Taflotan

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Taflotan: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja funkcije bubrega i jetre
12. Interakcije s lijekovima
13. Analozi
14. Uvjeti skladištenja
15. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
16. Recenzije
17. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Taflotan

ATX kod: S01EE05

Aktivni sastojak: tafluprost (Tafluprostum)

Proizvođač: Santen OY (Finska)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.07.2018

Cijene u ljekarnama: od 711 rubalja.

Kupiti

Taflotan je sredstvo protiv glaukoma, miotik, analog prostaglandina.

Oblik i sastav izdanja

Dozni oblik Taflotana - kapi za oči: bezbojna prozirna tekućina (0,3 ml otopine u epruveti s kapaljkom, 10 epruveta za kapaljke zalemljene u vrećici od aluminijske folije, 3 ili 9 vrećica u kartonskoj kutiji).

Sastav otopine od 1 ml:

aktivna tvar: tafluprost - 0,015 mg;
pomoćne komponente: natrijev hidrogen fosfat dihidrat, glicerol, polisorbat 80, dinatrij edetat, natrijev hidroksid i (ili) klorovodična kiselina za korekciju pH, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Tafluprost je fluorirani analog prostaglandina F2 _a. Aktivni metabolit tafluprosta je njegova kiselina, vrlo je aktivan i ima visoku selektivnost u odnosu na ljudski FP-prostanoidni receptor. Afinitet tafluprost kiseline za FP receptor je 12 puta veći od afiniteta latanoprosta. Studije na majmunima pokazale su da tafluprost smanjuje intraokularni tlak (IOP) povećavajući uveoskleralni odljev očne vodice.

Eksperimenti na majmunima s normalnim i povišenim IOP-om otkrili su učinkovitost tafluprosta u smanjenju IOP-a. Studije učinka metabolizma tafluprosta na snižavanje IOP-a pokazale su da samo tafluprost kiselina značajno smanjuje IOP.

Studije provedene na kunićima, tijekom kojih su 4 tjedna svakodnevno (1 put dnevno) primale terapiju tafluprostom 0,0015%, otkrile su značajno (15%) povećanje protoka krvi u glavi vidnog živca u usporedbi s osnovnom razinom kada se mjeri pomoću laserska spekl protoka.

Nakon prve instalacije Taflotana unutar 2–4 sata, IOP počinje padati; maksimalni učinak postiže se nakon 12 sati i traje najmanje 1 dan.

Studije o primjeni tafluprosta, koji sadrži benzalkonijev klorid kao konzervans, otkrile su djelotvornost tafluprosta i kao monoterapiju i kada se koristi u kombinaciji s timololom. Istraživanje tafluprosta, provedeno tijekom 6 mjeseci, pokazalo je značajan učinak snižavanja IOP-a (u različito doba dana): 6-8 mm Hg. Art., Dok je latanoprost smanjio IOP za 7-9 mm Hg. Umjetnost.

U drugoj kliničkoj studiji, koja je trajala 6 mjeseci, tafluprost je smanjio IOP za 5-7 mm Hg. Art., A timolol - za 4-6 mm Hg. Umjetnost. Učinak tafluprosta na snižavanje IOP zadržao se u studijama provedenim tijekom cijele godine. U 6-tjednoj studiji terapijski učinak tafluprosta uspoređen je s učinkom indiferentnog punila kada se koristi u kombinaciji s timololom. U usporedbi s početnim vrijednostima (uzetim nakon četverodjednog liječenja timololom), dodatni učinak smanjenja IOP iznosio je 5-6 mm Hg. Umjetnost. kada se koristi tafluprost i 3-4 mm Hg. Umjetnost. kada se koristi indiferentno punilo. Prema rezultatima 4-tjedne unakrsne studije, učinak lijeka na smanjenje IOP-a sa i bez konzervansa bio je sličan.

Također u tromjesečnoj američkoj studiji koja je uspoređivala tafluprost bez konzervansa u odnosu na formulacije timolola, utvrđeno je da tafluprost smanjuje IOP za 6,2-7,4 mm Hg. Art., A timolol - za 5,3-7,5 mm Hg. Umjetnost.

Farmakokinetika

Kada se tafluprost koristi 0,0015% 1 kapi jednom dnevno u oba oka, njegova koncentracija u plazmi je niska i slična je 1. i 8. dana. Maksimalna koncentracija lijeka u plazmi postiže se 10 minuta nakon ugradnje, a za manje od 1 sata pala je ispod granice detekcije (10 pg / ml). Prosječne vrijednosti C _max i AUCo-last također su bile slične 1. i 8. dana, što znači da se stabilna koncentracija lijeka postiže tijekom prvog tjedna terapije. Nema statistički značajnih razlika u sistemskoj bioraspoloživosti između oblika konzervansa i konzervansa.

