Rabelok

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Rabelok: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Upute za uporabu: način i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. U slučaju oštećenja rada jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Rabeloc

ATX kod: A02BC04

Aktivni sastojak: rabeprazol (Rabeprazol)

Proizvođač: Cadila Pharmaceuticals Ltd. (Indija)

Opis i ažuriranje fotografije: 23.10.2018

Cijene u ljekarnama: od 208 rubalja.

Kupiti

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu Rabelok

Rabelok je inhibitor protonske pumpe, antiulkusni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Rabelok:

enterički obložene tablete: od žute do svijetlo žute, okrugle, bikonveksne, glatke površine s obje strane (14 kom. u blisterima ili blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera ili pakiranju);
liofilizat za pripremu otopine za intravensku (IV) primjenu: liofilizirana masa ili prah od svijetlo žute do gotovo bijele boje (20 mg u bočici, 1 bočica u kartonskoj kutiji).

1 tableta Rabelok sadrži:

djelatna tvar: rabeprazol natrij - 10 ili 20 mg;
pomoćne komponente: manitol, magnezijev oksid, hipromeloza, mikrokristalna celuloza, škrob, karmeloza, talk, magnezijev stearat, koloidni silicijev dioksid;
Sastav ljuske: propilen glikol, hipromeloza;
sastav enteričke ljuske: dibutil ftalat, kopolimer (tip C) metakrilne kiseline i etil akrilat (1: 1), natrijev hidroksid, polisorbat 80, željezo u boji žuti oksid, titan dioksid, talk.

1 boca liofilizata Rabelok sadrži:

aktivna tvar: natrijev rabeprazol - 20 mg;
pomoćne komponente: manitol, natrijev hidroksid.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Rabelok je antiulkusni lijek, inhibitor protonske pumpe. Kao rezultat metabolizma djelatne tvari (rabeprazola) u parijetalnim stanicama želuca nastaju aktivni derivati sulfonamida koji inaktiviraju sulfhidrilne skupine hidrogen-kalijeve adenozin trifosfataze. Mehanizam djelovanja lijeka temelji se na blokiranju završne faze lučenja klorovodične kiseline, uslijed čega se, bez obzira na prirodu podražaja, smanjuje sadržaj bazalne i stimulirane sekrecije. Visok stupanj lipofilnosti rabeprazola omogućuje mu lako prodiranje u tjemene stanice želuca. Koncentrirajući se u njima, djeluje citoprotektivno i povećava izlučivanje bikarbonata.

Nakon uzimanja 20 mg oralno, antisekretorni učinak rabeprazola javlja se nakon 1 sata i doseže maksimum unutar 2-4 sata. 23 sata nakon uzimanja prve doze, stupanj inhibicije bazalnog lučenja solne kiseline iznosi 62%, a stimuliranom hranom - 82%. Nakon intravenske primjene lijeka u istoj dozi, inhibicija bazalne i hranom stimulirane sekrecije iznosi 86, odnosno 95%. Učinak lijeka traje 48 sati.

Sekretorna aktivnost nakon prekida lijeka normalizira se za 2-3 dana.

Tijekom prvih 2–8 tjedana terapije razina serumskog gastrina raste i vraća se na početne vrijednosti unutar 1–2 tjedna nakon prestanka uzimanja lijeka.

Rabelok nema učinak na kardiovaskularni, dišni i središnji živčani sustav. U pozadini unosa nisu pronađene stabilne promjene u morfološkoj strukturi enterohromafinovih stanica, težini gastritisa i učestalosti atrofičnog gastritisa, crijevnoj metaplaziji i širenju infekcije Helicobacter pylori.

Farmakokinetika

Bioraspoloživost rabeprazola s intravenskom primjenom je 100%, s oralnom primjenom - 52%. Farmakokinetički parametri lijeka u pozadini ponovljene primjene ne mijenjaju se u rasponu doza od 10 do 40 mg. Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje izoenzima citokroma CYP3A i CYP2C9.

Vezanje na proteine plazme - 97%.

Visok stupanj apsorpcije omogućuje postizanje maksimalne koncentracije nakon uzimanja lijeka unutra nakon 3,5 sata.

Poluvrijeme je u prosjeku 1-2 sata.

