnika erekcije, korištenjem međunarodnog indeksa erektilne funkcije (ovjereni upitnik o stanju spolne funkcije).

Učinkovitost terapije zabilježena je u svim ispitivanim skupinama i potvrđena u dugotrajnim studijama u trajanju od 1 godine. U usporedbi s placebo skupinom (25%), poboljšanje erekcije u bolesnika koji su dobivali sildenafil u dozi od 25 mg bilo je 62%, u dozi od 50 mg - 74%, u dozi od 100 mg - 82%.

Prema analizi međunarodnog indeksa erektilne funkcije, osim poboljšanja erekcije, pacijenti koji su uzimali sildenafil primijetili su i porast kvalitete orgazma, zadovoljstvo spolnim odnosom i ukupno zadovoljstvo.

Među sudionicima koji su izvijestili o poboljšanju erektilne funkcije lijekom, prema objedinjenim podacima, bilo je 83% bolesnika s ozljedama kralježnične moždine, 59% bolesnika s dijabetesom melitusom i 43% bolesnika koji su podvrgnuti radikalnoj prostatektomiji (u placebo skupini ti su pokazatelji bili 12, 16 i petnaest%).

Kardiološki pregledi

Kada se sildenafil koristi u dozama do 100 mg, nisu opažene klinički značajne promjene na elektrokardiogramu u zdravih dobrovoljaca. Nakon uzimanja lijeka, maksimalni pad sistoličkog tlaka u ležećem položaju bio je 8,3 mm Hg. Art., Dijastolički tlak - 5,3 mm Hg. Umjetnost. Izraženije, ali prolazno smanjenje krvnog tlaka (BP) primijećeno je u bolesnika koji su istodobno uzimali nitrate.

Hemodinamički učinak lijeka kada se uzima u jednoj dozi od 100 mg procijenjen je u 14 bolesnika s teškom ishemijskom bolešću srca (više od 70% bolesnika imalo je stenozu barem jedne koronarne arterije). U studiji je zabilježeno smanjenje krvnog tlaka u mirovanju: sistolički - za 7%, dijastolički - za 6%. Sistolni tlak u plućima smanjio se za 9%. Nije bilo promjena u srčanom volumenu, poremećaja krvotoka u stenotičnim koronarnim arterijama. Zabilježen je porast (približno 13%) koronarnog protoka induciranog adenozinom u stenotičnim i netaknutim koronarnim arterijama.

Muškarci (n = 144) koji su primali antianginalne lijekove (isključujući nitrate) s erektilnom disfunkcijom i stabilnom anginom pektoris, koji su sudjelovali u dvostruko slijepoj, placebo kontroliranom istraživanju, izvodili su fizičke vježbe sve dok se ozbiljnost simptoma angine nije smirila. U bolesnika koji su uzimali 100 mg sildenafila, trajanje vježbe bilo je značajno duže (od 0,9 do 38,9 sekundi, u prosjeku 19,9 sekundi) nego kod sudionika koji su primali placebo.

Učinak promjene doze sildenafila (do 100 mg) proučavan je u randomiziranoj, dvostruko slijepoj, placebom kontroliranoj studiji kod muškaraca (n = 568) s erektilnom disfunkcijom i hipertenzijom koji su primali više od dva antihipertenzivna lijeka. Poboljšanje erekcije u skupini koja je primala sildenafil iznosilo je 71%, au skupini koja je primala placebo - 18%. Incidencija nuspojava bila je usporediva s onom kod predstavnika drugih skupina i pacijenata koji su uzimali više od tri antihipertenzivna lijeka.

Istraživanje oštećenja vida

Jedan sat nakon uzimanja 100 mg sildenafila, neki su muškarci pomoću Farnsworth-Munsell 100 testa otkrili blage i prolazne poremećaje u sposobnosti razlikovanja nijansi boje (zelene / plave), a nakon još 1 sata vizualna je funkcija obnovljena. Smatra se da je oštećenje vida u boji uzrokovano inhibicijom PDE6, koji je uključen u prijenos svjetlosti u mrežnici.

