Suprastinex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Suprastinex: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Suprastinex

ATX kod: R06AE09

Aktivni sastojak: levocetirizin (levocetirizin)

Proizvođač: EGIS Pharmaceuticals PLC (Mađarska)

Opis i ažuriranje fotografije: 23.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 218 rubalja.

Kupiti

Suprastinex je antialergijski lijek, blokator histamina H ₁ receptora.

Oblik i sastav izdanja

filmom obložene tablete: gotovo bijele ili bijele, bikonveksne, okrugle, bez mirisa ili gotovo bez mirisa; gravura "E" s jedne strane, "281" s druge strane (7 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera; 10 kom. u blisteru, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 blistera);
kapi za oralnu primjenu: gotovo bezbojna ili bezbojna tekućina s blagim mirisom octene kiseline koja ne stvara talog (20 ml u smeđoj staklenoj bočici opremljenoj kapaljkom, 1 bočica u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete Suprastinex:

aktivna tvar: levocetirizin dihidroklorid - 5 mg (odgovara levocetirizinu u količini od 4,21 mg);
dodatne komponente: mikrokristalna silicijska celuloza Prosolv HD90 (mikrokristalna celuloza - 98%, bezvodni koloidni silicijev dioksid - 2%), nisko supstituirana hiproloza (L-HPC11), laktoza monohidrat, magnezijev stearat;
filmska ljuska: Opadry II 33G28523 bijela (triacetin - 6%, makrogol 3350 - 8%, laktoza monohidrat - 21%, titan-dioksid - 25%, hipromeloza 2910 - 40%).

Sastav od 1 ml kapi Suprastinex:

aktivna tvar: levocetirizin dihidroklorid - 5 mg;
dodatne komponente: natrijev acetat trihidrat, propilen glikol, metil parahidroksibenzoat, glicerol (85%), natrij saharinat, pročišćena voda, ledenjačka octena kiselina, propil parahidroksibenzoat.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Levocetirizin (aktivna komponenta lijeka) je enantiomer cetirizina, koja je član skupine konkurentnih histaminskih antagonista koji blokira H ₁ -histamine receptora. Tvar slabi migraciju eozinofila, smanjuje vaskularnu propusnost, inhibira oslobađanje medijatora upale i djeluje na stupanj razvoja alergijskih reakcija ovisnih o histaminu.

Levocetirizin sprečava i olakšava alergijske reakcije, djeluje antieksudativno i antipruritično. Gotovo ne pokazuje antikolinergična i antiserotonergička svojstva. Kada uzima terapijske doze, lijek praktički ne pokazuje sedativni učinak. Učinak Suprastinexa počinje se pojavljivati 12 minuta nakon uzimanja pojedinačne doze u 50% bolesnika, nakon 1 sata - u 95%, i traje 24 sata.

Farmakokinetika

Farmakokinetički parametri levocetirizina karakterizirani su linearnim odnosom. Nakon oralne primjene, lijek se u potpunosti apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT). Istodobno, unos hrane smanjuje brzinu apsorpcije, ali ne mijenja njezinu cjelovitost. Bioraspoloživost lijeka doseže 100%. Nakon jednokratnog uzimanja terapijske pojedinačne doze lijeka (5 mg) kod odraslih, maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi uočava se nakon 0,9 sati i iznosi 207 ng / ml za tablete, 270 ng / ml za kapi i nakon ponovljene primjene te ista doza doseže 308 ng / ml.

Levocetirizin se visoko veže na proteine krvne plazme - oko 90%, volumen raspodjele (V _d) je 0,4 l / kg. Stacionarna koncentracija tvari postiže se nakon 48 sati.

Za razliku od drugih blokera H ₁ -histamine receptora, od kojih je metabolički transformacija odvija u jetri koristeći citokrom sustav, levocetirizin metabolizira u tijelu u malim količinama (manje od 14%), s N- i O-dealkilaciju, što rezultira formiranjem farmakološki inaktivan metabolit. Interakcija lijeka s drugim lijekovima je malo vjerojatna zbog nedostatka metaboličkog potencijala i beznačajnog metabolizma.

