Suksilep

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Suksilep: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Suxilep

ATX kod: N03AD01

Aktivni sastojak: etosuksimid

Proizvođač: Mibe GmbH Arzneimittel (Njemačka), Delpharm Lille S. a. S. (Francuska)

Opis i ažuriranje fotografije: 03.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 2046 rubalja.

Kupiti

Suksilep je antiepileptički lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Suksilep - kapsule: veličina br. 1, tvrda želatinozna, s narančastom kapom i bijelim tijelom; sadržaj - bijela očvrsla masa (100 i 120 kom. u plastičnim ili tamnim staklenim bocama, u kartonskoj kutiji 1 boca).

Aktivni sastojak: etosuksimid, u 1 kapsuli - 250 mg.

Pomoćne komponente: želatina, pročišćena voda, makrogol 400, titan-dioksid (E 171), žuta boja za zalazak sunca (E 110).

Farmakološka svojstva

Suxilep inhibira sinaptički prijenos u moždanoj kori (motoričke zone), što povećava prag za razvoj epileptičkih napadaja. S neuralgijom trigeminusa, lijek ima analgetski učinak.

Farmakodinamika

Etosuksimid je antikonvulzivni lijek koji pripada grupi sukcinimida. Njegov mehanizam djelovanja nije precizno definiran. Između ostalih karakteristika utvrđeno je da inhibira razgradnju GABA (gama-amino-maslačna kiselina).

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, etosuksimid se apsorbira gotovo 100%. U odraslih bolesnika, nakon pojedinačne doze od 1000 mg Suxilepa, maksimalna razina etosuksimida u krvnoj plazmi određena je 2–4 sata kasnije i bila je jednaka 18–24 μg / ml.

U djece u dobi od 7–8,5 godina, čija je tjelesna težina iznosila 12,9–24,4 kg, nakon pojedinačne doze Suxilepa u dozi od 500 mg, maksimalni sadržaj etosuksimida u krvnoj plazmi postignut je nakon 3–7 sati i iznosio je 28–50,9 μg / ml.

Povećanje koncentracije tvari u krvnoj plazmi ovisi o dozi (opaža se linearna ovisnost). Povećanjem doze koja se uzima oralno za 1 mg / kg / dan u odraslih, očekuje se porast koncentracije u plazmi za 2-3 μg / ml, a u djece - za 1-2 μg / ml. Stoga se preporučuju malo veće doze za mlađu djecu nego za stariju djecu. Terapeutske koncentracije aktivne komponente Suksilepa u plazmi kreću se u rasponu od 40-100 μg / ml. Ako je sadržaj etosuksimida u plazmi veći od 150 μg / ml, vjerojatno će doći do toksičnih učinaka.

Dugotrajnom primjenom Suksilepa u dozi od 20 mg / kg u djece, njegova koncentracija u krvnoj plazmi doseže gotovo 50 μg / ml. U odraslih se ista koncentracija postiže prilikom uzimanja lijeka u dozi od 15 mg / kg.

Pretpostavlja se da se ravnotežno stanje uspostavlja 8-10 dana nakon početka liječenja. Značajne interindividualne razlike u koncentraciji u plazmi bilježe se kada se Suksilep propisuje u istim dozama u obliku oblika doziranja za oralnu primjenu. Stupanj vezanja etosuksimida na proteine plazme je zanemariv.

Etosuksimid se određuje u slini i likvoru u istim koncentracijama kao u krvnoj plazmi. Prividni volumen raspodjele je 0,7 l / kg. Tvar prodire kroz placentnu barijeru i izlučuje se u majčino mlijeko (omjer njegovih koncentracija u plazmi i majčinom mlijeku je 0,94 ± 0,06).

U odraslih, nakon jednokratne oralne primjene etosuksimida u dozi od 13,1da18 mg / kg, poluživot u plazmi je 38,3 do 66,6 sati. U djece, nakon jednokratne oralne primjene lijeka u dozi od 500 mg, poluvrijeme etosuksimida varira u rasponu od 25, 7 do 35,9 sati.

Etosuksimid se uglavnom metabolizira u jetri, sudjelujući u oksidacijskim procesima. U tom se slučaju stvara nekoliko metabolita, očito bez farmakološkog djelovanja, koji se izlučuju urinom, dijelom u obliku konjugata s glukuronskom kiselinom. Glavni metaboliti su 2 dijastereomeri: 2-etil-2-metil-3-hidroksisukcinimid i 2- (1-hidroksietil) -2-metil-sukcinimid. U nepromijenjenom obliku, 10–20% etosuksimida iz uzete doze izlučuje se kroz bubrege.

Indikacije za uporabu

napadi piknoleptičkih izostanaka;
složeni i atipični napadaji;
maloljetnički mioklonski (impulsivno mali) napadaji;
mioklonsko-astatski mali napadaji (petit mal).

Kontraindikacije

djeca mlađa od 6 godina;
razdoblje dojenja (ili dojenje treba zaustaviti);
preosjetljivost na komponente Suksilepa.

