Amikacin

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Amikacin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Amikacin

ATX kod: J01GB06

Aktivni sastojak: amikacin (Amikacin)

Proizvođač: Krasfarma, JSC (Rusija); Pharmasintez, JSC (Rusija); Sintez, JSC (Rusija); Biokemičar, JSC (Rusija); R-Pharm, JSC (Rusija); Shijiazhuang Pharmaceutical Group Oui Co. (Shijiazhuang Pharmaceutical Group Ouyi Co.) (Kina)

Opis i fotografija ažurirani: 27.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 39 rubalja.

Kupiti

Otopina za intramuskularnu i intravensku primjenu Amikacin

Amikacin je antibakterijsko sredstvo iz skupine aminoglikozida.

Oblik i sastav izdanja

Antibiotik Amikacin proizvodi se u obliku praha i gotove otopine za intramuskularnu i intravensku primjenu.

Otopina lijeka dostupna je u staklenim ampulama od 4 ml. Oblikovana ćelijska ambalaža sadrži 5 ili 10 ampula proizvoda. Jedna kartonska kutija sadrži 1 ili 2 pakiranja.

Prašak za pripremu otopine dostupan je u bočicama od 10 ml. Jedno kartonsko pakiranje sadrži 1, 5 ili 10 bočica.

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Amikacina.

Aktivni sastojak u sastavu lijeka je amikacin u obliku sulfata (1 ml - 250 mg).

Pomoćne komponente su: natrijev disulfit, natrijev citrat za injekcije, voda za injekcije, razrijeđena sumporna kiselina.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Amikacin je polusintetski antibiotik širokog spektra, pripada skupini aminoglikozida, djeluje baktericidno. Veže se na 30S podjedinicu ribosoma, što sprječava stvaranje kompleksa glasničke i transportne RNA (ribonukleinske kiseline). Također blokira sintezu proteina i uništava citoplazmatske membrane bakterija.

Pokazuje visoku aktivnost protiv sljedećih mikroorganizama:

aerobni gram-negativni: Enterobacter spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Klebsiella spp., Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.;
neki gram-pozitivni: Staphylococcus spp. (uključujući sojeve rezistentne na penicilin i neke cefalosporine).

Što se tiče Streptococcus spp. amikacin je umjereno aktivan.

U kombinaciji s benzilpenicilinom, pokazuje sinergijsko djelovanje protiv sojeva Enterococcus faecalis.

Anaerobni mikroorganizmi otporni su na učinke amikacina.

Tvar, pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide, ne gubi aktivnost i može ostati aktivna protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa rezistentnih na tobramicin, netilmicin i gentamicin.

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne injekcije injekcija, amikacin se apsorbira u potpunosti i brzo. C _max (maksimalna koncentracija) u krvnoj plazmi nakon intramuskularne primjene doze od 7,5 mg / kg iznosi 21 μg / ml, nakon intravenske infuzije tijekom 30 minuta iste doze - 38 μg / ml. T _max (vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije) nakon intramuskularne primjene je približno 1,5 sati.

Prosječna terapijska koncentracija održava se 10-12 sati.

Tvar se veže na proteine plazme na razini od 4-11%. V _d (volumen raspodjele) ovisno o dobi: odrasli - 0,26 l / kg, djeca - od 0,2 do 0,4 l / kg, novorođenčad mlađa od jednog tjedna i s tjelesnom težinom manjom i većom od 1500 g - do 0,68, odnosno 0,58 l / kg. U bolesnika s cističnom fibrozom vrijednost pokazatelja kreće se od 0,3 do 0,39 l / kg.

Amikacin se dobro raspoređuje u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, sinovijalna, ascitna, perikardijalna, peritonealna i limfna tekućina). U mokraći se nalazi u visokim koncentracijama, niske koncentracije bilježe se u majčinom mlijeku, žuči, bronhijalnom sekretu, očnoj vodici, likvoru i sputumu.

Dobro prodire u sva tjelesna tkiva, gdje dolazi do unutarstaničnog nakupljanja. Visoke koncentracije tvari bilježe se u organima s dobrom opskrbom krvlju - plućima, jetri, miokardu, slezeni, a posebno u bubrezima, gdje se amikacin nakuplja u kortikalnoj tvari, niže koncentracije - u kostima, masnom tkivu i mišićima.

U slučaju primjene u srednjim terapijskim dozama (normalno) za odrasle, amikacin ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru, a s upalom moždanih ovojnica propusnost se lagano povećava. U novorođenčadi, u usporedbi s odraslima, postižu se veće koncentracije u likvoru. Tvar prelazi placentnu barijeru i nalazi se u plodnoj vodi i fetalnoj krvi.

