Rabiet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Rabiet: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Rabiet

ATX kod: A02BC04

Aktivni sastojak: rabeprazol (Rabeprazol)

Proizvođač: Obolensk JSC farmaceutska tvrtka (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 27.11.2018

Cijene u ljekarnama: od 194 rubalja.

Kupiti

Rabiet - sredstvo koje potiskuje lučenje solne kiseline, antiulkusnog lijeka.

Oblik i sastav izdanja

Oblik doziranja - tvrde želatinske kapsule: doza od 10 mg - veličina br. 3, s plavim čepom i bijelim tijelom; doziranje 20 mg - veličina br. 1, s plavim čepom i tijelom. Sadržaj kapsula je kuglasta kuglica od gotovo bijele do bijele s žućkastom ili kremastom nijansom. Kapsule su pakirane u 5, 7, 10, 14, 15, 20 i 30 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 pakiranja i upute za uporabu Rabiet.

Sastav 1 kapsule:

djelatna tvar: rabeprazol natrij - 10 mg ili 20 mg (u obliku peleta 8,5% - 118 mg ili 236 mg);
pomoćne komponente: kuglice šećera (saharoza, povidon), talk, natrijev karbonat, hipromeloza, titan dioksid;
sastav ljuske peleta: cetil alkohol, hipromeloza ftalat;
sastav ljuske kapsule u dozi od 10 mg: tijelo - želatina i titan dioksid; poklopac - želatina, titan dioksid, patentirane dijamantne crne i plave boje;
sastav ljuske kapsule u dozi od 20 mg: tijelo i kapa - želatina, titan dioksid, patentirana plava boja.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Aktivna komponenta Rabieta, natrijev rabeprazol, pripada klasi antisekretornih spojeva, derivat je benzimidazola. Suzbija izlučivanje želučanog soka zbog specifične inhibicije H ⁺ / K ⁺ -ATPaze (proteinskog kompleksa koji funkcionira kao protonska pumpa) na sekretornoj površini parijetalnih stanica želuca. Dakle, natrijev rabeprazol inhibira protonsku pumpu u želucu i blokira završnu fazu stvaranja klorovodične kiseline. Učinkovitost lijeka ovisi o dozi i, bez obzira na vrstu podražaja, njegovo djelovanje dovodi do suzbijanja i bazalne i stimulirane sekrecije kiseline. Rabiet nema antiholinergičko djelovanje.

Nakon uzimanja Rabieta u dozi od 20 mg, antisekretorni učinak razvija se unutar 1 sata. 23 sata nakon uzimanja prve doze, stupanj inhibicije bazalne i stimulirane sekrecije kiseline iznosi 69%, odnosno 82%, učinak traje do 48 sati. Trajanje farmakodinamičkog djelovanja rabeprazola mnogo je veće od predvidivog poluvrijeme (oko 1 sat), što se objašnjava produljenim vezanjem lijeka s H ⁺ / K ⁺ -ATPazom parijetalnih stanica želuca. Veličina inhibicijskog učinka natrijevog rabeprazola na izlučivanje klorovodične kiseline doseže plato 3 dana nakon početka primjene Rabiet-a. Nakon otkazivanja, sekretorna aktivnost se obnavlja u roku od 1-2 dana.

U studiji o učinku lijeka na stanice slične enterokromafinu sudjelovalo je 500 pacijenata. Uzimali su rabeprazol natrij ili lijek za usporedbu tijekom 8 tjedana. Prema rezultatima, nisu pronađene stabilne promjene u učestalosti atrofičnog gastritisa i težini gastritisa, u širenju infekcije Helicobacter pylori, crijevnoj metaplaziji i u morfološkoj strukturi stanica sličnih enterokromafinu.

U studiji o učincima natrijevog rabeprazola na razinu gastrina u plazmi, pacijenti su uzimali Rabiet 10 mg i 20 mg dnevno tijekom 43 mjeseca. U prvih 2–8 tjedana povećana je koncentracija gastrina u plazmi, što se objašnjava inhibicijskim učinkom lijeka na lučenje kiseline. Obično se razina gastrina vratila na početnu vrijednost 1-2 tjedna nakon prestanka liječenja.

U studiji u kojoj je sudjelovalo više od 400 bolesnika koji su primali natrij rabeprazol u dnevnoj dozi od 10 ili 20 mg tijekom 1 godine, učestalost hiperplazije bila je niska i usporediva s onom s omeprazolom (20 mg / kg). Nije zabilježen slučaj karcinoidnih tumora ili adenomatoznih promjena na štakorima.