Sildenafil nije imao utjecaja na vidnu oštrinu, percepciju kontrasta, promjer zjenice, intraokularni tlak i elektroretinogram.

Izvedeno je placebo kontrolirano unakrsno ispitivanje bolesnika s utvrđenom makularnom degeneracijom makule u ranoj dobi (n = 9) koji su primili 100 mg sildenafila. Lijek se dobro podnosio. Vid se procjenjivao pomoću posebnih vizualnih testova: percepcija boje, oštrina vida, modeliranje prolaza boje, Amslerova rešetka, fotostres, Humphrey perimetar. Nisu utvrđene klinički značajne promjene.

Farmakokinetika

U preporučenom rasponu doza, farmakokinetika sildenafila je linearna.

Lijek se brzo apsorbira nakon oralne primjene. Prosječna maksimalna koncentracija (C _max) u plazmi slobodnog sildenafila nakon jednokratne doze od 100 mg je oko 18 ng / ml (38 nM). U slučaju uzimanja tablete na prazan želudac, C _{max se} postiže u roku od oko 60 minuta (30–180 minuta). Kada se uzima masna hrana, stopa apsorpcije se smanjuje, uslijed čega se u prosjeku C _max smanjuje za 29%, vrijeme postizanja C _max povećava se za 60 minuta, ali stupanj apsorpcije ne mijenja se značajno [AUC (područje ispod krivulje koncentracije i vremena) smanjuje se za 11%].

Apsolutna bioraspoloživost je 25–63% (u prosjeku 40%). In vitro sildenafil u koncentraciji od ~ 1,7 ng / ml (3,5 nM) inhibira aktivnost PDE5 za 50%.

Volumen raspodjele sildenafila u stanju dinamičke ravnoteže prosječno iznosi 105 litara. Sildenafil i njegov glavni cirkulirajući N-dimetil metabolit vežu se za proteine plazme za 96%, ovaj pokazatelj ne ovisi o ukupnoj koncentraciji lijeka. 90 minuta nakon uzimanja pilule, u sjemenu je pronađeno manje od 0,000 2% primljene doze (u prosjeku 188 ng).

Sildenafil se metabolizira uglavnom u jetri uz sudjelovanje izoenzima citokroma CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9 (manji put). N-dimetil metabolit, glavni aktivni metabolit u cirkulaciji, prolazi daljnju biotransformaciju. Njegova selektivnost za PDE usporediva je sa selektivnošću samog sildenafila, a in vitro aktivnost za PDE5 približno je 50% od aktivnosti sildenafila.

Koncentracija glavnog metabolita u plazmi u zdravih dobrovoljaca bila je ~ 40% od razine sildenafila. Poluvrijeme (T _½) ~ 4 sata.

Ukupni klirens sildenafila je 41 l / h, konačni T _½ je 3-5 sati Lijek se izlučuje pretežno u obliku metabolita: 80% - kroz crijeva, 13% - po bubrega..

Farmakokinetika u posebnim slučajevima:

• poodmakla dob (preko 65 godina): klirens lijeka se smanjuje, koncentracija slobodnog sildenafila u plazmi povećava se za oko 40%. Učestalost nuspojava ne ovisi o dobi;
• zatajenje bubrega: s blagim [klirens kreatinina (CC) 50-80 ml / min] i umjerenim (CC 30-49 ml / min) oštećenjem bubrežne funkcije, farmakokinetički parametri lijeka nakon uzimanja doze od 50 mg ne mijenjaju se. U ozbiljnom zatajenju bubrega (CC <30 ml / min), klirens sildenafila se smanjuje, uslijed čega se C _max (88%) i AUC (100%) povećavaju za 2 puta u usporedbi s bolesnicima iste dobne skupine s normalnom bubrežnom funkcijom;
• ciroza jetre (klase A i B prema Child-Pugh klasifikaciji): klirens sildenafila se smanjuje, što uzrokuje porast C _max (47%) i AUC (84%) u usporedbi s bolesnicima s normalnom funkcijom jetre. Farmakokinetika lijeka kod teških funkcionalnih poremećaja jetre (klasa C prema Child - Pugh klasifikaciji) nije proučavana.