90% se izlučuje putem bubrega [metaboliti - tioester karboksilne kiseline (M6) i konjugati merkapturne kiseline (M5)], kroz crijeva - 10%.

Ukupna koncentracija rabeprazola u krvnoj plazmi u bolesnika s insuficijencijom jetre udvostručuje se. Poluvrijeme se povećava za 2-3 puta. U starijih bolesnika razina lijeka u krvnoj plazmi povećava se za 2 puta, maksimalna koncentracija - za 60%.

Indikacije za uporabu

erozivna i ulcerativna gastroezofagealna refluksna bolest ili refluksni ezofagitis;
Zollinger-Ellison sindrom i druga stanja koja karakterizira patološka hipersekrecija;

Uz to, postoje zasebne indikacije za upotrebu svakog od Rabelokovih oblika doziranja.

Enterički obložene tablete

anastomotski čir, akutni oblik čira na želucu i dvanaesniku;
terapija održavanja za gastroezofagealnu refluksnu bolest;
neerozivna gastroezofagealna refluksna bolest;
iskorjenjivanje Helicobacter pylori kod kroničnog gastritisa ili čira na želucu i dvanaesniku - kao dio kombinirane terapije.

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu

akutni čir na želucu i (ili) dvanaesniku s krvarenjem ili ozbiljnom erozivnom lezijom;
sprečavanje aspiracije kiselim želučanim sadržajem;
oštećenje sluznice gastrointestinalnog trakta izazvano stresom;
postupna terapija pri prelasku s oralne primjene rabeprazola u slučaju kada pacijent iz objektivnog razloga ne može privremeno uzimati oralne lijekove.

Kontraindikacije

preosjetljivost na supstituirane benzimidazole;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
individualna netolerancija na komponente lijeka.

Dobne kontraindikacije za Rabelok:

tablete: do 12 godina;
liofilizat: star do 18 godina.

Treba biti oprezan pri propisivanju Rabeloka bolesnicima s teškim oštećenjem jetre.

Uz to, preporučuje se uzimanje tableta s oprezom u slučaju ozbiljnog zatajenja bubrega, u djetinjstvu.

Upute za uporabu Rabeloka: način i doziranje

Enterički obložene tablete

Rabelok tablete uzimaju se oralno, gutajući cijele, bez narušavanja integriteta enteričke ovojnice, bez obzira na unos hrane i doba dana.

Doza i trajanje liječenja ovise o kliničkoj indikaciji i težini bolesti.

Preporučena doza Rabeloka za odrasle:

anastomotski čir, pogoršanje čira na želucu: 10–20 mg 1 put dnevno. Uobičajeno trajanje tečaja je 6 tjedana, ako je potrebno, kurs se može produžiti za još jedno razdoblje do 6 tjedana;
pogoršanje čira na dvanaesniku: 10–20 mg 1 puta dnevno tijekom 2–4 tjedna. U nedostatku dovoljnog kliničkog učinka, tijek liječenja može se produžiti za još jedno razdoblje do 4 tjedna;
erozivna gastroezofagealna refluksna bolest: 10–20 mg jednom dnevno tijekom 4–8 tjedana. Ako je potrebno, tijek liječenja može se produžiti za dodatnih 8 tjedana;
terapija održavanja za gastroezofagealnu refluksnu bolest: 10–20 mg jednom dnevno. Trajanje liječenja propisuje se pojedinačno, uzimajući u obzir stanje pacijenta;
neerozivna gastroezofagealna refluksna bolest: 10–20 mg jednom dnevno. Nakon ublažavanja simptoma bolesti, potrebno je uzimati 10 mg jednom dnevno. Ako simptomi potraju i nakon četiri tjedna uzimanja tableta, preporučuje se dodatno ispitivanje pacijenta;
Zollinger-Ellison sindrom i druga stanja koja karakterizira patološka hipersekrecija: početna doza je 60 mg jednom dnevno. Nadalje, doza se propisuje pojedinačno: 100 mg 1 put dnevno ili 60 mg 2 puta dnevno. Prijem Rabeloka mora se nastaviti sve dok se ne postigne željeni terapijski učinak, u nekim slučajevima tečaj može trajati i do godinu dana;
iskorjenjivanje Helicobacter pylori u kombinaciji s antibakterijskim sredstvima prema određenom režimu liječenja: 20 mg 2 puta dnevno tijekom 7 dana.

