Dostinex

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Dostinex: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Interakcije s lijekovima
11. Analozi
12. Uvjeti skladištenja
13. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
14. Recenzije
15. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Dostinex

ATX kod: G02CB03

Aktivni sastojak: kabergolin (kabergolin)

Proizvođač: Pfizer Italia SrL (Italija)

Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 610 rubalja.

Kupiti

Dostinex je inhibitor izlučivanja prolaktina.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tablete: ravne duguljaste, bijele, označene na jednoj strani "P" i "U", odvojene urezom, s druge strane - kratki urezi na dnu i vrhu broja "700" (2 ili 8 kom. U tamnim bočicama čaša, u kartonskoj kutiji 1 bočica).

Aktivni sastojak je kabergolin, u 1 tableti - 0,5 mg.

Pomoćne komponente: leucin, bezvodna laktoza.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Kabergolin je derivat ergolina dopaminergički i ima jak i produženog prolaktina učinak snižavanja, što se objašnjava u izravnom stimulacijom D ₂ -dopamina receptorima lokaliziranim na lactotropic stanicama hipofize. Također, za razliku da Dostinex, kako bi se smanjila razina prolaktina u krvnoj plazmi, uzimajući ga u većim dozama određuje središnji dopaminsku učinak kabergolina zbog stimulacije D ₂ receptora.

Smanjenje sadržaja prolaktina u krvnoj plazmi opaža se unutar 3 sata nakon uzimanja Dostinexa i traje 7-28 dana u bolesnika s hiperprolaktinemijom i zdravih dobrovoljaca te do 14-21 dana u žena koje su tek preživjele porod. Kabergolin karakterizira strogo selektivno djelovanje i ne mijenja bazalno lučenje kortizola i drugih hormona hipofize. Aktivna komponenta Dostinexa smanjuje proizvodnju prolaktina, a taj je učinak ovisan o dozi i u smislu ozbiljnosti i produljenog djelovanja.

Farmakodinamički učinak kabergolina, koji nije povezan s njegovim terapijskim svojstvima, izražava se isključivo u snižavanju krvnog tlaka. Jedna doza Dostinexa dovodi do maksimalnog hipotenzivnog učinka, koji se opaža tijekom prvih 6 sati i ovisi o dozi.

Farmakokinetika

Kabergolin se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta velikom brzinom, a njegova maksimalna razina u plazmi bilježi se 0,5–4 sata nakon primjene. Stupanj vezanja na proteine krvne plazme doseže približno 41-42%. Poluvrijeme kabergolina određeno je brzinom izlučivanja kroz bubrege: jednako je 63–68 sati u zdravih dobrovoljaca i 79–115 sati u žena koje pate od hiperprolaktinemije. Budući da se lijek dulje vrijeme izlučuje iz tijela, ravnotežna koncentracija aktivne tvari u tijelu postiže se otprilike 4 tjedna nakon početka liječenja.

10 dana nakon početka tijeka terapije, 72% odnosno 18% doze uzetog kabergolina nalazi se u izmetu i urinu, a udio kabergolina u nepromijenjenom obliku koji se izlučuje kroz bubrege nije veći od 2-3%. Glavni metabolit otkriven u mokraći je 6-alil-8β-karboksi-ergolin, čija je koncentracija 4–6% uzete doze kabergolina. Također, urin sadrži 3 dodatna metabolita manjeg kliničkog značaja, čiji sadržaj ne prelazi 3% uzete doze Dostinexa. Rezultati kliničkih studija potvrđuju da metaboliti lijeka suzbijaju sintezu prolaktina mnogo slabije od samog kabergolina. Unos hrane ne mijenja stupanj apsorpcije i raspodjele aktivne komponente Dostinexa.

Indikacije za uporabu

Suzbijanje utvrđene postporođajne laktacije;
Prevencija fiziološke postporođajne laktacije;
Adenomi hipofize koji luče prolaktin (makro- i mikroprolaktinom), idiopatska hiperprolaktinemija, kombinacija sindroma "praznog turskog sedla" s hiperprolaktinemijom;
Terapija poremećaja povezanih s hiperprolaktinemijom, uključujući galaktoreju, anovulaciju, amenoreju i oligomenoreju.

Kontraindikacije

Dob mlađih od 16 godina;
Razdoblje dojenja (za žene koje ne žele zaustaviti laktaciju);
Preosjetljivost na komponente lijeka i alkaloide ergotina.

Prema uputama, Dostinex se preporučuje koristiti s oprezom: kod teških kardiovaskularnih bolesti, Raynaudov sindrom; s teškim oštećenjem jetre (treba propisati niže doze); s gastrointestinalnim krvarenjem, peptičnim ulkusom; u slučaju hipertenzije koja se razvije tijekom trudnoće (preeklampsija ili postporođajna arterijska hipertenzija), sastanak je moguć samo ako potencijalna korist značajno premašuje vjerojatni rizik; s ozbiljnim kognitivnim ili psihotičnim oštećenjima (uključujući podatke iz povijesti); uz istodobnu primjenu s antihipertenzivnim lijekovima (postoji rizik od ortostatske hipotenzije), sa simptomima, uključujući anamnezu funkcionalnih respiratornih i srčanih poremećaja zbog fibrotičnih promjena.

