Proginova

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Proginova: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Proginova

ATX kod: G03CA03

Aktivni sastojak: estradiol valerat (estradiol valerat)

Producent: Delpharm Lille (Francuska)

Opis i ažuriranje fotografije: 20.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 521 rubalja.

Kupiti

Proginova je estrogeni antiklimakterijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Dozni oblik oslobađanja Proginove je dražeja (21 kom. U blisterima, 1 blister u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete sadrži:

Aktivna tvar: estradiol valerat - 2 mg;
Pomoćne komponente: vosak montanglikola - 0,075 mg, laktoza monohidrat - 46,25 mg, talk - 2,4 mg, kukuruzni škrob - 26,2 mg, povidon 25 000 - 3 mg, magnezijev stearat - 0,15 mg, makrogol 6000 - 3,719 mg, kristalna saharoza - 33,54 mg, povidon 700 000 - 0,323 mg, talk - 7,104 mg, istaloženi kalcijev karbonat - 14,572 mg, glicerol 85% - 0,205 mg, indigo karmin (E132) - 0,051 mg, titan-dioksid (E171) - 0,411 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Hormon estrogen (u obliku estradiol valerata) dio je Proginove, koja se u ljudskom tijelu pretvara u prirodni 17β-estradiol. Tijekom razdoblja terapije ovulacija se ne suzbija. Lijek praktički ne utječe na proizvodnju hormona u samom tijelu.

Estradiol valerat u žena nadoknađuje nedostatak estrogena nakon menopauze i neophodan je za osiguravanje učinkovitog liječenja psihoemocionalnih i vegetativnih klimakterijskih simptoma (u obliku valunga, pojačanog znojenja, poremećaja spavanja, razdražljivosti, povećane nervozne podražljivosti, lupanja srca, glavobolje, vrtoglavice, kardialgije, smanjenog libida bolovi u mišićima i zglobovima), kao i involucija kože i sluznice, posebno sluznice genitourinarnog sustava (u obliku suhoće i nadraženosti sluznice rodnice, urinarne inkontinencije, boli tijekom spolnog odnosa).

HRT (hormonska nadomjesna terapija) s odgovarajućom dozom estrogena sadržane u Proginovi pomaže smanjiti resorpciju kostiju i odgoditi / zaustaviti gubitak kostiju u žena u postmenopauzi. Pokazalo se da dugotrajna primjena HRT smanjuje rizik od prijeloma perifernih kostiju u žena u postmenopauzi. Nakon prekida HRT-a, stopa gubitka kosti usporediva je s karakteristikom razdoblja neposredno nakon menopauze. Nije dokazano da je kao rezultat primjene Proginove moguće vratiti koštanu masu na razinu prije menopauze.

HRT također povoljno djeluje na sadržaj kolagena u koži i njezinu gustoću te pomaže usporiti stvaranje bora.

Ženama s neizvaljenom maternicom tijekom razdoblja uzimanja Proginove preporučuje se da dodatno koriste gestagen tijekom najmanje 10 dana u svakom ciklusu. To smanjuje vjerojatnost hiperplazije endometrija i povezani rizik od adenokarcinoma u žena u ovoj skupini.

Uzimanje Proginove pomaže smanjiti razinu ukupnog kolesterola, LDL kolesterola i HDL kolesterola (lipoproteini niske i visoke gustoće), kao i porast triglicerida. Dodatak gestagena može blago inhibirati učinak estradiola na metabolizam.

Metabolički učinci HRT-a uglavnom se procjenjuju kao pozitivni. Vjeruje se da Proginova smanjuje rizik od kardiovaskularnih bolesti u žena u postmenopauzi.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, estradiol valerat se brzo i potpuno apsorbira. Tijekom apsorpcije i prvog prolaska kroz jetru, steroidni ester cijepa se u valeričnu kiselinu i estradiol. U ovom slučaju estradiol prolazi kroz značajnu daljnju metabolizaciju, na primjer, u estriol, estron sulfat i estron (slabiji estrogen). Bioraspoloživost nakon oralne primjene iznosi približno 3% estradiola. Unos hrane ne utječe na ovaj pokazatelj.

C _max (maksimalna koncentracija tvari) estradiola u serumu je oko 30 pg / ml, prosječno vrijeme postizanja je od 4 do 9 sati. 24 sata nakon uzimanja Proginove, razina estradiola u serumu smanjuje se oko 2 puta.

Estradiol se veže za albumine i SHBG (globulin koji povezuje spolne hormone). Slobodni udio estradiola u serumu iznosi približno 1-1,5%, a udio vezane SHBG tvari od 30 do 40%.

Prividna V _d (volumen raspodjele) estradiola nakon jedne intravenozne aplikacije je oko 1 l / kg.

