Amlotop

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Amlotop: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
11. Za kršenja funkcije jetre
12. Primjena kod starijih osoba
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Amlotop

ATX kôd: S08SA01

Aktivni sastojak: amlodipin (amlodipin)

Proizvođač: Hemofarm LLC, MAKIZ-PHARMA, Nizhpharm OJSC, Rusija

Opis i ažuriranje fotografije: 13.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 74 rubalja.

Kupiti

Amlotop je lijek koji djeluje antianginalno i antihipertenzivno.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u tabletama u dozi od 5 i 10 mg.

Aktivni sastojak je amlodipin.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Amlodipin je derivat dihidropiridina koji pripada drugoj generaciji usporenih blokatora kalcijevih kanala. Blokiraju se vezanjem na domene S6III i IV alfa 1-podjedinice kalcijevog kanala L-tipa. To osigurava smanjenje transmembranskog prijelaza kalcijevih iona u stanice (u većoj mjeri u stanice vaskularnih glatkih mišića nego u kardiomiocite).

Antianginalni učinak posljedica je širenja koronarnih i perifernih arterija i arteriola. S anginom pektoris, amlodipin smanjuje ozbiljnost simptoma ishemije miokarda. Istodobno, zbog širenja perifernih arteriola, ukupni periferni vaskularni otpor se smanjuje (naknadno opterećenje srca slabi), što nije popraćeno refleksnim povećanjem učestalosti kardiovaskularnih kontrakcija. Ovi učinci pomažu u smanjenju potrošnje energije smanjenjem potrebe za kisikom u miokardu. Zbog širenja koronarnih arterija i arteriola u nepromijenjenim i ishemijskim područjima miokarda, opskrba miokarda kisikom se povećava u vazospastičnoj angini pektoris, što sprečava razvoj koronarnog grča (uključujući i one izazvane pušenjem).

U bolesnika s anginom pektoris, uzimanje amlodipina 1 puta dnevno povećava vremenski interval do pojave prve ishemijske epizode uzrokovane tjelesnom aktivnošću, sprječava pojavu angine pektoris i "ishemijsku" depresiju ST segmenta (za oko 1 mm) u pozadini fizičkih napora, doprinosi većem rijedak razvoj napada angine i smanjuje konzumaciju nitroglicerina.

Antihipertenzivni učinak uzrokovan je izravnim vazodilatacijskim učinkom na vaskularne glatke mišiće. Za amlodipin je karakterističan produženi hipotenzivni učinak koji ovisi o dozi.

Uz arterijsku hipertenziju, uzimanje amlodipina 1 puta dnevno jamči klinički značajno smanjenje krvnog tlaka u roku od 24 sata (dok pacijent može biti i u ležećem i u stojećem položaju). Uzimanje lijeka ne dovodi do oštrog pada krvnog tlaka i smanjenja frakcije izbacivanja lijeve klijetke i ne utječe na kontraktilnost i vodljivost miokarda. Amlodipin također smanjuje stupanj hipertrofije miokarda lijeve klijetke.

U bolesnika s ishemijskom bolešću srca (uključujući koronarnu aterosklerozu, popraćenu lezijom jedne žile i aterosklerozom karotidnih arterija i stenozom 3 ili više arterija), koji pate od angine pektoris ili imaju infarkt miokarda ili perkutanu transluminalnu angioplastiju (PTA koronarne arterije)), uzimanje Amlotopa sprječava pojavu zadebljanja intime-medija karotidnih arterija, smanjuje učestalost intervencija namijenjenih obnavljanju koronarnog krvotoka, smanjuje broj hospitalizacija povezanih s napredovanjem kroničnog zatajenja srca i nestabilne angine, smanjuje rizik od smrti u slučaju PTCA, infarkta miokarda, premošćivanja koronarnih arterija, moždani udar.

