Azitromicin-VERTEX

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Azitromicin-VERTEX: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Azitromicin-VERTEX

ATX kod: J01FA10

Aktivni sastojak: azitromicin (azitromicin)

Proizvođač: JSC "VERTEX" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 05.07.2020

Cijene u ljekarnama: od 186 rubalja.

Kupiti

Azitromicin-VERTEX je oralni antibiotik koji pripada skupini makrolida-azalida.

Oblik i sastav izdanja

Pripravak se proizvodi u obliku kapsula: tvrda želatinozna, veličina br. 0, bijela; sadržaj kapsula je bijel s blijedožutom bojom ili bijelim prahom; moguće je da se konglomerati prešanjem lako pretvore u prah koji teče slobodno (6 ili 10 komada u blister traci, 6 komada u polietilenskoj limenci; u kartonskoj kutiji 1 pakiranje / limenka i upute za uporabu Azitromicin-VERTEX).

1 kapsula sadrži:

aktivna tvar: azitromicin dihidrat - 262,02 mg, što je ekvivalentno azitromicinu u količini od 250 mg;
dodatne komponente: natrijev lauril sulfat, povidon K-17 (polivinilpirolidon male molekulske mase), mikrokristalna celuloza, laktoza monohidrat, magnezijev stearat;
ljuska kapsule: titan-dioksid, želatina.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Azitromicin-VERTEX je antibiotski azalid širokog spektra s izraženom bakteriostatskom učinkovitošću. Mehanizam djelovanja lijeka temelji se na inhibiciji proizvodnje bakterijskih proteina. Kao rezultat vezivanja za 50S-podjedinicu ribosoma, aktivna tvar suzbija peptidnu translokazu u fazi translacije i inhibira sintezu proteina, inhibirajući rast i razmnožavanje patogenih mikroba. Kada se koristi u visokim koncentracijama, sredstvo ima baktericidni učinak. Azitromicin je aktivan protiv brojnih anaerobnih, unutarstaničnih, gram-negativnih, gram-pozitivnih i drugih patogena. Mikroorganizmi u početku mogu pokazati otpornost na učinak aktivne tvari ili steći rezistenciju na nju.

Ispod je minimalna inhibitorna koncentracija (MIC) azitromicina (u mg / L) za sljedeće mikroorganizme (a - osjetljivi; b - otporni):

Streptokok A, B, C, G: a ≤ 0,25; b> 0,5;
Staphylococcus spp.: A ≤ 1; b> 2;
pneumoniae: a ≤ 0,25; b> 0,5;
M. catarrhalis: a ≤ 0,5; b> 0,5;
H. influencae: a ≤ 0,12; b> 4;
gonoreje: a ≤ 0,25; b> 0,5.

Spektar antimikrobnog učinka azitromicina-VERTEX:

patogeni, uglavnom osjetljivi: gram-pozitivni aerobi - Streptococcus pneumoniae (osjetljivi na penicilin), Staphylococcus aureus (osjetljivi na meticilin), Streptococcus pyogenes; gram negativni aerobi - Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalis; anaerobi - Fusobacterium spp., Clostridium perfringens, Porphyromonas spp., Prevotella spp.; ostali mikroorganizmi - Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma hominis;
patogeni koji mogu steći otpor: Streptococcus pneumoniae (rezistentni na penicilin);
patogeni u početku vatrostalni: gram-pozitivne bakterije rezistentne na eritromicin; gram-pozitivni aerobi - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (stafilokoki otporni na meticilin s vrlo velikom učestalošću stekli su otpornost na makrolide); anaerobi: Bacteroides fragilis.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, azitromicin se intenzivno apsorbira i brzo distribuira u tijelu. Nakon uzimanja aktivne tvari u dozi od 500 mg, njezina maksimalna koncentracija u krvi (C _max) opaža se nakon 2-3 sata i iznosi 0,4 mg / l. Zbog učinka prvog prolaska, bioraspoloživost je 37%.

Prividni volumen raspodjele je 31,1 l / kg, vezanje lijeka na proteine plazme obrnuto je proporcionalno njegovom sadržaju u krvi i može varirati od 7 do 50%. Budući da tvar prolazi kroz plazemsku membranu, njezina je upotreba učinkovita kod infekcija uzrokovanih unutarstaničnim patogenima. Azitromicin se do mjesta infekcije prenosi fagocitima, gdje se oslobađa u prisutnosti bakterija. Lako prodire kroz histohematogene barijere i ulazi u tkiva. Sadržaj aktivne tvari u stanicama i tkivima je 10-50 puta veći nego u plazmi, a u žarištu infekcije 24-34% veći od sadržaja zdravih tkiva.

