Lercanorm

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Lercanorm: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Lerkanorm

ATX kod: C08CA13

Aktivni sastojak: lerkanidipin (Lerkanidipin)

Proizvođač: JSC "VERTEX" (Rusija)

Opis i fotografija ažurirani: 29.07.2019

Cijene u ljekarnama: od 262 rubalja.

Kupiti

Lercanorm je antihipertenzivni lijek, antagonist kalcija najnovije generacije za liječenje širokog spektra pacijenata, uključujući one sa dijabetesom melitusom, pretilošću, teškom hipertenzijom i starijim bolesnicima.

Oblik i sastav izdanja

Lijek se proizvodi u obliku tableta prekrivenih filmskom ovojnicom: bikonveksna, okrugla, ljuska žutog filma, blijedo žuta jezgra presjeka (10, 15 ili 30 komada u blister traci od PVC filma ili aluminijske folije i PVC filma, u kartonskoj kutiji 3, 6 ili 9 pakiranja po 10 kom., 2, 4 ili 6 - 15 kom., 1, 2 ili 3 - 30 kom.; 30, 60 ili 90 kom. u polietilenskoj limenci, u kartonska kutija 1 limenka. Svaka kutija sadrži i upute za uporabu Lercanorma).

1 film tableta sadrži:

aktivna tvar: lerkanidipin hidroklorid - 10 ili 20 mg;
dodatne komponente: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijev karboksimetil škrob (natrijev škrob glikolat tip A), magnezijev stearat, poloksamer, povidon K30;
filmska ovojnica: hiproloza (hidroksipropil celuloza), titan-dioksid, hipromeloza, talk, žuti željezni oksid (željezni oksid).

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Lerkanidipin spada u skupinu selektivnih polaganih blokatora kalcijevih kanala (CCB), derivata 1,4-dihidropiridina. Djelatna tvar inhibira kretanje kalcijevih iona kroz stanične membrane u glatke mišićne stanice vaskularnih zidova. Glavni mehanizam antihipertenzivnog djelovanja Lercanorma sastoji se u izravnom opuštajućem učinku na vaskularne glatke mišićne stanice, što dovodi do smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora (OPSS). Iako lerkanidipin ima relativno kratak poluživot (T _1/2) iz krvne plazme, tvar pokazuje dugoročni antihipertenzivni učinak kao rezultat dovoljno visokog koeficijenta distribucije membrane.

Terapeutski učinak lijeka opaža se 5-7 sati nakon oralne primjene i traje 24 sata. Lerkanidipin ima visoku selektivnost za vaskularne glatke mišićne stanice, zbog čega nema negativan inotropni učinak.

Zbog postupnog razvoja vazodilatacije prilikom primjene Lercanorma, rijetko se primjećuje značajno smanjenje krvnog tlaka (BP), popraćeno refleksnom tahikardijom.

Lerkanidipin je racemična smjesa (+) R- i (-) S-enantiomera, njegov antihipertenzivni učinak, poput ostalih asimetričnih derivata 1,4-dihidropiridina, uglavnom određuje S-enantiomer.

Farmakokinetika

Lerkanidipin se potpuno apsorbira nakon oralne primjene. U krvnoj plazmi maksimalna koncentracija (C _max) aktivne tvari postiže se 1,5-3 sata nakon uzimanja doze Lercanorma 10 mg i 20 mg i iznosi 3,3 ± 2,09, odnosno 7,66 ± 5,90 ng / ml …

(+) R- i (-) S-enantiomeri lijeka imaju sličan farmakokinetički profil: imaju isti T _1/2 i razdoblje do C _max. Područje ispod krivulje koncentracije-vremena (AUC) i C _max u plazmi (-) S-enantiomera lerkanidipina približno su 1,2 puta veće od površine (+) R-enantiomera. U pokusima in vivo nije zabilježena međusobna konverzija enantiomera.

S početnim prolaskom kroz jetru, apsolutna bioraspoloživost lerkanidipina zbog oralne primjene nakon jela iznosi približno 10%. U slučaju primjene lijeka na prazan želudac, bioraspoloživost je ⅓ pokazatelja utvrđenog nakon jela. Uzimanje Lercanorma najkasnije 2 sata nakon jedenja hrane bogate mastima povećava bioraspoloživost za 4 puta, pa lijek treba uzimati prije jela.