Pažljivo:

povijest mentalnih bolesti;
oštećenje bubrega i / ili jetre;
povećani rizik od mijelotoksičnosti.

Upute za uporabu Suksilepa: način i doziranje

Prema uputama, Suksilep treba uzimati oralno tijekom ili nakon jela, gutajući kapsule cijele i pijući puno tekućine.

Liječnik dozu lijeka određuje pojedinačno, ovisno o kliničkoj slici bolesti, toleranciji Suksilepa i reakciji pacijenta na liječenje. Terapija započinje malim dozama, a zatim se postupno povećavaju.

I odraslima i djeci na početku liječenja propisuju se 5-10 mg / kg dnevno. Tada se doza postupno povećava za 5 mg / kg u intervalima od 4-7 ili 8-10 dana (ovisno o postizanju ravnotežnog stanja).

Za terapiju održavanja obično je dovoljna dnevna doza od 15 mg / kg za odrasle i 20 mg / kg za djecu.

Najveće dopuštene dnevne doze Suksilepa: za odrasle - 30 mg / kg, za djecu - 40 mg / kg.

Dnevnu dozu treba podijeliti u 2-3 doze. Uz dobru toleranciju Suksilepa, moguća je jedna dnevna doza.

Primjeri izračuna dnevne doze za odrasle i adolescente starije od 12 godina kada se propisuje doza održavanja od 15 mg / kg, ovisno o njihovoj tjelesnoj težini, prosječnim i maksimalnim dozama:

50 kg - 750 i 1500 mg;
67 kg - 1000 i 2000 mg;
83 kg - 1250 i 2500 mg.

Primjeri izračuna dnevne doze za djecu mlađu od 12 godina kada se propisuje doza održavanja od 20 mg / kg, ovisno o njihovoj tjelesnoj težini, prosječnim i maksimalnim dozama:

13 kg - 250 i 500 mg;
25 kg - 500 i 1000 mg;
38 kg - 750 i 1500 mg;
50 kg - 1000 i 2000 mg.

Pacijenti na hemodijalizi zahtijevaju promjenu režima doziranja ili imenovanje dodatne doze, jer se od 39% do 52% uzete doze izluči u roku od 4 sata od hemodijalize.

Antiepileptička terapija obično je dugotrajna. Trajanje, potrebu prilagodbe doze ili prekida terapije određuje liječnik pojedinačno.

Smanjivanje doze Suksilepa s naknadnim otkazivanjem preporučuje se samo ako je razdoblje odsutnosti napadaja najmanje 2-3 godine.

Otkazivanje Suksilepa trebalo bi provesti u nekoliko faza unutar 1-2 godine. U ovom slučaju, djeca mogu "rasti" iz svoje doze (tj. Njihova tjelesna težina raste, ali doza ostaje ista). Međutim, ne bi trebalo doći do pogoršanja pokazatelja elektroencefalograma.

Nuspojave

Neželjeni učinci povezani s dozom:

iz središnjeg živčanog sustava: neobičan umor, pospanost, vrtoglavica, razdražljivost, glavobolja, ataksija, agresivnost, halucinacijsko-paranoični poremećaji, smanjena koncentracija, slabost, diskinezija, pojačani toničko-klonički napadi, depresija;
iz probavnog sustava: mučnina, gubitak apetita, gubitak kilograma, zatvor ili proljev, povraćanje.

Nuspojave, bez obzira na količinu uzetog Suksilepa:

na dijelu hematopoetskog sustava: rijetko - eozinofilija, leukopenija, agranulocitoza, trombocitopenija; u nekim slučajevima - pancitopenija, aplastična anemija;
alergijske reakcije: ponekad - osip na koži, Stevens-Johnson sindrom; rijetko - sindrom vrste sistemskog eritemskog lupusa različite težine;
ostali: štucanje, fotosenzibilnost, parkinsonizam, albuminurija.

S produljenom terapijom, tjelesna aktivnost i zanimanje za okoliš mogu se smanjiti (kod djece i adolescenata, na primjer, sposobnost učenja može se pogoršati).

Predozirati

Svaki put kad se dijagnosticira predoziranje, potrebno je razmotriti vjerojatnost višestruke opijenosti koja je posljedica uzimanja nekoliko lijekova (na primjer, pri pokušaju samoubojstva). Značajno se povećavaju simptomi predoziranja pod utjecajem alkohola i drugih lijekova koji potiskuju aktivnost središnjeg živčanog sustava.

Glavni znakovi opijenosti nakon uzimanja Suksilepa u velikim dozama uključuju uznemirenost i depresivna stanja, ponekad povećanu razdražljivost, umor, letargiju, kao i druge negativne učinke ovisne o dozi, izražene prilično intenzivno. Ako sadržaj etosuksimida u krvnoj plazmi prelazi 150 μg / ml, nastali simptomi mogu se smatrati predoziranjem.

