Agapurin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Agapurin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Agapurin

ATX kod: C04AD03

Aktivni sastojak: pentoksifilin (pentoksifilin)

Proizvođač: Zentiva as (Slovačka Republika)

Opis i fotografija ažurirani: 26.11.2018

Agapurin je angioprotektor, antispazmodični lijek iz skupine purina; poboljšava mikrocirkulaciju, ima vazodilatator, antiagregacijski učinak.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Agapurina:

filmom obložene tablete: okrugle, bikonveksne, s sjajnom bijelom površinom (60 kom. u bočicama od tamnog stakla, 1 bočica u kartonskoj kutiji);
otopina za injekciju: bistra, bezbojna tekućina (5 ml u ampulama, u kartonskoj kutiji od 5 ampula).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: pentoksifilin - 100 mg;
pomoćne komponente: kukuruzni škrob, laktoza monohidrat, koloidni bezvodni silicij, magnezijev stearat, talk;
Sastav ljuske: saharoza u prahu, kristalna saharoza, natrijeva karmeloza, metilparaben, koloidni bezvodni silicij, titan-dioksid, bagremova guma, talk.

1 ml otopine sadrži:

aktivna tvar: pentoksifilin - 20 mg;
pomoćne komponente: natrijev klorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Agapurin je lijek za poboljšanje mikrocirkulacije i reoloških svojstava krvi. Pentoksifilin je derivat purina. Mehanizam njegovog djelovanja je posljedica sposobnosti inhibicije fosfodiesteraze i povećanja sadržaja cikličkog adenozin monofosfata u trombocitima i adenozin trifosfata (ATP) u eritrocitima. Istodobno zasićenje energetskog potencijala dovodi do vazodilatacije, doprinosi smanjenju ukupnog perifernog krvožilnog otpora, povećanju moždanog udara i minutnog volumena krvi bez značajne promjene brzine otkucaja srca.

Antianginalni učinak pentoksifilina očituje se u poboljšanju oksigenacije krvi u pozadini širenja koronarnih arterija i povećanju opskrbe miokarda kisikom.

Uzrokuje povećanje tona interkostalnih mišića i dijafragme (dišnih mišića).

Kod intravenske (iv) primjene lijeka dolazi do povećanja kolateralne cirkulacije krvi i povećanja volumena krvi koja prolazi kroz jedinicu sekcije. To pridonosi povećanju sadržaja ATP u mozgu i povoljno utječe na bioelektričnu aktivnost središnjeg živčanog sustava.

Pentoksifilin povećava elastičnost membrane eritrocita, smanjuje viskoznost krvi i poboljšava mikrocirkulaciju u područjima oštećene cirkulacije.

Korištenje Agapurina za povremenu klaudikaciju uzrokovanu okluzivnom lezijom perifernih arterija pomaže u uklanjanju noćnih grčeva u listovima mišića, bolova u mirovanju i produljenja pješačke udaljenosti.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Agapurina, apsorpcija pentoksifilina dolazi iz gastrointestinalnog trakta gotovo u potpunosti. Maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi postiže se nakon 1 sata.

Kao rezultat "prvog prolaska" kroz jetru nastaju dva glavna farmakološki aktivna metabolita: 1-3-karboksipropil-3.7-dimetilksantin i 1-5-hidroksiheksil-3.7-dimetilksantin. U krvnoj plazmi njihove koncentracije premašuju razinu pentoksifilina za 8, odnosno 5 puta.

Pentoksifilin i njegovi metaboliti ne vezuju se za proteine krvne plazme.

Aktivna tvar Agapurina izlučuje se u majčino mlijeko.

Tijekom prva 4 sata izluči se do 90% uzete doze lijeka. U obliku metabolita, 94% se izlučuje kroz bubrege, kroz crijeva - 4%, nepromijenjeno - 2%.

T _1/2 (poluvrijeme) je od 0,5 do 1,5 sata.

Disfunkcija jetre uzrokuje povećanje bioraspoloživosti pentoksifilina i povećanje T _1/2.

S izraženim oštećenjem bubrežne funkcije, izlučivanje metabolita usporava.

Indikacije za uporabu

kronično ili akutno oštećenje cerebralne cirkulacije ishemijskog podrijetla (uključujući cerebralnu aterosklerozu);
kršenje periferne cirkulacije krvi koja proizlazi iz aterosklerotskih, dijabetičkih i upalnih procesa (uključujući povremenu klaudikaciju zbog dijabetičke angiopatije, ateroskleroze, obliterirajućeg endarteritisa);
trofički poremećaji tkiva koji su nastali u pozadini oštećene arterijske ili venske mikrocirkulacije (s ozeblinama, trofičnim čirima, gangrenom, posttromboflebitnim sindromom);
angioneuropatija (parestezija, Raynaudova bolest, akrocijanoza);
akutni i kronični zatajenje cirkulacije u vaskularnoj ili mrežnici oka, uzrokovano poremećenom cirkulacijom krvi u očnim žilama;
funkcionalni poremećaji srednjeg uha vaskularnog podrijetla, koji se javljaju s gubitkom sluha.

