GenITRON

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

GenITRON: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Genytron

ATX kod: M01AC06

Aktivni sastojak: meloksikam (meloksikam)

Proizvođač: Farmak, PJSC (Ukrajina)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 194 rubalja.

Kupiti

GENITRON je nesteroidni protuupalni lijek koji djeluje protuupalno, analgetski, inhibirajući COX (ciklooksigenazu), antipiretički.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja:

tablete: žute, ravno-cilindrične, okrugle, sa skosom i razdjelnicom, dopušteno je mramoriranje na površini (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera);
otopina za intramuskularnu (i / m) primjenu: prozirna tekućina žute ili zelenkasto-žute boje (1,5 ml u staklenim ampulama bez boje: u kartonskoj kutiji 5 ampula; 3 ili 5 ampula u blisteru, u kartonskoj kutiji 1 blister) …

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu GenITRON-a.

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: meloksikam - 7,5 mg ili 15 mg;
pomoćne komponente: mikrokristalna celuloza (101), laktoza monohidrat (200), natrijev citrat, koloidni silicijev dioksid (aerosil), povidon (K-17), magnezijev stearat, krospovidon.

1 ml otopine sadrži:

aktivna tvar: meloksikam - 10 mg;
pomoćne komponente: natrijev klorid, meglumin (N-metilglukamin), poloksamer 188, glicin, tetrahidrofurfuril makrogol (glikofurol), 0,1 M otopina natrijevog hidroksida, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

GENITRON je nesteroidni protuupalni lijek (NSAID), COX inhibitor, ima analgetičko i antipiretičko djelovanje. Djelatna tvar - meloksikam, derivat je enolske kiseline, ima izražen protuupalni učinak na sve standardne modele upale. Mehanizam njegovog djelovanja rezultat je sposobnosti inhibiranja sinteze prostaglandina (medijatora upale) selektivnim suzbijanjem enzimske aktivnosti COX-2. Selektivnost inhibicije COX-2 smanjuje se imenovanjem GenITRON-a u velikim dozama i dugotrajnom primjenom. Osim toga, to ovisi o individualnim karakteristikama organizma.

In vivo, meloksikam inhibira sintezu prostaglandina na mjestu upale u većoj mjeri nego u želučanoj sluznici ili bubrezima. To je zbog selektivne inhibicije COX-2, koja osigurava terapijski učinak NSAID-a. Njegova je prednost što je inhibicija postojanog izoenzima COX-1 čest uzrok želučanih i bubrežnih štetnih učinaka.

Selektivna sposobnost meloksikama da inhibira COX-2 potvrđena je rezultatima ispitivanja in vitro i in vivo u različitim ispitnim sustavima.

Utvrđeno je da je u dozi od 7,5 mg ili 15 mg meloksikamin aktivnije inhibirao COX-2, vršeći prevladavajući učinak na proizvodnju prostaglandina E2 nego na proizvodnju tromboksana, reakcije kontrolirane COX-1. U ex vivo studijama utvrđeno je da u dozi od 7,5 mg ili 15 mg meloksikam ne utječe na agregaciju trombocita i vrijeme krvarenja.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, apsorpcija meloksikama iz gastrointestinalnog trakta događa se gotovo u potpunosti, njegova apsolutna bioraspoloživost je 90%. Stupanj apsorpcije uz istodobni unos hrane i antacida ne mijenja se. Maksimalna koncentracija (C _max) meloksikama u plazmi postiže se nakon 5-6 sati, ovisi o dozi. Ravnotežna koncentracija (C _ss) u plazmi javlja se unutar 72–120 sati.

Bioraspoloživost meloksikama kada se daje intramuskularno je oko 100%. Nakon primjene u dozi od 15 mg, njegov C _max u plazmi postiže se nakon otprilike 1 sata.

Vezanje na proteine plazme (uglavnom albumin) - 99%.

Prevladava histohematogene barijere. Njegova koncentracija u sinovijalnoj tekućini doseže 50% koncentracije u plazmi.

Volumen raspodjele (V _d) nakon oralne primjene iznosi približno 16 litara, u / m primjene - 11 litara.