Amlodipin ne povećava vjerojatnost smrti ili razvoj komplikacija koje mogu dovesti do smrti bolesnika s kroničnim zatajenjem srca (CHF) (koji pripadaju III-IV funkcionalnoj klasi prema NYHA klasifikaciji) tijekom liječenja inhibitorima angiotenzinske konvertaze, diureticima i digoksinom.

U bolesnika s CHF (III-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) neishemijske etiologije tijekom uzimanja Amlotopa, postoji rizik od plućnog edema.

Nisu utvrđeni štetni učinci amlodipina na lipide u plazmi i metabolizam. Tvar inhibira agregaciju trombocita, povećava brzinu glomerularne filtracije i karakterizira blagi natriuretski učinak. U bolesnika s dijabetičnom nefropatijom, težina mikroalbuminurije se ne povećava.

Lijek stupa na snagu 2–4 sata nakon primjene, a terapijski učinak traje 24 sata.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, amlodipin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Unos hrane ne utječe na stupanj njene apsorpcije. Maksimalna razina tvari u krvnom serumu opaža se 6-12 sati nakon uzimanja. Bioraspoloživost amlodipina je približno 60-65%, a prosječni volumen raspodjele je 21 l / kg. Aktivna komponenta Amlotopa veže se za proteine plazme za 90–97% i prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Većina amlodipina polako se metabolizira u jetri (približno 90%), stvarajući neaktivne metabolite. Razlikuje se u malom klirensu jetre (slab učinak "prvog prolaska" kroz jetru). Poluvrijeme u prosjeku doseže 35 sati (raspon je moguć od 35 do 50 sati), što odgovara uzimanju Amlotopa 1 put dnevno. Ukupni klirens je 500 ml / min. Nakon 7-8 dana liječenja bilježi se stabilna ravnotežna koncentracija amlodipina u krvnoj plazmi.

Izlučivanje amlodipina provodi se kroz bubrege (nepromijenjeno - 10%, u obliku metabolita - 60%), kroz crijeva (u obliku metabolita - 20-25%), kao i sa žuči i majčinim mlijekom. Lijek se ne izlučuje iz tijela hemodializom.

U bolesnika s ozbiljnom CHF, insuficijencijom jetre i starijih bolesnika, poluvijek eliminacije obično se povećava na 60-65 sati. S bubrežnom disfunkcijom, ovaj se pokazatelj ne mijenja.

Indikacije za uporabu

U skladu s uputama, Amlotop je propisan za arterijsku hipertenziju, vazospastičnu anginu pektoris i stabilnu anginu pektorisa pri naporu. Lijek se može koristiti u kombinaciji s drugim lijekovima sličnog djelovanja ili kao monoterapija.

Korištenje Amlotopa omogućuje smanjenje učestalosti napada angine i količine uzetog nitroglicerina. Postoji i dugotrajni hipotenzivni učinak ovisan o dozi lijeka zbog opuštanja vaskularnih glatkih mišića. S visokim krvnim tlakom, učinak pojedinačne doze lijeka zadržava se tijekom dana.

Kontraindikacije

Primjena Amlotopa ima sljedeće kontraindikacije:

Kardiogeni šok;
Kolaps;
Teška arterijska hipotenzija;
Stenoza aorte (klinički značajna);
Nedostatak laktaze;
Malapsorpcija glukoze-galaktoze;
Intolerancija na laktozu;
Trudnoća u bilo kojem tromjesečju;
Dojenje;
Dob mlađa od 18 godina;
Preosjetljivost na komponente lijeka i druge derivate dihidropiridina.

Amlotop treba uzimati s oprezom kod starijih osoba, kao i kod: kroničnog zatajenja srca, teške bradikardije, tahikardije, poremećaja funkcije jetre, mitralne i aortne stenoze, hipertrofične opstruktivne kardiomiopatije, akutnog infarkta miokarda.

Upute za uporabu Amlotopa: način i doziranje

Amlotop se uzima bez obzira na unos hrane, 1 puta dnevno s vodom.

