Elzepam

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Elzepam: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Elzepam

ATX kod: N05BX

Aktivni sastojak: bromdihidroklorofenilbenzodiazepin (bromdihidroklorofenilbenzodiazepin)

Proizvođač: ELLARA, LLC (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 21.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 69 rubalja.

Kupiti

Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu Elzepam

Elzepam je anksiolitički lijek koji pomaže smanjiti ili suzbiti strah, tjeskobu, tjeskobu, emocionalni stres.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Elzepama:

tablete: ravno-cilindrične, bijele, ukošene (10 kom. u blister konturnim pakiranjima, u kartonskoj kutiji 1, 2, 3 ili 5 pakiranja);
otopina za intravensku (intravensku) i intramuskularnu (intramuskularnu) primjenu: bistra tekućina, blago žućkasta ili bezbojna (1 ili 2 ml u ampulama, u blister traci od 5 ampula, u kartonskom pakiranju s 2 konturne ambalaže s skarifikatorom; u kartonskoj kutiji od 10 ampula sa skarifikatorom).

Sastav za 1 tabletu:

aktivna tvar: bromodihidroklorofenilbenzodiazepin - 0,5 ili 1 mg;
pomoćni sastojci: mliječni šećer (laktoza monohidrat), želatina, krumpirov škrob, kalcijev stearat.

Sastav za 1 ml otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu:

aktivna tvar: bromodihidroklorofenilbenzodiazepin - 1 mg;
pomoćni sastojci: medicinski polivinilpirolidon niske molekularne težine, natrijev disulfit, glicerol, polisorbat-80, otopina decimolarnog natrijevog hidroksida (pH 6,0–7,5), voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta Elzepama - bromodihidroklorofenilbenzodiazepin (trgovački naziv - fenazepam), anksiolitičko je sredstvo (sredstvo za smirenje) iz serije benzodiazepina. Ima sedativnu, hipnotičku, anksiolitičku, antikonvulzivnu i središnju relaksaciju mišića. Pojačava inhibicijski učinak GABA (gama-amino-maslačne kiseline) na sinaptički prijenos, stimulira mjesta vezanja s benzodiazepinima smještenim u alosteričnom središtu postsinaptičkih GABA receptora, smanjuje ekscitabilnost potkortikalnih struktura mozga (limbički sustav, talamus, hipotalamus), inhibira polisinaptik.

Farmakodinamička učinkovitost fenazepama:

anksiolitički: zbog utjecaja na amigdalu limbičkog sustava smanjuje se emocionalni stres, oslabljuju tjeskoba, tjeskoba, strah;
sedativ: zbog učinka tvari na retikularnu formaciju moždanog debla i nespecifične (relejne) jezgre talamusa, izraženo suzbijanjem simptoma neurotičnog podrijetla (strah, tjeskoba);
hipnotički: povezan je s suzbijanjem stanica retikularne formacije moždanog debla, smanjuje učinak autonomnih, emocionalnih i motoričkih podražaja koji narušavaju mehanizam uspavljivanja;
antikonvulzivno: provodi se povećanjem presinaptičke inhibicije, smanjuje širenje konvulzivnog impulsa, ali ne pridonosi uklanjanju pobuđenog stanja fokusa;
središnji relaksant mišića: zbog inhibicije polisinaptičkih (barem monosinaptičkih) kralježničkih aferentnih putova s mogućom izravnom inhibicijom motoričkih živaca i kontraktilnosti mišića.

Farmakokinetika

Kada se daje oralno, Elzepam se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (gastrointestinalni trakt), C _max (vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije) bromodihidroklorofenilbenzodiazepina u plazmi - 1-2 sata.

Kada se daje parenteralno, bromodihidroklorofenilbenzodiazepin se široko distribuira u tijelu.

Elzepam se metabolizira uglavnom u jetri. Poluvrijeme (T _1/2) svih oblika lijeka je od 6 do 10-18 sati. Eliminacija se uglavnom odvija putem bubrega s urinom u obliku metabolita.

Indikacije za uporabu

neurotični i neurozi slični poremećaji praćeni strahom, tjeskobom, emocionalnom labilnošću / napetošću, povećanom razdražljivošću, autonomnom disfunkcijom;
hipohondrijsko-senestopatski sindrom (syndromum hypochondriacum senesthopathicum), uključujući otpornost na djelovanje drugih sredstava za smirenje;
poremećaj spavanja (poteškoće sa zaspanjem, nedostatak, diskontinuitet itd.);
sljepoočni režanj i mioklonična epilepsija (kao pomoćna terapija kao antikonvulzant);
povećani tonus mišića, hiperkineza i ukočenost zbog oštećenja središnjeg živčanog sustava (CNS).

