Paroksetin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Paroksetin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Paroksetin

ATX kod: N06AB05

Aktivni sastojak: paroksetin (paroksetin)

Proizvođač: Replek Farm Skopje, LLC (Republika Makedonija), Ozon, LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 288 rubalja.

Kupiti

Paroksetin je antidepresiv.

Oblik i sastav izdanja

Paroksetin je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: okrugle, bikonveksne, bijele, s razdjelnicom, s grubom ljuskom (7, 10, 14, 20, 25 ili 30 komada u blister traci, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 ili 10 pakiranja; 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 kom. U staklenci, 1 staklenka u kartonskoj kutiji).

1 tableta sadrži:

djelatna tvar: paroksetin hidroklorid hemihidrat - 22,76 mg ili 34,14 mg, što odgovara 20 mg odnosno 30 mg paroksetina;
pomoćne komponente: koloidni silicijev dioksid, kopovidon, krospovidon, mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, kalcijev hidrogen fosfat, talk;
ljuska: makrogol 6000, hipromeloza, titan-dioksid, talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Paroksetin je lijek za liječenje depresivnih stanja. Antidepresivni učinak, učinkovitost u liječenju panike i opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD) posljedica je njegove selektivne inhibicije ponovnog uzimanja serotonina (5-HT, 5-hidroksitriptamina) neuronima u mozgu.

Slabi antikolinergijski učinak paroksetina doprinosi njegovom laganom afinitetu za alfa ₁ -, alfa ₂ - i beta-adrenergičke receptore, m-holinergičke receptore, dopamine (D ₂), histaminske H ₁ -receptore, 5HT _1- slične, 5HT ₂ -like receptore. Aktivnost paroksetina ne uzrokuje oštećenje psihomotornih funkcija, ne pojačava inhibitorni učinak etanola na njih.

Kada se premaše doze paroksetina, potrebne za inhibiranje unosa serotonina, prema rezultatima bihevioralnih studija i EEG (elektroencefalografija), otkrivaju se slaba aktivirajuća svojstva lijeka. Može doći do blage promjene EEG-a, krvnog tlaka (BP) i otkucaja srca (HR).

Farmakokinetika

Nakon što lijek uđe u gastrointestinalni trakt, apsorbira se, nakon čega slijedi metabolički proces prvo prolazeći kroz jetru.

Ravnotežna koncentracija lijeka postiže se nakon 7-14 dana terapije. Lijek karakterizira nelinearna ovisnost farmakokinetičkih parametara o dozi i / ili razdoblju liječenja.

Paroksetin se široko distribuira u tkivima; samo 1% uzete doze prisutno je u plazmi.

Vezanje na proteine u krvi - 95%.

Inhibira izoenzim CYP2D6. Metabolizam lijeka događa se u jetri s stvaranjem neaktivnih metabolita. Glavni metaboliti uključuju konjugirane i polarne produkte oksidacije i metilacije s beznačajnim farmakološkim djelovanjem. Bez sudjelovanja u terapijskom učinku lijeka, brzo se izlučuju iz tijela. Selektivno unošenje serotonina od strane neurona uslijed djelovanja paroksetina tijekom metabolizma nije narušeno.

Poluvrijeme je približno 24 sata.

64% paroksetina izlučuje se kroz bubrege u obliku metabolita, a 2% - nepromijenjeno.

Manje od 1% izlučuje se kroz crijeva nepromijenjeno, ostatak lijeka je u obliku metabolita.

Prva faza izlučivanja metabolita nastaje kao rezultat prvog prolaska paroksetina kroz jetru, u drugoj fazi proces izlučivanja kontrolira se sistemskom eliminacijom.

U slučaju oštećenja funkcije jetre i / ili bubrega te u starijih osoba, razina koncentracije paroksetina u krvnoj plazmi se povećava.

Indikacije za uporabu

reaktivna depresija, teška endogena depresija, depresija popraćena anksioznošću i druge vrste depresije;
generalizirani anksiozni poremećaj;
opsesivno kompulzivni poremećaj;
socijalna fobija (socijalni anksiozni poremećaj);
panični poremećaj sa i bez agorafobije.