Nakon hidrolize estradiol valerata, tvar prolazi biotransformaciju na isti način kao i endogeni estradiol. Estradiol se metabolizira uglavnom u jetri, dijelom u ciljanim organima, bubrezima, crijevima i skeletnim mišićima. Ti su procesi popraćeni stvaranjem estrona, katehol estrogena, estriola, kao i glukuronidnih i sulfatnih konjugata tih spojeva. Svi oni imaju znatno manju ili nikakvu estrogenu aktivnost.

Određena količina estradiola izlučuje se u žuči i prolazi kroz crijevno-jetrenu cirkulaciju. Izlučivanje metabolita događa se uglavnom u obliku glukuronida i sulfata u mokraći.

Koncentracija estradiola u serumu u krvi nakon ponovljene primjene približno je 2 puta veća nego nakon jedne doze. U prosjeku ovaj pokazatelj može varirati od 30 (minimalno) do 60 (maksimalno) pg / l. Koncentracija estrone sulfata približno je 150 puta veća od koncentracije estradiola, a estrona približno 8 puta veća. Nakon završetka terapije, koncentracije estrona i estradiola vraćaju se na početne vrijednosti unutar 2-3 dana.

Indikacije za uporabu

Hormonska nadomjesna terapija (HRT) u pozadini sljedećih bolesti / stanja: klimakterični poremećaji, involutivne promjene na koži i mokraćnim kanalima, depresivna stanja u menopauzi, simptomi nedostatka estrogena zbog sterilizacije ili prirodne menopauze;
Postmenopauzalna osteoporoza (prevencija).

Kontraindikacije

Rak dojke (potvrđen ili sumnja na njega);
Vaginalno krvarenje nepoznate etiologije;
Tumori jetre (benigni / zloćudni), trenutno ili u prisutnosti anamnestičkih podataka;
Prekancerozne bolesti ovisne o hormonima ili zloćudni maligni tumori ovisni o hormonima (potvrđeni ili na koje se sumnja);
Teška hipertrigliceridemija;
Akutna arterijska tromboza ili tromboembolija (moždani udar, infarkt miokarda);
Teška bolest jetre;
Velika vjerojatnost tromboze (venske i arterijske);
Tromboza dubokih vena (s pogoršanjem), trombembolija trenutno ili u prisutnosti anamnestičkih podataka;
Netolerancija na laktozu, kongenitalni nedostatak laktaze, izomaltaza / sukraza, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
Trudnoća i dojenje;
Dob mlađa od 18 godina;
Preosjetljivost na komponente Proginove.

Ako se bilo koje od opisanih stanja / bolesti prvi put razvije tijekom uzimanja Proginove, morate odmah prekinuti terapiju i obratiti se stručnjaku.

Upute za uporabu Proginova: metoda i doziranje

Proginova treba uzimati oralno s malom količinom tekućine.

Ako maternica nije uklonjena, a žena i dalje ima menstruaciju, terapija se započinje u kombinaciji s bilo kojim progestagenom u prvih 5 dana menstrualnog ciklusa. S vrlo rijetkim menstruacijama, kao i tijekom razdoblja postmenopauze, možete početi uzimati Proginovu u bilo kojem trenutku nakon isključenja trudnoće.

Preporučeni režim doziranja je 1 tableta dnevno. S cikličkim HRT-om nakon 21 dana (na kraju pakiranja) možete napraviti pauzu u uzimanju lijeka (obično 7 dana ili manje), uz kontinuiranu nadomjesnu hormonsku terapiju, Proginova se uzima svakodnevno bez prekida.

Uz cikličku kombiniranu HRT, gestagen se preporučuje uzimati svaka 4 tjedna tijekom 10-14 dana, uz kontinuiranu kombiniranu HRT - istodobno sa svakom estrogenskom tabletom.

Preporuča se uzimanje Proginove u isto vrijeme, ali doba dana nema utjecaja na učinkovitost lijeka. Ako preskočite uzimanje jedne doze, tablete trebate uzimati u sljedećih 12-24 sata. Ako je terapija prekinuta na dulje vrijeme, može se razviti krvarenje.