Poluvrijeme (T _½) Suprastinexa u odraslih je 7,9 ± 1,9 sati (u obliku kapi) i 7-10 sati (u obliku tableta), u male djece T _{½ je} smanjeno. Ukupni klirens kod odraslih iznosi 0,63 ml / min / kg, otprilike 85,4% početne doze izlučuje se u nepromijenjenom obliku putem bubrega (kroz tubularnu sekreciju i glomerularnu filtraciju), a približno 12,9% kroz crijeva.

U prisutnosti bubrežne insuficijencije s vrijednošću klirensa kreatinina (CC) koja ne prelazi 40 ml / min, klirens agensa se smanjuje, a T _½ raste, posebno u bolesnika na hemodijalizi, dolazi do smanjenja ukupnog klirensa za 80% i potrebna je odgovarajuća prilagodba režima doziranja … Manje od 10% levocetirizina uklanja se tijekom standardne 4-satne sesije hemodijalize.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Suprastinex se preporučuje za simptomatsko liječenje sljedećih bolesti:

sezonski (povremeno) i cjelogodišnji (trajni) alergijski konjunktivitis i rinitis (hiperemija konjunktive, suzenje, rinoreja, kihanje, svrbež);
urtikarija, uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju;
peludna groznica (peludna groznica);
alergijske dermatoze, koje se javljaju s osipom i svrbežom;
Quinckeov edem.

Kontraindikacije

Apsolutno:

sindrom malapsorpcije glukoze i galaktoze, nasljedni nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu (za tablete);
trudnoća i dojenje;
dob do 6 godina - za tablete, do 2 godine - za kapi;
završna bubrežna insuficijencija (CC <10 ml / min);
preosjetljivost na bilo koji sastojak lijeka, kao i na derivate piperazina.

Relativni (suprastineks morate koristiti s velikim oprezom):

kronično zatajenje bubrega;
starija dob;
ozljeda kralježnične moždine, hiperplazija prostate ili drugi postojeći predisponirajući čimbenici za zadržavanje mokraće (budući da levocetirizin može pogoršati prijetnju od zadržavanja mokraće);
kombinirani unos etanola.

Upute za uporabu Suprastinexa: metoda i doziranje

Oba oblika doziranja Suprastinexa treba uzimati oralno, natašte ili s hranom.

Tablete se progutaju cijele, bez lomljenja ili žvakanja, s malo vode. Preporuča se mjerenje kapi kapaljkom u žličici, 1 ml lijeka odgovara 20 kapi kapaljke. Ako je potrebno, neposredno prije uzimanja doze, proizvod se može razrijediti u maloj količini vode.

Dnevna doza tableta i kapi u bolesnika starijih od 6 godina namijenjena je jednoj dozi.

Preporučena dnevna doza Suprastinexa za djecu od 6 godina i odrasle, uključujući starije bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom, je 5 mg (1 tableta ili 1 ml kapi). Najveća dopuštena dnevna doza je 5 mg.

Kapi Suprastinex za djecu od 2 do 6 godina propisane su 2,5 mg levocetirizina (0,5 ml ili 10 kapi) dnevno, podijeljene u 2 doze u jednakim dozama od 1,25 mg, tj. 0,25 ml (5 kapi), dok maksimalna dnevna doza ne smije biti veća od 2,5 mg.

Trajanje liječenja ovisi o indikacijama. U liječenju trajnog (cjelogodišnjeg) alergijskog rinitisa s pojavom simptoma manje od 4 dana u tjednu ili s ukupnim trajanjem kraćim od 4 tjedna, tečaj traje dok se simptomi ne uklone, u slučaju novih simptoma, liječenje se može nastaviti.

U liječenju sezonskog (povremenog) alergijskog rinitisa s pojavom simptoma duže od 4 dana u tjednu ili ukupnog trajanja duljeg od 4 tjedna, lijek se nastavlja uzimati tijekom cijelog razdoblja izlaganja alergenima.

Trajanje terapije polinozom određuje liječnik pojedinačno i može varirati u prosjeku od 1 do 6 tjedana.

Postoje klinička iskustva korištenja Suprastinexa tijekom šest mjeseci.

