Tizanil

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Tizanil: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Tizanil

ATX kod: M03BX02

Aktivni sastojak: tizanidin (tizanidin)

Proizvođač: Simpex Pharma Pvt. Ltd (Simpex Pharma Pvt Ltd) (Indija)

Opis i fotografija ažurirani: 20.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 126 rubalja.

Kupiti

Tizanil je lijek središnjeg mišićnog relaksansa koji smanjuje napetost mišićnog tkiva.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja Tizanil - tablete: ravno-cilindrične, s obostranim kosim dijelom, od bijele do gotovo bijele:

doziranje 2 mg: s jedne strane rizika, s druge strane - broj 2 (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 3 blistera);
doziranje od 4 mg: s jedne strane postoji križni oblik, s druge strane - broj 4 (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 3 blistera);
doziranje od 6 mg: s jedne strane postoji križni oblik, s druge strane - broj 6 (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 3 blistera).

Sastav:

djelatna tvar: tizanidin - 2, 4 ili 6 mg (u obliku tizanidin hidroklorida - 2 288; 4,576 ili 6 864 mg);
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, stearinska kiselina, koloidni bezvodni silicijev dioksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta Tizanila, tizanidin, centralno djeluje mišićni relaksant koji smanjuje tonus koštanih mišića, smanjuje jačinu spazma, povećava snagu dobrovoljnih kontrakcija i smanjuje krutost mišićnog sustava tijekom pasivnih pokreta.

Djelujući izravno na kralježničnu moždinu, tizanidin stimulira presinaptičke α1-adrenergične receptore, potiskujući oslobađanje aminokiselina koje pobuđuju receptore za N-metil-D-aspartat (NMDA receptori), što rezultira potiskivanjem polisinaptičkog prijenosa pobude na razini srednjih neurona leđne moždine. Kada se ovaj mehanizam, koji je odgovoran za višak mišićnog tonusa, potisne, minimalna napetost mišića koja ostaje u stanju mirovanja i opuštanja maksimalno se smanjuje.

Farmakokinetika

apsorpcija: nakon oralne primjene, tizanidin se dobro apsorbira; unutar 1 sata postizanja maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax); bioraspoloživost ~ 34%. Prehrana (vrijeme obroka) ne utječe na farmakokinetiku tvari;
raspodjela: u ravnoteži Vd (volumen raspodjele) - 160 l; tizanidin se na proteine plazme veže za 30%. Farmakokinetika u rasponu preporučenih dnevnih doza od 4–20 mg je linearna;
metabolizam: Tizanil se brzo i u velikoj mjeri metabolizira izoenzimom CYP1A2 u jetri (do 95%) uz stvaranje neaktivnih metabolita;
izlučivanje: tizanidin se izlučuje uglavnom putem bubrega, do 70% u obliku metabolita, 2,7% - nepromijenjeno. Izlučivanje se događa u 2 faze: poluvrijeme (T1 / 2) u prvoj fazi - 2,5 sata; konačni T1 / 2 - 22 sata. Prosječni T1 / 2 nepromijenjene tvari je od 2 do 4 sata.

U zatajenju bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 25 ml / min, vrijednost Cmax se udvostručuje, srednja vrijednost T1 / 2 povećava se na 14 sati, a AUC (područje ispod farmakokinetičke krivulje koncentracije i vremena) povećava se 6 puta.

Indikacije za uporabu

Prema uputama, Tizanil se preporučuje kod bolnih grčeva mišića različitih etiologija, kao i za ublažavanje spastičnosti kod multiple skleroze, ozljeda kralježnične moždine i traumatičnih ozljeda mozga.

Kontraindikacije

Apsolutno:

teška disfunkcija jetre;
uporaba u kombinaciji s moćnim inhibitorima izoenzima CYP1A2 (uključujući ciprofloksacin, fluvoksamin);
nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
djeca i adolescenti mlađi od 18 godina;
individualna preosjetljivost na tizanidin i (ili) bilo koju komponentu lijeka.

Relativne kontraindikacije za koje Tizanil treba koristiti s oprezom: arterijska hipotenzija, zatajenje bubrega, bradikardija, uzimanje istovremeno s oralnim kontraceptivima, starija dob od 65 godina.

Ne možete naglo prestati uzimati Tizanil, doza lijeka mora se postupno smanjivati.

Upute za uporabu Tizanila: metoda i doziranje

Tablete Tizanil uzimaju se oralno.

Preporučena doza:

bolni grč mišića (za olakšanje): 2-4 mg tri puta dnevno; u teškom tečaju - dodatnih 2-4 mg prije spavanja noću;
spastičnost koštanih mišića zbog neuroloških bolesti (terapija): početna doza je 2 mg tri puta dnevno, a zatim se doza postupno povećava za 2–4 mg s razmakom od 3–7 dana. Optimalna dnevna doza je 12-24 mg, podijeljena u 3-4 doze, najveća dopuštena dnevna doza je 36 mg.

Nuspojave

središnji živčani sustav: vrtoglavica, nesanica, pospanost, poremećaj spavanja, halucinacije;
kardiovaskularni sustav: bradikardija, pad krvnog tlaka (krvni tlak), u nekim epizodama izražen, sve do gubitka svijesti i kolapsa;
probavni sustav: mučnina, suha usta, dispepsija, zatajenje jetre, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, hepatitis;
mišićno-koštani sustav: mišićna slabost;
ostale reakcije: hiperkreatininemija, povećani umor.