Također, tijekom studija utvrđeno je da prilikom uzimanja Rabieta od 20 mg / dan tijekom 2 tjedna, natrijev rabeprazol ne utječe na metabolizam ugljikohidrata, razinu paratireoidnog hormona u krvi, funkciju štitnjače i koncentraciju testosterona, estrogena, folikul-stimulirajućeg hormona, luteinizirajućeg hormona, prolaktin, kortizol, glukagon, aldosteron, hormon rasta i renin. Nije bilo sistemskih učinaka lijeka na središnji živčani, dišni i kardiovaskularni sustav.

Farmakokinetika

Jednom u crijevima, rabeprazol se brzo apsorbira. Maksimalne koncentracije u plazmi dosežu otprilike 3,5 sata nakon uzimanja doze od 20 mg. Promjene u maksimalnim koncentracijama u plazmi (Cmax) i površini ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) linearne su u rasponu doza od 10-40 mg.

Nakon uzimanja doze od 20 mg, apsolutna bioraspoloživost iznosi približno 52%. Uz ponovljenu primjenu Rabiet-a, ovaj se pokazatelj ne mijenja.

Poluvrijeme lijeka iz plazme u zdravih dobrovoljaca je 0,7-1,5 sati (u prosjeku 1 sat). Ukupni klirens je 3,8 ml / min / kg.

Kod kroničnih oštećenja jetre, AUC je 2 puta veća nego u zdravih dobrovoljaca, što ukazuje na smanjenje metabolizma tijekom prvog prolaska kroz jetru. Uz to, poluvijek u takvih bolesnika povećava se za 2-3 puta.

Vrijeme uzimanja lijeka i istodobna primjena antacida ne utječe na apsorpciju rabeprazola. Masna hrana uzeta s Rabietom odgađa apsorpciju rabeprazola za najmanje 4 sata, ali stupanj apsorpcije i maksimalna koncentracija ne mijenjaju se.

Veza s proteinima plazme je oko 97%.

Nakon jedne doze od 20 mg rabeprazola obilježenog 14C u zdravih dobrovoljaca, nepromijenjeni lijek nije otkriven u mokraći. Otprilike 90% tvari izlučuje se putem bubrega uglavnom u obliku dva metabolita - konjugata merkapturne kiseline (M5) i karboksilne kiseline (M6), u manjoj mjeri - u obliku dva nepoznata metabolita (pronađeni su u toksikološkoj analizi). Ostatak lijeka izlučuje se kroz crijeva. Ukupna izlučenost iznosi 99,8%, što ukazuje na malu eliminaciju rabeprazola s žuči. Glavni metabolit je tioeter (M1). Jedini aktivni metabolit je desmetil (M3), ali otkriven je u niskoj koncentraciji i samo u jednog pacijenta koji je sudjelovao u istraživanju nakon uzimanja doze Rabiet 80 mg.

Posebne skupine pacijenata:

poodmakla dob: izlučivanje natrij rabeprazola je donekle usporeno. Nakon 7 dana uzimanja lijeka u dozi od 20 mg / dan u starijih bolesnika, AUC je bio približno 2 puta veći, Cmax je bio 60% veći u usporedbi sa zdravim mlađim dobrovoljcima. Nije bilo znakova nakupljanja tvari;
Polimorfizam CYP2C19: nakon 7 dana uzimanja lijeka u dozi od 20 mg / dan u bolesnika s usporenim metabolizmom, AUC CYP2C19 povećan je za 1,9 puta, poluživot je povećan za 1,6 puta u usporedbi s bolesnicima koji se brzo metaboliziraju. Istodobno, Cmax povećan za 40%;
kronična kompenzirana ciroza: AUC se povećava za 2 puta, Cmax - za 50% u usporedbi sa zdravim dobrovoljcima. Međutim, kada se uzimao lijek u dozi od 20 mg 1 puta dnevno, rabeprazol se dobro podnosio;
stabilno zatajenje bubrega u terminalnoj fazi u bolesnika kojima je potrebna hemodijaliza na održavanju (klirens kreatinina <5 ml / min / 1,73 m ²): AUC i Cmax približno su 35% niži nego u zdravih dobrovoljaca. Eliminacija rabeprazola slična je onoj kod zdravih dobrovoljaca (tijekom hemodijalize - 0,95 sati, nakon sesije - 3,6 sati). Klirens lijeka otprilike je 2 puta veći od onog kod zdravih dobrovoljaca.

