Amlodipin-Biocom

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Amlodipin-Biocom: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Amlodipin-Biocom

ATX kod: C08CA01

Aktivni sastojak: amlodipin (Amlodipin)

Proizvođač: CJSC "Biocom" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 10.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 34 rubalja.

Kupiti

Amlodipin-Biocom je spor blokator kalcijevih kanala (BMCC).

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: ravno-cilindrične, bijele ili bijele sa žućkastom bojom, sa skosom (u konturama ćelija od 10 i 12 kom., U kartonskoj kutiji 1, 2, 3, 4, 5, 6 ili 9 pakiranja i upute za upotreba Amlodipine-Biocom).

Sastav 1 tablete:

djelatna tvar: amlodipin (u obliku bezilata) - 5 ili 10 mg;
pomoćne komponente: natrijev karmelozat (primelloza), krumpirov škrob, laktoza monohidrat (mliječni šećer), magnezijev stearat, preželatinizirani škrob.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Amlodipin je derivat dihidropiridina, BMCC II generacije. Ima hipotenzivni i antianginalni učinak. Zbog povezanosti sa S6 segmentom III i IV domena alfa ₁ -podjedinice kalcijevog kanala L-tipa, lijek blokira kalcijeve kanale i smanjuje transmembranski prijelaz Ca ²⁺ u stanicu (u stanice glatkih mišića krvnih žila u većoj mjeri nego u kardiomiocite).

Mehanizam antihipertenzivnog djelovanja posljedica je sposobnosti amlodipina da ima izravni opuštajući učinak na vaskularne glatke mišiće.

Amlodipin-Biocom proširuje koronarne i periferne arterije i arteriole u miokardu (i u nepromijenjenim i u ishemijskim zonama), smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor (OPSR), potrebu za kisikom i naknadno opterećenje miokarda, čime smanjuje ishemiju miokarda.

S vazospastičnom anginom (Prinzmetalova angina) povećava se opskrba miokarda kisikom. U pušača sprječava razvoj koronarnog spazma. U bolesnika s anginom pektoris, uzimanje jedne dnevne doze povećava vrijeme vježbanja, odgađa razvoj depresije segmenta ST (za 1 mm) tijekom vježbanja, smanjuje učestalost napada angine i odgađa razvoj drugog napada te smanjuje potrebu za nitroglicerinom.

Amlodipin-Biocom karakterizira dugoročni hipotenzivni učinak koji ovisi o dozi. U bolesnika s arterijskom hipertenzijom uzimanje dnevne doze osigurava klinički značajno smanjenje krvnog tlaka (BP) u roku od 24 sata (i u ležećem položaju i u stojećem položaju).

Za anginu pektoris i bolesti kardiovaskularnog sustava (uključujući koronarnu aterosklerozu s oštećenjem jedne žile pa sve do stenoze tri ili više arterija, aterosklerozu karotidnih arterija) kod pacijenata koji su podvrgnuti perkutanoj transluminalnoj angioplastiji ili infarktu miokarda, amlodipin sprečava zgušnjavanje medija. karotidne arterije. Također smanjuje učestalost hospitalizacija zbog napredovanja kroničnog zatajenja srca (CHF) i nestabilne angine pektoris, smanjuje broj intervencija usmjerenih na obnavljanje koronarnog krvotoka, smrtnost od premosnice koronarne arterije, transluminalnu angioplastiku, moždani udar i infarkt miokarda.

U funkcionalnoj klasi CHF III - IV prema NYHA (klasifikacija New York Heart Association), Amlodipine-Biocom ne povećava rizik od komplikacija i smrtnosti tijekom terapije inhibitorima angiotenzinske konvertaze (ACE), diureticima, digoksinom. U klasi nehemijske etiologije CHF III-IV, lijek povećava rizik od razvoja plućnog edema.

Upotreba lijeka pomaže smanjiti stupanj hipertrofije miokarda lijeve klijetke.

Amlodipin ne smanjuje toleranciju na vježbanje. Ne uzrokuje naglo smanjenje krvnog tlaka, izbacivanje frakcije lijeve klijetke, refleksno povećanje brzine otkucaja srca. Ne utječe na vodljivost i kontraktilnost miokarda. Ne utječe nepovoljno na metabolizam i lipide u plazmi. U bolesnika s dijabetičnom nefropatijom ne povećava težinu mikroalbuminurije.

