Xenical

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Xenical: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Xenical

ATX kod: A08AB01

Aktivni sastojak: Orlistat (Orlistat)

Proizvođač: F. Hoffmann-La Roche Ltd, Švicarska

Opis i ažuriranje fotografije: 08.12.2019

Cijene u ljekarnama: od 919 rubalja.

Kupiti

Xenical je inhibitor gastrointestinalnih lipaza, sredstvo za liječenje pretilosti.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - kapsule: br. 1, želatinozna, tirkizna, s čvrstom neprozirnom strukturom i crnim natpisom: na kućištu XENICAL 120, na poklopcu ROCHE; unutar kapsula - gotovo bijele ili bijele kuglice (21 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 4 blistera).

Djelatna tvar Xenical-a je orlistat, u 1 kapsuli - 120 mg.

Pomoćne supstance: talk.

Pomoćne komponente peleta: natrijev karboksimetil škrob (primogel), mikrokristalna celuloza, natrijev lauril sulfat, povidon K-30.

Sastav ljuske kapsule: indigo karmin, želatina, titan dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Xenical je specifični, snažni i reverzibilni inhibitor gastrointestinalnih lipaza s produljenim učinkom. Njegov terapeutski učinak provodi se u lumenu tankog crijeva i želuca, a sastoji se u stvaranju kovalentne veze s aktivnim serinskim mjestom lipaza gušterače i želuca. U tom slučaju inaktivirani enzim gubi sposobnost razgradnje masti opskrbljenih hranom u obliku triglicerida u monogliceride i apsorbirane slobodne masne kiseline. Budući da se trigliceridi koji nisu uništeni u tijelu ne apsorbiraju, u tijelo ulazi manje kalorija, što dovodi do smanjenja tjelesne težine. Uz to, terapeutski učinak Xenical-a ostvaruje se bez ulaska njegovih komponenata u sistemsku cirkulaciju.

Podaci o fekalnoj masti pokazuju da orlistat stupa na snagu 24–48 sati nakon uzimanja. Otkazivanje lijeka dovodi do smanjenja koncentracije masti u izmetu na razinu registriranu prije početka liječenja, nakon 48–72 sata.

Klinička ispitivanja pacijenata koji uzimaju Xenical dokazuju da imaju značajniji gubitak kilograma u usporedbi s pacijentima kojima je propisana dijetna terapija. Smanjenje tjelesne težine zabilježeno je već u prva 2 tjedna nakon početka terapije i trajalo je 6–12 mjeseci čak i kod pacijenata koji su negativno reagirali na dijetalnu terapiju. Tijekom dvije godine zabilježeno je statistički značajno poboljšanje profila metaboličkih čimbenika rizika povezanih s pretilošću. Također, u usporedbi s placebom, došlo je do značajnog smanjenja tjelesne masti.

Korištenje orlistata omogućuje vam sprečavanje ponovnog dobivanja tjelesne težine. Povećanje tjelesne težine, koje iznosi najviše 25% izgubljene težine, primijećeno je u oko 50% bolesnika, dok su ostali zadržali tjelesnu težinu koju su postigli u trenutku završetka terapije (ponekad je utvrđeno čak i daljnje smanjenje).

Klinička ispitivanja, koja su trajala od 6 mjeseci do 1 godine, uvjerljivo su dokazala da se u bolesnika s povećanom tjelesnom težinom ili pretilošću i dijabetesom tipa 2 koji su uzimali Xenical, tjelesna težina smanjuje značajnije nego u bolesnika kojima je kao tretman propisana samo dijetna terapija … Gubitak kilograma uglavnom je posljedica smanjenja tjelesne masnoće. Prije početka studije, čak i u bolesnika koji su uzimali hipoglikemijske lijekove, kontrola glikemije bila je nedovoljna. Međutim, liječenjem orlistatom postignuta su klinički i statistički značajna poboljšanja u kontroli glikemije. Također, terapija je dovela do smanjenja koncentracije inzulina, smanjenja doza hipoglikemijskih lijekova i smanjenja inzulinske rezistencije.

Rezultati studija provedenih tijekom 4 godine potvrđuju da orlistat značajno smanjuje rizik od razvoja dijabetesa melitusa tipa 2 (približno 37% u usporedbi s placebom). Stupanj smanjenja vjerojatnosti pojave bolesti bio je još značajniji u bolesnika s početnim oštećenjem tolerancije na glukozu (približno 45%).

