Bupraxon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Bupraxon: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Bupraxon

ATX kod: N02AE01

Aktivni sastojak: nalokson (Nalokson) + buprenorfin (buprenorfin)

Proizvođač: FSUE "Moskovska endokrina tvornica" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 07.11.2019

Bupraxone je kombinirani sublingvalni analgetski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - sublingvalne tablete: bijele, bikonveksne, okrugle (u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blister pakiranja od 10 tableta i upute za uporabu Bupraxona).

Sastav za 1 tabletu:

aktivne tvari: buprenorfin - 0,2 mg (buprenorfin hidroklorid - 0,216 mg); nalokson 0,2 mg (nalokson hidroklorid 0,222 mg);
pomoćne komponente: koloidni silicijev dioksid - 0,6 mg; laktoza monohidrat - 27,729 mg; krumpirov škrob - 9 mg; manitol (manitol) - 18 mg; krospovidon - 1,8 mg; medicinski povidon polivinilpirolidon male molekularne težine - 1,233 mg; magnezijev stearat - 0,6 mg; limunska kiselina monohidrat (ili limunska kiselina u smislu limunske kiseline monohidrat) - 0,6 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Bupraxone je kombinirani lijek koji sadrži buprenorfin i nalokson. Farmakološko djelovanje u sublingvalnoj primjeni određeno je svojstvima buprenorfina.

Nakon sublingvalne primjene Bupraxona, učinak buprenorfina traje oko 30 minuta. Maksimalni učinak razvija se nakon 3 sata. Trajanje analgetskog učinka je do pet sati.

Buprenorfin

Buprenorfin spada u skupinu opioidnih analgetika - polusintetičkih derivata tebaina, djelomični je antagonist κ-opioidnih receptora i djelomični agonist podtipa β-opioidnih receptora.

U pogledu ozbiljnosti analgetskog učinka kada se koristi u ekvivalentnim dozama, buprenorfin je sličan morfiju. Kao djelomični agonist opioidnih receptora, uzrokuje respiratornu depresiju, djeluje na glatke mišiće, iako u manjoj mjeri od morfija i drugih opijata. U usporedbi s njima, ima manji potencijal za fizičku ovisnost. Istodobno, određeni potencijal ovisnosti o tvari povezan je s aktivacijom µ-opioidnih receptora.

Nalokson

Nalokson je antagonist opioidnih receptora koji učinkovito umanjuje / uklanja učinke opioida i opijata. Njegovo djelovanje usmjereno je na obnavljanje disanja, smanjenje sedativnih i euforizirajućih učinaka. Može dovesti do razvoja sindroma ustezanja opijata kada se prethodno daju za ublažavanje boli ili kod bolesnika s ovisnošću o drogama i uz upotrebu opioidnih analgetika.

Farmakološki se učinci javljaju samo u slučaju parenteralne (intravenske, intramuskularne, potkožne) primjene. Ako se nalokson koristi sublingvalno, tada gotovo ne ulazi u sistemsku cirkulaciju i nema farmakodinamički učinak.

Tvar, kada se uzima oralno, praktički ne pokazuje farmakološko djelovanje, kada se daje oralno i parenteralno, omjer učinkovitosti naloksona je 1 ÷ 50.

Farmakokinetika

Buprenorfin

Buprenorfin se dobro apsorbira nakon sublingvalne primjene. Sustavna bioraspoloživost iznosi približno 50–55%. Nakon uzimanja doze od 0,4 mg, C _max (maksimalna koncentracija) tvari u krvnoj plazmi u prosjeku iznosi 1,13 ng / ml i postiže se za 2 sata.

Tvar dobro prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Na proteine krvne plazme veže se na razini od 96%, uglavnom s α- i β-globulinima. V _d (volumen raspodjele) je 2,5 litre, što potvrđuje njegovo aktivno hvatanje od strane tkiva i organa.

Metabolizam buprenorfina događa se u jetri N-dealkilacijom, uz stvaranje norbuprenorfina (uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4), zatim glukuronidaciju i stvaranje konjugata s glukuronskom kiselinom. Glavni metabolit je norbuprenorfin, koji je također glukuronidiran. Ne posjeduje značajnu analgetičku aktivnost.

T _1/2 (poluvrijeme) tvari iz krvne plazme je u rasponu od 24 do 42 sata. Metaboliti se izlučuju putem bubrega i žuči (30, odnosno 69%). Samo se oko 1% buprenorfina izlučuje nepromijenjeno.

Nalokson

Nalokson s sublingvalnim načinom primjene praktički se ne apsorbira. Sustavna bioraspoloživost manja je od 5%. Koncentracija plazme u krvi nije značajna. Tvar se veže na proteine krvne plazme na razini od 45%, a vezanje se uglavnom događa s albuminom.

Utvrđeno je da nalokson, kada se daje sublingvalno, ima nisku bioraspoloživost (unutar 9 ± 6%). Apsorbirana mala količina naloksona ne stvara terapijske koncentracije u krvnoj plazmi i ne utječe na učinke i metabolizam buprenorfina.