Amlodipin-Biocom povećava brzinu glomerularne filtracije, inhibira agregaciju trombocita i ima slab natriuretski učinak.

Nakon uzimanja lijeka, učinak se razvija unutar 2-4 sata i traje 24 sata.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, amlodipin se apsorbira polako i dobro (~ 90%), stupanj i brzina apsorpcije ne ovise o unosu hrane. Bioraspoloživost je približno 60-65%. S _max (maksimalna koncentracija u krvi) zabilježena je 6-12 sati nakon primjene. Redovitim unosom, C _ss (koncentracija u ravnotežnom stanju u krvi) razvija se za 7-8 dana. Proteini plazme vežu se 90–97%. V _d (volumen raspodjele) je 21 l / kg. Lijek prolazi kroz krvno-moždanu barijeru i u majčino mlijeko.

Oko 90% primljene doze amlodipina metabolizira se u jetri, uslijed čega nastaju neaktivni metaboliti. Lijek karakterizira učinak prvog prolaska kroz jetru. Ukupni klirens je 500 ml / min.

T _½ (poluvrijeme) - prosječno 35 sati, s arterijskom hipertenzijom - 48 sati, u starijih osoba - 65 sati, u bolesnika s insuficijencijom jetre - 60 sati. Slične promjene u T _½ opažaju se u bolesnika s teškim CHF-om. S funkcionalnim oštećenjem bubrega, trajanje T _½ se ne mijenja.

Hemodijaliza ne uklanja lijek iz tijela.

Amlodipin se izlučuje mokraćom (10% - nepromijenjeno, 60% - u obliku metabolita), žuči i izmetom (20-25% u obliku metabolita).

Indikacije za uporabu

arterijska hipertenzija - kao monopreparacija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima;
vazospastična angina pektoris i stabilna angina napora - kao monopreparat ili zajedno s drugim antianginalnim agensima.

Kontraindikacije

Apsolutno:

klinički značajna aortna stenoza;
nestabilna angina (s izuzetkom Prinzmetalove angine);
teška arterijska hipotenzija (sistolički krvni tlak <90 mm Hg);
dob do 18 godina;
razdoblje laktacije;
trudnoća (osim ako korist za majku ne premašuje štetu za plod);
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili druge derivate dihidropiridina.

Relativni (Amlodipin-Biocom tablete koriste se oprezno):

arterijska hipotenzija;
CHF (III - IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) neishemijske etiologije;
mitralna stenoza;
aortna stenoza;
sindrom bolesnog sinusa;
hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija;
akutni infarkt miokarda i razdoblje od 1 mjeseca nakon njega;
zatajenje jetre;
starija dob.

Amlodipin-Biocom, upute za uporabu: način i doziranje

Amlodipin-Biocom tablete uzimaju se oralno: progutaju se cijele i isperu s dovoljnom količinom vode. Dnevnu dozu treba uzimati u jednoj dozi.

Početna preporučena doza je 5 mg, ako je potrebno, povećava se na 10 mg.

Kada se lijek koristi kao dio kombinirane terapije (zajedno s beta blokatorima, tiazidnim diureticima, ACE inhibitorima), prilagodba doze nije potrebna.

Smanjenje doze Amlodipine-Biocoma može biti potrebno u bolesnika s teškom disfunkcijom jetre, u bolesnika niskog rasta, u osoba s niskom tjelesnom težinom.

Nuspojave

Uzimanje Amlodipine-Biocoma mogu biti popraćene sljedećim nuspojavama (prema učestalosti razvoja klasificirane su na sljedeći način:> 1/10 - vrlo često, od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000 - rijetko, <1 / 10.000, uključujući pojedinačne poruke - vrlo rijetko):