Azitromicin karakterizira prilično dug poluživot (T _1/2) - 35-50 sati, iz tkiva T _{1/2 je} mnogo duži. Nakon primjene posljednje doze, terapijska koncentracija lijeka traje do 5-7 dana. Eliminiran uglavnom u crijevima - 50% i bubrezima - 6%. U jetri je sredstvo demetilirano i gubi svoju aktivnost.

Indikacije za uporabu

Azitromicin-VERTEX preporučuje se za liječenje zaraznih i upalnih bolesti uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

infekcije donjih dišnih putova - kronični bronhitis u akutnoj fazi, akutni bronhitis, upala pluća, uključujući one uzrokovane atipičnim patogenima;
infekcije ENT organa i gornjih dišnih putova - tonzilitis, faringitis, sinusitis, otitis media;
infekcije mokraćnog sustava povezane s Chlamydia trachomatis - cervicitis, uretritis;
infekcije mekih tkiva i kože - akne vulgaris umjerene težine, impetigo, erizipela, sekundarno zaražene dermatoze;
početni stadij borelioze (Lajmska bolest) je eritem migrans (erythema migrans).

Kontraindikacije

Apsolutno:

starost do 12 godina i tjelesna težina manja od 45 kg;
ozbiljno zatajenje jetre;
netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze;
istodobna primjena s dihidroergotaminom i ergotaminom;
preosjetljivost na eritromicin, azitromicin, druge makrolide ili ketolide ili na dodatne komponente lijeka.

Relativni (potrebno je s oprezom uzimati Azitromicin-VERTEX):

funkcionalno oštećenje jetre blage / umjerene težine;
miastenija gravis;
završna bubrežna insuficijencija s brzinom glomerularne filtracije (GFR) manjom od 10 ml / min;
proaritmogeni čimbenici, uglavnom prisutni u starijih bolesnika: kongenitalno / stečeno produljenje QT intervala, istodobna terapija antiaritmijskim lijekovima klase IA (prokainamid, kinidin) i III (amiodaron, dofetilid, sotalol), cisaprid, terfenadin, fluorokinocinici (levofloksaloksin) (citalopram), antipsihotici (pimozid); klinički značajna bradikardija, srčana aritmija ili ozbiljno zatajenje srca; poremećaji u ravnoteži vode i elektrolita, posebno s hipomagnezijemijom ili hipokalemijom;
kombinirano liječenje varfarinom, digoksinom, terfenadinom, ciklosporinom.

Azitromicin-VERTEX, upute za uporabu: način i doziranje

Azitromicin-VERTEX kapsule uzimaju se oralno 1 put dnevno, najmanje 1 sat prije ili 2 sata nakon obroka.

Preporučeni režim doziranja za odrasle (uključujući starije pacijente) i adolescente starije od 12 godina s tjelesnom težinom većom od 45 kg:

infekcije ENT organa, gornjih i donjih dišnih putova, mekih tkiva i kože: 500 mg / dan (2 kapsule) tijekom 3 dana; doza tečaja - 1500 mg;
infekcije mokraćnog sustava, uzbuđene Chlamydia trachomatis (nekomplicirani uretritis, cervicitis): 1000 mg jednom (4 kapsule);
borelioza (Lymeova bolest) u početnoj fazi (eritem migrans): prvog dana, 1000 mg / dan, od 2 do 5 dana, 500 mg / dan dnevno; trajanje terapije - 5 dana, doza po tečaju - 3000 mg;
akne vulgaris umjerene težine: 500 mg / dan tijekom 3 dana, a zatim u istoj dozi 1 put u 1 tjednu; tečaj - 9 tjedana, ukupna doza - 6000 mg; prvu tjednu dozu od 500 mg treba koristiti 7 dana nakon uzimanja prve dnevne doze, odnosno osmog dana tečaja, sljedećih 8 tjednih doza od 500 mg treba uzimati u intervalima od 7 dana.