Nije potrebno prilagođavanje doze u bolesnika s blagim do umjerenim zatajenjem bubrega ili u starijih osoba.

Primjena Rabelok tableta za liječenje djece u dobi od 12 godina i više indicirana je samo za gastroezofagealnu refluksnu bolest u dozi od 20 mg jednom dnevno. Trajanje terapije nije duže od 8 tjedana.

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu

Otopina pripremljena od liofilizata namijenjena je isključivo intravenskoj primjeni.

Rabelok se propisuje u slučaju nemogućnosti oralne primjene rabeprazola pacijentu, a kada njegovo stanje dopušta uzimanje tableta, intravenska primjena se prekida.

Liofilizat se može otopiti samo u sterilnoj vodi za injekcije i 0,9% otopini natrijevog klorida.

Za mlaznu intravensku primjenu, otopina se priprema razrjeđivanjem sadržaja bočice u 5 ml sterilne vode za injekcije. Nakon otapanja liofilizata, otopina se mora ubrizgati u roku od 5-15 minuta.

Otopina za intravensku infuziju priprema se miješanjem prethodno otopljenog liofilizata u 5 ml sterilne vode za injekcije s dovoljnom količinom 0,9% otopine natrijevog klorida. Trajanje infuzije je 15-30 minuta.

Preporučena doza Rabeloka za odrasle: 20 mg jednom dnevno.

Nuspojave

Budući da uzimanje inhibitora protonske pumpe može povećati rizik od prijeloma kostiju, to treba uzeti u obzir prilikom propisivanja Rabeloka.

Enterički obložene tablete

na dijelu krvotvornih organa: rijetko - trombocitopenija, neutropenija, leukopenija, leukocitoza;
iz probavnog sustava: često - bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, proljev, nadimanje, zatvor; rijetko - podrigivanje, dispepsija, suha usta; rijetko - poremećaj okusa, gastritis, stomatitis, anoreksija, hepatitis, žutica;
alergijske reakcije: rijetko - akutne sistemske reakcije, reakcije preosjetljivosti u obliku edema lica, eritema;
iz mokraćnog sustava: rijetko - infekcije mokraćnog sustava; rijetko - intersticijski nefritis;
iz živčanog sustava: često - nesanica; rijetko - povećana ekscitabilnost; rijetko - pospanost, glavobolja, slabost, vrtoglavica, depresija; frekvencija nije utvrđena - zabuna;
dermatološke reakcije: rijetko - eritem, osip; rijetko - pojačano znojenje, pruritus, bulozne kožne reakcije; vrlo rijetko - polimorfni eritem, Steven-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza;
drugi: često - sindrom sličan gripi, bolovi u leđima, nespecifična bol, astenija; rijetko - zimice, bolovi u prsima, mijalgija, artralgija, grčevi telećih mišića, vrućica, povećana aktivnost jetrenih transaminaza; rijetko - zamagljen vid, povećana tjelesna težina; učestalost je nepoznata - periferni edem, hiponatremija, ginekomastija, uz dulju uporabu - hipomagnezemija.

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu

U kliničkim ispitivanjima liofilizata zabilježeni su neželjeni događaji u obliku boli (lokalizacija nije navedena), zatvora, faringitisa, nadimanja, infekcija. Uzročna povezanost između pojave bolova u trbuhu, suhoće usta, proljeva, glavobolje, vrtoglavice, mijalgije, artralgije, perifernog edema, povećane aktivnosti jetrenih enzima, jetrene encefalopatije, hepatitisa i primjene rabeprazola nije utvrđena.

Predozirati

Simptomi: simptomi predoziranja nisu utvrđeni. Postoje izvještaji o minimalnim nuspojavama nakon jednokratnog oralnog unosa 160 mg rabeprazola, koji nije zahtijevao medicinsku intervenciju.

Liječenje: ne postoji specifični antidot, pa se preporučuje simptomatska terapija. Dijaliza je nepraktična zbog visokog stupnja vezanja rabeprazola na proteine plazme.

posebne upute

Prije početka liječenja Rabelokom i nakon njega, pacijent bi svakako trebao provesti endoskopski pregled kako bi se isključila zloćudna novotvorina, jer upotreba rabeprazola može prikriti simptome i odgoditi razdoblje točne dijagnoze.