Indikacije za uporabu

Kapsule Rabiet 10 mg koriste se za liječenje simptoma dispepsije povezanih s povećanom želučanom kiselošću (uključujući simptome gastroezofagealne refluksne bolesti), poput kiselog podrigivanja i žgaravice.

Kapsule Rabiet 20 mg propisane su u sljedećim slučajevima:

peptični čir na želucu i dvanaesniku u akutnoj fazi;
anastomotski čir;
refluksni ezofagitis;
erozivna i ulcerativna gastroezofagealna refluksna bolest (GERB);
terapija održavanja za GERB;
neerozivni GERB;
Zollinger-Ellison sindrom i druga stanja popraćena patološkom hipersekrecijom;
iskorjenjivanje Helicobacter pylori kod peptične ulkusne bolesti (u kombinaciji s antibiotskom terapijom).

Kontraindikacije

nedostatak saharoze / izomaltaze, intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze i galaktoze;
dob do 12 godina - za liječenje GERB-a, do 18 godina - za ostale indikacije;
razdoblje trudnoće i dojenja;
preosjetljivost na komponente lijeka ili supstituirane benzimidazole.

S oprezom, Rabiet kapsule treba koristiti kod teškog zatajenja bubrega.

Rabiet, upute za primjenu: način i doziranje

Kapsule Rabiet treba uzimati oralno, gutajući cijele (zabranjeno je mljevenje ili žvakanje kapsula). Iako unos hrane i vrijeme primjene lijeka ne utječu na aktivnost rabeprazola, preporučuje se uzimanje lijeka Rabiet ujutro prije jela, što pridonosi boljoj poštivosti pacijenta s režimom liječenja.

Za liječenje simptoma dispepsije povezanih s povećanom želučanom kiselošću, propisuju se kapsule od 10 mg jednom dnevno. Trajanje liječenja bez savjetovanja s liječnikom ne smije biti duže od 14 dana. Ako unutar 3 dana izostane terapijski učinak lijeka Rabiet, trebate se obratiti liječniku.

Preporučeni režim doziranja od 20 mg kapsula:

anastomotski čir i pogoršanje čira na želucu: 20 mg 1 puta dnevno tijekom 6 tjedana, ako je potrebno, trajanje terapije se povećava na 12 tjedana;
pogoršanje čira na dvanaesniku: 20 mg 1 puta dnevno tijekom 2-4 tjedna, ako je potrebno, liječenje se produžuje za još 4 tjedna;
refluksni ezofagitis i erozivni GERB: 20 mg 1 puta dnevno tijekom 4-8 tjedana, ako je potrebno, terapija se produžuje za dodatnih 8 tjedana;
terapija održavanja GERB-a: 20 mg jednom dnevno, trajanje liječenja određuje se pojedinačno, ovisno o stanju pacijenta;
neerozivni GERB bez ezofagitisa: 20 mg 1 puta dnevno, nakon ublažavanja simptoma radi sprečavanja recidiva, Rabiet treba uzimati 1 put dnevno po potrebi. Ako simptomi potraju i nakon 4 tjedna uzimanja lijeka, pacijentu je potreban dodatni pregled;
Zollinger-Ellison sindrom i druga stanja s patološkom hipersekrecijom: doza se odabire pojedinačno. Liječenje obično započinje dnevnom dozom od 60 mg, a zatim se povećava na 100 mg 1 put dnevno ili 60 mg 2 puta dnevno ako je djelotvornije doziranje lijeka poželjnije. Trajanje liječenja može biti do 1 godine;
iskorjenjivanje Helicobacter pylori: 20 mg 2 puta dnevno u kombinaciji s antibioticima prema shemi koju preporučuje liječnik tijekom 7 dana.

Nuspojave

Prema kliničkim studijama, općenito se Rabiet dobro podnosi. Nuspojave koje se javljaju obično su blage do umjerene i prolazne.

U kliničkim studijama zabilježene su sljedeće nuspojave:

iz probavnog sustava: suha usta, nadimanje, proljev ili zatvor, bolovi u trbuhu;
iz živčanog sustava: vrtoglavica, glavobolja;
drugi: osip na koži, periferni edem.