Jednogodišnje kliničko ispitivanje provedeno na skupini pretilih puberteta jasno je pokazalo smanjenje indeksa tjelesne mase u adolescenata koji su uzimali orlistat u usporedbi s onima koji su primali samo placebo. Također, u bolesnika koji su uzimali Xenical, došlo je do smanjenja masne mase i opsega kukova i struka te značajnog smanjenja dijastoličkog krvnog tlaka u usporedbi s placebo skupinom.

Farmakokinetika

U bolesnika s pretilošću i normalnom tjelesnom težinom, sistemska izloženost Xenicalu je svedena na minimum. Jednokratna oralna primjena lijeka u dozi od 360 mg ne dovodi do pojave nepromijenjenog orlistata u plazmi, što ukazuje da njegova koncentracija ne doseže razinu od 5 ng / ml.

Volumen raspodjele orlistata gotovo je nemoguće odrediti zbog slabe apsorpcije. In vitro se spoj više od 99% veže na proteine plazme (uglavnom albumine i lipoproteine). Mala količina orlistata može prodrijeti kroz membranu eritrocita.

Metabolizam orlistata javlja se uglavnom u crijevnom zidu. Eksperimenti su pokazali da približno 42% minimalnog udjela Xenical-a koji prolazi kroz sistemsku apsorpciju čine dva glavna metabolita: M1 (četveročlani hidrolizirani laktonski prsten) i M3 (M1 s rascijepljenim segmentom N-formileucin).

Molekule M1 i M3 uključuju otvoreni β-laktonski prsten, a također vrlo malo inhibiraju lipazu (1000, odnosno 2500 puta slabije od orlistata). Ovi se metaboliti smatraju farmakološki neaktivnim zbog niske inhibitorne aktivnosti i minimalne koncentracije u plazmi (približno 26 ng / ml, odnosno 108 ng / ml) kada se Xenical uzima u malim dozama.

Glavni put eliminacije uključuje izlučivanje neapsorbiranog orlistata izmetom. Izmetom se izluči približno 97% uzete doze Xenical-a, a oko 83% nepromijenjeno. Ukupno izlučivanje bubrega svih tvari čija je struktura povezana s orlistatom manje je od 2% oralne doze. Razdoblje potpune eliminacije lijeka iz tijela (s urinom i fekalijama) je 3-5 dana. Omjer načina izlučivanja aktivne komponente Xenical-a u ljudi s normalnom tjelesnom težinom i pretilih bolesnika bio je jednak. Orlistat i njegovi metaboliti M1 i M3 također se mogu izlučiti žučom. Njihove koncentracije u plazmi u liječenju djece ne razlikuju se od onih u odraslih pacijenata kada uzimaju iste doze lijeka. Svakodnevno izlučivanje masnoće s fecesom tijekom liječenja Xenicalom iznosilo je 27% kada se uzima lijek s hranom i 7% kada se uzima placebo.

Pretklinički podaci i studije na životinjama nisu identificirali dodatne rizike za pacijente u pogledu sigurnosnog profila, toksičnosti, reproduktivne toksičnosti, genotoksičnosti i karcinogenosti. Također, nije dokazano prisustvo teratogenog učinka na životinje, što ga čini nevjerojatnim kod ljudi.

Indikacije za uporabu

Primjena Xenical-a indicirana je u kombinaciji s umjereno niskokaloričnom prehranom za dugotrajnu terapiju pretilosti ili prekomjerne tjelesne težine, uključujući i u bolesnika s čimbenicima rizika sličnim pretilosti.

Lijek se propisuje pacijentima s prekomjernom težinom ili pretilošću u liječenju dijabetesa melitusa tipa 2 u kombinaciji s hipoglikemijskim agensima: inzulinom, metforminom, derivatima sulfoniluree ili umjereno niskokaloričnom prehranom.

Kontraindikacije

Kolestaza;
Sindrom kronične malapsorpcije;
Razdoblje trudnoće i dojenja;
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Sigurnost i djelotvornost primjene lijeka u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i jetre, starijih bolesnika i djece mlađe od 12 godina nisu proučavani.

