Difenin - Upute Za Uporabu, Cijena, Pregledi, Analozi Tableta

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Diphenin

Difenin: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Interakcije s lijekovima
10. Analozi
11. Uvjeti skladištenja
12. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
13. Recenzije
14. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Diphenine

ATX kod: N03AB02

Aktivni sastojak: fenitoin (fenitoin)

Proizvođač: JSC "Lugansk KhFZ" (Ukrajina), JSC "Usolye-Sibirskiy Khimfarmzavod" (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 16.08.2019

Cijene u ljekarnama: od 27 rubalja.

Kupiti

Diphenin je lijek s antikonvulzivnim učinkom.

Oblik i sastav izdanja

Difenin se proizvodi u obliku tableta (u konturiranim nećelijskim pakiranjima od 10 kom., 1 ili 2 pakiranja u kartonskoj kutiji).

Aktivni sastojak je dio 1 tablete: fenitoin - 100 mg.

Farmakološka svojstva

Za Diphenin su karakteristični antikonvulzivni, antiaritmički, analgetski i opuštajući mišići.

Farmakodinamika

Pri uzimanju fenitoina primjećuje se antikonvulzivni učinak, koji nije popraćen izraženim hipnotičkim učinkom. Mehanizam antikonvulzivne aktivnosti koji pokazuje Diphenin trenutno nije u potpunosti razumljiv. Vjerojatno se specifični učinak fenitoina u epilepsiji provodi inhibicijom ekscitabilnosti neurona epileptičnog fokusa i utjecajem na neurotransmitere. Tvar je blokator natrijevih kanala, povećava vrijeme njihove inaktivacije, sprječava stvaranje i širenje visokofrekventnih pražnjenja.

Pretpostavlja se da je antiaritmijski učinak fenitoina posljedica normalizacije ulaska iona kalcija i natrija u stanice srčanih vlakana Purkinjea. Diphenin suzbija abnormalni automatizam i smanjuje trajanje akcijskog potencijala u sustavu His-Purkinje zbog smanjenja vremena repolarizacije, a također pomaže u skraćivanju efektivnog vatrostalnog razdoblja.

Farmakokinetika

Fenitoin karakterizira učinak prvog prolaska kroz jetru. Njegova bioraspoloživost ne prelazi 50%. Tvar prodire u majčino mlijeko, likvor, žuč, slinu, želučani i crijevni sok, spermu i prelazi placentarnu barijeru. Njegov stupanj vezanja na proteine plazme prilično je značajan (do 90% ili više). Maksimalna koncentracija fenitoina u krvnom serumu postiže se za oko 1,5-3 sata. Terapijska razina lijeka u krvnom serumu je 10–20 μg / ml (40–80 μmol / l). Ravnotežna koncentracija lijeka obično se utvrđuje 5-10. Dana nakon početka liječenja s prosječnom dnevnom dozom.

Koncentracija fenitoina u serumu koja pruža željeni terapijski učinak može se odrediti prema vrsti epileptičnih napadaja. U nekim je slučajevima moguće spriječiti epileptične napadaje koncentracijom fenitoina u serumu od 6-9 μg / ml (24-36 μmol / L). Stoga se preporučuje praćenje učinkovitosti terapije ne prema sadržaju lijeka u krvnom serumu, već prema kliničkim simptomima bolesti.

Fenitoin se metabolizira jetrenim enzimima stvarajući neaktivne metabolite. Glavni neaktivni metabolit je 5- (p-hidroksifenil) -5-fenilhidantoin. Lijek ima tendenciju nakupljanja u tijelu, što može dovesti do razvoja nepredviđenih toksičnih reakcija.

Poluvrijeme fenitoina je 24 sata. Od 35 do 60% uzete doze izlučuje se urinom, od 40 do 65% primijenjenog fenitoina - žučom. Stupanj izlučivanja povećava se alkalnom reakcijom urina.

Indikacije za uporabu

Epilepsija (veliki konvulzivni napadaji), epileptični napadaji u neurokirurgiji, epileptični status s toničko-kloničnim napadima (liječenje i prevencija);
Ventrikularne aritmije (uključujući one povezane s intoksikacijom glikozidima ili tricikličkim antidepresivima);
Neuralgija trigeminusa (kao sredstvo druge linije ili istovremeno s karbamazepinom).