U liječenju angine pektoris i arterijske hipertenzije propisana je početna dnevna doza od 5 mg. Doza se prilagođava ovisno o individualnom odgovoru pacijenta i može se povećati do 10 mg. Povećavanje doze dopušteno je nakon 7-14 dana od trenutka kada počnete uzimati lijek.

Pacijentima s niskom tjelesnom težinom, niskog rasta, starijim osobama i bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre, Amlotop se, kao antihipertenzivno sredstvo, propisuje u smanjenoj početnoj dozi od 2,5 mg djelatne tvari.

Kada se kombinira Amlotop s drugim lijekovima, propisana je početna doza od 2,5 mg aktivnog sastojka.

Nuspojave

Primjena Amlotopa može izazvati sljedeće nuspojave:

Sa strane kardiovaskularnog sustava: oticanje stopala i gležnjeva, prekomjerno smanjenje krvnog tlaka, povećani broj otkucaja srca, vaskulitis, zatajenje srca, bradikardija, atrijska fibrilacija, ventrikularna tahikardija, srčani udar;
Iz hematopoetskog sustava: leukopenija, trombocitopenija;
Sa strane središnjeg i perifernog živčanog sustava: migrena, bol u prsima, vrtoglavica, pospanost, malaksalost, astenija, nesvjestica, umor, parestezija, tremor, labilnost, periferna neuropatija, anksioznost, depresija;
Iz probavnog sustava: mučnina, poremećaji stolice, bolovi u trbuhu, proljev, anoreksija, suha sluznica, žeđ, gastritis, žutica, pankreatitis;
Iz dišnog sustava: rinitis, otežano disanje;
Od osjetila: diplopija, bolovi u očima, konjunktivitis.
Alergijske reakcije: svrbež, angioedem, urtikarija, dermatitis;
Iz mišićno-koštanog sustava: mijalgija, grčevi u mišićima;

Predozirati

Simptom predoziranja Amlotopom je izraženo smanjenje krvnog tlaka, ponekad popraćeno pretjeranom perifernom vazodilatacijom i refleksnom tahikardijom. Istodobno se povećava rizik od trajnog i izraženog smanjenja krvnog tlaka, što ne isključuje vjerojatnost šoka i smrti.

Kao terapijska mjera preporuča se uzimanje aktivnog ugljena (posebno je učinkovit u prva 2 sata nakon predoziranja), ispiranje želuca (u nekim slučajevima), kontrola BCC-a i diureze, praćenje parametara odgovornih za funkcije pluća i srca, normalizacija funkcije kardiovaskularnog sustava. Pacijent treba ostati u vodoravnom položaju, dajući donjim udovima povišen položaj.

U nedostatku kontraindikacija, propisana je i intravenska primjena kalcijevog glukonata, vazokonstriktorni lijekovi i druga sredstva simptomatske terapije. Hemodijaliza se smatra neučinkovitom.

posebne upute

Lijek treba postupno povlačiti.

Tijekom terapije pacijent treba kontrolirati svoju težinu, kao i redovito se podvrgavati pregledima kod zubara kako bi se spriječila hiperplazija desni, bolnost i krvarenje.

Amlotop utječe na brzinu reakcija, što bi trebali uzeti u obzir pacijenti koji rade sa složenim mehanizmima i kontroliraju vozila.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Amlotop je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja, pa bi žene u reproduktivnoj dobi trebale koristiti pouzdane kontraceptive tijekom liječenja.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s bubrežnom insuficijencijom ne uočavaju se promjene u kinetici amlodipina.

Za kršenja funkcije jetre

Amlotop se propisuje s oprezom kod disfunkcija jetre. U bolesnika s insuficijencijom jetre, poluvijek eliminacije vjerojatno se produljuje (do 60 sati), a produljenom terapijom povećava se nakupljanje lijeka u tijelu.

Primjena u starijih osoba

Amlotop se s oprezom primjenjuje u starijih bolesnika. U ovoj kategoriji bolesnika režim doziranja ostaje isti kao u bolesnika iz drugih dobnih skupina. Kada se doza poveća, preporučuje se pažljivo praćenje stanja pacijenta.