Upute za uporabu Xenical-a: metoda i doziranje

Kapsule se uzimaju oralno, tijekom ili odmah (u roku od 1 sata) nakon obroka.

Preporučena doza: 1 kapsula 3 puta dnevno, tijekom svakog glavnog obroka.

Ako hrana ne sadrži masti ili pacijent preskoči doručak, večeru ili ručak, tada se dnevna doza lijeka smanjuje za broj propuštenih obroka.

Pacijentova uravnotežena, umjereno niskokalorična prehrana trebala bi sadržavati do 30% masti. Dnevni unos kalorija, koji se sastoji od masti, proteina i ugljikohidrata, treba podijeliti u tri glavne doze.

Nuspojave

U kliničkim studijama primjene lijeka Xenical pojavile su se sljedeće nuspojave:

Iz gastrointestinalnog trakta: vrlo često - snažan nagon za defekacijom, iscjedak iz rektuma masne strukture, steatoreja, plinovi s laganim iscjetkom, povećana učestalost stolice, labava stolica, nelagoda ili bol u trbuhu, nadimanje (učestalost se povećava s povećanjem sadržaja masti u hrani); često - nadutost, meka stolica, fekalna inkontinencija, bol ili nelagoda u rektumu, oštećenje zuba i / ili desni;
Ostalo: vrlo često - glavobolja, infekcije gornjih dišnih putova, gripa; često - slabost, dismenoreja, anksioznost, infekcije mokraćnih i donjih dišnih putova, u bolesnika s dijabetesom tipa 2 - hipoglikemijska stanja.

U postmarketinškim promatranjima opisani su mogući slučajevi nuspojava:

Alergijske reakcije: rijetko - svrbež, osip na koži, bronhospazam, urtikarija, anafilaksija, angioedem; vrlo rijetko, bulozni osip;
Ostalo: vrlo rijetko - povećana aktivnost alkalne fosfataze i transaminaza, hepatitisa, rektalnog krvarenja, divertikulitisa, pankreatitisa, kolelitijaze i oksalatne nefropatije (učestalost pojave je nepoznata).

Predozirati

Klinička ispitivanja koja su uključivala osobe s normalnom tjelesnom težinom i pretile pacijente koji su uzimali pojedinačnu dozu od 800 mg ili su primali Xenical terapiju tijekom 15 dana, a primali su je u dozi od 400 mg 3 puta dnevno, nisu potvrdila pojavu značajnih štetnih događaja. Također, pacijenti koji su uzimali orlistat 240 mg 3 puta dnevno tijekom 6 mjeseci nisu imali značajnih zdravstvenih problema.

Dakle, kod predoziranja lijekom Xenical, nepoželjni učinci ili izostaju ili su slični onima registriranim pri primjeni lijeka u terapijskim dozama. U slučaju ozbiljnog predoziranja lijekom, preporučuje se 24 sata nadzirati stanje pacijenta. Prema studijama na životinjama i ljudima, svi sistemski učinci povezani sa svojstvima orlistata koji inhibiraju lipazu brzo su reverzibilni.

posebne upute

Prema uputama, Xenical, s produljenom uporabom, omogućuje vam kontrolu smanjenja i održavanja tjelesne težine na novoj razini, sprečavajući ponovno dobivanje suvišnih kilograma.

Prekoračenje preporučene doze orlistata ne pojačava njegov terapeutski učinak.

Klinički učinak lijeka smanjuje količinu visceralne masti i poboljšava profil čimbenika rizika i patologija povezanih s pretilošću, uključujući poremećenu toleranciju glukoze, dijabetes melitus tipa 2, hiperinsulinemiju, hiperkolesterolemiju, arterijsku hipertenziju.

Istodobna primjena lijeka s hipoglikemijskim sredstvima (derivati sulfoniluree, metformin, inzulin) i pridržavanje umjereno hipokalorične prehrane omogućuje pacijentima s dijabetesom tipa 2 pretilosti ili prekomjerne težine da dodatno poboljšaju kompenzaciju metabolizma ugljikohidrata.

U većine bolesnika, nakon četiri godine primjene orlistata, klinička ispitivanja potvrđuju sadržaj beta-karotena i vitamina A, D, E, K. u granicama normale. Kako bi se tijelu osigurao odgovarajući unos hranjivih sastojaka, naznačeno je imenovanje multivitamina.