Kontraindikacije

Sinusna bradikardija;
AV blok II-III stupanj;
Sinoatrijalna blokada;
Morgagni-Adams-Stokesov sindrom;
Kaheksija;
Zastoj srca;
Porfirija;
Funkcionalni poremećaji bubrega i jetre;
Trudnoća (osim u slučajevima kada su koristi za majku veće od očekivane štete za plod) i dojenje;
Preosjetljivost na komponente Diphenina.

Upute za uporabu Diphenina: metoda i doziranje

Diphenin se uzima oralno.

Za odrasle se lijek obično propisuje u početnoj dnevnoj dozi od 3-4 mg / kg. Doza se postupno povećava dok se ne postigne optimalni terapijski učinak. Tipično je doza održavanja 200-500 mg dnevno u jednoj ili više doza.

Djeci se obično propisuje 5 mg / kg dnevno u 2 podijeljene doze, nakon čega slijedi povećanje doze, ali ne više od 300 mg dnevno. Dnevna doza održavanja za djecu je 4-8 mg / kg.

Nuspojave

Tijekom terapije moguće je razviti poremećaje na dijelu tjelesnih sustava koji se manifestiraju s različitim frekvencijama:

Probavni sustav: moguće - oštećenje jetre, mučnina, zatvor, povraćanje, toksični hepatitis. Tijekom prvih 6 mjeseci liječenja može se razviti hiperplazija, počevši od gingivitisa (češći u bolesnika mlađih od 23 godine);
Središnji i periferni živčani sustav: moguće - ataksija, nistagmus, promjene raspoloženja, zbunjenost, slabost mišića, vrtoglavica, drhtanje ruku, poremećena koordinacija pokreta, prolazna nervoza, poremećaji spavanja, mucanje ili zamagljen govor; rijetko, periferna neuropatija;
Endokrini sustav: moguće - povećanje značajki lica, uključujući povećanje vrha nosa, zadebljanje usnica i produženje donje čeljusti, hipertrihoza;
Mišićno-koštani sustav: moguće - Dupuytrenova kontraktura; rijetko - periferna poliartropatija. S produljenom terapijom bez pridržavanja prehrane koja zadovoljava potrebu za vitaminom D ili s nedostatkom sunčeve svjetlosti, mogu se pojaviti rahitis i osteomalacija;
Hematopoetski sustav: rijetko - megaloblastna anemija, trombocitopenija, granulocitopenija, leukopenija, pancitopenija, agranulocitoza;
Metabolizam: moguće - poremećen unos glukoze uzrokovan inhibicijom oslobađanja inzulina, razvojem hipokalcemije i poremećenim metabolizmom vitamina D;
Alergijske reakcije: rijetko - osip na koži, što može biti simptom ozbiljnijih kožnih reakcija, eozinofilije, limfadenopatije na lijekove, vrućice;
Ostalo: rijetko - Peyroniejeva bolest.

Predozirati

S predoziranjem Diphenina, manifestacije toksičnih nuspojava mogu biti izraženije. Specifični protuotrov je nepoznat, stoga se preporučuje uzimanje aktivnog ugljena, laksativa i imenovanje simptomatske terapije.

Duljom uporabom mogu se uočiti manifestacije sindroma preosjetljivosti na fenitoin i izražene depresije središnjeg živčanog sustava, što zahtijeva ukidanje Diphenina.

posebne upute

U prisutnosti preosjetljivosti na jedan od hidantoinskih antikonvulziva, moguća je i preosjetljivost na druge lijekove iz ove skupine.

Iznenadni prestanak primjene Diphenina u epileptičnih bolesnika može dovesti do razvoja apstinencijskog sindroma. Ako je potrebno naglo otkazati terapiju (na primjer, s razvojem reakcija preosjetljivosti ili alergijskih reakcija), trebaju se koristiti antikonvulzivi koji nisu povezani s derivatima hidantoina.

Fenitoin se u velikoj mjeri metabolizira u jetri, stoga bolesnici s funkcionalnim poremećajima jetre, kao i stariji bolesnici, trebaju prilagoditi režim doziranja.

Tijekom terapije, posebno dugotrajne, preporuča se poštivanje prehrane koja zadovoljava potrebu za vitaminom D, a trebali biste osigurati i izlaganje UV zračenju.