Nuspojave

krv i limfni sustav: rijetko - eozinofilija, leukopenija, neutropenija; izuzetno rijetko - hemolitička anemija, trombocitopenija;
zarazne bolesti: rijetko - kandidijaza, uključujući usnu sluznicu; bakterijska infekcija, gljivična infekcija, rinitis, faringitis, respiratorne lezije, upala pluća, gastroenteritis, vaginalna infekcija; s nepoznatom učestalošću - pseudomembranozni kolitis;
metabolizam i prehrambeni poremećaji: rijetko - anoreksija;
živčani sustav: često - glavobolja; rijetko - pospanost / nesanica, oslabljen okus, nervoza, vrtoglavica, parestezija; rijetko - uznemirenost; s nepoznatom učestalošću - gubitak okusa, gubitak / izopačenost mirisa, hipestezija, psihomotorna hiperaktivnost, anksioznost, agresija, konvulzije, nesvjestica, miastenija gravis, halucinacije, delirij;
imunološki sustav: rijetko - reakcija preosjetljivosti, angioedem; s nepoznatom učestalošću - anafilaktička reakcija;
organ vida: rijetko - oštećenje vida;
poremećaji organa sluha i labirinta: rijetko - vrtoglavica, oštećenje sluha; s nepoznatom učestalošću - oštećenje sluha, uključujući zujanje u ušima i / ili gluhoću;
dišni sustav: rijetko - krvarenje iz nosa, otežano disanje;
jetra i žučni trakt: rijetko - hepatitis; rijetko - holestatska žutica, disfunkcija jetre; s nepoznatom učestalošću - zatajenje jetre, u nekim slučajevima sa smrtnim ishodom (uglavnom u pozadini ozbiljnih disfunkcija jetre), fulminantni hepatitis, nekroza jetre;
gastrointestinalni trakt (GIT): vrlo često - proljev; često - mučnina, bolovi u trbuhu, povraćanje; rijetko - pojačano lučenje žlijezda slinovnica, suhoća / čir na sluznici usne šupljine, nadimanje, podrigivanje, disfagija, dispepsija, nadutost, zatvor, gastritis; izuzetno rijetko - promjena boje jezika, pankreatitis;
koža i potkožno tkivo: rijetko - znojenje, suha koža, svrbež, osip na koži, urtikarija, dermatitis; rijetko - reakcija fotosenzibilnosti; s nepoznatom učestalošću - multiformni eritem, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, osip na lijeku popraćen sistemskim manifestacijama i eozinofilija - sindrom preosjetljivosti na lijek (DRESS sindrom);
kardiovaskularni sustav: rijetko - ispiranje lica, lupanje srca; s nepoznatom učestalošću - smanjenje krvnog tlaka (BP), povećanje QT intervala na elektrokardiogramu (EKG), ventrikularna tahikardija, aritmija tipa pirueta;
genitalije i mliječna žlijezda: rijetko - disfunkcija testisa, metroragija;
bubrezi i mokraćni sustav: rijetko - bolovi u području bubrega, disurija; s nepoznatom učestalošću - akutno zatajenje bubrega, intersticijski nefritis;
mišićno-koštani sustav: rijetko - bolovi u leđima / vratu, mijalgija, osteoartritis; s nepoznatom učestalošću - artralgija;
laboratorijski podaci: često - smanjenje broja limfocita, povećanje broja monocita / eozinofila / neutrofila / bazofila, smanjenje razine bikarbonata u krvi u plazmi; rijetko - povećana aktivnost alanin aminotransferaze (ALT), aspartat aminotransferaze (AST), alkalne fosfataze (ALP); porast koncentracije klorida / bikarbonata u plazmi u krvi, porast sadržaja uree / kreatinina / bilirubina u krvnoj plazmi, promjena razine natrija / kalija u krvi, porast razine glukoze u krvi, smanjenje hematokrita, povećanje broja trombocita;
ostalo: rijetko - osjećaj umora, malaksalosti, astenije, edema, bolova u prsima, edema lica, perifernog edema, vrućice.

Predozirati

Simptomi predoziranja Azitromicin-VERTEX mogu uključivati sljedeće učinke: privremeni gubitak sluha, mučnina, proljev, povraćanje.

Liječenje je simptomatsko.

posebne upute

Ako preskočite uzimanje sljedeće doze Azitromicin-VERTEX, ona se mora uzeti što je prije moguće, a sljedeće doze u razmacima od 24 sata.

Ako se pronađu simptomi poremećaja funkcije jetre, uključujući potamnjivanje mokraće, brzo rastuću asteniju, žuticu, sklonost krvarenju i jetrenu encefalopatiju, liječenje lijekom treba prekinuti i provesti istraživanje kako bi se utvrdilo funkcionalno stanje jetre.

Tijekom terapije azitromicinom, trebali biste se redovito pregledavati na prisutnost rezistentnih mikroorganizama i znakova superinfekcija, uključujući gljivične infekcije.

