Provera

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Provera: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Provera

ATX kod: L02AB02

Aktivni sastojak: medroksiprogesteron (medroksiprogesteron)

Proizvođač: PFIZER ITALIA, Srl (Italija)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 2398 rubalja.

Kupiti

Provera je antineoplastično sredstvo.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: duguljaste, bikonveksne, bijele, s oznakom "Upjohn 717" na jednoj strani (10 kom. U blisterima, u kartonskoj kutiji 2, 3 ili 10 pakiranja; 20, 50 i 100 kom. u polietilenskim bočicama, u kartonskoj kutiji 1 bočica i upute za uporabu Provere).

Sastav 1 tablete:

aktivna tvar: medroksiprogesteron acetat (MPA) - 500 mg;
pomoćne komponente: kukuruzni škrob, polietilen glikol (makrogol 400), hidrolizirana želatina (Biko C), mikrokristalna celuloza, magnezijev stearat, natrijev škrobni glikolat (tip A), natrijev dokusat s natrijevim benzoatom.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Djelatna tvar Provere - medroksiprogesteron acetat, sintetski je derivat progesterona, pripada gestagenima (progestinima) bez estrogenog djelovanja.

Lijek ima sljedeći učinak na endokrini sustav:

smanjuje koncentracije hidrokortizona i adrenokortikotropnog hormona u plazmi (ACTH);
inhibira lučenje gonadotropina hipofize - folikle-stimulirajućeg hormona (FSH) i luteinizirajućeg hormona (LH);
smanjuje koncentraciju testosterona u krvnoj plazmi, potiskuje funkciju Leydigovih stanica u muškaraca;
smanjuje koncentraciju estrogena u plazmi (zbog inhibicije izlučivanja FSH i enzimske indukcije jetrene reduktaze), uslijed čega se klirens testosterona povećava, a konverzija androgena u estrogene smanjuje.

Kada se Provera koristi u terapijskim dozama za hormonski ovisne maligne novotvorine, njezino antitumorsko djelovanje vjerojatno je povezano s učinkom MPA na receptore progestina i estrogena, sustav hipotalamus-hipofiza-gonada i metabolizam steroida na staničnoj razini.

Poput progesterona, i medroksiprogesteron acetat je pirogeni. Kada se lijek koristi u vrlo visokim dozama (od 500 mg dnevno, što je neophodno za liječenje određenih vrsta karcinoma), može se razviti itsenko-Cushingov sindrom.

Farmakokinetika

MPA se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon 2-4 sata doseže maksimalnu koncentraciju u plazmi. Istodobnim unosom hrane povećava se bioraspoloživost lijeka (bez promjene poluvijeka).

Više od 90% aktivne tvari Provera u krvi povezano je s proteinima (uglavnom albuminom). Nevezani MPA također ima farmakološku aktivnost. Lijek se ne veže za određeni globulin koji veže spolne hormone.

Medroksiprogesteron acetat prelazi krvno-moždanu barijeru u majčino mlijeko.

Metabolizira se uglavnom u mikrosomima jetre uz sudjelovanje citokroma P ₄₅₀ 3A4 hidroksilacijom praćenom konjugacijom. Trenutno je poznato najmanje 16 metabolita medroksiprogesteronacetata. Većina ih se izlučuje mokraćom u obliku glukuronida, mali dio u obliku sulfata.

Poluvrijeme je 12-17 sati.

Indikacije za uporabu

Provera se koristi kao dio složenog liječenja i kao lijek za palijativnu terapiju kod sljedećih bolesti:

rekurentni i metastatski rak bubrega;
rak prostate;
karcinom endometrija (uključujući metastatski);
rak dojke (hormonski ovisan, ponavljajući, u postmenopauzalnom razdoblju);
kancerogena kaheksija s naprednim tumorima različite lokalizacije.

Kontraindikacije

Apsolutno:

trombembolički poremećaji;
tromboflebitis;
teška disfunkcija jetre;
rane faze raka dojke;
vaginalno krvarenje;
krvarenje u mozgu;
trudnoća;
razdoblje dojenja (prvih 6 tjedana postporođajnog razdoblja);
dob do 18 godina;
preosjetljivost na bilo koju komponentu Provera tableta.

Relativno:

dijabetes;
migrena;
epilepsija;
depresivni uvjeti;
Bronhijalna astma;
hiperkalcemija;
zatajenje jetre;
zatajenje bubrega;
zastoj srca;
stanja u kojima zadržavanje tekućine u tijelu može biti opasno.

Provera, upute za uporabu: način i doziranje

Provera tablete uzimaju se oralno, progutaju se cijele, s dovoljno vode.