U rasponu terapijskih doza, farmakokinetika aktivne tvari je nelinearna. Kada se koriste doze Lercanorma 10, 20 i 40 mg, AUC je određena u omjeru 1: 4: 18, a C _max u plazmi u omjeru 1: 3: 8, to ukazuje na sve veće zasićenje tijekom primarnog prolaska kroz jetru. Stoga se može zaključiti da se bioraspoloživost lijeka povećava s povećanjem uzete doze.

Lerkanidipin karakterizira brza raspodjela iz plazme u tkiva i organe. Djelatna tvar veže se na proteine krvne plazme za više od 98%. U prisutnosti ozbiljne disfunkcije bubrega i jetre, slobodni udio lerkanidipina može se povećati, budući da se u pozadini takvih bolesti razina proteina u krvi u plazmi smanjuje.

Metabolički proces aktivne tvari odvija se uz sudjelovanje izoenzima CYP3A4 uz stvaranje neaktivnih metabolita. Eliminacija lerkanidipina provodi se uglavnom biotransformacijom. Otprilike 50% uzete doze izlučuje se putem bubrega, približno 50% kroz crijeva. Vrijednost T _1/2 iznosi u prosjeku 8-10 sati. Kod ponovljene oralne primjene ne bilježi se nakupljanje lerkanidipina.

Farmakokinetika Lercanorma u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom s klirensom kreatinina (CC) iznad 30 ml / min, u bolesnika s blagom do umjerenom disfunkcijom jetre i u starijih osoba slična je farmakokinetici u zdravih dobrovoljaca.

Indikacije za uporabu

Lercanorm se preporučuje za liječenje esencijalne hipertenzije stupnja I - II.

Kontraindikacije

Apsolutno:

začepljenje izljevnog trakta lijeve klijetke;
nestabilna angina;
neliječeno zatajenje srca;
razdoblje od 1 mjeseca nakon pretrpljenog infarkta miokarda;
ozbiljno zatajenje jetre;
ozbiljno zatajenje bubrega (CC ispod 30 ml / min);
sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, netolerancija na laktozu;
dob do 18 godina;
trudnoća i dojenje;
propust korištenja pouzdanih metoda kontracepcije od strane žena u fertilnoj dobi;
kombinirana terapija s inhibitorima izoenzima CYP3A4 kao što su eritromicin, ketokonazol, troleandomicin, ritonavir, itrakonazol;
istodobna primjena s ciklosporinom i sokom grejpa;
preosjetljivost na lerkanidipin ili druge derivate dihidropiridina ili bilo koju dodatnu komponentu lijeka.

Relativni (tablete Lercanorm trebali biste uzimati s oprezom):

disfunkcija lijeve klijetke;
sindrom bolesnog sinusa, bez elektrostimulatora srca (zbog postojećeg rizika od povećane učestalosti napada angine);
kronično zatajenje srca (CHF) (mora se nadoknaditi prije primjene lijeka);
ishemijska bolest srca (CHD);
blago do umjereno zatajenje bubrega (CC iznad 30 ml / min);
blago do umjereno zatajenje jetre;
starija dob;
istodobna primjena sa supstratima i inhibitorima izoenzima CYP3A4, digoksina.

Lercanorm, upute za uporabu: način i doziranje

Lercanorm tablete treba uzimati oralno 1 put dnevno ujutro, ne manje od 15 minuta prije jela, bez lomljenja ili žvakanja, pijući puno vode.

Preporučena početna doza je 10 mg. S obzirom na individualnu toleranciju Lercanorma i terapijski učinak, može se povećati na 20 mg. Odabir doze potreban je postupno, jer se maksimalni antihipertenzivni učinak opaža otprilike 2 tjedna nakon početka tečaja.

S povećanjem dnevne doze od više od 20 mg, malo je vjerojatno da će se učinkovitost lijeka povećati, ali će se povećati prijetnja od nuspojava.

Nuspojave

kardiovaskularni sustav: rijetko - ispiranje lica, tahikardija, lupanje srca; rijetko - bol u prsima, angina pektoris; izuzetno rijetko - izraženo smanjenje krvnog tlaka, nesvjestica, infarkt miokarda; u prisutnosti angine pektoris moguće je povećanje trajanja, učestalosti i težine napada;
mišićno-koštani sustav: rijetko - mijalgija;
živčani sustav: rijetko - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - pospanost;
probavni sustav: rijetko - dispepsija, mučnina, bolovi u trbuhu, proljev, povraćanje;
mokraćni sustav: rijetko - poliurija; izuzetno rijetko - povećanje učestalosti mokrenja (polakiurija);
alergijske reakcije: izuzetno rijetko - reakcije preosjetljivosti;
koža: rijetko - osip na koži;
laboratorijski parametri: izuzetno rijetko - reverzibilan porast aktivnosti jetrenih transaminaza;
drugi: rijetko - periferni edem; rijetko - povećani umor, astenija; izuzetno rijetko - gingivalna hiperplazija.