Uz to, dodatne indikacije za uporabu pojedinih oblika Agapurina:

rješenje: stanja nakon ishemijskog ili hemoragijskog moždanog udara;
tablete: discirkulatorna ili aterosklerotska encefalopatija, obliteracijski endarteritis.

Kontraindikacije

akutni infarkt miokarda;
ozbiljne smetnje srčanog ritma;
teška koronarna ili cerebralna ateroskleroza;
akutni hemoragijski moždani udar;
porfirija;
masivno krvarenje;
krvarenje u mrežnici;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na derivate metilksantina i komponente Agapurina.

Uz to, uporaba otopine kontraindicirana je u slučaju nekontrolirane arterijske hipotenzije.

Pri propisivanju Agapurina potrebno je pažljivo medicinsko praćenje stanja bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, nedavnim operativnim zahvatom, zatajenjem bubrega i / ili jetre.

Osim toga, lijek treba uzimati s oprezom kod sljedećih patologija:

tablete: ateroskleroza koronarnih i / ili cerebralnih žila (posebno s arterijskom hipotenzijom, poremećajima srčanog ritma), čir na želucu i dvanaesniku;
rješenje: labilni krvni tlak (BP), sklonost arterijskoj hipotenziji, sklonost krvarenjima.

Upute za uporabu Agapurina: metoda i doziranje

Filmirane tablete

Agapurin tablete uzimaju se oralno, gutajući cijele, po mogućnosti nakon jela, uvijek u isto doba dana.

Preporučena doza: početna doza - 2 kom. (S 200 mg) 3 puta dnevno tijekom prvih 7 dana. U slučaju loše tolerancije (teška arterijska hipotenzija, simptomi iritacije živčanog sustava ili gastrointestinalnog trakta), pojedinačnu dozu treba smanjiti na 1 kom. (Sa 100 mg).

Primjena tableta u sklopu tečaja terapije izvodi se u dozi od 1 kom. 3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza pentoksifilina je 1200 mg.

U bolesnika s nedovoljnom bubrežnom funkcijom (razina kreatinina iznad 400 mmol / l), dnevna doza Agapurina smanjuje se za 30-50%.

Injekcija

Otopina je namijenjena intravenskoj, intraarterijskoj, intramuskularnoj (intramuskularnoj) primjeni.

Liječnik propisuje dozu i način primjene pojedinačno, uzimajući u obzir ozbiljnost poremećaja mikrocirkulacije i toleranciju Agapurina na pacijente.

Za pripremu infuzijske otopine koristi se 0,9% otopina natrijevog klorida ili 5% otopina dekstroze (glukoze) u sljedećem omjeru: 1 ampula (100 mg) lijeka za 250-500 ml otapala. Trajanje infuzije je 90 do 180 minuta.

Ako se dobro podnosi, IV doza se može povećati za 100 mg dnevno.

Maksimalna dnevna doza Agapurina je 300 mg.

Za pripremu otopine za intraarterijsku primjenu upotrijebite 0,9% otopinu natrijevog klorida. Prvog dana pacijentu se injektira 100 mg lijeka, otopljenog u 20-50 ml 0,9% otopine natrijevog klorida tijekom 10 minuta. Drugi i sljedeći postupci provode se u dozi od 200-300 mg s 30-50 ml otapala. Karotidna arterija ne smije se koristiti za primjenu lijeka u bolesnika s teškom cerebralnom aterosklerozom.

U kroničnom zatajenju bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 10 ml / min, treba koristiti 50–70% uobičajene doze.

Preporučena doza za intramuskularnu injekciju Agapurina je 100 mg 1-2 puta dnevno.

