Atosiban

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Atosiban: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Interakcije s lijekovima
14. Analozi
15. Uvjeti skladištenja
16. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
17. Recenzije
18. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Atosiban

ATX kod: G02CX01

Aktivni sastojak: Atosiban (Atosiban)

Proizvođač: CJSC Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company (Rusija); LLC "Pharmidea" (Latvija)

Opis i ažuriranje fotografije: 28.05.2020

Koncentrat za pripremu otopine za infuziju Atosiban

Atosiban je lijek koji suzbija porod. Blokator je receptora oksitocina.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku koncentrata za pripremu otopine za infuziju, koja je bezbojna, prozirna otopina (0,9 ml u prozirnim bezbojnim staklenim bočicama zapremine 2 ml, zatvorene bromobutilnim čepom i hermetički zatvorene poklopcem koji se otvara; po 5 ml u prozirnim bezbojnim staklenim bocama zapremine 6 ml, zatvorene bromobutilnim čepom i hermetički zatvorene poklopcem; u kartonskoj kutiji 1 bočica i upute za uporabu Atosibana; za bolnice: u kartonskim kutijama 9, 21 ili 121 boca od 0, 9 ml ili 4, 10 ili 64 bočice od 5 ml).

Sastav za 1 ml koncentrata:

aktivna tvar: atosiban (u obliku atosiban acetata) - 7,5 mg;
pomoćne komponente: 1M otopina klorovodične kiseline (dok se ne postigne pH 4,5), manitol, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Atosiban je sintetički peptid. Kompetitivni je antagonist humanog oksitocina. Lijek djeluje na razini receptora. Atosiban se veže za receptore oksitocina, smanjujući tonus miometrija i učestalost kontrakcija maternice, što u konačnici dovodi do suzbijanja kontraktilnosti maternice. Uz to, veže se na receptore vazopresina, inhibirajući djelovanje vazopresina, ali ne utječe na kardiovaskularni sustav.

S razvojem prijevremenog porođaja kao rezultat primjene lijeka u preporučenim dozama, potiskuje se kontrakcija maternice i osigurava joj se funkcionalni odmor. Neposredno nakon primjene atosibana, maternica se počinje opuštati. Smanjiva aktivnost miometrija značajno se smanjuje tijekom prvih 10 minuta, a zatim se održava stabilno funkcionalno mirovanje maternice tijekom 12 sati (4 ili manje kontrakcija na sat).

Farmakokinetika

Farmakokinetika lijeka (klirens, poluvijek i volumen raspodjele) ne ovisi o dozi.

Nakon intravenske (intravenske) infuzije u dozi od 300 mcg / min tijekom 6-12 sati, maksimalna koncentracija u plazmi postiže se u prvom satu nakon početka infuzije. Raspon maksimalne koncentracije u plazmi kreće se od 298 do 533 ng / ml (prosjek je 442 ± 73 ng / ml). Atosiban prolazi kroz placentu do fetusa, dok je omjer koncentracije aktivne tvari u fetusu i koncentracije lijeka u majčinom tijelu 0,12. Oko 46–48% Atosibana veže se na proteine plazme. Prosječna vrijednost volumena raspodjele je 18,3 ± 6,8 litara.

2 metabolita nalaze se u mokraći i krvi. Farmakološka aktivnost jednog od metabolita usporediva je s aktivnošću samog atosibana.

Koncentracija lijeka u krvnoj plazmi brzo se smanjuje nakon završetka intravenske infuzije. Početni poluživot je 0,21 ± 0,01 sata, konačni 1,7 ± 0,3 sata, a prosječni klirens je 41,8 ± 8,2 l / h. U mokraći se nepromijenjeni Atosiban nalazi u vrlo malim količinama (njegova koncentracija je 50 puta niža od koncentracije aktivnog metabolita).