Tablete Elzepam preporuča se uključiti u složeno liječenje sindroma odvikavanja od alkohola.

Rješenje se također koristi za prevenciju stanja emocionalnog stresa, straha i za liječenje reaktivnih psihoza.

Kontraindikacije

Apsolutne kontraindikacije za sve oblike oslobađanja Elzepama:

miastenija gravis, glaukom zatvorenog kuta (predispozicija / akutni napad), šok, koma;
JEDAN (akutno zatajenje dišnog sustava);
KOPB (kronična opstruktivna plućna bolest) u teškom tijeku s mogućim porastom respiratornog zatajenja;
razdoblje trudnoće (za rješenje - posebno prvo tromjesečje) i dojenja;
djeca i adolescenti do 18 godina;
povećana individualna osjetljivost na benzodiazepine, fenazepam i pomoćne komponente lijeka.

Dodatne apsolutne kontraindikacije za tablete Elzepam:

teška (duboka) depresija (zbog mogućnosti očitovanja samoubilačkih tendencija);
akutno trovanje alkoholom do slabljenja vitalnih funkcija, predoziranja hipnoticima i opojnim analgeticima;
netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Prema uputama, Elzepam se s oprezom propisuje pacijentima s insuficijencijom jetre i / ili bubrega, cerebralnom i kralježničkom ataksijom, anamnezom ovisnosti o drogama, tendencijom zlouporabe psihoaktivnih supstanci, organskim bolestima mozga, hiperkinezom, psihozama (zbog mogućih paradoksalnih reakcija), hipoproteinemijom i starijih bolesnika. Dodatno: za tablete - apneja za vrijeme spavanja (utvrđena / procijenjena); za rješenje - hiperkineza, depresija.

Upute za uporabu Elzepama: način i doziranje

Trajanje liječenja Elzepamom, poput ostalih benzodiazepina, traje dva tjedna kako bi se izbjeglo stvaranje ovisnosti o lijeku. U nekim slučajevima, kako je propisao liječnik, dopušteno je povećati: s parenteralnom primjenom - do 3-4 tjedna, s oralnom primjenom - do 8-9 tjedana.

Jedna doza bromodihidroklorofenilbenzodiazepina obično iznosi 0,5–1 mg.

Otkazivanje lijeka provodi se postupnim smanjivanjem doze.

Tablete

Elzepam tablete namijenjene su oralnoj primjeni.

Preporučena doza prema indikacijama:

poremećaji spavanja: 0,5 mg 20-30 minuta prije očekivanog vremena uspavanja;
neurotični, neurozi slični poremećaji, hipohondrijski-senestopatski sindrom: 0,5–1 mg 2 ili 3 puta dnevno; nakon 2–4 dana, doza se može povećati na 4–6 mg dnevno, uzimajući u obzir podnošljivost i učinkovitost lijeka; jutarnji i popodnevni unos - 0,5-1 mg, doza noću - 2,5 mg;
ozbiljna anksioznost: početna doza je 3 mg dnevno, a zatim se doza brzo povećava dok se ne postigne potreban terapijski učinak;
sindrom odvikavanja od alkohola (kao dio složene terapije): 2,5–6 mg dnevno;
sljepoočni režanj i mioklonična epilepsija (kao pomoćno sredstvo): 2-10 mg dnevno;
povećani tonus mišića, hiperkineza i ukočenost u slučaju oštećenja CNS-a: 2-3 mg 1 ili 2 puta dnevno; maksimalna dnevna doza je 10 mg.

Riješenje

Otopina Elzepama ubrizgava se intramuskularno ili intravenski (mlazno / kap po kap).

Preporučena doza prema indikacijama:

poremećaji spavanja: 0,5-1 mg 1 put dnevno prije spavanja;
ublažavanje anksioznosti, straha, psihomotorne agitacije, vegetativnih paroksizama i psihotičnih stanja: početna doza od 0,5-1 mg, prosječna dnevna doza - 3-5 mg, u težim slučajevima - do 7-9 mg; otopina se ubrizgava i / m ili i / v;
epileptični status i serijski epileptični napadi: početna doza - 0,5 mg; otopina se ubrizgava i / m ili i / v;
odvikavanje od alkohola: 2,5–5 mg dnevno; otopina se ubrizgava i / m ili i / v;
povećani tonus mišića, hiperkineza i ukočenost u slučaju oštećenja CNS-a: 0,5 mg 1-2 puta dnevno; otopina se ubrizgava / m;
preoperativna priprema: 3-4 mg; otopina se ubrizgava intravenozno polako.