Nuspojave

iz središnjeg živčanog sustava: anksioznost, glavobolja, poremećaji spavanja, vrtoglavica, konvulzije;
od strane kardiovaskularnog sustava: snižavanje krvnog tlaka, tahikardija, kardialgija, aritmija, napredovanje angine pektoris;
iz probavnog sustava: smanjeni apetit, crijevna atonija, pogoršanje kolecistitisa, holestatski hepatitis; osim toga, u pozadini upotrebe tableta mogu se pojaviti suha usta, u pozadini upotrebe otopine - osjećaj težine u želucu, mučnina, povraćanje;
od osjetila: skotom, oštećenje vida;
iz hematopoetskog i hemostatskog sustava: krvarenja iz žila kože i sluznice (uključujući želudac, crijeva), leukopenija, trombocitopenija, hipofibrinogenemija, pancitopenija;
laboratorijski parametri: povećana aktivnost jetrenih enzima - ALT (alanin aminotransferaza), ACT (aspartat aminotransferaza), LDH (laktat dehidrogenaza), alkalna fosfataza (alkalna fosfataza);
dermatološke reakcije: hiperemija kože lica, ispiranje kože gornjeg dijela grudi i lica, edemi, povećana krhkost noktiju;
alergijske reakcije: svrbež, urtikarija, ispiranje kože, angioedem, anafilaktički šok.

Predozirati

Simptomi: izrazito smanjenje krvnog tlaka, slabost, pospanost, vrtoglavica, crvenilo kože, arefleksija, vrućica (zimica), tonično-klonične konvulzije, tahikardija, povraćanje (povraćanje je slično talogu kave, što je znak gastrointestinalnog krvarenja), gubitak svijesti.

Liječenje: imenovanje simptomatske terapije. Pacijent treba osigurati održavanje respiratorne funkcije i krvnog tlaka.

posebne upute

Korištenje Agapurina trebalo bi biti popraćeno pažljivim praćenjem krvnog tlaka. Ako je krvni tlak nizak ili nestabilan, primijenjenu dozu treba smanjiti.

Kod kroničnog zatajenja srca liječenje započinje tek nakon postizanja kompenzacije za cirkulaciju krvi.

Za bolesnike s tendencijom ka arterijskoj hipotenziji ili ozbiljno oštećenom funkcijom bubrega, doza se odabire pojedinačno i postupno povećava.

Treba imati na umu da imenovanje visokih doza Agapurina u obliku tableta pacijentima s dijabetesom melitusom koji se podvrgavaju hipoglikemijskoj terapiji može uzrokovati ozbiljnu hipoglikemiju. Možda će biti potrebno prilagođavanje doze.

Ako se u pozadini primjene lijeka dogodi krvarenje u mrežnici oka, potrebno je trenutno povlačenje lijeka.

Uz istodobnu uporabu antikoagulansa, potrebno je osigurati pažljivo praćenje pokazatelja sustava zgrušavanja krvi.

U bolesnika koji su nedavno operirani, potrebno je sustavno pratiti razinu koncentracije hemoglobina i hematokrita.

Terapijska učinkovitost Agapurina može se smanjiti u bolesnika koji puše.

Od slučaja do slučaja treba provjeriti kompatibilnost otopine pentoksifilina s drugom otopinom za infuziju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema uputama, Agapurin je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Ako je potrebno propisati lijek tijekom laktacije, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Nema podataka o djelotvornosti i sigurnosti lijeka u djece, stoga se Agapurin (i otopina i tablete) ne smije propisivati bolesnicima mlađim od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Treba biti oprezan u slučaju zatajenja bubrega, dnevna doza Agapurina s CC manjom od 10 ml / min smanjuje se za 30-50%.

Za kršenja funkcije jetre

Treba biti oprezan kod zatajenja jetre.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika treba pažljivo odrediti dozu Agapurina, uzimajući u obzir dobne čimbenike - povećanje bioraspoloživosti i smanjenje brzine izlučivanja lijeka.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu uporabu Agapurina:

neizravni i izravni antikoagulanti, trombolitici, antibiotici (uključujući cefamandol, cefotetan, cefoperazon), valproična kiselina: mogu pojačati njihov učinak na sustav zgrušavanja krvi;
antihipertenzivi, inzulin, oralni hipoglikemijski lijekovi: povećati njihovu učinkovitost;
cimetidin: povećava razinu koncentracije pentoksifilina u krvnoj plazmi i rizik od razvoja štetnih događaja;
drugi lijekovi iz skupine ksantina: mogu izazvati prekomjerno živčano uzbuđenje.

Analozi

Analozi Agapurina su: Vasonit, Pentoksifilin, Pentilin, Theonikol, Ksantinol nikotinat, Trenpental, Flexital, Trental.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi: otopina - 10-25 ° C (na suhom mjestu), tablete - 15-25 ° C (zaštićeno od vlage i svjetlosti).

Rok trajanja: otopina - 3 godine, tablete - 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Agapurinu

Recenzije o Agapurinu uglavnom su pozitivne. Ukazuju na to da lijek ima visoku terapijsku učinkovitost i dobru podnošljivost. Razvoj neželjenih učinaka javlja se u rijetkim slučajevima.