Indikacije za uporabu

Sildenafil-SZ koristi se za erektilnu disfunkciju koju karakterizira nemogućnost postizanja i / ili održavanja erekcije dovoljne za zadovoljavajući odnos. Lijek je učinkovit samo za seksualnu stimulaciju.

Kontraindikacije

Apsolutno:

• dob do 18 godina;
• žena;
• nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
• kontinuirana ili povremena upotreba darivatelja dušikovog oksida, organskih nitrata ili nitrita u bilo kojem obliku;
• istodobna primjena ritonavira;
• kombinirana uporaba drugih lijekova za liječenje erektilne disfunkcije;
• preosjetljivost na bilo koju komponentu Sildenafil-SZ.

Relativni (Sildenafil-SZ tablete koriste se oprezno, nakon usporedbe koristi i rizika):

• anatomska deformacija penisa (Peyroniejeva bolest, kavernozna fibroza, angulacija);
• bolesti s rizikom od razvoja priapizma, poput trombocitemije, anemije srpastih stanica, leukemije ili multiplog mijeloma;
• nestabilna angina;
• zastoj srca;
• arterijska hipertenzija (BP> 170/100 mm Hg) ili hipotenzija (BP <90/50 mm Hg);
• teške aritmije;
• moždani udar ili infarkt miokarda u posljednjih 6 mjeseci;
• anamneza prednje nearteritisne ishemijske neuropatije vidnog živca;
• nasljedni pigmentozni retinitis;
• peptični čir na želucu i dvanaesniku u akutnoj fazi;
• aktivno krvarenje.

Sildenafil-SZ, upute za uporabu: način i doziranje

Sildenafil-SZ tablete treba uzimati oralno, otprilike 1 sat prije spolne aktivnosti.

U većini slučajeva optimalno je 50 mg. Ovisno o težini učinka i podnošljivosti terapije, doza se može smanjiti na 25 mg ili povećati na 100 mg. Maksimalna doza je 100 mg, najveća dopuštena učestalost primjene je 1 put dnevno.

Pacijenti s blagim i umjerenim zatajenjem bubrega (CC 30–80 ml / min) ne trebaju prilagođavati dozu lijeka. U ozbiljnoj bubrežnoj insuficijenciji (CC <30 ml / min), preporučena doza je 25 mg.

Pacijenti s cirozom jetre mogu uzimati Sildenafil-SZ 25 mg.

Stariji bolesnici ne trebaju prilagođavati režim doziranja.

Uz kombiniranu uporabu inhibitora izoenzima citokroma CYP3A4 (itrakonazol, eritromicin, ketokonazol, sakvinavir), početna doza treba biti 25 mg.

Istodobna primjena lijeka s ritonavirom zahtijeva smanjenje pojedinačne doze sildenafila na 25 mg i povećanje intervala između doza Sildenafila-SZ na 48 sati.

Pacijenti koji primaju alfa-blokatore smiju uzimati sildenafil tek nakon hemodinamske stabilizacije. Također se preporučuje smanjenje početne doze Sildenafil-SZ.

Nuspojave

Nuspojave registrirane u kliničkim i postmarketinškim studijama (prema učestalosti pojave klasificirane su na sljedeći način: vrlo često - ≥ 10%, često - od ≥ 1% do <10%, rijetko - od ≥ 0,1% do <1%, rijetko - od ≥ 0,01% do <0,1%, vrlo rijetko - <0,01%, učestalost nepoznata - na temelju dostupnih podataka, učestalost se ne može odrediti):