Kontraindikacije

nestabilna epilepsija;
istodobna terapija inhibitorima monoaminooksidaze (MAO) i unutar 14 dana nakon njihovog povlačenja;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
djetinjstvo;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Prema uputama, Paroksetin treba oprezno propisivati u slučaju manije, konvulzivnih stanja, epilepsije, glaukoma zatvorenog kuta, zatajenja jetre i / ili bubrega, patologije srca, hiperplazije prostate, istodobne električne pulsne terapije, u kombinaciji s lijekovima koji povećavaju rizik od krvarenja, bolesnika s faktorima rizik od povećanog krvarenja i bolesti koje povećavaju rizik od krvarenja.

Upute za uporabu paroksetina: metoda i doziranje

Tablete se uzimaju oralno, ujutro, 1 puta dnevno, uz obroke, gutajući cijele i pijući puno vode.

Dozu treba odabrati pojedinačno tijekom prvih 14–21 dana terapije. Ako je potrebno, može se naknadno ispraviti.

Preporučena dnevna doza:

depresija: početna doza je 20 mg, da bi se postigao željeni terapijski učinak, može se postupno povećavati za 10 mg. Maksimalna dnevna doza je 50 mg;
generalizirani anksiozni poremećaji: 20 mg;
opsesivno-kompulzivni poremećaj: početna doza je 20 mg, treba je povećavati za 10 mg svakih 7 dana. Prosječna terapijska doza je 40 mg. Maksimalna dnevna doza je 60 mg;
socijalni anksiozni poremećaji (socijalna fobija): početna doza - 20 mg. U nedostatku terapijskog učinka nakon 14 dana primjene lijeka, treba ga povećati za 10 mg u razmacima od najmanje 7 dana, uzimajući u obzir kliničko stanje pacijenta. Maksimalna dnevna doza je 50 mg;
panični poremećaj: početna doza je 10 mg (kako bi se smanjio rizik od razvoja mogućeg pogoršanja simptoma panike), svakih 7 dana povećava se za 10 mg. Prosječna terapijska dnevna doza je 40 mg, maksimalna doza je 50 mg.

U starijih bolesnika dnevna doza ne smije prelaziti 40 mg.

Pacijentima s bubrežnom i / ili jetrenom insuficijencijom prikazano je da lijek koriste u dozi ne većoj od 20 mg dnevno.

Prestanak terapije mora se obaviti postupnim smanjivanjem doze lijeka, čime će se izbjeći razvoj sindroma povlačenja.

Nuspojave

iz živčanog sustava: umor, pospanost, anksioznost, vrtoglavica, nesanica, tremor, astenija, nervoza, ekstrapiramidalni poremećaji, halucinacije, konfuzija, serotoninski sindrom, manija, uznemirenost, napadi panike, depersonalizacija, amnezija, mioklonus, konvulzije;
od strane kardiovaskularnog sustava: ortostatska hipotenzija;
iz probavnog sustava: suha usta, promjena okusa, povećanje ili smanjenje apetita, mučnina, povraćanje, proljev, zatvor; moguće hepatitis;
od osjetila: oštećenje vida;
iz mokraćnog sustava: često mokrenje, zadržavanje mokraće;
iz mišićno-koštanog sustava: mišićna slabost, miopatija, artralgija, mijalgija;
iz reproduktivnog sustava: impotencija, poremećaj ejakulacije, hiperprolaktinemija, anorgazmija, druge spolne disfunkcije;
alergijske reakcije: svrbež, osip, ekhimoza, urtikarija, angioedem;
drugi: rinitis, pojačano znojenje, oslabljeno lučenje antidiuretskog hormona, hiponatremija.

Predozirati

Simptomi: suha usta, znojenje, pospanost, mučnina, povraćanje, razdražljivost, tremor, nistagmus, midrijaza, uznemirenost, konvulzije, sinusna tahikardija, povećani krvni tlak, bradikardija, spojni ritam; u vrlo rijetkim slučajevima (u pozadini istodobne uporabe drugih psihotropnih lijekova i / ili alkohola) - promjene u elektrokardiografiji, koma. Kada se uzima značajna doza, moguće je razviti serotoninski sindrom, rijetko - rabdomiolizu.