U slučaju ozbiljnog predoziranja, prvo se preporučuje ispiranje želuca i uzimanje aktivnog ugljena. Također je potrebno provesti mjere oživljavanja kako bi se normalizirale funkcije dišnog i kardiovaskularnog sustava.

posebne upute

Da bi se izbjegao razvoj generaliziranih tonično-kloničkih napadaja, koji često pogoršavaju tijek atipičnih i složenih napadaja, Suxilep se može koristiti u kombinaciji s antikonvulzivima (na primjer, fenobarbitalom ili primidonom).

U slučaju napada piknoleptičkih odsutnosti kod djece školske dobi, može se bez iznimke provesti dodatna profilaksa generaliziranih toničko-kloničkih napadaja.

Rizik od pojave nuspojava povezanih s dozom može se smanjiti polaganim započinjanjem liječenja i postupnim povećanjem doze, kao i uzimanjem Suksilepa tijekom ili nakon obroka.

Tijekom razdoblja liječenja, posebnu pozornost treba obratiti na bilo kakve manifestacije mijelotoksičnosti, kao što su, na primjer, adenoiditis, tonzilitis, vrućica i sklonost krvarenju. Da bi se utvrdili mijelotoksični učinci lijeka, preporučuje se povremeno analizirati stanični sastav krvi: prva godina - svaki mjesec, zatim - jednom u šest mjeseci. Ako je broj leukocita manji od 3500 / μl ili je broj granulocita manji od 25%, trebali biste smanjiti dozu Suksilepa ili ga potpuno otkazati.

Također je prikazano redovito praćenje pokazatelja rada bubrega i jetre.

Ako se pojave reverzibilne nuspojave koje ovise o dozi, Suksilep se mora otkazati. Prilikom nastavka liječenja mora se uzeti u obzir vjerojatnost ponovnog pojave.

Prekinuti liječenje lijekom treba biti s razvojem diskinezija.

Ne postoji specifična embriopatija kod djece čije su majke primale etosuksimid tijekom trudnoće, ali antiepileptički lijekovi povećavaju rizik od malformacija. Kombiniranom terapijom ta se vjerojatnost povećava. Iz tog razloga, tijekom trudnoće, monoterapija Suxilepom trebala bi se provoditi primjenom minimalne učinkovite doze koja će kontrolirati napadaje, posebno između 20. i 40. dana trudnoće, pod kontrolom koncentracije etosuksimida u serumu majčine krvi. U posljednjem tromjesečju preporučuje se dodatni recept preparata vitamina K ₁ - on sprječava razvoj nedostatka vitamina K u novorođenčadi, što može dovesti do krvarenja.

Ako trudnoća nastupi tijekom razdoblja liječenja Suksilepom, trebali biste odmah obavijestiti svog liječnika.

Tijekom uzimanja Suksilepa ili barem tijekom faze stabilizacije preporuča se suzdržati se od vožnje i obavljanja poslova koji zahtijevaju brzinu reakcija i povećanu koncentraciju pažnje. U svakom se slučaju stupanj ograničenja određuje pojedinačno, ovisno o reakciji pacijenta na liječenje.

Tijekom razdoblja terapije, vrijedi odbiti uzimati alkoholna pića.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Trenutno je dokazano da nema znakova specifične embriopatije kod djece čije su majke liječene Suksilepom kao monoterapija.

Budući da uzimanje antiepileptičkih lijekova povećava rizik od malformacija fetusa, što se značajno povećava kombiniranom terapijom, stručnjaci preporučuju propisivanje Suksilepa trudnicama isključivo kao monoterapiju.

Potrebno je odabrati minimalnu učinkovitu dozu za kontrolu napadaja, posebno između 20. i 40. dana trudnoće. Također će vam trebati redovito praćenje koncentracije etosuksimida u majčinom krvnom serumu.

U posljednjem tromjesečju trudnoće pacijentica bi trebala uzimati pripravke na bazi vitamina K ₁. To će spriječiti novorođenče da razvije nedostatak vitamina K, što može uzrokovati krvarenje. Potrebno je upozoriti pacijenticu da se tijekom liječenja Suksilepom trudnoća mora hitno obratiti liječniku.

Tijekom uzimanja Suxilepa trebali biste prestati dojiti, jer sadržaj etosuksimida u majčinom mlijeku može iznositi do 94% koncentracije tvari u majčinoj krvnoj plazmi.

Interakcije s lijekovima

Etosuksimid obično ne utječe na koncentraciju u plazmi drugih istodobno korištenih antiepileptika (na primjer fenobarbital, primidon, fenitoin), ali u nekim slučajevima može povećati razinu fenitoina u krvnoj plazmi.

Karbamazepin povećava plazemski klirens etosuksimida.

Valproična kiselina može utjecati na serumsku koncentraciju etosuksimida.

Istodobnom primjenom lijekova koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav moguće je pojačati njihov sedativni učinak.

Analozi

Analozi suksilepa su: Etosuksimid, Succimal, Azamid, Petinimid, Piknolepsin, Ronton, Etimal, Zarontin, Etomal.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Suksilepu

Prema recenzijama, Suksilep je prilično učinkovit lijek koji vam omogućuje brzo uklanjanje napadaja, osobito kod djece. Nuspojave su izuzetno rijetke.