Prosječna dnevna doza otopine Elzepama je 1,5–5 mg, maksimalna dnevna doza je 10 mg.

Nakon postizanja stabilnog terapijskog učinka, poželjno je prijeći na oralne oblike doziranja lijeka.

Nuspojave

Učestalost i priroda nuspojava Elzepama ovise o njegovoj dozi, trajanju terapije i individualnoj osjetljivosti pacijenta. Nakon smanjenja doza ili prestanka uzimanja lijeka, nuspojave nestaju same od sebe.

Moguće nuspojave:

CNS: na početku terapije (češće se primjećuje u starijih bolesnika) - osjećaj umora, pospanosti, vrtoglavice, ataksije, poremećene koncentracije, dezorijentacije, zbunjenosti, usporavanja mentalnih / motoričkih reakcija; rijetko - depresija, glavobolja, euforija, tremor, poremećena koordinacija pokreta (primjena velikih doza), gubitak pamćenja, distonične ekstrapiramidalne reakcije (nekontrolirani pokreti, uključujući oči), smanjeno raspoloženje, miastenija gravis, astenija, dizartrija; dodatno za tablete - konvulzije u bolesnika s epilepsijom; vrlo rijetko - paradoksalne reakcije (psihomotorna agitacija, izljevi agresije, grč mišića, strah, samoubilačke tendencije, anksioznost, halucinacije, poremećaji spavanja);
hematopoetski organi: anemija, neutropenija, leukopenija, agranulocitoza (hipertermija, hladnoća, grlobolja, neobičan umor / slabost), trombocitopenija;
probavni sustav: suha usta, slinjenje, mučnina, povraćanje, žgaravica, smanjen apetit, zatvor / proljev, poremećaj funkcije jetre, povećana aktivnost enzima jetre, žutica;
kardiovaskularni sustav: snižavanje krvnog tlaka, tahikardija;
genitourinarni sustav: zadržavanje mokraće, urinarna inkontinencija, oštećena bubrežna funkcija, dismenoreja, smanjeni / povećani libido;
reakcije preosjetljivosti: osip na koži, svrbež;
učinak na fetus: teratogenost (osobito u prvom tromjesečju), respiratorno zatajenje, depresija središnjeg živčanog sustava, suzbijanje refleksa sisanja kod novorođenčadi čije su majke primale Elzepam;
ostale reakcije: ovisnost, sindrom ovisnosti o drogama; rijetko - diplopija, gubitak težine; u slučaju naglog smanjenja doze ili prestanka terapije - sindrom povlačenja, izražen poremećajem spavanja, disforijom, grčem glatkih mišića (skeletni mišići i unutarnji organi), depersonalizacijom, pojačanim znojenjem, depresijom, mučninom, povraćanjem, drhtavicom, poremećajem percepcije, uklj. hiperakuzija, parestezija, fotofobija, tahikardija, konvulzije, u rijetkim slučajevima - psihotične reakcije);
lokalne reakcije (za otopinu): venska tromboza ili flebitis (oticanje, crvenilo ili bol na mjestu injekcije).

Predozirati

Simptomi umjerenog predoziranja su povećana terapijska učinkovitost i o dozi ovisne nuspojave. Kao rezultat značajnog predoziranja moguća je izražena depresija srčane, respiratorne aktivnosti i svijesti.

U slučaju predoziranja tabletama, prije svega, poduzimaju se mjere za uklanjanje neapsorbiranog lijeka iz tijela - ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena. Paralelno s tim potrebno je kontrolirati vitalne funkcije tijela, održavati kardiovaskularnu, respiratornu aktivnost i provoditi simptomatsku terapiju.

Hemodijaliza za eliminaciju fenazepama nije učinkovita. Kao specifični antagonist, intravenski flumazenil može se koristiti u 5% otopini dekstroze ili 0,9% otopini NaCl u početnoj dozi od 0,2 mg, maksimalno do 1 mg.

U slučaju predoziranja otopinom kao antagonistima mišićno-relaksantnog djelovanja fenazepama, preporučuje se upotreba parenteralnog strihnin nitrata 0,1% otopine od 1 ml 2-3 puta dnevno ili otopine korazola od 10% 1 ml 1-2 puta dnevno.

posebne upute

Pacijenti s bubrežnom / jetrenom insuficijencijom, kao i s produljenom terapijom Elzepamom, zahtijevaju praćenje slike periferne krvi i razine jetrenih enzima.

Poput ostalih benzodiazepina, i fenazepam može uzrokovati ovisnost o drogama, posebno ako se uzima dulje vrijeme (više od dva tjedna) u visokim dozama (više od 4 mg dnevno).