Amikacin se ne metabolizira.

T _1/2 (poluživot) kod odraslih je 2-4 sata, kod novorođenčadi - od 5 do 8 sati, kod starije djece - od 2,5 do 4 sata. Konačni T _1/2 je više od 100 sati (oslobađanje iz unutarstaničnih depoa).

Izlučivanje se vrši bubrezima glomerularnom filtracijom (65–94%), uglavnom nepromijenjeno. Bubrežni klirens je 79-100 ml / min.

S oštećenom bubrežnom funkcijom, T _1/2 u odraslih varira ovisno o stupnju oštećenja - do 100 sati, u bolesnika s cističnom fibrozom - od 1 do 2 sata, u bolesnika s hipertermijom i opeklinama T _1/2 zbog povećanog klirensa može biti niži u usporedbi s prosječnim učinkom.

Izlučuje se tijekom hemodijalize i, u manjoj mjeri, peritonealne dijalize (50% za 4-6 sati, odnosno 25% za 48-72 sata).

Indikacije za uporabu

Amikacin se preporučuje za uporabu u zaraznim i upalnim lezijama uzrokovanim gram-negativnim mikroorganizmima koji pokazuju otpornost na gentamicin, kanamicin, sisomicin ili povezanost gram-pozitivnih i gram-negativnih patogenih oblika.

Lijek se koristi za liječenje infekcija sljedeće lokalizacije:

središnji živčani sustav, uključujući meningitis;
respiratorni trakt: bronhitis, upala pluća, apsces pluća, empiem pleure;
trbušna šupljina, uključujući peritonitis;
koža i meka tkiva, uključujući zaražene opekline i čireve; ležaljke različite geneze;
kosti i zglobovi, uključujući osteomijelitis;
mokraćni put: cistitis, pijelonefritis, uretritis;
žučni kanali;
sepsa, septički endokarditis;
rane i postoperativne infekcije.

Kontraindikacije

Amikacin je kontraindiciran kod:

neuritis slušnog živca;
preosjetljivost na lijek (uključujući druge aminoglikozide);
ozbiljno kronično zatajenje bubrega;
trudnoća.

Lijek treba koristiti s oprezom u slučaju parkinsonizma, miastenije gravis, dehidracije, zatajenja bubrega, tijekom laktacije i u starosti.

Osim toga, pod strogim liječničkim nadzorom, Amikacin se daje novorođenčadi i nedonoščadi.

Amikacin, upute za uporabu: način i doziranje

Injekcije Amikacin se daje intramuskularno ili intravenozno. Propisati 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Za nekomplicirane bakterijske infekcije koje zahvaćaju mokraćni sustav, lijek je indiciran svakih 12 sati u dozi od 250 mg.

Novorođena novorođena djeca počinju ubrizgavati Amikacin u dozi od 10 mg / kg, nakon čega prelaze na dozu od 7,5 mg / kg, koja se daje svakih 18-24 sata.

Za zdravu novorođenčad lijek se primjenjuje u početnoj dozi od 10 mg / kg, nakon čega prelaze na 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana.

Najveća dopuštena dnevna doza za odrasle je 15 mg / kg / dan.

Uz intramuskularnu primjenu, terapija traje 7-10 dana, kod intravenske primjene - 3-7 dana.

Nuspojave

probavni sustav: mučnina / povraćanje, poremećena funkcija jetre, što se očituje povećanom aktivnošću jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija;
hematopoetski organi: leukopenija, anemija, granulocitopenija, eozinofilija, trombocitopenija;
središnji i periferni živčani sustav: pospanost, glavobolja, neurotoksični učinci (trzanje mišića, osjećaj utrnulosti / trnjenja, epileptični napadaji), oslabljeni neuromuskularni prijenos (zastoj disanja);
osjetila: ototoksičnost (gubitak sluha, vestibularni / labirintni poremećaji, nepovratna gluhoća), toksični učinci na vestibularni aparat (vrtoglavica, poremećena koordinacija pokreta, mučnina / povraćanje);
mokraćni sustav: oštećena bubrežna funkcija zbog nefrotoksičnosti, koja se očituje oligurijom, proteinurijom, mikrohematurijom, hiperkreatininemijom, azotemijom;
reakcije preosjetljivosti: vrućica, kožni osip i svrbež, ispiranje kože, Quinckeov edem (angioedem);
lokalne reakcije: bolnost na mjestu uboda, dermatitis; kada se daje intravenozno, flebitis, periflebitis.