Tvar prolazi kroz brzi metabolizam u jetri i izravnu glukuronizaciju na nalokson-3-glukuronid, kao i redukciju (6-okso skupina) i N-dealkilaciju.

T _1/2 naloksona je unutar 2-12 sati. Izlučivanje metabolita provodi se uglavnom putem bubrega.

Indikacije za uporabu

sindrom postoperativne boli (umjereni do ozbiljni intenzitet);
sindrom boli uzrokovan opeklinama i ozljedama;
priprema i provedba dijagnostičkih postupaka.

Kontraindikacije

Apsolutno:

stanja koja su praćena izraženom depresijom središnjeg živčanog sustava ili depresijom respiratornog centra ili u kojima je moguć razvoj poremećaja disanja;
kombinirana primjena s inhibitorima monoaminooksidaze, kako tijekom cijelog razdoblja primjene ovih lijekova, tako i još 14 dana nakon njihovog povlačenja;
mukozitis, stomatitis, lezije usne sluznice ulcerativno-nekrotične i upalne prirode;
ovisnost o drogama, uključujući opioid;
dekompenzirani cor pulmonale;
traumatična ozljeda mozga;
paralitički ileus;
status asthmaticus, bronhijalna astma;
grčeviti uvjeti;
akutna alkoholna opijenost;
srčane aritmije, uključujući supraventrikularnu i ventrikularnu paroksizmalnu tahikardiju, atrijalnu fibrilaciju, ekstrasistolu;
nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
akutne kirurške bolesti trbušnih organa (upotreba je kontraindicirana dok se ne utvrdi dijagnoza);
trudnoća i dojenje;
dob do 18 godina;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Relativni (tablete Bupraxon propisane su pod liječničkim nadzorom):

oštećenje bubrega / jetre;
miksedem;
depresija središnjeg živčanog sustava;
hipotireoza;
hiperplazija prostate;
toksična psihoza;
alkoholizam;
respiratorna i nadbubrežna insuficijencija;
strikture mokraćovoda;
starije i senilne dobi.

Bupraxon, upute za uporabu: način i doziranje

Bupraxone je namijenjen za sublingvalnu primjenu. Tablete se moraju držati pod jezikom dok se potpuno ne apsorbiraju.

Dozu lijeka i trajanje terapije liječnik odabire pojedinačno.

Jedna doza - 1 ili 2 tablete (maksimalno). Tijekom dana moguće je ponovno primijeniti Bupraxone u istoj dozi svakih 6-8 sati (najviše 8 tableta dnevno).

Smanjenje doze Bupraxona potrebno je za starije pacijente, pacijente s hipovolemijskim stanjima, rizikom od kirurške patologije, kao i u kombinaciji sa sedativima i drugim narkotičkim analgeticima.

Da bi se izbjeglo prekomjerno suzbijanje aktivnosti respiratornog centra i depresija središnjeg živčanog sustava, Bupraxone treba koristiti u smanjenim dozama u pozadini djelovanja hipnotika, općih anestetika, anksiolitika, antipsihotika i antidepresiva.

Nuspojave

Nuspojave koje se javljaju tijekom primjene Bupraxonea posljedica su farmakološkog djelovanja aktivne komponente buprenorfina.

Moguće nuspojave [> 10% - vrlo često; (> 1% i 0,1% i 0,01% i <0,1%) - rijetko; <0,01% - vrlo rijetko)]:

osjetilni organi: često - zamagljen vid, mioza, diplopija; vrlo rijetko - konjunktivitis;
probavni sustav: često - mučnina; rijetko - zatvor, povraćanje, kserostomija;
živčani sustav: vrlo često - sedacija; često - slabost, glavobolja, vrtoglavica; rijetko - zujanje u ušima, umor / slabost, letargija, zbunjenost, pospanost, nervoza, psihoza, depresija, nejasan govor, usporavanje brzine motoričkih i mentalnih reakcija, euforija, parestezija; s produljenom uporabom - pojava ovisnosti o opioidima i ovisnosti;
mokraćni sustav: rijetko - zadržavanje mokraće;
koža: rijetko - svrbež, cijanoza;
metabolizam: rijetko - znojenje;
kardiovaskularni sustav: često - povećani krvni tlak; rijetko - valunzi, bradikardija, tahikardija, hladnoća / hladnoća;
dišni sustav: rijetko - otežano disanje, depresija dišnog centra, hipoventilacija;
alergijske reakcije: rijetko - urtikarija, osip.

Predozirati

Glavni simptomi predoziranja bupraksonom povezani su s buprenorfinom koji sadrži. Oni se manifestiraju kao sedacija, mučnina, povraćanje, pospanost, respiratorna depresija i mioza.