Predozirati

Vjerojatno je predoziranje lerkanidipinom popraćeno simptomima sličnim onima kod predoziranja drugim dihidropiridinima, a to su: periferna vazodilatacija s refleksnom tahikardijom i značajno smanjenje krvnog tlaka, mučnina.

Liječenje je simptomatsko. S izraženim smanjenjem krvnog tlaka i gubitkom svijesti, preporučuje se kardiovaskularna terapija, s pojavom bradikardije indicirana je intravenska (i.v.) primjena atropina. Nema podataka o primjeni hemodijalize, ali znajući visok stupanj vezanja lijeka na proteine plazme, može se pretpostaviti da će dijaliza biti neučinkovita.

Zabilježena su 3 slučaja predoziranja lerkanidipinom kada se uzimaju u dozama od 150, 280 i 800 mg. Pacijenti su preživjeli u sva tri slučaja.

Pospanost je primijećena u pozadini istodobne primjene lerkanidipina u dozi od 150 mg s etanolom u nepoznatoj dozi. U ovom su stanju izvršeni ispiranje želuca i unos aktivnog ugljena.

U slučaju kombinacije lerkanidipina u dozi od 280 mg i moksonidina u dozi od 5,6 mg, primijećeni su poremećaji poput blagog zatajenja bubrega, teške ishemije miokarda i kardiogenog šoka. S tim simptomima primijenjeni su diuretici (furosemid), srčani glikozidi, kateholamini u velikim dozama i nadomjesci plazme.

Tijekom uzimanja lerkanidipina u dozi od 800 mg, primijećena je mučnina i značajno smanjenje krvnog tlaka. Liječenje - oralni unos laksativa i aktivnog ugljena, intravenski dopamin.

posebne upute

Lercanorm se propisuje s iznimnim oprezom u bolesnika s disfunkcijom lijeve klijetke, iako kontrolirane hemodinamičke studije nisu utvrdile pogoršanje funkcije lijeve klijetke.

Pacijenti s bolestima koronarnih arterija koji se liječe kratkotrajnim dihidropiridinima mogu vjerovatno biti u velikom riziku od bolesti kardiovaskularnog sustava.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja terapije Lercanormom, zbog rizika od vrtoglavice, glavobolje, pospanosti i astenije (posebno na početku tečaja i u slučaju povećanja doze), potrebno je voziti vozila i druge složene i potencijalno opasne mehanizme s krajnjim oprezom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Prema rezultatima studija provedenih na životinjama, lijek nije pokazivao teratogene učinke. Istodobno, ovaj je učinak zabilježen tijekom terapije drugim derivatima dihidropiridina. Stoga je uporaba Lercanorma tijekom trudnoće i u žena reproduktivne dobi koje ne koriste pouzdane kontraceptive kontraindicirana.

Tijekom dojenja također je kontraindicirano uzimanje antihipertenzivnih lijekova jer se pretpostavlja da kao rezultat visoke lipofilnosti može prodrijeti u majčino mlijeko.

Djetinjstvo

Pacijentima mlađim od 18 godina terapija Lercanormom kontraindicirana je zbog nedostatka podataka koji potvrđuju njegovu učinkovitost i sigurnost u djece i adolescenata.

S oštećenom funkcijom bubrega

U bolesnika s teškim zatajenjem bubrega, s CC ispod 30 ml / min i u osoba koje se liječe hemodijalizom, sadržaj lerkanidipina u krvi u krvi povećava se u prosjeku za 70%.

U ozbiljnom zatajenju bubrega, primjena Lercanorma je kontraindicirana. Pacijenti s umjerenom ili blagom bubrežnom insuficijencijom lijek trebaju koristiti s oprezom, započinjući tijek liječenja dnevnom dozom od 10 mg. U budućnosti, dozu treba povećati na 20 mg, uzimajući u obzir ozbiljnost hipotenzivnog učinka.

Za kršenja funkcije jetre

U prisutnosti umjerenog do teškog zatajenja jetre, sistemska bioraspoloživost lerkanidipina vjerojatno je povećana, budući da se lijek metabolizira prvenstveno u jetri.