Umjereno hipokalorična prehrana trebala bi biti uravnotežena, bogata voćem i povrćem i 30% ili manje kalorija u obliku masti. Dnevni unos ugljikohidrata, masti i proteina treba jesti u tri glavna obroka.

Vjerojatnost nuspojava lijeka iz gastrointestinalnog trakta povećava se s pozadinom hrane bogate mastima.

Korištenje Xenical-a kod dijabetesa melitusa tipa 2 poboljšava kompenzaciju metabolizma ugljikohidrata i može uzrokovati potrebu za smanjenjem doze hipoglikemijskih sredstava.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Studije reproduktivne toksičnosti provedene na životinjama nisu otkrile teratogene i embriotoksične učinke Xenicala. Pretpostavlja se da je lijek siguran za trudnice, međutim, zbog nedostatka klinički potvrđenih podataka, ne preporučuje se njegova primjena tijekom tog razdoblja. Nije pouzdano poznato prolazi li orlistat u majčino mlijeko, pa dojenje treba prekinuti tijekom liječenja.

Interakcije s lijekovima

Nije bilo kliničke interakcije Xenical-a s istodobnom primjenom amitriptilina, atorvastatina, bigvanida, digoksina, fibrata, fluoksetina, losartana, fenitoina, oralnih kontraceptiva, fentermina, pravastatina, varfarina, nifedipina iz probavnog sustava ili oslobađanja nifedipina iz probavnog sustava lijekova ili oslobađanje gastrointestinalnih lijekova ili oslobađanje probavnog sustava lijekova iz gastrointestinalnog lijeka ili oslobađanje probavnog sustava lijekova iz probavnog sustava lijekova iz gastrointestinalnog sustava. Međutim, u kombinaciji s oralnim antikoagulansima, uključujući varfarin, preporučuje se praćenje međunarodnog normaliziranog omjera (INR).

Dolazi do smanjenja apsorpcije beta-karotena i vitamina D, E, pa multivitamine treba uzimati prije spavanja ili 2 sata nakon uzimanja lijeka.

Kombinacija s ciklosporinom može dovesti do smanjenja njegove koncentracije u krvnoj plazmi, stoga je potrebno redovito određivati sadržaj plazme ciklosporina u kombinaciji s orlistatom.

Zbog nedostatka rezultata farmakokinetičkih ispitivanja, istovremena primjena akarboze je kontraindicirana.

U pozadini istodobne primjene kseničkih i antiepileptičkih lijekova, zabilježeni su slučajevi razvoja napadaja kod pacijenta. Budući da uzročno-posljedična povezanost ove interakcije nije utvrđena, učestalost i / ili težinu konvulzivnog sindroma treba pratiti u ovoj kategoriji bolesnika.

Analozi

Ksenički analozi su: Xsenalten, Orsoten, Orsoten Slim, Orlistat Canon, Alli, Orlimax.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu, nedostupnom djeci, na temperaturama do 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Xenicalu

Prema pregledima, Xenical izaziva kontroverzu kod pacijenata. Većina njih tvrdi da će njegova uporaba biti učinkovita samo u slučaju sveobuhvatne borbe protiv problema prekomjerne težine.

Mnogi liječnici smatraju da je lijek dobra pomoć u liječenju pretilosti, ali mora se uzimati zajedno s prehranom s malo masnoća. Unutar 1 mjeseca liječenja Xenicalom, čak i bez značajne snage i fizičkog napora, možete smršavjeti za 1,5-2 kg. Još bolji rezultati postižu se kombiniranjem takve terapije lijekovima sa sportom.

Ovisno o individualnim karakteristikama organizma i temeljitosti poštivanja liječničkih propisa, moguće je smanjiti tjelesnu težinu za 10-15 kg za 3 mjeseca, a za 30 kg za 6 mjeseci.

Cijena lijeka Xenical u ljekarnama

Cijena Xenical-a za pakiranje, koje uključuje 21 kapsulu, iznosi 1140-1270 rubalja. Paket lijeka koji sadrži 42 kapsule može se kupiti za 2.070-2.300 rubalja, a paket koji sadrži 84 kapsule za 3800-4.200 rubalja.