Meloksikam se metabolizira u jetri gotovo u potpunosti stvaranjem četiri farmakološki neaktivna metabolita. Proces pretvorbe događa se kao rezultat oksidacije peroksidaze i uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9 i CYP3A4.

Poluvrijeme (T _1/2) može se kretati od 13 do 25 sati, s intramuskularnom primjenom - 20 sati. Klirens plazme nakon jedne doze je 7-12 ml / min, intramuskularna injekcija - 8 ml / min.

Do 5% dnevne doze izlučuje se kroz crijeva nepromijenjeno, ostatak - u obliku metabolita podjednako kroz crijeva i bubrege.

Farmakokinetika meloksikama u slučaju oštećenja funkcije jetre ili blagog do umjerenog zatajenja bubrega ne mijenja se značajno. S bubrežnom insuficijencijom umjerene težine, povećava se brzina eliminacije meloksikama iz tijela.

U bolesnika s završnom bubrežnom insuficijencijom, vezanje djelatne tvari na proteine plazme se pogoršava, V _{d se} povećava, stoga se preporučuje uporaba GenITRON-a u dnevnoj dozi ne većoj od 7,5 mg.

Farmakokinetički parametri u starijih bolesnika ne mijenjaju se. Imaju nešto niži srednji klirens iz plazme u stanju stabilnog stanja od mlađih bolesnika.

U starijih žena ukupna koncentracija meloksikama u krvnoj plazmi i T _1/2 povećane su u usporedbi s pacijentima oba spola.

Indikacije za uporabu

Primjena GenITRON-a indicirana je za kratkotrajnu simptomatsku terapiju kako bi se smanjila upala i bol u vrijeme primjene u sljedećim uvjetima:

osteoartritis (degenerativne bolesti zglobova, artroza), uključujući i sindrom boli;
ankilozirajući spondilitis (ankilozirajući spondilitis);
reumatoidni artritis.

GenITRON nema utjecaja na napredovanje bolesti.

Kontraindikacije

nepotpuna ili potpuna kombinacija bronhijalne astme, netolerancija na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove, angioedem ili urtikarija, ponavljajuća polipoza nosa i paranazalnih sinusa (uključujući povijest);
stadij pogoršanja erozivnih i ulcerativnih lezija sluznice želuca i dvanaesnika (ili nedavno prebačen);
aktivno gastrointestinalno krvarenje;
upalne bolesti crijeva: Crohnova bolest, ulcerozni kolitis u akutnoj fazi;
aktivna bolest jetre, ozbiljno zatajenje jetre;
progresivna bolest bubrega;
ozbiljno zatajenje bubrega s klirensom kreatinina (CC) manjim od 30 ml / min (u bolesnika s potvrđenom hiperkalemijom, koji nisu na hemodijalizi);
nedavno pretrpjelo cerebrovaskularno krvarenje;
bolesti sustava zgrušavanja krvi;
dekompenzirano zatajenje srca;
akutni infarkt miokarda;
razdoblje nakon presađivanja koronarne arterije;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
preosjetljivost na druge NSAIL;
individualna netolerancija na komponente GenITRON-a.

Dobne kontraindikacije:

tablete: do 12 godina;
otopina za intramuskularnu injekciju: do 18 godina.

Uz to, tablete se ne smiju propisivati bolesnicima s nasljednom intolerancijom na laktozu, nedostatkom laktaze, oštećenom apsorpcijom glukoze i galaktoze, kao i s bolestima štitnjače.

Treba biti oprezan pri propisivanju GenITRON-a pacijentima s anamnezom čira na želucu i dvanaesniku ili bolesti jetre, u prisutnosti infekcije Helicobacter pylori, kod teških somatskih bolesti, cerebrovaskularnih poremećaja, kroničnog zatajenja srca, bolesti koronarnih arterija, patologija, perifernih arterija zatajenje bubrega s CC 30-60 ml / min, dislipidemija, hiperlipidemija, dijabetes melitus, bronhijalna astma, tuberkuloza, teška osteoporoza, pušenje, zlouporaba alkohola tijekom uzimanja prednizolona i drugih oralnih glukokortikosteroida (GCS), antiagregacijskih sredstava (uključujući klopidogrel) antikoagulansi (uključujući varfarin), citalopram, paroksetin, sertralin, fluoksetin i drugi selektivni inhibitori ponovnog uzimanja serotonina,u slučaju dulje primjene NSAIL, stariji pacijenti.