Upute za uporabu Dostinexa: način i doziranje

Dostinex tablete preporuča se uzimati oralno, uz obroke.

Preporučena doza za Dostinex:

Suzbijanje utvrđene laktacije: 0,25 mg (1/2 tab.) 2 puta dnevno. Tijek terapije je 2 dana s ukupnom dozom od 1 mg. Prekoračenje navedene doze može uzrokovati razvoj ortostatske hipotenzije;
Prevencija dojenja: jednom 1 mg (2 tablete) prvi dan nakon poroda;
Liječenje poremećaja koji proizlaze iz hiperprolaktinemije: 0,5 mg tjedno, s postupnim porastom (ne više od 0,5 mg tijekom 4 tjedna) dok se ne postigne terapijski učinkovita tjedna doza, koja može biti u rasponu od 0,25 do 2 mg … Ovisno o toleranciji Dostinexa, doza se može uzeti jednom ili podijeliti u nekoliko doza u jednakim udjelima (na primjer, u ponedjeljak i četvrtak). Kako bi se smanjio rizik od nuspojava u bolesnika s preosjetljivošću na dopaminergičke lijekove, preporučuje se započeti terapiju s dozom od 0,25 mg jednom tjedno s postupnim povećanjem do optimalne doze liječenja. Maksimalna tjedna doza za bolesnike s hiperprolaktinemijom ne smije prelaziti 4,5 mg. Kada se propisuje doza od 1 mg tjedno ili više, preporučuje se uzimanje, proporcionalno podijeljeno u nekoliko doza tijekom tjedna. Ako se u bolesnika pojave ozbiljne nuspojave, dopušteno je privremeno smanjenje tjedne doze, čije se povećanje zatim provodi za 0,25 mg jednom u 2 tjedna.

Nuspojave

Na temelju kliničkih studija, uporaba Dostinexa može uzrokovati razvoj nuspojava:

Iz probavnog sustava: bolovi u nadželudnoj regiji, mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, gastritis, zatvor, dispepsija;
Kardiovaskularni sustav: lupanje srca; rijetko - smanjenje krvnog tlaka (asimptomatsko) u prva 3-4 dana nakon poroda (sistolički se smanjuje za više od 20 mm, dijastolički - za više od 10 mm Hg), ortostatska hipotenzija (u pozadini produžene terapije lijek ima hipotenzivni učinak);
Iz živčanog sustava: povećani umor, vrtoglavica (vrtoglavica), nesvjestica, pospanost, glavobolja, depresija, parestezija, astenija;
U dijelu laboratorijskih parametara: rijetko - opažen je pad razine hemoglobina u bolesnika s amenorejom tijekom prvih mjeseci nakon obnavljanja menstrualnog ciklusa;
Ostalo: hiperemija, mastodinija, prolazna hemianopsija, epistaksa, grčevi mišića nogu, vazospazam prstiju (lijek ima vazokonstriktorno svojstvo).

Obično su nuspojave prolazne i u većine bolesnika nestaju tijekom nastavka liječenja, a njihova težina obično ovisi o dozi Dostinexa.

Na temelju postmarketinških studija, primjena kabergolina može uzrokovati nuspojave u obliku: alopecije, povećane aktivnosti kreatin-fosfokinaze (CPK) u krvi, dispneje, manije, edema, fibroze, poremećaja funkcionalne funkcije jetre, abnormalnih pokazatelja funkcije jetre, osipa, reakcija preosjetljivosti, respiratornih poremećaja, valvulopatija, respiratorno zatajenje.

Predozirati

Predoziranje Dostinexom uzrokuje hiperstimulaciju dopaminskih receptora, čiji simptomi uključuju ortostatsku arterijsku hipotenziju, dispeptičke poremećaje, mučninu, povraćanje, halucinacije, zbunjenost, psihozu. U tom je slučaju potrebno provesti dodatne terapijske mjere za uklanjanje neapsorbiranog kabergolina (uglavnom ispiranje želuca) i, ako je potrebno, normalizirati krvni tlak. Dopušteni su i antagonisti dopamina.

posebne upute

Imenovanje Dostinexa za liječenje poremećaja povezanih s hiperprolaktinemijom temelji se na podacima iz cjelovitog ispitivanja funkcije hipofize.

Svako povećanje doze treba provoditi pod nadzorom liječnika koji liječi kako bi se odredila najniža učinkovita doza potrebna za postizanje terapijskog učinka. Nakon uspostavljanja režima doziranja, studije treba provoditi najmanje 1 put mjesečno kako bi se utvrdila razina koncentracije prolaktina u krvnom serumu, a njegova normalizacija događa se unutar 2-4 tjedna od terapije.