• genitalije i mliječna žlijezda: rijetko - edem genitalija, poremećena ejakulacija, hematospermija, anorgazmija, oštećenje tkiva penisa, povećanje mliječnih žlijezda; rijetko - krvarenje iz penisa, produljena erekcija, priapizam;
• kardiovaskularni sustav: često - valunzi; rijetko - palpitacije, povećani broj otkucaja srca, kardiomiopatija, smanjeni ili povišeni krvni tlak, tahikardija, nestabilna angina pektoris, atrioventrikularni blok, promjene na elektrokardiogramu, cerebralna tromboza, zatajenje srca, infarkt miokarda, srčani zastoj; rijetko - atrijalna fibrilacija, ventrikularna aritmija *, iznenadna srčana smrt *;
• imunološki sustav: rijetko - alergijske reakcije, reakcije preosjetljivosti (uključujući osip na koži);
• metabolizam i prehrana: rijetko - edemi, žeđ, periferni edemi, giht, hipernatremija, hipoglikemija, hiperuricemija, nekompenzirani dijabetes melitus, hiperglikemija;
• dišni sustav: često - začepljenje nosa; rijetko - rinitis, povećani volumen ispljuvka, sinusitis, laringitis, faringitis, pojačani kašalj, bronhitis, dispneja, krvarenje iz nosa, astma; rijetko - oticanje ili suhoća nosne sluznice, osjećaj stezanja u grlu;
• živčani sustav: vrlo često - glavobolja; često - vrtoglavica; rijetko - migrena, pospanost, nesanica, neobični snovi, vrtoglavica, hipestezija, parestezija, ataksija, neuralgija, tremor, hipertoničnost, povećani refleksi, simptomi depresije, neuropatija; rijetko - nesvjestica, prolazni ishemijski napad, cerebrovaskularna nesreća, konvulzije *, ponovljene konvulzije *;
• mokraćni sustav: rijetko - urinarna inkontinencija, nokturija, hematurija, cistitis;
• mišićno-koštani sustav: često - bolovi u leđima; rijetko - bolovi u kostima / udovima, sinovitis, artroza, artritis, mijalgija, tenosinovitis, puknuće tetiva, miastenija gravis;
• probavni sustav: često - dispeptični poremećaji, mučnina; rijetko - suhoća usne sluznice, bolovi u trbuhu, povraćanje, stomatitis, gingivitis, glositis, gastritis, kolitis, gastroenteritis, disfagija, ezofagitis, gastroezofagealna refluksna bolest, rektalno krvarenje, abnormalni testovi funkcije jetre; rijetko - hipestezija usne sluznice;
• hematopoetski sustav: rijetko - smanjenje broja leukocita i koncentracije hemoglobina;
• organ sluha: rijetko - bol / buka / zvonjava u ušima, nagli gubitak ili gubitak sluha;
• organ vida: često - cijanopsija, zamagljen vid, zamagljen vid; rijetko - crvenilo oka / injekcije bjeloočnice, bolovi u očima, promjene svjetline percepcije svjetlosti, poremećaj suznog aparata, fotopsija, fotofobija, kromatopsija, konjunktivitis, midrijaza, krvarenje u očnom tkivu, katarakta; rijetko - osjećaj suhoće u očima, povećan umor u očima, nelagoda u očima, iritacija sluznice očiju, hiperemija konjunktive, edem kapaka i susjednih tkiva, vid predmeta u žutoj (ksantopija) ili crvenoj (eritropsija) boji, prisutnost duginih krugova u vidnom polju oko izvora svjetlosti; učestalost nepoznata - smanjena oštrina vida ili privremeni gubitak vida, edem mrežnice, defekt vidnog polja, začepljenje vene mrežnice, vaskularna bolest mrežnice, povećani očni tlak,nearteritis prednja ishemijska neuropatija vidnog živca, odvajanje staklastog humora, vuča staklastog tijela, diplopija *;
• koža i potkožno tkivo: rijetko - svrbež kože, kožni osip, ulceracija kože, eksfoliativni dermatitis, pojačano znojenje, urtikarija, kontaktni dermatitis, herpes simplex; učestalost nepoznata - toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
• drugi: rijetko - zimice, osjećaj vrućine, bol u predjelu prsnog koša, slučajni padovi, slučajne ozljede, reakcije fotosenzibilnosti, edemi lica, umor, astenija, bolovi različite lokalizacije, šok; rijetko - razdražljivost.