Tijekom razdoblja nakon registracije utvrđene su i sljedeće nuspojave:

iz probavnog sustava: povećana aktivnost enzima jetre; rijetko - žutica, hepatitis; u bolesnika s cirozom jetre - jetrena encefalopatija;
iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - artralgija, mijalgija;
iz hematopoetskog sustava: rijetko - neutropenija, trombocitopenija, leukopenija;
alergijske reakcije: rijetko - urtikarija, bulozni osip, akutne sistemske alergijske reakcije; vrlo rijetko - Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem;
drugi: rijetko - hipomagnezemija; vrlo rijetko - ginekomastija, intersticijski nefritis, povećani rizik od prijeloma.

Predozirati

Slučajevi ozbiljnog predoziranja nisu poznati.

Kada se uzima doza značajno veća od preporučene, indicirana je simptomatska i suportivna terapija. Specifični protuotrov nije utvrđen. Dijaliza je neučinkovita jer se rabeprazol dobro veže na proteine krvne plazme.

posebne upute

U bolesnika koji primaju inhibitore protonske pumpe (PPI) tijekom 3 mjeseca ili više, u rijetkim se slučajevima otkriva simptomatska i asimptomatska hipomagneziemija. Većina izvješća primljena je godinu dana nakon liječenja. Aritmija, tetanija i napadaji zabilježeni su kao ozbiljne nuspojave. Većina pacijenata zahtijevala je prekid PPI i imenovanje liječenja, uključujući zamjenu magnezija. S tim u vezi, duljom uporabom Rabieta ili istodobnom primjenom lijekova koji mogu izazvati hipomagnezijemiju (na primjer, diuretici ili digoksin), pacijenti trebaju kontrolirati koncentraciju magnezija u krvi.

Tijekom razdoblja terapije, da ne bi trebali poduzeti druge PPI i lijekove koji smanjuju kiselost u želucu, na primjer, H ₂ -histamine blokatora receptora.

Poboljšanje stanja pacijenta tijekom uzimanja Rabieta ne isključuje prisutnost malignih novotvorina u želucu.

Postmarketinški nadzor pokazao je da uporaba PPI-a može povećati rizik od prijeloma zgloba, kralježnice ili kuka povezanih s osteoporozom. Rizik se povećava upotrebom IPČ u visokim dozama (veće od preporučenih u uputama) dulje vrijeme (od 1 godine).

Prijem Rabieta faktor je rizika za razvoj gastrointestinalnih infekcija, poput Clostridium difficile.

Pacijentima koji imaju ponavljajuće se simptome žgaravice ili probavnih problema savjetuje se redoviti posjet liječniku.

Ako trebate uzimati druge lijekove bez recepta dok koristite Rabiet, trebate se obratiti ljekarniku ili zdravstvenom radniku.

Pacijenti se trebaju suzdržati od uzimanja lijeka Rabiet prije testa daha na ureu.

Pacijenti kojima je potreban endoskopski pregled trebali bi obavijestiti svog liječnika ako uzimaju rabeprazol.

Kada se Rabiet uzima bez recepta za kratkotrajno simptomatsko liječenje manifestacija neerozivne refluksne bolesti ili gastroezofagealne refluksne bolesti (poput žgaravice), preporučuje se da se obratite svom liječniku ako:

dugotrajno liječenje - tijekom 4 ili više tjedana;
pojava novih simptoma ili promjena prethodno uočenih simptoma u bolesnika starijih od 55 godina;
gubitak težine, pojava anemije, bolovi pri gutanju, disfagija, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, uporno povraćanje ili povraćanje sa sadržajem epigastrija i krvlju;
povijest disfunkcije jetre / bubrega, žutica, čir na želucu ili operacija želuca.

Osobe starije od 55 godina koje svakodnevno uzimaju lijekove bez recepta za ublažavanje simptoma probavne smetnje i žgaravice trebaju obavijestiti svog zdravstvenog radnika.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

S obzirom na farmakodinamičke parametre rabeprazola i profil njegovih neželjenih učinaka, malo je vjerojatno da će Rabiet utjecati na brzinu reakcija i sposobnost koncentracije. Pacijentima koji tijekom razdoblja liječenja ispadnu pospanost, savjetuje se da se suzdrže od vožnje automobila i obavljanja potencijalno opasnih vrsta posla.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

U reproduktivnim studijama nisu otkriveni znakovi oštećenja plodnosti i fetalnih defekata kod zečeva i štakora. Međutim, kod štakora je lijek prodro kroz placentnu barijeru. Nema podataka koji podupiru sigurnost rabeprazola u trudnica. Iz tog razloga, tijekom trudnoće, uporaba Rabieta je kontraindicirana, osim u slučajevima kada su očekivane koristi od terapije za ženu definitivno veće od potencijalnih rizika za fetus.