Studije provedene na kunićima utvrdile su usporedivost apsorpcije tafluprosta u otopinu vode nakon jednokratne upotrebe lijeka sa i bez konzervansa.

Tijekom studija provedenih na majmunima nije utvrđena specifična raspodjela radioaktivno obilježenog tafluprosta u cilijarnom tijelu, irisu ili u žilnici oka, uključujući pigmentni epitel mrežnice, što ukazuje na nizak afinitet lijeka za pigment melanina.

Autoradiografska studija na štakorima pokazala je da je najviša razina radioaktivnosti zabilježena u rožnici, zatim u kapcima, bjeloočnici i irisu. Radioaktivnost se sustavno širila na suzni aparat, nepce, jednjak, gastrointestinalni trakt, bubrege, jetru, žučni mjehur i mjehur. Vezanje kiseline tafluprosta s humanim serumskim albuminom in vitro iznosi 99% za 500 ng / ml kiseline tafluprosta.

Tafluprost se u tijelu metabolizira hidrolizom, tijekom koje nastaje farmakološki aktivni metabolit tafluprost kiseline. Zatim se metabolizira beta-oksidacijom ili glukuronidacijom da bi se stvorile neaktivne 1,2-dinor- i 1, 2, 3, 4-tetranor-kiseline tafluprosta, koje se mogu hidroksilirati ili glukuronidirati. Enzimski sustav citokroma P450 (CYP) ne sudjeluje u metabolizmu kiseline tafluprosta.

Istraživanje provedeno na tkivima rožnice kunića s rafiniranim enzimima pokazalo je da je glavna esteraza odgovorna za estersku hidrolizu kiseline tafluprosta karboksilestraza. Butirilkolinesteraza (ali ne i acetilkolinesteraza) također može pospješiti hidrolizu.

U istraživanju na štakorima, nakon jednokratne instilacije ZN-tafluprosta (0,005% oftalmološke otopine, 5 μl / oko) u oba oka tijekom 21 dana, u izmetu je pronađeno oko 87% ukupne radioaktivne doze. Otprilike 27–38% ukupne doze izlučilo se urinom, a oko 44–58% fecesom.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Taflotan je indiciran za snižavanje IOP u bolesnika starijih od 18 godina s oftalmološkom hipertenzijom i glaukomom otvorenog kuta.

Monoterapija Taflotanom preporučuje se pacijentima kojima se pokazuju kapi za oči bez konzervansa, koji imaju kontraindikacije za lijekove prve linije, ne mogu tolerirati ove lijekove, kao i onima koji na njih nemaju dovoljan odgovor.

Lijek se preporučuje u kombiniranoj terapiji s beta-blokatorima.

Kontraindikacije

Povećana osjetljivost na bilo koju od komponenata Taflotana.

Upute za uporabu Taflotana: metoda i doziranje

Kapi za oči Taflotan preporuča se kapati 1 put dnevno navečer, po 1 kap u konjunktivnu vrećicu zahvaćenog oka / očiju.

Ne instalirajte lijek češće od 1 puta dnevno, jer to može smanjiti učinak snižavanja IOP-a.

Otopina u jednoj cijevi kapaljke dovoljna je za ukapavanje u oba oka; neiskorištena otopina ne može se čuvati, preporuča se baciti je nakon upotrebe.

Ostatke lijeka treba ukloniti s kože kako bi se smanjio rizik od potamnjenja kapaka. Nakon ugradnje Taflotana, kao i ostalih kapi za oči, preporuča se nazolakrimalna okluzija - meko zatvaranje kapaka; to može smanjiti sistemsku apsorpciju oftalmoloških lijekova.

U slučajevima kada je potrebno koristiti nekoliko lokalnih oftalmoloških pripravaka, treba ih koristiti s razmakom od najmanje 5 minuta.

Nuspojave

Tijekom kliničkih ispitivanja tafluprosta s konzervansom (kao monoterapija ili kao dio kombinirane terapije s 0,5% timolola), provedenih uz sudjelovanje više od 1400 bolesnika, najčešća nuspojava bila je ispiranje očiju. Primijećeno je u oko 13% bolesnika. Hiperemija je u većini slučajeva bila umjerena, prekid terapije bio je potreban samo u 0,4% bolesnika. U tromjesečnoj studiji faze III u Sjedinjenim Državama, uspoređujući formulacije tafluprosta 0,0015% i timolola bez konzervansa, ispiranje oka primijećeno je u 4,1% bolesnika koji su primali Taflotan.