Indikacije za uporabu

Atosiban se koristi u slučaju prijetnje preranim porođajem u trudnica starijih od 18 godina tijekom razdoblja od 24 do 33 puna tjedna, ovisno o normalnom pulsu (otkucajima srca) u fetusu u sljedećim situacijama:

kontrakcije maternice su redovite, trajanje kontrakcija je najmanje 30 sekundi, a učestalost je više od 4 puta u roku od 30 minuta;
cervikalna dilatacija ne više od 1-3 cm (za žene koje ne rađaju - ne više od 0-3 cm).

Kontraindikacije

Apsolutno:

prijevremena abrupcija posteljice;
placenta previa;
krvarenje iz maternice, što zahtijeva hitnu isporuku;
sumnja na upalu korioamniotskih membrana;
eklampsija ili teška preeklampsija koja zahtijeva hitan porod;
abnormalni puls u fetusu;
zaostajanje intrauterinog rasta;
intrauterina fetalna smrt;
preuranjeno pucanje membrana tijekom trudnoće više od 30 tjedana;
trudnoća kraća od 24 tjedna ili više od 33 tjedna (puna);
bilo koje stanje fetusa ili majke, u kojem je kontinuirano očuvanje trudnoće opasno po život i zdravlje fetusa ili majke;
razdoblje laktacije;
povijest indikacija preosjetljivosti na glavne ili pomoćne komponente lijeka.

Relativni (Atosiban se koristi s oprezom):

oslabljena funkcija bubrega ili jetre;
višeplodna trudnoća;
sumnja na prerano puknuće membrana (potrebu za produljenjem trudnoće treba usporediti s potencijalnim rizikom od upale horioamniotskih membrana);
gestacijska dob 24–27 tjedana (budući da nema dovoljno kliničkog iskustva);
zajednička primjena s drugim tokolitičkim lijekovima.

Atosiban, upute za uporabu: način i doziranje

Lijek se primjenjuje intravenozno, u tri faze.

Uvođenje atosibana započinje odmah nakon potvrde dijagnoze prijevremenog porođaja:

1. stupanj: 0,9 ml nerazrijeđenog koncentrata (1 bočica) ubrizgava se unutar 1 minute, tj. početna doza je 6,75 mg;
2. stupanj: provodi se 3-satna infuzija u dozi od 300 mcg / min (doza atosibana je 18 mg / h, brzina primjene je 24 ml / h);
3. stupanj: provodi se kontinuirana intravenska infuzija (do 45 sati) u dozi od 100 μg / min (doza atosibana je 6 mg / h, brzina primjene je 8 ml / h).

Ukupno trajanje sve tri faze ne smije biti duže od 48 sati. Najveća doza atosibana u toku je 330,75 mg.

Ako je potrebno ponovno upotrijebiti lijek, liječenje se započinje ponovno od 1. faze, a zatim se provode 2. i 3. faza.

Ponovno uvođenje atosibana može se započeti bilo kada nakon završetka prvog tečaja. Preporuča se provoditi najviše 3 ciklusa terapije. Ako se nakon 3. ciklusa kontraktilna aktivnost maternice ne smanji, potrebno je razmotriti mogućnost korištenja drugog tokolitičkog sredstva.

Za pripremu otopine za infuziju možete koristiti 5% otopinu glukoze, Ringerovu otopinu acetata ili 0,9% otopinu natrijevog klorida. Da bi se to učinilo, 10 ml se isuši iz boce sa 100 ml otapala, a zatim se ubrizgaju 2 boce (10 ml) Atosibana da se dobije infuzijska otopina s koncentracijom od 75 mg / 100 ml. Pripremljena otopina može se čuvati najviše 24 sata. Ako se boja promijeni ili se pojave neke čestice, otopinu za infuziju treba zbrinuti.