Nuspojave

Moguće nuspojave (≥1 / 10 - često; ≥1 / 10 00 i <1/10 - rijetko; <1/1000 - rijetko):

Središnji živčani sustav: često - glavobolja; rijetko - vrtoglavica; rijetko - migrena;
Reproduktivni sustav: često - maternica, vaginalno krvarenje, uklj. razmazivanje krvarenja; rijetko - bolovi u mliječnim žlijezdama, povećana osjetljivost mliječnih žlijezda; rijetko - kompleks simptoma predmenstrualnog sindroma, dismenoreje, povećanja dojke, vaginalnog iscjetka;
Kardiovaskularni sustav: rijetko - lupanje srca;
Imunološki sustav: rijetko - reakcije preosjetljivosti;
Mišićno-koštani sustav: rijetko - grčevi mišića;
Probavni sustav: često - bolovi u trbuhu, mučnina; rijetko - dispepsija; rijetko - nadutost, povraćanje;
Koža: često - osip, svrbež; rijetko - nodosum eritema, urtikarija; rijetko - hirzutizam, akne;
Metabolizam: često - promjena (smanjenje ili povećanje) tjelesne težine;
Organ vida: rijetko - oštećenje vida; rijetko - netolerancija kontaktnih leća (nelagoda prilikom nošenja);
Psiha: rijetko - smanjeno raspoloženje; rijetko - anksioznost, promjena (povećanje ili smanjenje) libida;
Općenito: rijetko - edem; rijetko, slabost.

U rijetkim slučajevima, prilikom uzimanja Proginove, moguće je razviti tromboemboliju i duboku vensku trombozu, kao i benigne, a još rjeđe - maligne tumore jetre (u nekim je slučajevima to dovelo do intraabdominalnog krvarenja, što predstavlja prijetnju životu).

S produljenom monoterapijom povećava se vjerojatnost raka endometrija ili hiperplazije. Tijekom uzimanja Proginove nekoliko godina utvrđen je porast relativnog rizika od raka dojke.

U nekih žena uzimanje lijeka može dovesti do razvoja žučno-kamene bolesti.

Postoje ograničeni podaci koji ukazuju na povećanu vjerojatnost demencije u bolesnika koji su započeli liječenje Proginovom u dobi od 65 godina.

U nekim se slučajevima može razviti kloazma, posebno u žena s anamnezom kloazme tijekom trudnoće. U prisutnosti nasljednih oblika angioedema, Proginova može uzrokovati ili pogoršati znakove angioedema.

Predozirati

Slučajnim unosom Proginove u dozi koja je višestruko veća od dnevne terapijske doze, nije utvrđen rizik od nastanka ozbiljnih akutnih nuspojava.

Mogući simptomi: povraćanje, mučnina, vaginalno krvarenje.

Terapija: simptomatska. Ne postoji specifični protuotrov.

posebne upute

U prisutnosti nekoliko čimbenika rizika za razvoj tromboze ili visokog stupnja ozbiljnosti jednog od čimbenika rizika, potrebno je uzeti u obzir vjerojatnost međusobnog pojačanja djelovanja tih čimbenika i propisane terapije na razvoj tromboze. Ukupna vrijednost postojećih čimbenika rizika u takvim slučajevima raste. Ako postoji velika vjerojatnost rizika, Proginova se ne smije uzimati.

Prije propisivanja tečaja liječenja, kao i redovito tijekom terapije (najmanje jednom u šest mjeseci), potrebno je provesti potrebne studije, uključujući pregled mliječnih žlijezda, ginekološke preglede, mjerenje krvnog tlaka i druge, uz prisustvo prolaktinoma - liječnički pregled (uključujući periodično određivanje koncentracije prolaktina).

Žene trebaju pažljiv medicinski nadzor ako imaju sljedeća stanja / bolesti:

Endometrioza (trenutno ili s indikacijom u anamnezi);
Fibroidi maternice;
Žutica tijekom prethodne trudnoće ili prethodne upotrebe spolnih hormona;
Epilepsija;
Bolesti jetre ili žučnog mjehura (imenovanje Proginove nakon hepatitisa moguće je ne prije šest mjeseci kasnije (nakon normalizacije pokazatelja funkcije jetre));
Arterijska hipertenzija;
Dijabetes;
Kloazma trenutno ili u prošlosti (treba izbjegavati dugotrajno izlaganje suncu ili ultraljubičastom zračenju);
Koreja;
Sistemski eritematozni lupus;
Benigne bolesti mliječnih žlijezda (mastopatija);
Migrena;
Bronhijalna astma;
Porfirija;
Povećana razina triglicerida u krvi;
Otoskleroza;
Povećani rizik od venske tromboze (rizik se povećava s godinama, kao i kod prekomjerne tjelesne težine, proširenih vena, obiteljske anamneze tromboze).

Rizik od tromboze dubokih vena može se nakratko povećati operacijom, produljenom nepokretnošću ili ozbiljnom ozljedom. Kada planirate kirurške intervencije ili operacije, morate unaprijed obavijestiti liječnika o uzimanju lijeka (4-6 tjedana unaprijed).

Za prevenciju srčanog ili moždanog udara, Proginova se ne smije koristiti.