Djelovanje lijeka ne utječe na razinu paratiroidnog hormona u krvi, estrogena, testosterona, kortizola, prolaktina, holecistokinina, glukagona, sekretina, folikulo stimulirajućih i luteinizirajućih hormona, renina, hormona rasta i aldosterona. Primjena Rabeloka ne uzrokuje disfunkciju štitnjače, metabolizam ugljikohidrata.

Studije su potvrdile povećani rizik od prijeloma zgloba, kralježnice i kuka povezanih s osteoporozom terapijom inhibitorima protonske pumpe. Vjerojatnije je da se prijelomi pojave u bolesnika na terapiji visokim dozama i tijekom duljeg razdoblja (godinu dana ili više).

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja primjene Rabeloka preporučuje se izbjegavanje potencijalno opasnih aktivnosti čija provedba zahtijeva povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija, uključujući vožnju.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Rabeloka kontraindicirana je tijekom trudnoće i dojenja.

Ako je potrebno propisati lijek tijekom laktacije, dojenje treba prekinuti.

Djetinjstvo

Primjena Rabeloka u obliku tableta kontraindicirana je kod djece mlađe od 12 godina, liofilizata - mlađe od 18 godina.

Primjena tableta za liječenje djece u dobi od 12 godina i više indicirana je samo za gastroezofagealnu refluksnu bolest u dozi od 20 mg jednom dnevno. Trajanje terapije nije duže od 8 tjedana. Nema podataka o sigurnosti i djelotvornosti rabeprazola u pedijatrijskih bolesnika za ostale indikacije.

S oštećenom funkcijom bubrega

Rabelok tablete s oprezom se koriste kod teškog zatajenja bubrega.

Ako je oštećena funkcija jetre

Prema uputama, Rabelok treba oprezno propisivati kod teškog zatajenja jetre.

U blagom do umjerenom zatajenju jetre, razine rabeprazola u krvi uglavnom su više nego u bolesnika s normalnom funkcijom jetre.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici ne trebaju prilagođavati režim doziranja Rabeloka.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu uporabu s Rabelokom:

neizravni antikoagulansi, diazepam, fenitoin (lijekovi, čiji se metabolizam događa mikrosomskom oksidacijom u jetri): usporavaju njihovo izlučivanje;
natrij ketokonazol, itrakonazol: može značajno smanjiti razinu njegove koncentracije u krvnoj plazmi;
atazanavir: značajno smanjuje njegov učinak, stoga se ne preporučuje kombinirati s rabeprazolom;
ciklosporin: usporava metabolizam;
metotreksat: može povećati koncentraciju i / ili njegov metabolit i povećati vrijeme poluraspada;
varfarin: može povećati rizik od krvarenja;
antacidi: doprinose značajnom smanjenju koncentracije Rabeloka u plazmi;
digoksin: smanjuje njegovu bioraspoloživost;
klaritromicin: nema klinički značajne interakcije;
teofilin, varfarin, diazepam, fenitoin (lijekovi čiji se metabolizam provodi izoenzimima citokroma P450): nakon jednokratne primjene njihova se farmakološka svojstva ne mijenjaju.

Analozi

Analozi Rabeloka su Pariet, Zulbeks, Zolispan, Razo, Noflux, Khairabezol, Lancid, Ontime, Bereta.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Rabeloku

Većina rijetkih recenzija o Rabeloku je pozitivnih. Pacijenti ukazuju na njegovo brzo djelovanje nakon početka primjene kod pogoršanja čira na želucu, pankreatitisa. Lijek ublažava bol u želucu i nelagodu u obliku mučnine, gorčine, žgaravice, osjećaja težine u želucu. Ima dugotrajan učinak terapije. U usporedbi s analogom lijeka (Pariet), autori recenzija primjećuju prednosti Rabeloka, počevši od niže cijene i značajnog rezultata liječenja. Pacijentima se savjetuje da slijede strogu dijetu dok koriste lijek.

Cijena za Rabelok u ljekarnama

Cijena Rabeloka za 1 bočicu liofilizata za pripremu otopine za intravensku primjenu može se kretati od 518 rubalja, za pakiranje tableta (14 kom.) Po 10 mg - 322 rubalja, 20 mg - 524 rubalja.