Iznenadni prekid liječenja, posebno nakon dulje uporabe (> 8–12 tjedana), može izazvati simptome odvikavanja poput depresije, nesanice, pojačanog znojenja, razdražljivosti itd.

Bromodihidroklorofenilbenzodiazepin pojačava učinak alkohola, stoga je uporaba alkoholnih pića tijekom liječenja kontraindicirana.

Propisivanje Elzepama za tešku depresiju zahtijeva posebnu pažnju, jer ga pacijenti mogu koristiti za provođenje samoubilačkih namjera.

Lijek se s oprezom koristi kod oslabljenih bolesnika i starijih bolesnika.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Pacijenti koji uzimaju Elzepam trebali bi odbiti voziti vozilo i sudjelovati u potencijalno opasnim aktivnostima tijekom liječenja.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Elzepam tablete nisu propisane za trudnice i dojilje.

Otopina je kontraindicirana za uporabu u prvom tromjesečju trudnoće i tijekom dojenja. Parenteralna primjena fenazepama u II i III tromjesečju dopuštena je samo za vitalne indikacije.

Bromodihidroklorofenilbenzodiazepin ima toksični učinak na fetus, povećavajući rizik od razvoja urođenih mana, posebno u prvom tromjesečju. Uzimanje terapijskih doza neke tvari u kasnijoj fazi trudnoće može u novorođenčeta prouzročiti depresiju središnjeg živčanog sustava. Redovitom primjenom Elzepama od strane žene tijekom trudnoće, fetus može razviti fizičku ovisnost, a novorođenče može razviti sindrom povlačenja.

Djeca, posebno mala djeca, vrlo su osjetljiva na inhibicijski učinak benzodiazepina na središnji živčani sustav. Korištenje Elzepama prije porođaja ili izravno u porođaju može uzrokovati trom sindrom djeteta, što se očituje depresijom disanja, smanjenim tonusom mišića, hipotenzijom, hipotermijom i slabim sisanjem novorođenčeta.

Djetinjstvo

U pedijatrijskoj praksi, zbog nedostatka podataka o sigurnosti i učinkovitosti terapije Elzepamom, njegova primjena kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina je kontraindicirana.

S oštećenom funkcijom bubrega

Elzepam se s oprezom propisuje bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom.

Za kršenja funkcije jetre

Elzepam se s oprezom propisuje bolesnicima s oštećenjem jetre.

Primjena u starijih osoba

Elzepam u obliku otopine treba s oprezom primjenjivati u starijih bolesnika.

Interakcije s lijekovima

hipnotici, antipsihotici, antikonvulzivi i drugi lijekovi koji potiskuju funkciju središnjeg živčanog sustava: bromodihidroklorofenilbenzodiazepin je kompatibilan s njima, ali potrebno je uzeti u obzir međusobno pojačavanje njihovih učinaka;
inhibitori mikrosomskih enzima jetre: povećavaju rizik od toksičnosti i smanjuju učinkovitost;
induktori mikrosomskih enzima jetre: smanjuju učinkovitost Elzepama;
imipramin: povećava mu se koncentracija u serumu;
antihipertenzivni lijekovi: moguće je povećati težinu snižavanja krvnog tlaka;
klozapin: vjerojatnost pojačane respiratorne depresije;
levodopa: Elzepam smanjuje svoju učinkovitost u parkinsonizmu;
zidovudin: njegova toksičnost može se povećati.

Analozi

Analozi Elzepama su: Tranquezipam, Fenazepam, Fezanef, Fensitat, Fenorelaxan itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na suhom mjestu zaštićeno od svjetlosti i izvan dohvata djece. Temperatura skladištenja: tablete - do 25 ° S, otopina - do 20 ° S.

Rok trajanja: tablete - 3 godine, otopina - 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Elzepamu

Uglavnom su kritike o Elzepamu pozitivne. Pacijenti izvještavaju o dobroj učinkovitosti oba oblika lijeka u liječenju poremećaja spavanja, anksioznih poremećaja, napadaja panike i drugih stanja koja narušavaju kvalitetu života.

Ali ne treba zaboraviti da bi tijek terapije trebao biti kratkotrajan, jer će se vjerojatno razviti ovisnost o Elzepamu, koja po završetku tečaja može izazvati sindrom povlačenja.

Cijena Elzepama u ljekarnama

Procijenjena cijena Elzepama: otopina za i / v i i / m primjenu od 0,1%, 1 ml u ampuli, za 10 ampula - 95–130 rubalja; tablete 0,5 mg, 50 kom. u paketu - 60 rubalja, tablete 1 mg, za 50 kom. u paketu - 70 rubalja.