Liječenje: nema specifičnog protuotrova, pa pacijent treba odmah isprati želudac, uzeti aktivni ugljen. Nakon toga provodi se simptomatska terapija prema indikacijama.

posebne upute

Budući da postoji rizik od pokušaja samoubojstva tijekom prvih tjedana primjene Paroksetina, potrebno je pažljivo praćenje stanja pacijenta.

Starije osobe mogu doživjeti hiponatremiju tijekom uzimanja paroksetina.

Uz istodobnu uporabu inzulina i / ili oralnih hipoglikemijskih sredstava, možda će trebati prilagoditi njihovu dozu.

Liječenje treba prekinuti kad se pojave napadaji, pojave se prvi znakovi manije.

Potrebno je voditi računa o istodobnoj neuroleptičkoj terapiji kako bi se spriječio razvoj malignog neuroleptičkog sindroma.

Konzumacija alkohola tijekom liječenja je kontraindicirana.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Preporuča se suzdržavanje ili posebna pažnja prilikom vožnje vozila i obavljanja drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i veliku brzinu psihomotornih reakcija.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena paroksetina kontraindicirana je tijekom trudnoće i tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Lijek se ne smije propisivati u djetinjstvu, jer sigurnost i djelotvornost paroksetina u ovoj kategoriji bolesnika nisu utvrđeni.

S oštećenom funkcijom bubrega

Treba biti oprezan pri propisivanju paroksetina bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom.

Kod zatajenja bubrega liječenje je indicirano u dnevnoj dozi od 20 mg.

Za kršenja funkcije jetre

Treba biti oprezan pri propisivanju paroksetina pacijentima s insuficijencijom jetre.

U slučaju zatajenja jetre, liječenje je indicirano u dnevnoj dozi ne većoj od 20 mg.

Primjena u starijih osoba

Dnevna doza za starije bolesnike ne smije prelaziti 40 mg.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu primjenu paroksetina:

MAO inhibitori se ne smiju koristiti. Uz to, paroksetin možete početi uzimati najranije 14 dana nakon njihovog otkazivanja;
lijekovi koji inhibiraju jetrene enzime mogu zahtijevati smanjenje doze paroksetina;
antacidi ne utječu na apsorpciju lijeka i njegove farmakokinetičke parametre;
prociklidin povećava njegovu koncentraciju;
fenotiazinski antipsihotici, triciklični antidepresivi, barbiturati, fenitoin, metoprolol, neizravni antikoagulanti, antiaritmičari klase 1C mogu pojačati njihov terapeutski učinak i povećati rizik od nuspojava;
etanol pojačava njegov toksični učinak;
varfarin na pozadini nepromijenjenog protrombinskog vremena povećava vrijeme krvarenja;
atipični antipsihotici, triciklični antidepresivi, fenotiazinski lijekovi, nesteroidni protuupalni lijekovi, acetilsalicilna kiselina mogu pridonijeti poremećaju procesa zgrušavanja krvi;
tramadol, sumatriptan (serotonergični lijekovi) mogu povećati serotonergički učinak;
triptofan, litijevi pripravci pridonose međusobnom pojačavanju djelovanja;
fenitoin i drugi antikonvulzivi mogu povećati učestalost neželjenih učinaka;
gvanetidin donekle slabi svoj antihipertenzivni učinak, ali u mnogo manjoj mjeri nego u kombinaciji s antidepresivima koji inhibiraju unos noradrenalina.

Analozi

Analozi paroksetina su: Actaparoxetine, Apo-Paroxetine, Plizil, Serlift, Fluxen, Paroxin, Reksetin, Adepress, Paxil.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Skladištiti na temperaturi do 25 ° C, zaštićeno od vlage i svjetlosti.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o paroksetinu

Recenzije o paroksetinu uglavnom su pozitivne. Učinkovitost lijeka potvrđuju pacijenti i liječnici. Djelovanje lijeka pomaže u vraćanju emocionalne i mentalne stabilnosti.

Dugotrajnom primjenom tableta moguć je razvoj ovisnosti o lijekovima, neželjenih pojava, uključujući reproduktivni sustav. Pacijentima se savjetuje da budu oprezni u vožnji, jer lijek narušava koordinaciju pokreta.