Sljedeće nuspojave identificirane su u kliničkim ispitivanjima tafluprosta u Europi i Sjedinjenim Državama nakon njihovog maksimalnog proširenja na 2 godine:

organi vida: često - suhe oči, iritacija, bol, svrbež u očima, hiperemija konjunktive / očiju, promjene trepavica (povećanje debljine, duljine i broja trepavica), promjena boje trepavica, osjet stranog tijela u očima, eritem kapaka, površinski točkasti keratitis, povećano suzenje, fotofobija, zamagljen vid, smanjena oštrina vida, povećana pigmentacija šarenice; rijetko - osjećaj nelagode u očima, pojava iscjetka iz očiju, blefaritis, pigmentacija i edem kapaka, edem veznice, astenopija, upala ili fleur prednje očne komore, pigmentacija konjunktive, konjunktivni folikulitis, alergijski konjunktivitis i atipični osjećaj u oku;
živčani sustav: često - glavobolja;
koža i potkožno tkivo: rijetko - hipertrihoza kapaka.

Predozirati

Nema izvještaja o slučajevima predoziranja. Kada se Taflotan koristi u skladu s uputama za uporabu, predoziranje je malo vjerojatno; ako se dogodi, preporučuje se simptomatsko liječenje.

posebne upute

Korištenje Taflotan kapi za oči može dovesti do potamnjenja kože vjeđa, prekomjernog rasta trepavica, kao i do povećane pigmentacije šarenice. Neke od tih promjena mogu biti trajne; ako se lijek ukapa u jedno oko, to može uzrokovati razlike u izgledu očiju.

Pigmentacijske promjene na irisu su spore i mogu se ne primijetiti nekoliko mjeseci. Promjene u boji očiju posebno su uočljive kod pacijenata s miješanim bojama šarenica. Pri liječenju jednog oka postoji rizik od razvoja trajne heterokromije.

Nema iskustva s primjenom tafluprosta u slučajevima zatvorenog kuta, uskokutnog, neovaskularnog ili kongenitalnog glaukoma. Postoji malo iskustva s primjenom Taflotana u bolesnika s pigmentnim ili pseudoeksfolijativnim glaukomom i afakijom. Lijek se preporučuje s oprezom u bolesnika s čimbenicima rizika za razvoj cističnog edema makule, iritisa / uveitisa, kao i s afakijom, pseudofakijom, oštećenjem stražnje kapsule leće ili ugradnjom leće u prednju očnu komoru.

Nema podataka o primjeni tafluprosta u bolesnika s teškom astmom, pa stoga primjena Taflotana u ovoj skupini bolesnika zahtijeva oprez.

Ženama u reproduktivnoj dobi preporučuje se primjena Taflotana samo u slučaju pouzdane kontracepcije.

U studijama provedenim na štakorima, tafluprost nije utjecao na njihovu sposobnost parenja (i kod mužjaka i kod ženki).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Nema dovoljno podataka o primjeni Taflotana u trudnica. Tafluprost može negativno utjecati na tijek trudnoće, kao i na fetus ili novorođenče. Studije na životinjama pokazale su toksične učinke na reproduktivni sustav, pa je primjena Taflotana tijekom trudnoće kontraindicirana, osim ako ne postoje druge mogućnosti liječenja.

Nema podataka o tome može li tafluprost (ili njegovi metaboliti) proći u majčino mlijeko. Eksperimenti na štakorima ustanovili su njegovo izlučivanje u majčino mlijeko nakon topikalne primjene. U vezi s gore navedenim, Taflotan je kontraindiciran tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Nema dostupnih podataka o sigurnosti i djelotvornosti Taflotana kod osoba mlađih od 18 godina.

U slučaju oštećenja funkcije bubrega i jetre

Učinak Taflotana na bolesnike s poremećajima bubrega i jetre nije proučavan, stoga pacijenti koji pripadaju tim kategorijama trebaju biti oprezni kada ga koriste.

Interakcije s lijekovima

Koncentracija tafluprosta u sustavnoj cirkulaciji je niska, pa se stoga ne očekuju unakrsne interakcije s drugim lijekovima; stoga nisu provedena posebna ispitivanja interakcije lijeka s drugim lijekovima.

Kada se koristi tafluprost zajedno s timololom, nije bilo znakova interakcije.

Analozi

Nema podataka o analogima Taflotana.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi od 2-8 ° C, čuvati izvan dohvata djece. Nakon otvaranja vrećice s cijevi kapaljke, preporuča se čuvanje u vrećici na temperaturi do 25 ° C ne više od 4 tjedna. Nakon jednokratne upotrebe, cijev kapaljke treba baciti zajedno s ostatkom otopine.

Rok trajanja je 3 godine.