* Nuspojave utvrđene u postmarketinškim istraživanjima.

Predozirati

Prijavljene pojedinačne doze Sildenafila-SZ u dozama do 800 mg. Simptomi predoziranja bili su usporedivi s nuspojavama, ali su se razvijali češće.

Liječenje je simptomatsko. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Prije uzimanja Sildenafila-SZ, muškarcima se savjetuje da se podvrgnu pregledu kako bi liječnik mogao utvrditi uzrok erektilne disfunkcije i propisati adekvatno liječenje.

Ne preporučuje se istodobna primjena drugih lijekova za liječenje poremećaja erekcije, jer djelotvornost i sigurnost takvih kombinacija nije proučavana.

Sildenafil-SZ ne smiju uzimati muškarci za koje je seksualna aktivnost nepoželjna.

Seksualna aktivnost predstavlja određeni rizik za bolesti srca, stoga se preporučuje uzimanje pregleda kardiovaskularnog sustava prije uzimanja Sildenafila-SZ.

Seksualna aktivnost je nepoželjna za bolesnike s arterijskom hipertenzijom, arterijskom hipotenzijom, nestabilnom anginom pektoris, zatajenjem srca, životnim opasnim aritmijama, kao i s infarktom miokarda ili moždanim udarom u posljednjih 6 mjeseci. U kliničkim studijama nije bilo značajne razlike u učestalosti infarkta miokarda (1,1 na 100 ljudi godišnje) i učestalosti smrtnosti od bolesti kardiovaskularnog sustava (0,3 na 100 osoba godišnje) kod osoba koje su primale placebo i pacijenata uzimanje Sildenafil-SZ.

Arterijska hipotenzija

Sildenafil djeluje sistemski vazodilatacijski, što uzrokuje privremeno smanjenje krvnog tlaka. Međutim, u većini slučajeva to nije klinički značajno i ne uzrokuje nikakve komplikacije. Ipak, kod bolesnika s popratnim bolestima preporučuje se pažljiva procjena rizika od mogućih neželjenih manifestacija vazodilatacijskog učinka Sildenafila-SZ, posebno tijekom spolnih aktivnosti.

Pacijenti s opstrukcijom odvodnog trakta lijeve klijetke (aortna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija) i bolesnici s rijetkim sindromom višestruke sistemske atrofije, koji se očituje ozbiljnom poremećajem regulacije krvnog tlaka od strane autonomnog živčanog sustava, skloni su povećanoj osjetljivosti na vazodilatatore.

Uzimanje sildenafila tijekom terapije alfa-blokatorima u posebno osjetljivih bolesnika opterećeno je razvojem simptomatske hipotenzije. Stoga je potrebna posebna briga. Kako bi se izbjegao rizik od posturalne hipotenzije, preporuča se uzimanje Sildenafila-SZ tek nakon stabilizacije hemodinamičkih parametara. Također je vrijedno razmisliti o smanjenju početne doze. Liječnik bi trebao obavijestiti pacijente o potrebnim mjerama u slučaju znakova razvoja posturalne hipotenzije.

Kardiovaskularne komplikacije

Post-marketinška ispitivanja izvijestila su o razvoju teških kardiovaskularnih komplikacija, uključujući ventrikularnu aritmiju, nestabilnu anginu pektoris, arterijsku hipertenziju i hipotenziju, hemoragijski moždani udar, infarkt miokarda, iznenadnu srčanu smrt. Te su komplikacije bile privremeno povezane s upotrebom sildenafila. Većina bolesnika imala je povezane čimbenike rizika.