Predozirati

Glavni simptomi: toksične reakcije u obliku respiratornog zatajenja, povraćanja, mučnine, gubitka sluha, ataksije, vrtoglavice, poremećaja mokrenja, gubitka apetita, žeđi, zvonjenja ili osjećaja začepljenosti u ušima.

Terapija: hemodijaliza ili peritonealna dijaliza (kako bi se uklonila blokada neuromuskularnog prijenosa i njegove posljedice); kalcijeve soli, antiholinesterazna sredstva, mehanička ventilacija, drugo simptomatsko / suportivno liječenje.

posebne upute

Uz intravensku primjenu Amikacina, koncentracija njegove djelatne tvari u otopini ne smije prelaziti 5 mg / ml.

Kada se liječi lijekom, preporučuje se praćenje funkcije slušnog živca, bubrega i vestibularnog aparata najmanje jednom u 7 dana.

Lijek se ne smije kombinirati s heparinom, penicilinima, amfotericinom B, kapreomicinom, eritromicinom, vitaminima B i C, kalcijevim kloridom, hidroklorotiazidom, cefalosporinima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

trudnoća: terapija je kontraindicirana;
razdoblje laktacije: može se koristiti u prisutnosti vitalnih indikacija; Amikacin u malim količinama prelazi u majčino mlijeko, ali tvar se slabo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; nisu zabilježene komplikacije povezane s liječenjem.

Djetinjstvo

Potrebno je paziti da se Amikacin prepisuje dojenčadi i nedonoščadi.

S oštećenom funkcijom bubrega

ozbiljno kronično zatajenje bubrega s azotemijom i uremijom: terapija je kontraindicirana;
zatajenje bubrega: Amikacin treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

Primjena u starijih osoba

Amikacin se s oprezom primjenjuje u starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

polimiksin B, nalidiksična kiselina, vankomicin, cisplatin: povećava se vjerojatnost razvoja nefro- i ototoksičnosti;
karbenicilin, benzilpenicilin, cefalosporini: sinergijsko djelovanje; u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega, u kombinaciji s β-laktamskim antibioticima, učinkovitost amikacina može se smanjiti;
antimiastenički lijekovi: smanjenje njihove učinkovitosti;
kurariformni lijekovi: pojačavanje njihovog mišićno-relaksantnog djelovanja;
diuretici (posebno furosemid), penicilini, cefalosporini, nesteroidni protuupalni lijekovi, sulfonamidi: blokiraju eliminaciju aminoglikozida, povećavaju njihovu koncentraciju u serumu u krvi, povećavaju neuro- i nefrotoksičnost (povezano s nadmetanjem za aktivno lučenje u nefronskim tubulima);
indometacin (parenteralna primjena): povećanje vjerojatnosti toksičnog učinka amikacina (T _{1/2 se} povećava, klirens smanjuje);
polimiksini za parenteralnu primjenu, metoksifluran, kapreomicin i drugi lijekovi koji blokiraju neuromuskularni prijenos (opioidni analgetici, halogenirani ugljikovodici - sredstva za inhalacijsku anesteziju), transfuzija velike količine krvi s citratnim konzervansima: povećani rizik od zastoja disanja.

Antibiotik Amikacin farmaceutski je nekompatibilan s lijekovima kao što su penicilini, heparin, cefalosporini, kapreomicin, amfotericin B, hidroklorotiazid, eritromicin, nitrofurantoin, vitamini skupine B i C, kalijev klorid.

Analozi

Analozi Amikacina u obliku praha su sljedeći lijekovi: Amikacin-Vial, Amikacin-Ferein i Amikabol.

Analozi lijeka u obliku otopine: Selemycin i Hemacin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom, nedostupnom djeci, zaštićenom od izravne sunčeve svjetlosti, na temperaturi od 5-25 ° C.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Amikacinu

Na specijaliziranim web mjestima i forumima pacijenti ostavljaju razne kritike o Amikacinu. U mnogim se slučajevima lijek ocjenjuje kao djelotvorno sredstvo s dobrom tolerancijom. Ostali korisnici ukazuju na nedovoljan terapeutski učinak, kao i na razvoj izraženih nuspojava.

Cijena amikacina u ljekarnama

Približna cijena za Amikacin je: otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu od 250 mg / ml (10 ampula) - 268 rubalja, prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu: 1 bočica od 500 mg - 34–72 rubalja, 1 bočica od 1000 mg - 55 rubalja.