Azitromicin-VERTEX se ne može koristiti na dužim tečajevima nego što je navedeno u uputama, jer farmakokinetička svojstva lijeka omogućuju preporuku jednostavnog i kratkotrajnog režima doziranja.

Nema podataka o reakcijama mogućih interakcija azitromicina s dihidroergotaminom i derivatima ergotamina, međutim, budući da se ergotizam razvija istodobnom primjenom ovih derivata s makrolidima, takve su kombinacije kontraindicirane.

Ako se liječenje azitromicinom provodi dulje vrijeme, postoji mogućnost razvoja pseudomembranoznog kolitisa, pobuđenog Clostridium difficile, koji se manifestira u obliku blage dijareje i teškog kolitisa. Ako se dijareja povezana s antibioticima razvije tijekom razdoblja terapije, kao i 2 mjeseca nakon završetka, potrebno je isključiti pojavu klostridijalnog proljeva (pseudomembranozni kolitis). U ovoj situaciji ne možete koristiti lijekove koji inhibiraju pokretljivost crijeva.

Na pozadini liječenja makrolidima, uključujući azitromicin, zabilježeno je produljenje repolarizacije srca i QT interval, povećavajući opasnost od srčanih aritmija, uključujući ventrikularnu tahikardiju tipa pirueta. Također postoje izvješća o razvoju u bolesnika koji uzimaju azitromicin, pogoršanjima simptoma miastenije gravis ili novom miasteničkom sindromu.

Nakon prekida uzimanja Azitromicin-VERTEX-a, reakcije preosjetljivosti mogu potrajati kod nekih bolesnika, što zahtijeva specifičnu terapiju.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti koji voze vozila ili rade s drugim složenim mehanizmima trebaju biti oprezni tijekom razdoblja terapije, jer Azitromicin-VERTEX može izazvati razvoj neželjenih događaja iz vida i živčanog sustava.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće Azitromicin-VERTEX možete koristiti samo ako blagodati liječenja znatno premašuju mogući rizik za fetus.

Ako je tijekom laktacije potreban antibiotik, potrebno je obustaviti dojenje.

Djetinjstvo

Djeci mlađoj od 12 godina i s tjelesnom težinom manjom od 45 kg, terapija lijekovima je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom, sa GFR manjim od 10 ml / min, terapiju lijekovima treba provoditi s oprezom, prateći stanje bubrežne funkcije.

U pozadini blage do umjerene bubrežne disfunkcije, s GFR od 10–80 ml / min, promjene doze nisu potrebne.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti ozbiljnog oštećenja jetre (klasa C prema Child-Pugh klasifikaciji), uporaba Azitromicina-VERTEX je kontraindicirana.

Pacijenti s blagim / umjerenim oštećenjem jetre (Child-Pugh-ovi stupnjevi A i B) ne trebaju prilagođavati dozu antibiotika, ali ga treba uzimati izuzetno oprezno zbog povećanog rizika od ozbiljnog zatajenja jetre i fulminantnog hepatitisa.

Primjena u starijih osoba

Za starije osobe nije potrebno prilagođavanje doze Azitromicin-VERTEX. Međutim, stariji bi bolesnici trebali uzimati lijek izuzetno oprezno zbog moguće prisutnosti proaritmogenih stanja u njima, što značajno povećava rizik od razvoja srčanih aritmija, uključujući aritmije tipa pirueta.