Optimalna doza lijeka odabire se pojedinačno, ovisno o mjestu i stadiju bolesti, korištenom režimu terapije i odgovoru na liječenje.

Dnevne doze koje se koriste mogu se razlikovati:

rak bubrega - 100-600 mg;
metastatski rak prostate - 100-500 mg;
rak endometrija - 100-600 mg;
rak dojke - 400-1500 mg;
kaheksija raka - 1000 mg.

Primjena Provere nastavlja se sve dok postoji pozitivan odgovor na terapiju.

Nuspojave

od strane endokrinog sustava: smanjena tolerancija na glukozu, dekompenzacija dijabetes melitusa, promjene tjelesne težine, galaktoreja, glukozurija, Itsenko-Cushingov sindrom (mjesečevo lice, hirzutizam, osteoporoza, pretilost, menstrualne nepravilnosti, smanjena spolna funkcija, hipokalemija, edemi na donjim ekstremitetima, strije raznih boja, hiperpigmentacija kože na mjestima trenja);
iz hematopoetskog sustava: povećanje broja trombocita i leukocita u krvnoj plazmi;
od strane kardiovaskularnog sustava: osjećaj valunga, palpitacije, povišen krvni tlak, tromboembolijski poremećaji, plućna embolija, tromboflebitis, tahikardija, kronično zatajenje srca, infarkt miokarda, moždani udar;
iz živčanog sustava: povećani umor, pospanost / nesanica, povećana živčana podražljivost, smanjena sposobnost koncentracije, vrtoglavica, zbunjenost, glavobolja, depresija, euforija, tonički ili klinički napadi, reakcije slične adrenergičkim (znojenje, drhtanje ruku, napadaji mišići potkoljenice, ali noću);
iz imunološkog sustava: reakcije preosjetljivosti (anafilaksija, angioedem, anafilaktoidne reakcije);
iz probavnog sustava: suhoća usne sluznice, promjene apetita, nadimanje, bol i nelagoda u trbuhu, mučnina, povraćanje, zatvor / proljev, žutica, poremećaj funkcije jetre;
iz genitourinarnog sustava: povećana osjetljivost bradavica mliječnih ili mliječnih žlijezda, bolnost mliječnih ili mliječnih žlijezda, mastodinija, bolovi u donjem dijelu trbuha, promjene u vaginalnom iscjetku, disfunkcionalno krvarenje iz maternice (nepravilno, oskudno, obilno), produljena anovulacija, amenoreja, vaginitis, erozija vrata maternice maternica, promjena libida, erektilna disfunkcija;
na dijelu organa vida: oštećenje vida, dijabetična mrena, vaskularna tromboza mrežnice;
s kože i dodataka na koži: svrbež, osip, akne, urtikarija, hirzutizam, alopecija;
ostalo: hipertermija, malaksalost, edem / zadržavanje tekućine u tijelu, bolovi u leđima i zglobovima, hiperkalcemija.

Prema postmarketinškoj studiji, Provera u rijetkim slučajevima može pridonijeti razvoju osteoporoze (uključujući slučajeve osteoporotskih prijeloma kostiju).

Predozirati

Kada se Provera uzima u dozama znatno većim od preporučenih, mogu se razviti razne nuspojave, uključujući povećani umor, debljanje (uz određeno zadržavanje tekućine u tijelu) i učinke svojstvene kortikosteroidima.

U slučaju predoziranja, lijek treba otkazati. Uzimanje doza do 3000 mg dnevno dobro se podnosi. Obično nije potreban poseban tretman. Ako je potrebno, provodi se simptomatska i suportivna terapija.

posebne upute

Antitumorska terapija provodi se strogo prema liječničkom receptu i pod njegovim bliskim nadzorom.

Žene u slučaju disfunkcionalnog krvarenja iz maternice trebaju se dodatno ispitati kako bi se utvrdio uzrok poremećaja.

MPA može smanjiti toleranciju na glukozu, što treba uzeti u obzir kod bolesnika s dijabetesom melitusom.

Potrebno je privremeno otkazati Prover i provesti pregled u sljedećim slučajevima: dvostruki vid, djelomični ili potpuni gubitak vida, razvoj egzoftalma, napadi migrene. Ako se otkrije edem vidnog živca ili vaskularno oštećenje mrežnice, lijek treba prekinuti i razmotriti alternativnu terapiju.

Pažljivo promatranje tijekom terapije potrebno je u bolesnika s depresijom u anamnezi.

Žene kojima je propisan histološki ili citološki pregled endometrija / vrata maternice trebaju upozoriti patologa na uzimanje Provere.