Terapija Lercanormom kontraindicirana je u bolesnika s teškom insuficijencijom jetre.

U bolesnika s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre početna dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 10 mg. Preporučuje se povećati dozu na 20 mg na dan, posebno u početnim fazama terapije, uz krajnji oprez. U slučaju kada se nakon povećanja doze primijeti snažno izražen antihipertenzivni učinak, dozu treba smanjiti.

Primjena u starijih osoba

Stariji bolesnici ne trebaju mijenjati dozu Lercanorma, ali tijekom razdoblja liječenja, posebno na početku tečaja, preporučuje se oprez.

Interakcije s lijekovima

beta blokatori, inhibitori enzima koji pretvaraju angiotenzin, diuretici: dopuštena je istodobna primjena ovih lijekova s lerkanidipinom;
eritromicin, itrakonazol, ritonavir, ketokonazol, troleandomicin (inhibitori izoenzima CYP3A4): kombinacija je kontraindicirana, jer induktori i inhibitori izoenzima CYP3A4, kada se koriste u kombinaciji s lerkanidipinom, mogu utjecati na njegov metabolizam i izlučivanje;
metoprolol: smanjuje se bioraspoloživost lerkanidipina za 50%, prilagodba doze potonjeg može biti potrebna kako bi se postigao učinak terapije;
ciklosporin: bilježi se porast razine obje tvari u krvi u plazmi, uslijed čega je kombinacija s lerkanidipinom kontraindicirana;
midazolam: kod starijih osoba može se primijetiti povećanje bioraspoloživosti lerkanidipina za prosječno 40% u kombinaciji s potonjim u dozi od 20 mg;
amiodaron, kinidin i drugi antiaritmični lijekovi klase III, astemizol, terfenadin (supstrati izoenzima CYP3A4): mora se biti oprezan u kombinaciji s lerkanidipinom;
induktori izoenzima CYP3A4 [rifampicin, antikonvulzivi (karbamazepin, fenitoin)]: moguće slabljenje hipotenzivnog učinka lerkanidipina; trebate redovito nadzirati krvni tlak;
digoksin: u bolesnika koji neprekidno primaju digoksin, ne bilježi se farmakokinetička interakcija ovog agensa s lerkanidipinom, istodobno uzeta u dozi od 20 mg; međutim, zdravi dobrovoljci koji su primali digoksin pokazali su povišenje njegovog C _max u plazmi za oko 33% nakon oralne primjene lerkanidipina u dozi od 20 mg na prazan želudac, istodobno, nije bilo značajnih promjena u bubrežnom klirensu i AUC digoksina; s ovom kombinacijom treba provesti pažljivo praćenje mogućih simptoma intoksikacije digoksinom;
varfarin: nisu primijećene promjene u farmakokinetičkim parametrima ove tvari u kombinaciji s lerkanidipinom u dozi od 20 mg u zdravih dobrovoljaca;
simvastatin (40 mg): povećava se vrijednost AUC simvastatina i njegovog aktivnog metabolita β-hidroksi kiseline za 56, odnosno 28%, u kombinaciji s lerkanidipinom (20 mg); neželjene interakcije mogu se izbjeći korištenjem sredstava u različito doba dana (simvastatin - navečer, lerkanidipin - ujutro);
cimetidin (do 800 mg): nisu otkrivene značajne promjene u koncentraciji lerkanidipina u plazmi; u slučaju korištenja velikih doza cimetidina, moguće je povećati bioraspoloživost lerkanidipina i antihipertenzivni učinak njegove primjene;
fluoksetin (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6): nema klinički značajnih promjena u farmakokinetičkim parametrima lerkanidipina u starijih bolesnika;
etanol, sok od grejpa: može pojačati hipotenzivni učinak lerkanidipina.

Analozi

Analozi Lercanorma su: Lercanidipin-SZ, Lerkamen 10, Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lernikor itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece, zaštićeno od svjetlosti, na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Izdaje se na recept.

Recenzije o Lercanormu

Trenutno nema dovoljno pregleda o Lercanormu koji su pacijenti ostavljali na medicinskim mjestima, prema kojima bi bilo moguće objektivno procijeniti učinkovitost i nedostatke antihipertenzivnog lijeka.

Cijena Lercanorma u ljekarnama

Cijena Lercanorma, filmom obloženih tableta, u pakiranju koje sadrži 30 kom. može biti: doziranje 10 mg - 290-320 rubalja, doziranje 20 mg - 360-480 rubalja.