S obzirom na činjenicu da se levocetirizin izlučuje bubrezima, kod bubrežnog zatajenja i starijih bolesnika, režim doziranja mora se prilagoditi uzimajući u obzir vrijednosti CC. Ovaj se pokazatelj za muškarce može izračunati pomoću posebne formule koja se temelji na koncentraciji serumskog kreatinina: CC (ml / min) = [(140 - dob u godinama) × tjelesna težina u kg] / 72 × vrijednost CC u serumu u mg / dl.

Za žene, rezultirajuću vrijednost treba pomnožiti s faktorom 0,85.

Preporučena učestalost uzimanja doze od 5 mg (1 tableta ili 1 ml kapi), ovisno o stupnju zatajenja bubrega (CC u ml / min):

norma i blagi stupanj (CC ≥ 50) - 1 put dnevno;
srednji stupanj (30 ≤ CC ≤ 49) - 1 put u 2 dana;
teški stupanj (10 ≤ CC ≤ 29) - 1 puta u 3 dana;
terminalna faza (CC <10) - prijem je kontraindiciran.

U prisutnosti kršenja samo funkcije jetre, promjena režima doziranja Suprastinexa nije potrebna. U slučaju kombiniranih poremećaja jetre i bubrega, preporučuje se korigiranje režima prema gornjim preporukama.

Nuspojave

Tijekom kliničkih ispitivanja na pacijentima oba spola u dobi od 12–71 godine često su zabilježeni poremećaji poput umora, glavobolje, suhoće usta, pospanosti; rijetko - bolovi u trbuhu, astenija. U djece od 6 do 12 godina najčešće nuspojave lijeka bile su pospanost i glavobolja.

Neželjeni učinci koji su zabilježeni tijekom razdoblja primjene Suprastinexa nakon registracije uključivali su sljedeće reakcije (zbog nedostatka podataka učestalost razvoja je nepoznata):

kardiovaskularni sustav: tahikardija, lupanje srca, tromboza vratne vene;
hepatobilijarni sustav: promjene u testovima funkcije jetre, hepatitis;
probavni sustav: mučnina, povećani apetit, povraćanje;
živčani sustav: sinusna tromboza dura mater, vrtoglavica, drhtanje, konvulzije, parestezija, disgeuzija, nesvjestica;
mentalni poremećaji: uznemirenost, tjeskoba, nesanica, agresija, depresija, halucinacije, samoubilačke misli;
organi sluha i vida: vrtoglavica, zamagljen vid, oštećenje vida, upalne manifestacije;
dišni sustav: pogoršanje simptoma rinitisa, otežano disanje;
mišićno-koštani sustav: bolovi u mišićima;
alergijske reakcije: trajni eritem lijeka, fotosenzibilnost, angioedem, urtikarija;
imunološki sustav: reakcije preosjetljivosti (uključujući anafilaksiju);
mokraćni sustav: zadržavanje mokraće, disurija;
drugi: unakrsna reaktivnost, debljanje, periferni edem;
koža i meka tkiva: svrbež, osip, pukotine, hipotrihoza.

Predozirati

Simptomi predoziranja Suprastinexom kod odraslih mogu uključivati pospanost, u djece - anksioznost, uznemirenost, naizmjenično s pospanošću. Ako sumnjate na predoziranje, ako je prošlo malo vremena nakon uzimanja prekomjerne doze, trebali biste napraviti ispiranje želuca ili uzeti aktivni ugljen, a zatim se posavjetovati s liječnikom. Preporuča se simptomatsko i podržavajuće liječenje, ne postoji specifični protuotrov, a hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Treba imati na umu da kapi Suprastinex mogu izazvati razvoj alergijskih reakcija (ponekad i kasnih), jer u sastav uključuju propilparahidroksibenzoat i metilparahidroksibenzoat.