Interakcije s lijekovima

atorvastatin (10 mg / dan): nema promjena u koncentraciji ove tvari u plazmi u krvi kada se kombinira s azitromicinom u dozi od 500 mg / dan, međutim, postoje zasebna izvješća o pojavi rabdomiolize uz istovremenu primjenu azitromicina i statina;
digoksin (supstrati P-glikoproteina): koncentracija ove tvari u krvi u plazmi se povećava, što se mora uzeti u obzir prilikom provođenja kombinacije;
cetirizin (20 mg): nisu zabilježene farmakokinetičke interakcije i značajne promjene u QT intervalu kada se koristilo u kombinaciji kod zdravih dobrovoljaca tijekom 5 dana;
antacidi: bioraspoloživost azitromicina se ne mijenja, ali se smanjuje za 30% njegovog C _max u krvi, uslijed čega lijek treba koristiti najmanje 1 sat prije ili 2 sata nakon uzimanja ovih sredstava;
didanozin (dideoksiinozin) (400 mg / dan): nisu otkrivene promjene u njegovim farmakokinetičkim karakteristikama u kombinaciji s azitromicinom (1200 mg / dan) u osoba zaraženih HIV-om u usporedbi s placebo skupinom;
zidovudin: nema značajnog utjecaja na farmakokinetiku (uključujući izlučivanje mokraćom) ove tvari i njenog derivata glukuronida u slučaju kombinacije s azitromicinom 1000 mg jednom i uz ponovljenu primjenu 1200/600 mg, ali bilježi se porast koncentracije klinički aktivnog metabolita, fosforiliranog zidovudina. mononuklearne stanice periferne krvi;
cimetidin: kada se koristi 2 sata prije uzimanja azitromicina, ne uočavaju se promjene u farmakokinetici potonjeg;
neizravni antikoagulansi (derivati kumarina): nema promjene u antikoagulantnom učinku kada se varfarin koristi u pojedinačnoj dozi od 15 mg; budući da postoje podaci o povećanju antikoagulacijskog učinka u kombinaciji s Azitromicin-VERTEX-om s derivatima kumarina, preporučuje se praćenje protrombinskog vremena u ovoj kombinaciji;
karbamazepin: u krvnoj plazmi koncentracija ove tvari i njezinog aktivnog metabolita ne prolazi kroz značajne promjene;
indinavir (5 dana 3 puta dnevno, 800 mg): ne primjećuje se učinak na farmakokinetiku ovog lijeka u kombinaciji s azitromicinom (1200 mg jednom);
efavirenz (7 dana s 400 mg / dan): ne otkriva se klinički značajna farmakokinetička interakcija u kombinaciji s azitromicinom jednom u dozi od 600 mg / dan;
ciklosporin (10 mg / kg / dan): dolazi do povećanja C _max i površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme u razdoblju od 0-5 sati (AUC _0-5) ove tvari, ako je potrebna kombinirana uporaba, potrebno je nadzirati njezinu koncentraciju u krvi i prilagoditi dozu;
flukonazol (800 mg jednom): u kombinaciji s azitromicinom (1200 mg jednom), farmakokinetika flukonazola se ne mijenja; ukupna izloženost i T _1/2 azitromicina ostaju nepromijenjeni, a njegov C _max smanjuje se za 18%, što nema klinički značaj;
rifabutin: učinak na koncentraciju svake od ovih tvari u krvi u krvi nije utvrđen; s kombiniranim liječenjem azitromicinom i rifabutinom, ponekad je primijećena neutropenija povezana s uzimanjem rifabutina, veza ove komplikacije s kombinacijom nije utvrđena;
nelfinavir (750 mg 3 puta dnevno): istodobnim liječenjem azitromicinom (1200 mg) povećava se ravnotežna koncentracija potonjeg u krvnoj plazmi; ne uočavaju se značajne nuspojave, prilagodba doze nije potrebna;
sildenafil: C _max i AUC dane tvari ili njenog glavnog metabolita u cirkulaciji ne mijenjaju se u slučaju kombinacije s azitromicinom (3 dana, 500 mg / dan);
terfenadin: u studijama nije pronađena interakcija; istodobna primjena terfenadina i makrolida može izazvati aritmiju i produljenje QT intervala;
metilprednizolon: ne primjećuje se izražen učinak na njegovu farmakokinetiku;
teofilin: nije otkrivena interakcija;
triazolam / midazolam; trimetoprim / sulfametoksazol: nisu pronađene izražene promjene u farmakokinetičkim svojstvima ovih lijekova;
alkaloidi ergota: ne preporučuje se istodobna primjena Azitromicin-VERTEX s derivatima ovih lijekova zbog mogućeg razvoja ergotizma.

Analozi

Analozi azitromicina-VERTEX su Azitromicin, Azitral, Azibiot, Azitrox, AzitRus, ZI-Factor, Azitromicin Sandoz, Azitromicin Avexima, Sumamed, Hemomicin itd.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece i zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3,5 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Azitromicinu-VERTEX-u

Recenzije pacijenata o azitromicinu-VERTEX-u su uglavnom pozitivne. Prednosti lijeka uključuju širok spektar djelovanja, prikladan oblik otpuštanja i režim doziranja, visoku učinkovitost u zaraznim lezijama uzrokovanim osjetljivim mikroorganizmima, kratak tijek terapije, kao i dostupnost i nisku cijenu.

Međutim, postoje brojna izvješća u kojima ukazuju na pojavu nuspojava, uključujući izraženu prirodu, uglavnom sa strane probavnog trakta. U rijetkim slučajevima zabilježen je nedovoljan terapijski učinak lijeka. Pacijenti smatraju Azitromicin-VERTEX prilično ozbiljnim antibiotikom i preporučuju konzultacije s liječnikom ako se pojave nuspojave.