Ursodez

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Ursodez: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. U slučaju oštećenja rada jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Ursodez

ATX kod: A05AA02

Aktivni sastojak: ursodeoksiholna kiselina (ursodeoksiholna kiselina)

Proizvođač: SEVERNAYA ZVEZDA (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 22.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 469 rubalja.

Kupiti

Ursodez je hepatoprotektivni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Ursodez - kapsule: želatinozne, neprozirne čvrste strukture; veličina 0 - bijela, unutar praška kapsule je gotovo bijela ili bijela; veličina br. 00 - bijelo tijelo i narančasta kapa, sadržaj kapsule - granule i granulirani prah gotovo bijele ili bijele boje [veličina br. 0 (po 0,25 g): 10 kom. u konturnom pakiranju acheikova, u kartonskoj kutiji 4, 5, 6, 9, 10 ili 12 paketa; 40, 50, 60, 100 ili 120 kom. u polimernoj limenci ili polimernoj boci, u kartonskoj kutiji 1 limenka ili boca; veličina br. 00 (po 0,5 g): 10 kom. u konturnom pakiranju acheikova, u kartonskoj kutiji 1, 3 ili 5 paketa; 30 ili 50 kom. u polimernoj boci ili polimernoj limenci, u kartonskoj kutiji 1 bočica ili limenka].

1 kapsula sadrži:

aktivna tvar: ursodeoksiholna kiselina - 0,25 g ili 0,5 g;
pomoćne komponente: veličina br. 0 - škrob 1500 (preželatinizirani škrob), magnezijev stearat, aerosil (koloidni silicijev dioksid); veličina br. 00 - natrijeva kroskarmeloza (primelloza), magnezijev stearat, hipromeloza (hidroksipropil metilceluloza);
Sastav ljuske: želatina, titan dioksid.

Uz to, u sastavu kapice kapsula br. 00 - zalazak sunca žuta boja.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Ursodeoksiholna kiselina je hepatoprotektor s koleretičkim, kolelitolitičkim i imunomodulatornim učincima.

Koleretička aktivnost lijeka posljedica je smanjenja sinteze kolesterola u jetri, njegove apsorpcije u crijevima i smanjenja razine koncentracije u žuči. Povećavajući topljivost kolesterola u bilijarnom sustavu, ursodeoksiholna kiselina potiče stvaranje i izlučivanje žuči, smanjujući njezinu litogenost i povećavajući sadržaj žučnih kiselina. Pospješuje povećano lučenje želuca i gušterače, pojačanu aktivnost lipaze.

Ima hipoglikemijski učinak.

Lijek djelomično ili potpuno otapa kolesterolske kamence, smanjuje zasićenje žuči kolesterolom, što dovodi do mobilizacije kolesterola iz žučnih kamenaca.

Imunomodulatorno djelovanje lijeka očituje se smanjenjem ekspresije nekih antigena na membrani hepatocita, smanjenjem broja eozinofila, učinkom ursodeoksiholne kiseline na stvaranje interleukin-2 i broja T-limfocita.

Farmakokinetika

Zbog pasivne difuzije iz tankog crijeva apsorbira se oko 90% ursodeoksiholne kiseline; aktivnim transportom lijek se apsorbira iz ileuma. Maksimalna koncentracija (Cmax) u krvnom serumu nakon jednokratne doze od 0,5 g nakon 0,5, 1 i 1,5 sata iznosi 3,8; 5,5, odnosno 3,7 mmol / L.

Ursodeoksiholna kiselina se visoko veže na proteine plazme, doseže 96–99%. Prevladava placentnu barijeru. Kad se sustavno uzima, to je 48% ukupne količine žučnih kiselina u krvnom serumu. Terapijski učinak Ursodeza ovisi o razini njegove koncentracije u žuči.

Metabolizam lijeka događa se u jetri. Nastali konjugati taurina i glicina izlučuju se u žuč.

Otprilike 50–70% lijeka izlučuje se iz ukupne doze žuči, mali dio aktivne tvari koja se ne apsorbira ulazi u debelo crijevo. Tamo se kao rezultat razgradnje bakterijama (7-dehidroksilacija) stvara litoholna kiselina koja se donekle apsorbira iz debelog crijeva. Litoholna kiselina se sulfatira u jetri, a zatim se brzo izlučuje u obliku sulfolitoholiltaurnog ili sulfolitoholilglicin konjugata.

Indikacije za uporabu

diskinezija žuči;
otapanje kolesterolskih kamenaca male i srednje frakcije s funkcionalnim žučnim mjehurom;
kronični hepatitis različitog podrijetla;
bilijarni refluksni gastritis;
simptomatska terapija primarne bilijarne ciroze u odsustvu znakova dekompenzacije;
primarni sklerozirajući holangitis;
cistična fibroza (cistična fibroza);
alkoholna bolest jetre;
bezalkoholni steatohepatitis.