Mnogi od ovih poremećaja zabilježeni su ubrzo nakon seksualnih aktivnosti, neki od njih nakon uzimanja lijeka bez naknadnog odnosa.

Nije moguće uspostaviti izravnu vezu između kardiovaskularnih komplikacija i ovih ili drugih čimbenika.

Krvarenje

U ispitivanjima in vitro utvrđeno je da sildenafil pojačava antiagregacijski učinak na ljudske trombocite istodobno korištenog natrijevog nitroprusida ili davatelja dušikovog oksida.

Nema podataka koji potvrđuju sigurnost lijeka u prisutnosti stanja popraćenih rizikom od krvarenja, kao i kod pogoršanja čira na želucu i dvanaesniku. Iz tog razloga, Sildenafil-SZ treba koristiti izuzetno oprezno u ovoj kategoriji bolesnika.

Učestalost krvarenja iz nosa u bolesnika s plućnom hipertenzijom zbog difuznih bolesti vezivnog tkiva veća je (skupina sildenafila - 12,9%, placebo - 0%) nego u bolesnika s primarnom plućnom hipertenzijom (skupina sildenafila - 3%, placebo - 2,4%). %). Incidencija krvarenja iz nosa veća je istodobnom primjenom antagonista vitamina K (8,8% naspram 1,7% u bolesnika koji ne uzimaju antagoniste vitamina K).

Oštećenje vida

Postoje slučajevi razvoja tako rijetke bolesti kao što je nearteritis prednja ishemijska neuropatija vidnog živca (NPINZN), što uzrokuje smanjenje, pa čak i gubitak vida.

Većina bolesnika imala je čimbenike rizika: smanjenje omjera promjera iskopa i glave vidnog živca, hiperlipidemiju, arterijsku hipertenziju, koronarnu bolest, dijabetes melitus, pušenje, dob stariju od 50 godina.

Povezanost akutnog početka NPINZN s uporabom PDE5 inhibitora procijenjena je u opservacijskoj studiji. Prema dobivenim rezultatima, rizik od razvoja ove bolesti povećava se za oko 2 puta nakon uzimanja PDE5 inhibitora i traje do 5 poluživota lijeka. Neke književne publikacije ukazuju na sljedeću godišnju učestalost NPINZN-a: 2,5-11,8 slučajeva na 100 000 muškaraca u dobi od 50 godina.

U slučaju naglog gubitka vida, pacijentima se savjetuje da prestanu uzimati lijek i odmah se posavjetuju s liječnikom.

Muškarci koji već imaju NPINZN trebali bi pažljivo razgovarati o svim mogućim rizicima sa svojim liječnikom prije nego što uzmu Sildenafil-SZ. Lijek je dopušteno uzimati samo ako je očekivana korist veća od rizika.

Oštećenje sluha

Neke kliničke i postmarketinške studije zabilježile su slučajeve naglog pogoršanja i gubitka sluha nakon uzimanja PDE5 inhibitora. Većina bolesnika ima čimbenike rizika. Istodobno, nije uspostavljena izravna veza s uzimanjem lijeka.

U slučaju oštećenja sluha, trebali biste prestati uzimati Sildenafil-SZ i obratiti se liječniku.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Sildenafil-SZ ne utječe nepovoljno na ljudske kognitivne, mentalne i motoričke funkcije. Međutim, lijek može sniziti krvni tlak, uzrokovati zamagljen vid, razvoj kromatopsije i druge nuspojave, što bi trebali uzeti u obzir vozači vozila i osobe zaposlene u potencijalno opasnim industrijama. Stupanj ograničenja određuje se pojedinačno, ovisno o toleranciji lijeka.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Sildenafil-SZ prema registriranoj indikaciji nije namijenjen za uporabu u žena.

Djetinjstvo

Sildenafil-SZ prema registriranoj indikaciji nije namijenjen djeci i adolescentima mlađim od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Bolesnici s blagim do umjerenim zatajenjem bubrega (CC 30–80 ml / min) ne trebaju prilagođavati dozu Sildenafila-SZ.