GENITRON, upute za uporabu: način i doziranje

Tablete

GenITRON tablete uzimaju se oralno, gutajući cijele, uz obroke.

Preporučena dnevna doza:

osteoartritis: 7,5 mg, u nedostatku željenog učinka, doza se može povećati na 15 mg;
reumatoidni artritis: 15 mg, nakon postizanja pozitivne dinamike, doza se može smanjiti na 7,5 mg;
ankilozirajući spondilitis: početna terapija - 15 mg, nakon postizanja terapijskog učinka možete preći na 7,5 mg.

Za liječenje bolesnika s povećanim rizikom od razvoja nuspojava, početna dnevna doza ne smije prelaziti 7,5 mg.

Liječnik pojedinačno određuje trajanje tečaja, uzimajući u obzir težinu bolesti i učinak terapije.

Za liječenje bolesnika s teškim zatajenjem bubrega na hemodijalizi treba koristiti dozu ne veću od 7,5 mg dnevno. U slučaju blagog i umjerenog zatajenja bubrega (CC više od 30 ml / min), prilagodba doze GenITRON nije potrebna.

Za liječenje bolesnika s kompenziranom cirozom jetre koristite uobičajeni režim doziranja.

Rješenje za i / m primjenu

Injekcije GENITRON ubrizgavaju se duboko intramuskularno.

Otopinu nemojte davati intravenozno!

IM primjena meloksikama indicirana je kao početna terapija samo 2-3 dana, a zatim je pacijent premješten na uzimanje tableta.

Liječnik propisuje dnevnu dozu GenITRON-a uzimajući u obzir intenzitet sindroma boli i težinu upalnog procesa.

Preporučena doza je 7,5 mg (0,75 ml) ili 15 mg (1,5 ml) jednom dnevno. Maksimalna dnevna doza je 15 mg (1,5 ml).

Ne miješajte meloksikam u istoj štrcaljki s drugim lijekovima kako biste spriječili moguću nekompatibilnost.

Uz povećani rizik od nuspojava, uključujući u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega na hemodijalizi, dnevna doza ne smije prelaziti 7,5 mg meloksikama.

U slučaju blagog ili umjerenog zatajenja bubrega (CC više od 30 ml / min), prilagodba doze injekcija GenITRON nije potrebna.

Istodobna primjena s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima je kontraindicirana.

U slučaju istodobne primjene meloksikama u obliku tableta, čepića, oralne suspenzije ili otopine, njegova ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 15 mg.

Nuspojave

iz hematopoetskog sustava: rijetko - anemija; rijetko - leukopenija, trombocitopenija, promjene formule leukocita i broja krvnih stanica;
mentalni poremećaji: često - emocionalna labilnost; frekvencija nije utvrđena - dezorijentacija, zbunjenost;
iz živčanog sustava: često - glavobolja; rijetko - pospanost, vrtoglavica;
iz probavnog sustava: često - bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, dispepsija, proljev; rijetko - stomatitis, gastritis, zatvor, podrigivanje, nadutost, gastrointestinalno krvarenje (utvrđeno ili latentno, uključujući fatalno); rijetko - ezofagitis, gastroduodenalni čir, kolitis; vrlo rijetko - perforacija gastrointestinalnog trakta (GIT), uključujući smrtni ishod;
iz hepatobilijarnog sustava: rijetko - porast aktivnosti transaminaza, porast bilirubina, druge privremene promjene u pokazateljima funkcije jetre; vrlo rijetko - hepatitis;
od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - povišen krvni tlak (BP), navala krvi na kožu lica; rijetko - lupanje srca;
iz organa sluha: rijetko - vrtoglavica; rijetko - zujanje u ušima;
na dijelu organa vida: rijetko - konjunktivitis, zamagljen vid i druga oštećenja vida;
dermatološke reakcije: rijetko - svrbež, osip, angioedem; rijetko - urtikarija, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza; vrlo rijetko - multiformni eritem, bulozni dermatitis; frekvencija nije utvrđena - fotosenzibilizacija;
od strane imunološkog sustava: učestalost nije utvrđena - reakcije preosjetljivosti, uključujući anafilaktički šok, anafilaktoidne i / ili anafilaktičke reakcije;
na dijelu mokraćnog sustava: rijetko - povećanje koncentracije uree i / ili kreatinina u krvnom serumu, akutno zadržavanje mokraće i drugi mokraćni poremećaji; vrlo rijetko - akutno zatajenje bubrega; moguće intersticijski nefritis, bubrežna medularna nekroza, glomerulonefritis, nefrotski sindrom;
iz respiratornog sustava: rijetko - bronhijalna astma s individualnom netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu ili NSAID;
lokalne reakcije: oteklina i bol na mjestu injekcije;
drugi: često - periferni edem.