Kontraindikacije

ciroza jetre u fazi dekompenzacije;
visoki kalcij u žučnim kamencima (rentgenski pozitivan);
nefunkcionirajući žučni mjehur;
ozbiljna disfunkcija bubrega i / ili jetre;
akutna faza upalnih bolesti žučnog mjehura, žučnih kanala, crijeva;
ozbiljni funkcionalni poremećaji gušterače;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 3 godine;
odrasli i djeca težine do 34 kg;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Treba biti oprezan pri imenovanju Ursodeza bolesnicima s kolelitijazom, holestatskim bolestima jetre.

Upute za uporabu Ursodeza: način i doziranje

Kapsule Ursodez uzimaju se oralno, progutaju se cijele i ispiraju s malo vode.

Dozu i tijek liječenja propisuje liječnik na temelju kliničkih indikacija.

Preporučena dnevna doza Ursodeza:

otapanje žučnih kamenaca u kolesterolu: brzinom od 0,01 g ursodeoksiholne kiseline na 1 kg tjelesne težine pacijenta, 1 put dnevno (prije spavanja navečer). Trajanje liječenja je od 6 do 24 mjeseca. U nedostatku terapijskog učinka (smanjenje veličine kamenaca) nakon 12 mjeseci liječenja, daljnju primjenu lijeka treba prekinuti. Učinkovitost liječenja procjenjuje se svakih 6 mjeseci na temelju rezultata ultrazvučnog pregleda (ultrazvuka) ili radiografije. Tijekom privremenog pregleda procjenjuje se struktura kamenja. Ako se tijekom proteklog razdoblja kamenje kalcificiralo, liječenje treba prekinuti. Nakon potpunog otapanja kamenaca, uzimanje lijeka treba nastaviti nekoliko mjeseci kako bi se spriječila ponovljena kolelitijaza;
bilijarni refluksni gastritis: 0,25 g 1 put dnevno navečer prije spavanja. Tijek liječenja je od 0,5 do 6 mjeseci, ako je potrebno - do 24 mjeseca;
simptomatska terapija primarne bilijarne ciroze: brzinom od 0,01-0,015 g na 1 kg tjelesne težine, tijekom prva tri mjeseca dnevna doza podijeljena je u 2-3 doze. Nakon poboljšanja pokazatelja funkcije jetre, navečer možete prijeći na jednu dozu. Trajanje liječenja nije ograničeno. Ako se klinički simptomi pogoršaju na početku liječenja (u obliku pojačanog svrbeža), dnevnu dozu treba smanjiti na 0,25 g i nastaviti liječenje, postupno povećavajući dok se ne postigne prethodno preporučena doza;
bezalkoholni steatohepatitis, kronični hepatitis različitog podrijetla, alkoholna bolest jetre: 0,01–0,015 g na 1 kg tjelesne težine u 2-3 doze, liječenje se nastavlja 6–12 mjeseci ili više;
primarni sklerozirajući holangitis: 0,012–0,015 g na 1 kg tjelesne težine u 2-3 doze. Ako je potrebno, doza se može povećati na 0,02 g po 1 kg dnevno. Trajanje tečaja - od 6 mjeseci ili više;
cistična fibroza: 0,02–0,03 g na 1 kg tjelesne težine u 2-3 doze. Dugotrajno liječenje - od 6 mjeseci ili više;
diskinezija bilijarnog trakta: u prosjeku 0,01 g na 1 kg tjelesne težine, primljena doza podijeljena je u 2 doze. Tijek liječenja je 0,5–2 mjeseca. Ako je potrebno, indicirano je ponavljanje tijeka terapije.

Budući da se dnevna doza Ursodeza propisuje brzinom određene doze na 1 kg tjelesne težine, rezultat je broj koji nije uvijek višekratnik cijele kapsule u dozi od 0,25 g. Stoga se preporučuje zaokružiti rezultat i prilikom propisivanja koristiti sljedeće dnevne doze lijeka:

0,01 g na 1 kg tjelesne težine: za pacijenta težine 34–35 kg - 0,25 g; 36-60 kg - 0,5 g; 61–85 kg - 0,75 g; 86-110 kg - 1 g;
0,012 g na 1 kg težine: 34-50 kg - 0,5 g; 51–70 kg - 0,75 g; 71–90 kg - 1 g; 91-110 kg - 1,25 g;
0,015 g na 1 kg težine: 34–40 kg - 0,5 g; 41–55 kg - 0,75 g; 56–70 kg - 1 g; 71–90 kg - 1,25 g; 90-105 kg - 1,5 g; 106-110 kg - 1,75 g;
0,02 g po 1 kg: 34–40 kg - 0,75 g; 41–55 kg - 1 g; 56–65 kg - 1,25 g; 66-80 kg - 1,5 g; 81-90 kg - 1,75 g; 91-105 kg - 2 g; 106-110 kg - 2,25 g;
0,03 g na 1 kg težine: 34–35 kg - 1 g; 36–45 kg - 1,25 g; 46-50 kg - 1,5 g; 51-60 kg - 1,75 g; 61–70 kg - 2 g; 71-75 kg - 2,25 g; 76–85 kg - 2,5 g; 86–95 kg - 2,75 g; 96-100 kg - 3 g, 101-110 kg - 3,25 g.