od strane kardiovaskularnog sustava: često - navala krvi na kožu lica, periferni edemi (stopala i gležnjevi), lupanje srca; rijetko - prekomjerno smanjenje krvnog tlaka; vrlo rijetko - bol u prsima, ortostatska hipotenzija, nesvjestica, vaskulitis, otežano disanje, poremećaji srčanog ritma (uključujući bradikardiju, ventrikularnu tahikardiju, fibrilaciju atrija), razvoj ili pogoršanje CHF-a, infarkt miokarda;
na dijelu krvotvornih organa: vrlo rijetko - trombocitopenija, trombocitopenična purpura, leukopenija;
iz probavnog sustava: često - bolovi u trbuhu, mučnina; rijetko - žeđ, suhoća usne sluznice, dispepsija, nadimanje, proljev ili zatvor, anoreksija, povraćanje; rijetko - povećan apetit, gingivalna hiperplazija; vrlo rijetko - gastritis, pankreatitis, žutica (uzrokovana kolestazom), povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hiperbilirubinemija, hepatitis;
iz središnjeg živčanog sustava: često - povećani umor, vrtoglavica, pospanost, glavobolja; rijetko - neobični snovi, nesanica, periferna neuropatija, parestezija, hipestezija, opća malaksalost, astenija, anksioznost, povećana podražljivost, labilnost raspoloženja, tremor, depresija; vrlo rijetko - pojačano znojenje, ataksija, apatija, amnezija, uznemirenost, migrena;
iz dišnog sustava: rijetko - rinitis, otežano disanje; vrlo rijetko - kašalj;
iz genitourinarnog sustava: rijetko - nokturija, bolno ili često mokrenje, impotencija; vrlo rijetko - poliurija, disurija;
iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - bolovi u leđima, artralgija, mijalgija, artroza, grčevi u mišićima; rijetko - miastenija gravis;
na dijelu kože: rijetko - dermatitis; vrlo rijetko - hladan znoj, kserodermija, alopecija, poremećaji pigmentacije kože;
alergijske reakcije: svrbež, kožni osip (uključujući urtikariju, eritematozni i makulopapulozni osip), multiformni eritem, angioedem;
drugi: rijetko - bolovi u očima, diplopija, konjunktivitis, oštećen smještaj, kseroftalmija, zujanje u ušima, krvarenje iz nosa, hladnoća, ginekomastija; vrlo rijetko - hiperglikemija, parosmija.

Predozirati

Ako se uzme previsoka doza Amlodipine-Biocoma, primijeti se prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, moguć je razvoj refleksne tahikardije i prekomjerne periferne vazodilatacije (rizik od trajne i ozbiljne arterijske hipotenzije, sve do šoka i smrti).

Prije svega naznačeni su ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena, posebno u slučajevima kada od predoziranja nisu prošla više od 2 sata. Pacijenta treba postaviti na vodoravnu površinu i podići donje ekstremitete. Potrebno je osigurati održavanje funkcije kardiovaskularnog sustava, kao i kontrolu mokraće, volumena cirkulirajuće krvi, rada srca i pluća. Da bi se obnovio vaskularni tonus, propisani su vazokonstriktori (ako nema kontraindikacija za njihovu upotrebu), kako bi se uklonile posljedice blokade kalcijevih kanala - intravenski kalcijev glukonat. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Tijekom liječenja lijekom potrebno je slijediti prehranu koju je propisao liječnik, kontrolirati tjelesnu težinu i unos natrija.

U hipertenzivnoj krizi nisu utvrđeni učinkovitost i sigurnost Amlodipine-Biocoma.

Lijek može uzrokovati bol, krvarenje i hiperplaziju gingive, stoga tijekom razdoblja terapije stomatolog mora pažljivo održavati i nadgledati oralnu higijenu.

BMCC ne uzrokuju simptome ustezanja. Međutim, ne biste trebali naglo prekinuti liječenje, morate postupno smanjivati dozu.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Amlodipin-Biocom ne utječe nepovoljno na brzinu reakcija i sposobnost koncentracije. Međutim, s izraženim smanjenjem krvnog tlaka mogu se pojaviti nuspojave (vrtoglavica, pospanost itd.), Stoga se mora biti oprezan u vožnji automobila i radu sa složenim mehanizmima, posebno u početnoj fazi terapije i u razdoblju povećanja doze.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Tijekom trudnoće nije utvrđena sigurnost Amlodipine-Biocoma, stoga se lijek može propisati samo ako korist za majku premašuje rizik za fetus.

Derivati dihidropiridina prelaze u majčino mlijeko, stoga bi laktaciju trebalo prekinuti ako je liječenje lijekom klinički opravdano.

Djetinjstvo

Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina nisu propisani Amlodipin-Biocomom, jer ne postoje podaci o njegovoj sigurnosti i djelotvornosti u pedijatrijskih bolesnika.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom nema potrebe za smanjenjem doze Amlodipine-Biocoma, ali treba uzeti u obzir povećanje njegovog T _½.