Predozirati

Simptomi: epigastrična bol, mučnina, povraćanje, pospanost, poremećena svijest, gastrointestinalna krvarenja, zatajenje jetre, akutno zatajenje bubrega, arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija, asistolija, zastoj disanja.

Liječenje: ne postoji specifični antidot, propisana je simptomatska terapija. U slučaju predoziranja GenITRON-om u obliku tableta, indicirano je trenutno ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena. Primjena prisilne diureze, alkalizacije urina ili hemodijalize nije učinkovita.

posebne upute

Razvoj ozbiljnih nuspojava iz gastrointestinalnog trakta može se spriječiti primjenom GenITRON-a u minimalnoj učinkovitoj dozi u kratkom tečaju.

Pacijenti s gastrointestinalnim patologijama zahtijevaju redovite preglede. Treba imati na umu da se u bilo kojoj fazi upotrebe droge mogu javiti potencijalno fatalna gastrointestinalna krvarenja, čirevi ili perforacija, uključujući i u bolesnika bez teških gastrointestinalnih bolesti u anamnezi. Ako se otkrije ulceracija gastrointestinalnog trakta ili gastrointestinalnog krvarenja, GenITRON treba prekinuti. Osobito treba biti oprezan kod liječenja starijih bolesnika.

U slučaju kardiovaskularnih bolesti ili u bolesnika s čimbenicima rizika za njihov razvoj, povećava se rizik od ozbiljnih kardiovaskularnih trombotičnih događaja, napada angine pektoris, infarkta miokarda i moždanog udara, uključujući i fatalne.

GENITRON može povećati zadržavanje vode, natrija, kalija i smanjiti natriuretičke učinke diuretika. U bolesnika sa srčanim zatajenjem ili hipertenzijom, bolesnike treba testirati na bubrežnu funkciju prije početka liječenja, osigurati održavanje adekvatne hidratacije i provođenje kliničkog nadzora.

Pacijenti s dehidracijom, kroničnim zatajenjem srca, cirozom jetre, nefrotskim sindromom, kroničnom bubrežnom bolešću koji su na istodobnoj terapiji s diureticima, antagonistima receptora angiotenzina II ili velikim inhibitorima angiotenzinske konvertaze (ACE) (s intervencije), u starosti. Stoga je kod takvih bolesnika potrebno pratiti izlaz mokraće i stanje bubrežne funkcije prije početka primjene GenITRON-a.

U slučaju značajnog i trajnog odstupanja od norme u pokazateljima aktivnosti transaminaze ili drugim pokazateljima funkcije jetre, liječenje treba otkazati, nakon čega slijede kontrolni testovi.

Kada se koristi GenITRON, treba uzeti u obzir sposobnost nesteroidnih protuupalnih lijekova da prikriju simptome zaraznih bolesti.

Kad se pojave prvi znakovi preosjetljivosti (kožni osipi, lezije sluznice), potrebno je trenutno povlačenje lijeka.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

GenITRON može izazvati nuspojave živčanog sustava, stoga se preporučuje da se tijekom razdoblja upotrebe droga izbjegavaju potencijalno opasne aktivnosti, uključujući vožnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena GenITRON-a tijekom trudnoće i dojenja kontraindicirana je.

Meloksikam se ne preporučuje ženama koje planiraju zatrudnjeti, može utjecati na plodnost, uzrokovati kašnjenje ovulacije.