U ozbiljnoj bubrežnoj insuficijenciji (CC <30 ml / min), preporučena doza je 25 mg.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s cirozom jetre trebali bi uzimati Sildenafil-SZ 25 mg.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici ne trebaju prilagodbu doziranja.

Interakcije s lijekovima

Učinak sildenafila na druge lijekove

Sildenafil pojačava antihipertenzivni učinak nitrata, davatelja dušikovog oksida, kako njihovom dugotrajnom uporabom, tako i kada se uzima za akutne indikacije. Primjena ovih kombinacija je kontraindicirana.

U pozadini terapije alfa-blokatorom doksazosinom (u dozi od 4 ili 8 mg) u bolesnika s dobroćudnom hiperplazijom prostate sa stabilnom hemodinamikom, uzimanje sildenafila uzrokovalo je dodatno smanjenje sistoličkog / dijastoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju: kod uzimanja doze od 25 mg - 7/7 mm rt. Art., Doziranje 50 mg - 9/5 mm Hg. Art., Doziranje 100 mg - 8/4 mm Hg. Art. u stojećem položaju - 6/6, 11/4 i 4/5 mm Hg. Umjetnost. Rijetki su izvještaji o razvoju simptomatske posturalne hipotenzije koja se očituje vrtoglavicom. U nekih bolesnika kombinacija sildenafila s alfa-blokatorima može uzrokovati razvoj simptomatske hipotenzije.

U bolesnika s arterijskom hipertenzijom koji su primali amlodipin, nije bilo znakova interakcija s lijekovima. Prosječno dodatno smanjenje sistoličkog / dijastoličkog krvnog tlaka u ležećem položaju je 8/7 mm Hg. Umjetnost.

Nije bilo značajnih interakcija s lijekovima i promjena u farmakokinetičkim parametrima uz istodobnu uporabu sildenafila i sljedećih lijekova: tolbutamid (250 mg), varfarin (40 mg), inhibitori HIV proteaze (sakvinavir, ritonavir), acetilsalicilna kiselina (150 mg).

U zdravih dobrovoljaca sildenafil (u dozi od 50 mg) nije pojačavao učinak etanola pri njegovoj maksimalnoj koncentraciji u krvi od ~ 0,08% (80 mg / dL).

Sildenafil je slab inhibitor izoenzima 3A4, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9 i 1A2 citokroma P ₄₅₀ (50% inhibitorna koncentracija> 150 μmol). Kada se lijek uzima u preporučenim dozama, njegova maksimalna koncentracija je oko 1 μmol, pa je učinak na klirens supstrata ovih izoenzima malo vjerojatan.

Učinak drugih lijekova na farmakokinetiku sildenafila

Sildenafil se metabolizira prvenstveno citokromom CYP3A4 i CYP2C9, stoga inhibitori ovih izoenzima (ketokonazol, eritromicin, cimetidin) mogu smanjiti njegov klirens, a induktori ga mogu povećati.

Sakvinavir (inhibitor HIV proteaze i izoenzima citokroma CYP3A4), dobiven u dozi od 1200 mg / dan, kada se istovremeno koristi sa sildenafilom u dozi od 100 mg, povećava C _max potonjeg za 140%, AUC - za 210%.

Jači inhibitori izoenzima citokroma CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol) mogu prouzročiti jače promjene u farmakokinetici sildenafila.

Ritonavir (snažni inhibitor citokroma P ₄₅₀ i inhibitor HIV proteaze), uziman 500 mg 2 puta dnevno, kada se istovremeno koristi sa sildenafilom u dozi od 100 mg, uzrokuje povećanje C _max potonjeg za 300%, AUC - za 1000%.

Kada se sildenafil koristi u preporučenim dozama u bolesnika koji uzimaju jake inhibitore izoenzima citokroma CYP3A4, C _max sildenafila ne prelazi 200 nM, a lijek se dobro podnosi.