Tijekom terapije potrebno je uzeti u obzir vjerojatnost razvoja sljedećih bolesti:

Rak endometrija: Rizik se povećava dugotrajnom monoterapijom. S očuvanom maternicom nužna je kombinirana primjena Proginove s gestagenima. Kod čestih neredovitih ili probojnih krvarenja, trebate se obratiti stručnjaku;
Rak dojke (BC): Relativni rizik raste s trajanjem monoterapije estrogenom. Tijekom prvih nekoliko godina nakon prestanka HRT-a, povećani rizik postupno se smanjuje na normalne razine. HRT može povećati mamografsku gustoću mliječnih žlijezda, što u nekim slučajevima može negativno utjecati na rentgensko otkrivanje raka dojke (moguće je koristiti druge metode istraživanja za probir na rak dojke);
Rak jajnika: s produljenom (više od 10 godina) nadomjesnom terapijom estrogenom (ERT), rizik od razvoja raka jajnika blago se povećava;
Tumori jetre: veza s HRT-om nije dokazana. Ako razvijete neobične senzacije u gornjem dijelu trbuha koje ne nestaju kratko vrijeme, trebate se obratiti stručnjaku.

Ako se pojavi jedno od sljedećih stanja, potrebno je prekinuti terapiju i obratiti se liječniku:

Pogoršanje postojeće migrene;
Napad migrene prvi puta (karakteriziran mučninom i pulsirajućom glavoboljom kojoj prethodi oštećenje vida);
Naglo oštećenje sluha ili vida;
Bilo koja neobično česta ili neobično jaka glavobolja;
Upala vena (flebitis).

Također, razlog prestanka uzimanja Proginove je tromboza ili sumnja na nju. Znakovi moguće tromboze uključuju iskašljavanje krvi, gubitak svijesti, neuobičajene bolove ili otekline u nogama ili rukama i iznenadnu otežano disanje.

U slučaju žutice ili trudnoće, terapiju treba prekinuti.

Prije provođenja laboratorijskih pretraga potrebno je upozoriti liječnika na uzimanje Proginove, jer terapija može utjecati na rezultate nekih od njih.

S kontracepcijskom svrhom, Proginova se ne smije uzimati (preporučuje se uporaba nehormonskih metoda, osim temperature i kalendara). U slučaju sumnje na trudnoću, lijek treba suspendirati (dok se ne isključi).

Žene starije od 65 godina trebaju se posavjetovati sa stručnjakom prije uzimanja Proginove (zbog podataka koji ukazuju na povećanu vjerojatnost razvoja demencije).

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Proginova nije propisana tijekom trudnoće / dojenja.

Ako se tijekom terapije otkrije trudnoća, lijek se otkazuje.

Djetinjstvo

Terapija Proginovom kontraindicirana je u bolesnika mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Nema potrebe za prilagodbom doze u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom.

Za kršenja funkcije jetre

Kontraindikacije za uzimanje Proginove su dobroćudni / zloćudni tumori jetre, uključujući opterećenu anamnezu i teške bolesti jetre.

Interakcije s lijekovima

Prije početka HRT-a trebali biste prekinuti uporabu hormonskih kontraceptiva. Ako je potrebno, ženi se prepisuju nehormonski kontraceptivi.

Istodobnom primjenom Proginove s određenim lijekovima / tvarima mogu se pojaviti sljedeći učinci:

Alkohol: povećana razina estradiola u cirkulaciji;
Neke vrste antibiotika (tetraciklinske i penicilinske skupine): smanjenje razine estradiola;
Lijekovi koji induciraju jetrene enzime (neki antikonvulzivi i antimikrobni lijekovi): povećanje klirensa spolnih hormona i smanjenje njihove kliničke učinkovitosti;
Oralna antidijabetička sredstva, inzulin: promjena potrebe za njima (zbog učinka HRT-a na toleranciju glukoze);
Tvari koje su jako konjugirane (paracetamol): povećavaju bioraspoloživost estradiola.

Analozi

Analozi Proginove su: Etinilestradiol, Folikulin, Ovipol Clio, Sinestrol, Estrovagin, Elvagin, Kolpotrofin, Esterlan, Pauzogest, Estrokad, Klimen, Ovestin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece u normalnim uvjetima.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Proginovu

Recenzije o Proginovi kada koriste ovaj lijek kod žena tijekom menopauze uglavnom su pozitivne. Primjećuje se da lijek učinkovito ublažava simptome karakteristične za promjene u hormonalnoj razini.

U slučaju imenovanja Proginove prilikom planiranja trudnoće, pregledi imaju i pozitivnu i negativnu konotaciju. Procjena terapijskog učinka i podnošljivosti lijeka je individualna.