Kada se koristi Diphenin u djece tijekom razdoblja rasta, povećava se rizik od razvoja poremećaja vezivnog tkiva.

Koncentracija fenitoina u plazmi može se povećati akutnom alkoholnom opijenošću; s kroničnim alkoholizmom - smanjiti.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Prema uputama, Difenin usporava brzinu psihomotornih reakcija, što se mora uzeti u obzir pri obavljanju poslova koji zahtijevaju povećanu pažnju i brze psihomotorne reakcije, uključujući vožnju.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom Diphenina s određenim lijekovima mogu se pojaviti neželjeni učinci:

Lijekovi koji djeluju depresivno na središnji živčani sustav: moguće je povećati depresivni učinak na središnji živčani sustav;
Protugljivična sredstva, klozapin, digitoksin, glukokortikosteroidi, estrogeni, dikumarol, furosemid, doksiciklin, oralni kontraceptivi, kinidin, rifampicin, vitamin D: njihov se terapijski učinak može promijeniti;
Amiodaron, antimikotična sredstva (uključujući flukonazol, amfotericin B, mikonazol, ketokonazol, itrakonazol), metronidazol, sulfonamidi, blokatori histaminskih receptora H1, klordiazepoksid, tolbutamid, kloramfenikol, salicilati, dikumaroksid, diazena, dizefamel, dizefamid, diazena, diazena, diazena, diazena, diazena, diazena, diazena, diazena, diazena, dizena, dizeta, dizeta, dizeta, dizeta, dizeta, dizeta, dizena, difeniloksid, difeniloksid, diazena estrogeni, sukcinimidi, sulfinpirazon, trazodon: moguće je povećanje koncentracije fenitoina u krvnoj plazmi, što može dovesti do povećanja njegovog terapijskog učinka i povećanja rizika od nuspojava;
Acetazolamid: može razviti osteomalaciju, rahitis;
Fenobarbital, derivati fenotiazina (uključujući klorpromazin, proklorperazin, tioridazin), antineoplastična sredstva: moguće je povećanje ili smanjenje koncentracije fenitoina u krvnoj plazmi (učinak Diphenina na koncentraciju fenobarbitala u plazmi je nepredvidiv);
Valproična kiselina: tijekom prvih nekoliko tjedana terapije, ukupna koncentracija fenitoina u krvnoj plazmi može se smanjiti;
Aciklovir: moguće je smanjenje koncentracije fenitoina u krvnoj plazmi i smanjenje njegove učinkovitosti;
Verapamil, nimodipin, felodipin: smanjenje njihove koncentracije u krvnoj plazmi;
Desipramin, piridoksin u dozi od 200 mg: moguće je smanjenje njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
Imipramin, klaritromicin, ritonavir, felbamat: moguće je povećanje koncentracije fenitoina u krvnoj plazmi;
Paracetamol: smanjenje njegove učinkovitosti;
Vigabatrin, karbamazepin, rezerpin, folna kiselina, sukralfat: moguće je smanjenje terapijskog učinka fenitoina i njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
Teofilin: može smanjiti njihovu koncentraciju i učinkovitost u plazmi;
Sukralfat: smanjena apsorpcija fenitoina;
Fenilbutazon, cimetidin, disulfiram, diltiazem, nifedipin, gabapentin: moguće je povećanje koncentracije fenitoina u krvnoj plazmi s naknadnim razvojem toksičnih reakcija;
Folna kiselina: smanjena učinkovitost fenitoina;
Ciprofloksacin: moguća je promjena koncentracije fenitoina u krvnoj plazmi, interakcija lijekova je dvosmislena.

Analozi

Analozi Diphenina su: Difantoin, Solantil, Fengidon, Eptoin.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na tamnom i suhom mjestu izvan dohvata djece na temperaturi od 5-30 ° C.

Rok trajanja je 4 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Dipheninu

Gotovo sve kritike o Dipheninu koje pacijenti napuštaju su pozitivne. Izvještavaju da se čak i tijekom dugotrajne terapije učinkovitost lijeka ne smanjuje i uspješno sprječava epileptičke napadaje, kao i skraćuje njihovo trajanje.

Neki pacijenti primjećuju da je kod prelaska s Diphenina na druge antiepileptičke lijekove moguće pogoršanje dobrobiti. Također, antiepileptički učinak fenitoina pojačava se kada se uključi u tijek kombinirane terapije.