Azitromicin, primijenjen u dozi od 500 mg / dan tijekom 3 dana, nema značajni učinak na C _max, vrijeme postizanja C _max, AUC, brzinu izlučivanja i _T½ sildenafila i njegovog glavnog metabolita.

Jedna doza antacida (aluminijev hidroksid, magnezijev hidroksid) ne mijenja bioraspoloživost sildenafila.

Sljedeći lijekovi nemaju utjecaj na farmakokinetiku sildenafila: antagonisti kalcija, inhibitori ACE (enzima koji pretvaraju angiotenzin), tiazidi i tiazidima slični diuretici, inhibitori citokroma CYP2D6 (triciklični antidepresivi, inhibitori seruma CYP9, citokrom CYP9, revitalizacija citokroma CYYPPYP9).

Analozi

Analozi Sildenafila-SZ su: Viagra, Viatail, Vizarsin, Vildegra, Vigrande, Vivaira, Dynamo, Zydena, Levitra, Maxigra, Rijamp, Cialis, Silafil, Silden, Taxier, Tedallis, Tornetis, Erexesil i drugi.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C, izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Sildenafil-SZ

Recenzije o Sildenafil-SZ su kontradiktorne. Mnogi muškarci primjećuju njegovu učinkovitost u erektilnoj disfunkciji, dobru toleranciju i pristupačne troškove.

Međutim, postoje mnoge recenzije o nedostatku učinka prilikom uzimanja Sildenafil-SZ prema indikaciji, kao i o razvoju nuspojava, uključujući povišeni krvni tlak, osjećaj vrućine, povećani puls, suhoća u ustima, žgaravica, nazalna kongestija, glavobolja, vrtoglavica, bol oči.

Cijena Sildenafila-SZ u ljekarnama

Približna cijena Sildenafil-SZ za pakiranje od 4 filmom obložene tablete je: doziranje 25 mg - 85–115 rubalja, doziranje 50 mg - 166–289 rubalja, doziranje 100 mg - 267–395 rubalja.

Sildenafil-SZ: cijene u internetskim ljekarnama

Naziv lijeka Cijena Ljekarna

Sildenafil-SZ 25 mg filmom obložene tablete 4 kom. 122 RUB Kupiti

Sildenafil-SZ 50 mg filmom obložene tablete 4 kom. 156 r Kupiti

Sildenafil-SZ 100 mg filmom obložene tablete 4 kom. 247 r Kupiti

Sildenafil-sz grand za oralnu primjenu pakiranje od 50 mg. 0,6 g # 4 265 RUB Kupiti

Sildenafil-sz grand za oralnu primjenu pakiranje od 100 mg. 1,2 g # 4 299 r Kupiti

Sildenafil-SZ 50 mg filmom obložene tablete 10 kom. 304 RUB Kupiti

Sildenafil-SZ 25 mg filmom obložene tablete 20 kom. 310 RUB Kupiti

Sildenafil-SZ tablete p.o. 50mg 14 kom. 314 RUB Kupiti

Sildenafil-SZ 50 mg filmom obložene tablete 14 kom. 314 RUB Kupiti

Sildenafil-SZ 100 mg filmom obložene tablete 10 kom. 355 RUB Kupiti

Sildenafil-SZ tablete p.o. 100mg 14 kom. 391 r Kupiti

Sildenafil-SZ 100 mg filmom obložene tablete 14 kom. 391 r Kupiti

Sildenafil-SZ 50 mg filmom obložene tablete 20 kom. 512 RUB Kupiti

Sildenafil-SZ 100 mg filmom obložene tablete 20 kom. 621 RUB Kupiti

Pogledajte sve ponude iz ljekarni

Maria Kulkes Medicinska novinarka O autoru

Obrazovanje: Prvo moskovsko državno medicinsko sveučilište pod nazivom I. M. Sechenov, specijalnost "Opća medicina".

Podaci o lijeku su uopćeni, daju se u informativne svrhe i ne zamjenjuju službene upute. Samoliječenje je opasno po zdravlje!