Obično, nakon prekida liječenja Dostinexom, pacijenti imaju relaps hiperprolaktinemije, ali u nekim se slučajevima tijekom sljedećih mjeseci događa trajno zadržavanje razine prolaktina. Nakon zaustavljanja Dostinexa, ovulacijski ciklusi u većine žena traju najmanje 6 mjeseci.

U žena s hiperprolaktinemičnim hipogonadizmom, Dostinex vraća plodnost i ovulaciju. Budući da se oplodnja može dogoditi tijekom razdoblja amenoreje, testove za trudnoću treba provoditi najmanje 1 put mjesečno, nakon obnavljanja menstrualnog ciklusa - pri svakom kašnjenju menstruacije duljem od 3 dana. Pacijenti koji žele izbjeći trudnoću trebali bi koristiti barijerne metode kontracepcije tijekom liječenja i nakon prekida lijeka sve dok se anovulacija ne ponovi. Radi pravovremenog otkrivanja simptoma povećane hipofize, žene u trudnoći liječnik bi trebao neprestano nadzirati, jer je tijekom tog razdoblja moguće povećanje veličine postojećih tumora hipofize.

Preporučuje se propisivanje nižih doza za dugotrajnu terapiju u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

Dostinex tablete preporučuje se uzimati s oprezom kod bolesnika s kliničkim simptomima i / ili postojećim znakovima srčane disfunkcije i ako su ta stanja prisutna u anamnezi. Pacijenti s dijagnozom valvulopatije, fibrinoznog pleuritisa ili pleuralnog izljeva zabilježili su poboljšanje blagostanja nakon prestanka uzimanja lijeka.

Pacijentima s Parkinsonovom bolesti koji iznenada zaspe tijekom uzimanja lijeka, savjetuje se smanjenje doze ili otkazivanje liječenja.

Nisu provedene studije o terapijskoj primjeni lijeka u starijih bolesnika.

Učinkovitost i sigurnost lijeka u bolesnika mlađih od 16 godina nisu utvrđeni.

Dostinex može uzrokovati pospanost, stoga se tijekom razdoblja liječenja trebate suzdržati od upravljanja vozilima i rada sa strojevima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Budući da nisu provedena kontrolirana klinička ispitivanja primjene Dostinexa u trudnica, pacijenti iz ove kategorije lijek mogu uzimati samo nakon temeljitog ispitivanja omjera koristi i rizika za ženu i plod i samo u slučaju nužde.

Ako tijekom liječenja Dostinexom dođe do trudnoće, neophodna je konzultacija sa stručnjakom koji će procijeniti izvedivost prestanka uzimanja lijeka, vagati potencijalne koristi liječenja i moguće rizike za fetus.

Dostupni podaci potvrđuju da uzimanje Dostinexa u dozi od 0,5-2 mg tjedno u vezi s poremećajima uzrokovanim hiperprolaktinemijom ne dovodi do povećanja učestalosti pobačaja, urođenih malformacija, početka višeplodne trudnoće ili prijevremenog porođaja.

Nema podataka o prodiranju kabergolina u majčino mlijeko, međutim, ako je učinak lijeka usmjeren na sprečavanje ili suzbijanje laktacije minimalan, dojiljama se savjetuje da prestanu dojiti. Kod poremećaja izazvanih hiperprolaktinemijom, lijek je kontraindiciran u žena koje planiraju dojenje.

Interakcije s lijekovima

Ne preporučuje se istodobna dugotrajna primjena kabergolina s drugim pripravcima alkaloida ergotina.

Ne možete istovremeno propisivati lijek s antagonistima dopamina, poput fenotiazina, butirofenona, tioksantena, metoklopramida, jer oni mogu oslabiti učinak Dostinexa na snižavanje prolaktina.

Kombinacija s makrolidnim antibioticima (eritromicin) može dovesti do pojačanog djelovanja kabergolina.

Analozi

Analozi Dostinexa su: Agalati, Bergolak, Cabergoline.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Dostinexu

Recenzije o Dostinexu prilično su brojne, ali teško je donijeti jednoznačno mišljenje o tome pomaže li lijek u smanjenju prolaktina. Mnogi ga pacijenti uzimaju kako bi zaustavili laktaciju i izvijestili o njegovoj visokoj učinkovitosti i niskom riziku od nuspojava. Međutim, neke žene primjećuju da Dostinex na njih praktički nije imao učinka, dok je uzrokovao nuspojave poput glavobolje, gubitka svijesti itd. Mišljenja stručnjaka također se razlikuju, stoga se primjeni lijeka mora pristupiti pojedinačno.

Cijena Dostinexa u ljekarnama

Približna cijena Dostinexa u ljekarničkim lancima iznosi 579-912 rubalja (za pakiranje koje sadrži 2 tablete) ili 1499-2070 rubalja (za pakiranje koje sadrži 8 tableta).