Interakcije s lijekovima

Inhibitori mikrosomske oksidacije povećavaju razinu aktivne komponente Amlotopa u krvnoj plazmi (povećavajući rizik od nuspojava), a induktori mikrosomalnih jetrenih enzima smanjuju njegovu koncentraciju.

Amlodipin, za razliku od ostalih usporenih blokatora kalcijevih kanala, nije karakteriziran klinički značajnim interakcijama s NSAID-ima, posebno s indometacinom. Ponekad dolazi do povećanja hipotenzivnog i antianginalnog djelovanja lijeka kada se uzima zajedno s nitratima, "omčicama" i tiazidnim diureticima, ACE inhibitorima, beta-blokatorima, verapamilom, alfa ₁ -adrenergičkim blokatorima.

Kada se Amlotopa kombinira s izofluranom i neurolepticima, hipotenzivni učinak može se pojačati.

Kada se uzimaju neki blokatori sporih kalcijevih kanala, ponekad postoji izražen negativni inotropni učinak antiaritmika koji uzrokuju produljenje QT intervala (kinidin, amiodaron), ali u slučaju amlodipina taj se učinak rijetko očituje. Dodaci kalcija mogu smanjiti učinkovitost Amlotopa.

Kada se blokatori sporih kalcijevih kanala kombiniraju s litijevim pripravcima, moguće je povećati manifestacije neurotoksičnosti potonjeg, izraženu u tinitusu, mučnini, povraćanju, proljevu, tremoru, ataksiji, ali u slučaju Amlotopa ta činjenica nije eksperimentalno potvrđena.

Cimetidin i pojedinačna doza antacida, koji uključuju magnezij ili aluminij, ne mijenjaju farmakokinetiku amlodipina. Aktivna komponenta Amlotopa ne utječe značajno na farmakokinetiku ciklosporina.

Jedna doza sildenafila u dozi od 100 mg u bolesnika s esencijalnom arterijskom hipertenzijom, kao i istodobna primjena 10 mg amlodipina i 240 mg soka grejpa, nemaju klinički značajan učinak na farmakokinetičke parametre amlodipina. Ponovljena istovremena primjena atorvastatina u dozi od 80 mg i amlodipina u dozi od 10 mg ne utječe na farmakokinetiku atorvastatina.

Kombinacija amlodipina i digoksina ne mijenja razinu i klirens digoksina u serumu. Primjena amlodipina ne utječe na parametar protrombinskog vremena povezan s varfarinom. Jednokratna i ponovljena primjena Amlotopa u dozi od 10 mg ne utječe na farmakokinetiku etanola. Antivirusni lijekovi (ritonavir) povećavaju koncentraciju amlodipina u plazmi.

Analozi

Strukturni analozi Amlotopa su sljedeći lijekovi: Amlovas, Norvask, Normodipin, Kalchek, Cardilopin, Acridipine, Tenox, Cordi Cor, Amlorus, Amlodak.

Uvjeti i rokovi skladištenja

Amlotop treba čuvati na temperaturi zraka koja ne prelazi 25 ° C, na suhom mjestu zaštićenom od sunčeve svjetlosti. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka je 3 godine od datuma proizvodnje.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Amlotopu

Obično liječnici propisuju lijek za anginu pektoris i hipertenziju. Prema pregledima, Amlotop se smatra vrlo učinkovitim lijekom. Potrošači primjećuju njegovu nisku cijenu i visoku dostupnost u ljekarničkim lancima. Mnogi pacijenti tvrde da sa samo dnevnom dozom od 5 mg Amlotop stabilizira krvni tlak i uklanja napade angine. Postoje i negativna mišljenja povezana sa nuspojavama lijeka: pospanost, bol prilikom mokrenja, kožni osip, svrbež, glavobolja, oteklina. Kardiolozi tvrde da je natečenost sasvim prihvatljiva nuspojava za Amlotop, ako nije previše izražena i ako nije popraćena značajnim pogoršanjem dobrobiti.