Za liječenje djece starije od 3 godine, režim doziranja propisuje se pojedinačno; preporuča se koristiti 0,01-0,02 g po 1 kg dnevno.

Nuspojave

iz probavnog sustava: bolovi u desnom hipohondriju i (ili) epigastričnoj regiji, proljev, mučnina, kalcifikacija žučnih kamenaca, povećana aktivnost jetrenih transaminaza; moguće (u bolesnika s primarnom bilijarnom cirozom) - prolazna dekompenzacija ciroze jetre (nestaje nakon prestanka uzimanja lijeka);
drugi: alergijske reakcije.

Predozirati

Simptomi predoziranja nisu utvrđeni.

U slučaju predoziranja Ursodezom indicirana je simptomatska terapija.

posebne upute

Liječenje Ursodezom treba biti pod nadzorom liječnika.

Svakog mjeseca tijekom prva tri mjeseca terapije provodi se ispitivanje stanja funkcionalnih parametara jetre (transaminaze, alkalna fosfataza, gama-glutamiltransferaza) u krvnom serumu. Daljnje praćenje treba provoditi jednom u 3 mjeseca kako bi se utvrdilo abnormalno funkcioniranje jetre u ranim fazama. Na temelju rezultata studija na bolesnicima s primarnom bilijarnom cirozom utvrđuje se odgovor na liječenje.

Za procjenu učinkovitosti liječenja i pravovremeno otkrivanje znakova kalcifikacije kamenaca 6–10 mjeseci nakon početka liječenja potrebno je provesti istraživanje žučnog mjehura pomoću oralne holecistografije i ultrazvuka neprozirnosti u stojećem i ležećem položaju. Ako je nemoguće vizualizirati žučni mjehur na rendgenskim zrakama, kao ni uz kalcifikaciju kamenaca, česte napade kolika, nisku kontraktilnost žučnog mjehura, Ursodez se ne smije koristiti.

U liječenju kasnih stadija primarne bilijarne ciroze moguće je razviti dekompenzaciju ciroze jetre. Nakon prestanka uzimanja lijeka, bilježi se regresija manifestacija dekompenzacije.

Korištenje visokih doza (0,02–0,03 g na 1 kg) ursodeoksiholne kiseline dulje vrijeme može uzrokovati ozbiljne nuspojave u bolesnika s primarnim sklerozirajućim holangitisom.

U slučaju razvoja proljeva, dozu lijeka treba smanjiti, uz uporni proljev - prekinuti liječenje.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Utjecaj lijeka na sposobnost pacijenta za upravljanje vozilima i mehanizmima nije utvrđen.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Ursodez je kontraindiciran tijekom razdoblja trudnoće i dojenja.

Djetinjstvo

Ne može se primjenjivati u dobi ispod 3 godine ili djeci starijoj od 3 godine s tjelesnom težinom do 34 kg.

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena Ursodeza kontraindicirana je kod ozbiljnih oštećenja bubrega.

Ako je oštećena funkcija jetre

Ne uzimajte Ursodez za bolesnike s teškom disfunkcijom jetre i cirozom jetre u fazi dekompenzacije.

Preporuča se oprezno propisivanje kod holestatskih patologija jetre.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu upotrebu Ursodeza:

s kolestipolom, kolestiraminom, antacidima koji sadrže aluminijev oksid ili aluminijev hidroksid: apsorpcija lijeka u crijevima, njegova apsorpcija i učinkovitost smanjuju se, stoga, ako je potrebno, trebaju se kombinirati s ursodeoksiholnom kiselinom, treba uzimati samo 2 sata nakon uzimanja tih sredstava;
s agensima za snižavanje lipida (u većoj mjeri - klofibratom), neomicinom, estrogenima, progestagenima: povećava se zasićenje žuči kolesterolom, što smanjuje sposobnost lijeka da otopi žučne kamence kolesterola;
s ciklosporinom: apsorpcija ciklosporina iz crijeva može se povećati, potrebna je kontrola razine koncentracije ciklosporina u krvi, ako je potrebno, doza se prilagođava;
s ciprofloksacinom: apsorpcija ciprofloksacina može se smanjiti.

Analozi

Analozi Ursodeza: Livodexa, Ursofalk, Urdoksa, Ursosan, Ursorom Rompharm, Urso, Ursodeks, Ursolit, Ursoliv, Ursorom C, Choludeksan, Exhol.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Skladištiti na temperaturi do 25 ° C, zaštićeno od vlage i svjetlosti.

Rok trajanja: kapsule br. 0 (po 0,25 g) - 5 godina, kapsule br. 00 (po 0,5 g) - 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Ursodezu

Recenzije o Ursodezu uglavnom su pozitivne, čak i u ranim fazama liječenja, pacijenti ukazuju na značajno poboljšanje stanja (smanjenje razine bilirubina, bez bolova u desnom hipohondriju).

Cijena Ursodeza u ljekarnama

Cijena za Ursodez 0,25 g po pakiranju koje sadrži 50 kapsula je od 623 rubalja, 100 kapsula - od 1082 rubalja, za 30 kapsula u dozi od 0,5 g - od 727 rubalja.