Djetinjstvo

Dobne kontraindikacije:

tablete: do 12 godina;
otopina za intramuskularnu injekciju: do 18 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

GenITRON ne možete koristiti kod progresivne bolesti bubrega, za liječenje bolesnika s potvrđenom hiperkalemijom, koji nisu na hemodijalizi, s teškim zatajenjem bubrega (CC manje od 30 ml / min).

Mjere predostrožnosti trebaju se poduzeti kod zatajenja bubrega s CC 30-60 ml / min.

Za kršenja funkcije jetre

Imenovanje GENITRONA kontraindicirano je u bolesnika s aktivnom bolešću jetre ili ozbiljnim zatajenjem jetre.

Pri kompenziranoj cirozi jetre nije potrebno prilagođavanje doze.

Primjena u starijih osoba

Treba biti oprezan pri propisivanju nesteroidnih protuupalnih lijekova u starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu upotrebu GenITRON-a:

salicilati, kortikosteroidi i drugi inhibitori sinteze prostaglandina: postoji sinergizam djelovanja i povećava se rizik od ulceracije sluznice gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalni trakt) i gastrointestinalnih krvarenja;
antikoagulanti, heparin za sustavnu primjenu, trombolitici: povećava se vjerojatnost krvarenja. Ako je potrebno koristiti ovu kombinaciju, potrebno je pratiti pokazatelje sustava zgrušavanja krvi;
antitrombocitna sredstva, inhibitori ponovne pohrane serotonina: inhibiraju funkciju trombocita, povećavaju rizik od krvarenja;
litijevi pripravci: moguće je značajno smanjenje izlučivanja litija bubregom, što uzrokuje povećanje njegove koncentracije u krvnoj plazmi dok se ne postigne razina toksičnosti, stoga treba izbjegavati kombinaciju meloksikama s litijevim pripravcima;
metotreksat: dolazi do smanjenja bubrežnog izlučivanja metotreksata, što dovodi do povećanja njegove koncentracije u plazmi. Stoga, ako je potrebno propisati ovu kombinaciju, tjedna doza metotreksata ne smije prelaziti 15 mg, također je potrebno pažljivo praćenje funkcionalnog stanja bubrega i krvne slike. Rizik od povećane hematološke toksičnosti metotreksata i drugih lijekova koji uzrokuju supresiju koštane srži povećava se s oštećenjem bubrežne funkcije, može se razviti citopenija;
intrauterini kontraceptivi: moguće je smanjiti kontracepcijski učinak intrauterinih kontraceptiva;
diuretici: povećavaju rizik od akutnog zatajenja bubrega;
antihipertenzivni lijekovi: u pozadini inhibicije prostaglandina, terapeutski učinak ACE inhibitora, beta-blokatora, vazodilatatora i diuretika smanjuje se;
Antagonisti receptora za angiotenzin II, ACE inhibitori: postoji sinergizam djelovanja koji smanjuje glomerularnu filtraciju. S oštećenom bubrežnom funkcijom, povećava se rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega;
kolestiramin: potiče brže uklanjanje meloksikama;
ciklosporin: povećana nefrotoksičnost ciklosporina;
oralna hipoglikemijska sredstva: mogu pojačati njihov terapeutski učinak, povećavajući rizik od hipoglikemije;
digoksin, kortizon, diuretici: mogu oslabiti njihov učinak;
lijekovi koji mogu inhibirati CYP2C9 i / ili CYP3A4 ili se metabolizirati uz sudjelovanje ovih izoenzima: mogu uzrokovati farmakokinetičke interakcije s meloksikamom;
antacidi, cimetidin, digoksin, furosemid: nije utvrđena farmakokinetička interakcija s tim sredstvima.

Analozi

Analozi GenITRON-a su: Meloxicam, Amelotex, Artrozan, B-ksikam, Flexibon, Mirlox, Mataren, Melbek, Movalis, Oksikamoks.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o GenITRON-u

Recenzije pacijenata i stručnjaka o GenITRON-u trenutno nedostaju.

Cijena GenITRON-a u ljekarnama

Cijena GenITRON-a za pakiranje koje sadrži 20 tableta u dozi od 7,5 mg može biti od 177 rubalja, u dozi od 15 mg - od 293 rubalja, za 3 ampule otopine za i / m primjenu - od 356 rubalja, za 5 ampula - od 553 rubalja.