Tijekom liječenja preporučuje se suzdržavanje od pijenja alkohola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na to da levocetirizin može uzrokovati razvoj pospanosti, tijekom razdoblja terapije Suprastinexom preporučuje se suzdržavanje od vožnje i svih drugih složenih potencijalno opasnih mehanizama.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema rezultatima pretkliničkih ispitivanja, nisu utvrđeni intrauterini i neonatalni toksični učinci levocetirizina i malformacije koje prate terapiju lijekovima. Nisu pronađeni niti izravni ili neizravni štetni učinci na tijek trudnoće, porođaja i postnatalni razvoj. Međutim, s obzirom na činjenicu da nisu provedene odgovarajuće i strogo kontrolirane kliničke studije o sigurnosti primjene Suprastinexa tijekom trudnoće, njegova je uporaba kontraindicirana u trudnica.

Budući da levocetirizin prelazi u majčino mlijeko, ako je potrebno koristiti ga tijekom laktacije, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Uzimanje tableta Suprastinex kontraindicirano je u djece mlađe od 6 godina, kapi - mlađe od 2 godine, zbog nedostatka dovoljnih kliničkih podataka koji ukazuju na učinkovitost i sigurnost primjene lijeka u bolesnika ovih dobnih skupina.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju zatajenja bubrega potrebna je korekcija režima doziranja ovisno o CC vrijednosti. Suprastinex je kontraindiciran u bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom (CC ispod 10 ml / min).

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti izolirane disfunkcije jetre, prilagodba doze nije potrebna. Pacijentima s kombiniranim funkcionalnim poremećajima bubrega i jetre preporuča se promjena režima doziranja.

Primjena u starijih osoba

Pacijentima starije dobi se savjetuje uzimanje Suprastinexa s oprezom zbog mogućeg smanjenja glomerularne filtracije.

Interakcije s lijekovima

Interakcija levocetirizina s drugim lijekovima nije proučavana.

Reakcije interakcija utvrđene za cetirizin (budući da se farmakokinetika levocetirizina praktički ne razlikuje od farmakokinetike cetirizina):

ritonavir (u dozi od 600 mg 2 puta dnevno) - u kombinaciji s cetirizinom u dnevnoj dozi od 10 mg, povećava se izloženost cetirizinu za 40%, a smanjenje izloženosti ritonaviru za 10%;
teofilin (u dnevnoj dozi od 400 mg) - dolazi do smanjenja ukupnog klirensa cetirizina za 16% (kinetika teofilina se ne mijenja);
ketokonazol, pseudoefedrin, fenazon, cimetidin, azitromicin, eritromicin, diazepam, glipizid - nije otkrivena klinički značajna neželjena interakcija s racematom cetirizinom.

Nema dokaza da racemat cetirizina pojačava učinak etanola, međutim, u nekim slučajevima, kombiniranom primjenom levocetirizina s etanolom ili drugim lijekovima koji deprimiraju središnji živčani sustav (CNS), negativni učinak na središnji živčani sustav može se pogoršati.

Analozi

Analozi Suprastinexa su: Alerset-L, Zodak Express, Glenzet, Levocetirizin, Ksizal, Levocetirizin-Teva, Elset, Tsera, Levocetirizin Sandoz.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, tablete - na temperaturama ispod 30 ° C, kapi - ispod 25 ° C, bez smrzavanja.

Rok trajanja tableta - 5 godina, kapi - 4 godine. Sadržaj bočice čuvajte nakon otvaranja ne više od 6 tjedana.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije o Suprastinexu

Recenzije o Suprastinexu izuzetno su pozitivne. Pacijenti koji su uzimali lijek opisuju ga kao učinkovito sredstvo u liječenju alergija, brzo i učinkovito ublažavajući njegove simptome. Prema recenzijama, lijek se također dobro pokazao u složenoj terapiji zaraznih i upalnih bolesti popraćenih alergijskim manifestacijama.

Mane lijeka uključuju razvoj nuspojava, uglavnom u obliku pospanosti i povećanog umora. Također, neki pacijenti izražavaju nezadovoljstvo cijenom lijeka i kratkim rokom trajanja kapi u otvorenoj bočici.

Cijena Suprastinexa u ljekarnama

Cijena Suprastinexa ovisi o obliku ispuštanja i može se približno razlikovati u sljedećim rasponima:

filmom obložene tablete: 7 kom. u paketu - od 230 do 290 rubalja, 14 kom. - od 400 do 500 rubalja;
kapi za oralnu primjenu: 20 ml u boci - od 310 do 390 rubalja.