Nije utvrđeno da li se rabeprazol izlučuje u majčino mlijeko žene, budući da nisu provedene relevantne studije. Rabeprazol je pronađen u mlijeku štakora u laktaciji, stoga je Rabiet kontraindiciran za uporabu tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Kapsule Rabiet 10 mg, koje se koriste za liječenje simptoma dispepsije povezane s povećanom želučanom kiselošću, nisu propisane za djecu i adolescente mlađe od 18 godina.

Učinkovitost i sigurnost kapsula od 20 mg u djece starije od 12 godina kada se koriste za liječenje GERB-a potvrđena je odgovarajućim i dobro kontroliranim studijama za kratkotrajno liječenje (do 8 tjedana). Sigurnost i učinkovitost rabeprazola u pedijatriji za druge indikacije nije utvrđena.

S oštećenom funkcijom bubrega

U slučaju ozbiljnog zatajenja bubrega, Rabiet treba koristiti s oprezom. Nije potrebno prilagođavanje doze.

Za kršenja funkcije jetre

U blagim i umjerenim disfunkcijama jetre nije bilo značajnih razlika u učestalosti nuspojava od onih u zdravih pacijenata istog spola i dobi.

Pri prvom imenovanju Rabieta osobama s teško oštećenom funkcijom jetre, preporučuje se oprez. Nije potrebno prilagođavanje doze, ali treba imati na umu da je AUC natrijevog rabeprazola približno 2 puta veća od one kod zdravih dobrovoljaca.

Pacijentima s teškim oštećenjem jetre savjetuje se da se sami posavjetuju s liječnikom prije no što Rabiet koriste za kratkotrajnu simptomatsku terapiju.

Primjena u starijih osoba

Nije potrebno prilagođavanje doze lijeka Rabiet za starije pacijente.

Interakcije s lijekovima

Prema literaturi, u slučaju uzimanja rabeprazola istovremeno s metotreksatom (uglavnom u visokim dozama), moguće je povećati koncentraciju metotreksata i / ili njegovog glavnog metabolita, hidroksimetotreksata, i povećati vrijeme njegovog izlučivanja. S tim u vezi, ako je potrebno koristiti visoke doze metotreksata, treba razmotriti mogućnost privremenog otkazivanja lijeka Rabiet.

U ispitivanju kombinirane terapije s antibioticima (amoksicilin, klaritromicin) otkrivene su neke promjene maksimalnih koncentracija lijekova i površine ispod krivulje koncentracija-vrijeme, ali one nisu prepoznate kao klinički značajne.

Studije in vitro pokazale su da rabeprazol inhibira metabolizam ciklosporina s IC50 _od 62 μmol, tj. U koncentraciji koja je 50 puta veća od maksimalne koncentracije u zdravih dobrovoljaca nakon 20 dana uzimanja rabeprazola u dnevnoj dozi od 20 mg. Stupanj inhibicije sličan je stupnju omeprazola u sličnim koncentracijama.

Natrijev rabeprazol uzrokuje stabilno i dugotrajno suzbijanje izlučivanja želučane kiseline, stoga može komunicirati s lijekovima čija apsorpcija ovisi o razini pH. Apsorpcija atazanavira također ovisi o pH. Iako istodobna primjena s rabeprazolom nije proučavana, očekuje se značajno smanjenje njegovog učinka. Iz tog se razloga ne preporučuje istodobna primjena lijekova.

Natrijev rabeprazol metabolizira se u jetri uz sudjelovanje sustava citokroma P450 (CYP450). Međutim, in vitro lijek nije imao klinički značajne interakcije s drugim lijekovima koji se također metaboliziraju ovim sustavom, poput varfarina, fenitoina, diazepama, teofilina.

Nisu primijećene klinički značajne interakcije rabeprazola s antacidima.

Analozi

Analogi Rabiet-a su Bereta, Zulbeks, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazol-OBL, Rabeprazol-C3, Razo, Hayrabezol, Nexium, Esomeprazol, Emesol, Sanpraz, Pantaz, Peptazol, Ultrap, Promez, Omezoprazol, Omezoprazol, Lancid, Epikur itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na suhom mjestu, zaštićeno od svjetlosti i izvan dohvata djece.

Rok trajanja je 2 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije o Rabietu

Recenzije o Rabietu uglavnom su pozitivne. Pacijenti primjećuju da lijek učinkovito uklanja simptome uzrokovane povećanom želučanom kiselošću, ima dugoročni učinak i jeftin je.