Kao rezultat naglog otkazivanja Tizanila nakon dugotrajne terapije i (ili) primjene tizanidina u visokim dozama, kao i nakon primjene istovremeno s antihipertenzivnim lijekovima, moguće je: povećati krvni tlak, tahikardiju, akutnu cerebrovaskularnu nesreću.

Predozirati

Simptomi predoziranja Tizanilom su mučnina, povraćanje, smanjeni krvni tlak, uznemirenost, tjeskoba, mioza, vrtoglavica, pospanost, produljenje QT intervala, zatajenje disanja, koma.

Za liječenje stanja preporučuje se ispiranje želuca, davanje pacijentu aktivnog ugljena, provedba prisilne diureze i, ako je potrebno, simptomatsko liječenje.

posebne upute

Postoje dokazi o disfunkcijama jetre povezanim s unosom tizanidina, ali ako su primijećeni zahtjevi za režimom doziranja i upotreba dnevnih doza lijeka do 12 mg, takvi slučajevi rijetko su primijećeni. Da bi se izbjegle bolesti jetre, preporučuje se praćenje testova funkcije jetre jednom mjesečno tijekom prva 4 mjeseca liječenja kada se uzima tizanidin u dnevnoj dozi od 12 mg ili više, kao i kod bolesnika s kliničkim znakovima koji ukazuju na poremećaj funkcije jetre: neobjašnjiva mučnina, anoreksija osjećaj kroničnog umora. Ako serumska aktivnost AST (aspartat aminotransferaze) i ALT (alanin aminotransferaze) stalno premaši tri puta ili više gornju granicu norme, trebalo bi otkazati tizanil.

Provedena su pretklinička ispitivanja kronične toksičnosti lijeka na životinjama (psima), tijekom kojih je primijećen porast QT intervala u slučaju primjene tizanidina u dozama ekvivalentnim maksimalnim dozama za ljude. Stoga, s kongenitalnim produljenjem sindroma QT intervala, Tizanil treba uzimati s oprezom.

Pacijente s bolestima koronarnih arterija (ishemijska bolest srca) i (ili) zatajenjem srca treba redovito nadzirati elektrokardiogramom (EKG).

S miastenijom gravis, lijek se propisuje izuzetno oprezno, nakon pažljive procjene omjera koristi koje se očekuju od terapije, s mogućim rizikom od nuspojava.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Kao rezultat uzimanja Tizanila mogu se razviti vrtoglavica, pospanost i smanjenje krvnog tlaka, što zahtijeva suzdržavanje od potencijalno opasnih aktivnosti, uključujući vožnju vozila ili rad sa složenim mehanizmima.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Budući da nisu provedene kontrolirane studije o primjeni tizanidina u trudnica, on se ne smije koristiti tijekom trudnoće, osim ako očekivana korist za majku premašuje potencijalni rizik za fetus.

Tizanil malo prodire u majčino mlijeko; tijekom dojenja lijek treba prekinuti.

Djetinjstvo

Primjena Tizanila kontraindicirana je za liječenje djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Potreban je oprez pri primjeni Tizanila u bolesnika s zatajenjem bubrega.

S CC <25 ml / min, liječenje započinje s dozom od 2 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, postupno se povećava uzimajući u obzir prenosivost. Kada je potreban izraženiji terapijski učinak, preporučuje se prije svega povećanje doze propisane jednom dnevno, nakon čega je moguće povećati učestalost njegove primjene.

Za kršenja funkcije jetre

Tizanil nije propisan za teške poremećaje funkcije jetre.

Primjena u starijih osoba

Tizanil treba s oprezom primjenjivati u starijih bolesnika starijih od 65 godina.

Interakcije s lijekovima

fluvoksamin, ciprofloksacin (inhibitori izoenzima CYP1A2): sposoban povećati AUC tizanidina 33 puta, što može rezultirati produljenim i klinički značajnim smanjenjem krvnog tlaka, što dovodi do slabosti, pospanosti i usporavanja psihomotornih reakcija, sve do gubitka svijesti, kao i produljenje QT intervala;
drugi inhibitori izoenzima CYP1A2 - antiaritmički lijekovi (amiodaron, propafenon, meksiletin), cimetidin, fluorokinoloni (enoksacin, norfloksacin, pefloksacin), rofekoksib, oralni kontraceptivi, tiklopidin: istodobna primjena s tizanidinom;
antihipertenzivni lijekovi: povećava se rizik od izraženog smanjenja krvnog tlaka i bradikardije;
lijekovi koji potiskuju središnji živčani sustav, etanol: moguće je pojačavanje sedativnog učinka tizanidina, ne preporučuje se istodobna primjena.

Analozi

Tizanilovi analozi su Sirdalud, Tizanidin, Tizalud, Tizanidin-Teva, itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 30 ° C na suhom i tamnom mjestu. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Tizanilu

Iz nekoliko pregleda o Tizanilu teško je shvatiti koliko je ovaj lijek učinkovit i je li adekvatna alternativa skupljim analogima.

Uz preporuku da se lijek koristi za učinkovito uklanjanje grčeva u mišićima, postoje mišljenja i o apsolutnoj neučinkovitosti lijeka, pogoršanoj snažnim hipnotičkim učinkom, koji uzrokuje apatiju u cijeloj okolini.