Terapija: verbalna i fizička stimulacija pacijenta, simptomatsko liječenje, uključujući infuzionu terapiju, uporabu kisika, parenteralnu primjenu naloksona (preporučuje se jednokratna intramuskularna ili intravenska primjena u dozi od 0,4–2 mg uz ponovljenu primjenu nakon 2-3 minute do ukupne doze od 10 mg i više). Zbog velikog afiniteta buprenorfina za opioidne receptore, treba koristiti veće doze naloksona nego u slučajevima trovanja morfijom i drugim opioidnim agonistima. Ponekad se propisuje pomoćna i umjetna ventilacija.

posebne upute

Nalokson je uključen u Bupraxone radi povećanja sigurnosti zlouporabe droga. U slučajevima nemedicinske primjene lijeka, nalokson će blokirati učinke buprenorfina, koji ometa radnju koju slijedi zlouporaba droga. Uz fizičku ovisnost o opioidima, to može dovesti do simptoma ustezanja.

U slučaju oštećenja funkcije jetre, trajanje i intenzitet djelovanja Bupraxona mogu se razlikovati, stoga bi se primjena lijeka u takvih bolesnika trebala provoditi pod nadzorom stručnjaka.

Nikotin pomaže smanjiti farmakološku aktivnost Bupraxona.

U slučaju slučajne / namjerne primjene lijeka u djece, može se razviti respiratorna depresija, što može dovesti do smrti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Treba napustiti vožnju tijekom terapije Bupraxonom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Bupraxone se ne propisuje tijekom trudnoće / dojenja.

Potencijalni rizik od lijeka za ljude nije poznat. Nisu provedena kontrolirana ispitivanja na trudnicama.

Buprenorfin, čak i ako se kratko koristi na kraju trudnoće, može izazvati depresiju dišnog sustava kod novorođenčeta. Dugotrajna terapija tijekom posljednja tri mjeseca trudnoće može uzrokovati simptome odvikavanja kod novorođenčadi (uključujući hipertenziju, drhtanje, neonatalnu agitaciju, napadaje ili mioklonus). Najčešće postporođajni sindrom traje od nekoliko sati do nekoliko dana.

Nema podataka koji potvrđuju ili poriču da se nalokson izlučuje u majčino mlijeko. Buprenorfin i njegovi metaboliti izlučuju se iz tijela majčinim mlijekom.

U studijama na štakorima utvrđeno je da buprenorfin inhibira laktaciju. Također, studije su pokazale inhibiciju plodnosti žena, kada se uzimaju u dozama koje su višestruko veće od prosječne dnevne doze za ljude.

Djetinjstvo

Bupraxone nije propisan za pacijente mlađe od 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Bupraxone za zatajenje bubrega treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

Za kršenja funkcije jetre

Bupraxone za zatajenje jetre treba koristiti pod liječničkim nadzorom.

Primjena u starijih osoba

Za starije / senilne bolesnike tablete Bupraxone propisuju se oprezno.

Interakcije s lijekovima

etanol, anksiolitici, opći anestetici, sedativi, hipnotici, antihistaminici, antipsihotici, benzodiazepini, fenotiazini i drugi sredstva za smirenje: Buprakson pojačava njihovo djelovanje;
inhibitori monoaminooksidaze: u pozadini kombinirane primjene mogu se pojaviti arterijska hipertenzija, konvulzije, maligna hipertermija, koma;
cjeloviti opioidni agonisti: mogući razvoj sindroma povlačenja opijata;
valproična kiselina / natrijev valproat: dolazi do povećanja inhibicijskog učinka na središnji živčani sustav;
drugi analgetici: vjerojatan je porast tlaka u likvoru, pa stoga uporaba Bupraxona zahtijeva oprez u slučajevima kada se pritisak u cerebrospinalnoj tekućini može povećati, jer buprenorfin može dovesti do promjene u razini svijesti i mioze;
lijekovi koji inhibiraju aktivnost izoenzima CYP3A4 (makrolidi, ketokonazol, eritromicin i drugi), inhibitori HIV proteaze (ritonavir): istodobnom primjenom mogu se povećati učinci buprenorfina i povećati njihovo trajanje, dok je potrebno prilagođavanje doze jednog ili oba lijeka;
induktori izoenzima CYP3A4 (uključujući rifampicin, fenobarbital, fenitoin, karbamazepin): koncentracija buprenorfina u krvi u krvi može se smanjiti; interakcija buprenorfina sa svim induktorima izoenzima CYP3A4 nije proučavana, stoga se preporučuje praćenje stanja bolesnika zbog simptoma i znakova povlačenja;
biljni lijekovi: mogu utjecati na farmakološku aktivnost buprenorfina; u kombinaciji s gospinom travom (induktor je izoenzima CYP3A4), vjerojatno je smanjenje koncentracije buprenorfina u krvi u plazmi;
etanol: u pozadini istodobne primjene dolazi do povećanja inhibicije središnjeg živčanog sustava buprenorfinom, tijekom razdoblja terapije alkohol treba odbaciti.