Za kršenja funkcije jetre

Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre obično ne trebaju prilagoditi dozu Amlodipine-Biocoma, ali treba razmotriti povećanje njegovog T _½.

S izraženim funkcionalnim poremećajima jetre može biti potrebno smanjenje doze.

Primjena u starijih osoba

Doza amlodipina za starije osobe nije prilagođena, međutim uzima se u obzir mogućnost povećanja njegovog T _½ i smanjenje klirensa. Liječenje se preporučuje pod strogim medicinskim nadzorom.

Interakcije s lijekovima

Amlodipin-Biocom se može kombinirati sa sljedećim lijekovima:

arterijska hipertenzija: beta-blokatori, alfa-blokatori, tiazidni diuretici, ACE inhibitori;
stabilna angina pektoris: drugi antianginalni lijekovi, na primjer, beta blokatori, nitrati kratkog ili produljenog djelovanja.

Mogući učinci drugih lijekova na farmakokinetiku amlodipina:

antivirusna sredstva (npr. ritonavir) povećavaju koncentraciju u plazmi;
pripravci kalcija smanjuju učinak;
izofluran i antipsihotici pojačavaju antihipertenzivni učinak;
nitrati, beta-blokatori, ACE inhibitori, diuretici petlje i tiazidi pojačavaju antianginalni i hipotenzivni učinak;
antipsihotici i alfa ₁ -adrenergički blokatori pojačavaju hipotenzivni učinak.

Kada se koristi istodobno s litijevim pripravcima, amlodipin može pojačati manifestacije neurotoksičnosti (proljev, mučnina, povraćanje, zujanje u ušima, tremor, ataksija).

Tijekom proučavanja amlodipina nije utvrđen negativan inotropni učinak, međutim, treba imati na umu da neki BMCC mogu pojačati ozbiljnost negativnog inotropnog učinka antiaritmičkih lijekova koji doprinose produljenju QT intervala (na primjer, kinidin, amiodaron).

Za razliku od ostalih BMCC, amlodipin nije karakteriziran klinički značajnim interakcijama lijekova s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID), uključujući indometacin.

Koristi se u dnevnoj dozi od 10 mg, amlodipin ne mijenja farmakokinetiku etanola, uključujući alkoholna pića.

Jedna doza od 100 mg sildenafila nema utjecaja na farmakokinetičke značajke amlodipina u bolesnika s dijagnozom esencijalne hipertenzije.

Amlodipin ne utječe na farmakokinetiku ciklosporina i varfarina (protrombinsko vrijeme), koncentraciju digoksina u krvnom serumu i njegov bubrežni klirens.

In vitro, amlodipin nije utjecao na vezanje indometacin, fenitoin, digoksin, varfarin na proteine plazme.

Redovita primjena amlodipina u dozi od 10 mg, zajedno s atorvastatinom u dozi od 80 mg, nije popraćena značajnim promjenama u karakteristikama lijekova.

Jednokratni unos antacida koji sadrže magnezij ili aluminij ne utječe značajno na farmakokinetiku amlodipina.

Istovremena jednokratna doza od 10 mg amlodipina i 240 mg soka od grejpa nije popraćena značajnom promjenom parametara amlodipina. Ne utječe na karakteristike lijeka cimetidin.

Analozi

Analozi Amlodipin-Biocom su: Adalat, Amlodak, Bisam, Verapamil, Diltiazem, Kalchek, Kordaflex, Cordi Cor, Corinfar, Nimotop, Norvask, Osmo-Adalat, Stamlo M, Tenox, Felodipin, Cinnarizin, EsCordi Cor itd.

Uvjeti skladištenja

Skladištiti izvan dohvata djece, suho i zaštićeno od svjetlosti na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Amlodipine-Biocomu

Prema recenzijama, Amlodipin-Biocom je jeftin i učinkovit lijek koji ima antihipertenzivne i antianginalne učinke. Pacijenti naznačuju da se lijek dobro podnosi, međutim, primjećuju veliki popis mogućih nuspojava opisanih u uputama za medicinsku uporabu.

Cijena Amlodipin-Biocoma u ljekarnama

Približna cijena za Amlodipin-Biocom u dozi od 5 mg je 30–36 rubalja. u pakiranju od 30 kom. Možete kupiti pakiranje (30 kom.) Tableta u dozi od 10 mg za 46-54 rubalja.