Učinak visoke doze medroksiprogesterona na gustoću kostiju nije proučavan. Lijek smanjuje koncentraciju estrogena u krvnoj plazmi, što dovodi do smanjenja gustoće koštanog tkiva u žena prije menopauze. U tom se slučaju rizik od razvoja osteoporoze povećava u kasnijim godinama života. Iz tog se razloga svim ženama koje primaju Proveru savjetuje da dodatno uzimaju dodatke vitamina D i kalcija (osim ako nisu kontraindicirane). Uz dugotrajno liječenje MPA, preporučuje se povremeno nadzirati gustoću kostiju.

Postoje slučajevi suzbijanja funkcije kore nadbubrežne žlijezde u pozadini primjene MPA.

Medroksiprogesteron u velikim dozama koji se koristi u onkologiji može uzrokovati djelomičnu insuficijenciju nadbubrežne žlijezde (smanjeni odgovor hipofizno-nadbubrežnog sustava). Stoga, ako je potrebno provesti test na metapiron prije primjene metapirona, potrebno je provjeriti sposobnost kore nadbubrežne žlijezde da odgovori na ACTH.

Provera može promijeniti koncentraciju sljedećih endokrinih biomarkera: specifični globulin koji veže spolne hormone, gonadotropini u krvnoj plazmi i mokraći (LH i FSH), steroidi u mokraći i krvnoj plazmi (progesteron, estrogeni, testosteron, kortizol, pregnandiol). To treba uzeti u obzir prilikom provođenja laboratorijskih istraživanja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Učinak medroksiprogesterona na ljudske kognitivne i psihofizičke funkcije nije proučavan. Poznato je da lijek može uzrokovati oštećenje vida i vrtoglavicu, stoga, tijekom razdoblja terapije, treba biti posebno oprezan u vožnji i obavljanju drugih potencijalno opasnih aktivnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Provere kontraindicirana je tijekom trudnoće.

Postoje dokazi da je, pod određenim uvjetima, intrauterina izloženost gestagenima u prvom tromjesečju trudnoće uzrok abnormalnosti u razvoju genitalija u fetusa.

Ako trudnoća nastupi 1-2 mjeseca nakon ubrizgavanja lijeka, novorođenčad je u velikom riziku od pothranjenosti, što povećava vjerojatnost intrapartalne i neonatalne smrtnosti. Treba napomenuti da su takve komplikacije vrlo rijetke, jer je vjerojatnost začeća u pozadini primjene medroksiprogesteronacetata mala. Međutim, liječnik bi trebao upozoriti žene na moguće rizike za fetus u slučaju trudnoće tijekom razdoblja terapije protiv raka.

Medroksiprogesteron acetat prelazi u majčino mlijeko. Nema podataka koji potvrđuju negativan učinak lijeka na dijete, ali ne preporučuje se primjena Provere u prvih 6 tjedana nakon poroda.

Djetinjstvo

Provera se ne koristi u pedijatriji (za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina).

S oštećenom funkcijom bubrega

Lijek treba koristiti s oprezom kod zatajenja bubrega.

Za kršenja funkcije jetre

Provera tablete 500 mg kontraindicirane su kod teške disfunkcije jetre.

S insuficijencijom jetre, koristi se oprezno.

Interakcije s lijekovima

Aminoglutetimid, kada se istodobno koristi, značajno smanjuje bioraspoloživost MPA i, kao rezultat toga, njegovu učinkovitost.

Medroksiprogesteron acetat se metabolizira prvenstveno hidroksilacijom preko izoenzima CYP3A4. Nisu provedena posebna ispitivanja za proučavanje učinka induktora i inhibitora ovog izoenzima na farmakokinetiku Provere. Vjerojatnost takve interakcije velika je, međutim, klinički učinci primjene takvih kombinacija nisu poznati.

Rifampicin, fenobarbital, grizeofulvin, fenitoin i karbamazepin imaju sposobnost povećanja klirensa gestagena (progestogena).

Provera može promijeniti učinkovitost hipoglikemijskih lijekova, kao i inhibirati metabolizam ciklosporina, što povećava njegovu koncentraciju u krvnoj plazmi i povećava rizik od toksičnosti.

Analozi

Analozi Provere su Veraplex, Megeis.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Proveri

Praktički nema recenzija o Proveri na specijaliziranim medicinskim web mjestima i forumima, što je zbog specifičnosti primjene lijeka.

Nema izvješća koja bi mogla karakterizirati učinkovitost ovog antikancerogenog sredstva. Od nuspojava koje se najčešće spominju su: glavobolja, vrtoglavica, nervoza, oslabljena sposobnost koncentracije, valunzi, znojenje, skokovi pritiska, značajno debljanje. S obzirom na težinu bolesti za koje je Provera propisana, pacijenti vjeruju da važnost uzimanja lijeka nadilazi nuspojave.