Nuspojave

probavni sustav: vrlo često - mučnina; često - povraćanje;
metabolizam i prehrana: često - povećani šećer u krvi;
kardiovaskularni sustav: često - snižavanje krvnog tlaka, tahikardija, valunzi;
živčani sustav: često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - nesanica;
genitalije i mliječna žlijezda: vrlo rijetko - atonija maternice / krvarenje iz maternice;
koža i potkožna masnoća: rijetko - svrbež, osip;
imunološki sustav: rijetko - alergijske reakcije;
drugi: često - porast temperature na mjestu ubrizgavanja; rijetko - vrućica.

Predozirati

Zabilježeno je nekoliko slučajeva predoziranja atosibanom, ali nema specifičnih znakova opijenosti.

U slučaju intoksikacije lijekom provodi se suportivno i simptomatsko liječenje. Protuotrov je nepoznat.

posebne upute

Ako se tijekom primjene otopine kontraktilna aktivnost maternice ne smanji, potrebno je pratiti kontrakcije maternice i kontrolirati brzinu otkucaja srca u fetusu. Ako je potrebno, razmatra se mogućnost primjene drugih lijekova tokolitičkog djelovanja.

U slučaju intrauterinog zaostajanja u razvoju fetusa, da bi se donijela odluka o nastavku ili nastavku terapije, potrebno je procijeniti stupanj fetalne zrelosti.

Atosiban se ne smije primjenjivati u bolesnika s abnormalnim vezivanjem posteljice.

Budući da je atosiban antagonist oksitocina, može pospješiti opuštanje maternice i izazvati postporođajno krvarenje iz maternice. U porodiljama kojima je ubrizgan lijek, gubitak krvi treba redovito procjenjivati nakon poroda.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na indikacije Atosibana, vožnja i obavljanje drugih potencijalno opasnih i složenih poslova tijekom razdoblja upotrebe droga je nemoguće.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Atosiban je kontraindiciran do puna 24 tjedna i nakon 33 puna tjedna trudnoće. U razmaku od 24 do 33 tjedna, lijek se koristi samo ako je potvrđena dijagnoza "prerano rođenje".

Dojenje je apsolutna kontraindikacija za uporabu atosibana.

Djetinjstvo

Ne preporučuje se propisivanje lijeka trudnicama mlađim od 18 godina, jer nema podataka o sigurnosti i učinkovitosti Atosibana u takvih bolesnika.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, primjena Atosibana zahtijeva oprez.

Za kršenja funkcije jetre

Atosiban se s oprezom primjenjuje trudnicama s oštećenom funkcijom jetre.

Interakcije s lijekovima

Lijek Atosiban ne utječe na farmakokinetičke parametre lijekova, u čiji je metabolizam uključen citokrom P450.

Interakcija Atosibana s antibioticima je malo vjerojatna.

Kada se koristi zajedno s labetalolom, farmakokinetika lijeka se ne mijenja. Nije bilo klinički značajnih interakcija lijekova s betametazonom.

Lijek nije prikladno koristiti istovremeno s alkaloidima ergotina, jer su indikacije i farmakološka svojstva tih lijekova suprotna.

Analozi

Analog Atosibana je Tractocil.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi od + 2 … + 8 ° S.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Atosibanu

Recenzije o Atosibanu uglavnom ostavljaju liječnici koji primjećuju njegovu visoku učinkovitost u liječenju prijetnje preranom rođenju. U jednoj od provedenih studija, u oko 90% promatranih pacijentica, lijek je pomogao produljiti trudnoću, dok nije bilo nuspojava. Primjećuje se da je za postizanje željenog učinka važno slijediti shemu administracije Atosibana (ne smije se preskočiti niti jedan korak).

Glavni nedostatak je visoka cijena lijeka, ali uzimajući u obzir troškove dojenja duboko nedonoščadi, u potpunosti se opravdava.

Cijena Atosibana u ljekarnama

Cijena Atosibana u obliku koncentrata za pripremu otopine za infuzije od 7,5 mg / ml u bočicama od 0,9 ml (1 bočica u pakiranju) iznosi 910-1000 rubalja, u bočicama od 5 ml (1 bočica u pakiranju) - 5600 –5800 rubalja