Letizen

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Letizen: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Letizen

ATX kod: R06AE07

Aktivni sastojak: cetirizin (cetirizin)

Proizvođač: KRKA, d.d. (KRKA, dd) (Slovenija)

Opis i fotografija ažurirani: 29.07.2019

Letizen je antialergijski lijek, blokator H ₁ -histamine receptora.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja:

oralna otopina: prozirna bezbojna tekućina s mirisom banane [po 120 ml u bočicama od tamnog stakla (opremljene sigurnosnim umetkom koji regulira protok otopine), u kartonskoj kutiji 1 bočica u kompletu sa špricom za doziranje];
filmom obložene tablete: bijele, okrugle, blago bikonveksne, s razdjelnicom (10 kom. u blisterima, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 blistera).

Svako pakiranje sadrži i upute za uporabu Letizena.

1 ml otopine sadrži:

aktivna tvar: cetirizin dihidroklorid - 1 mg;
pomoćne komponente: glicerol, sorbitol, natrijev ciklamat, limunska kiselina monohidrat, natrijev benzoat, natrijev citrat dihidrat, okus banane, pročišćena voda.

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: cetirizin dihidroklorid - 10 mg;
pomoćne komponente: laktoza monohidrat, kukuruzni škrob, povidon, magnezijev stearat;
sastav filmske ljuske: Opadray 33G28707 [laktoza monohidrat, hipromeloza, makrogol 3000, triacetin, titan-dioksid (E171)].

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Letizen je antialergijski lijek čiji je aktivni sastojak cetirizin, metabolit hidroksizina i kompetitivni antagonist histamina. Mehanizam djelovanja cetirizina posljedica je njegovog svojstva selektivnog blokiranja perifernih H ₁ -histaminskih receptora. Kao rezultat utjecaja lijeka u ranoj fazi alergijskih reakcija ovisnih o histaminu, oslobađanje medijatora upale u kasnoj fazi alergijske reakcije je ograničeno, smanjena je migracija eozinofila, bazofila i neutrofila, stabilizirane su membrane mastocita.

Korištenje Letizena pomaže u uklanjanju kožnih reakcija na primjenu histamina, specifičnih alergena, au slučaju hladne urtikarije - na hlađenje. U bolesnika s blagom bronhijalnom astmom bronhokonstrikcija inducirana histaminom se smanjuje.

Zajedno s antialergijskim lijekom, djeluje antipruritično i antieksudativno, ima slabo antiholinergičko i antiserotoninsko djelovanje. Smanjuje propusnost kapilara, sprečava razvoj edema tkiva.

Tijekom uzimanja terapijskih doza, obično se ne javlja sedacija.

Nakon oralne primjene, lijek počinje djelovati za 1/3 sata, a svoj maksimalni učinak postiže nakon jednog sata. Djelovanje traje više od 24 sata. Tolerancija na antihistaminsko djelovanje cetirizina ne razvija se tijekom liječenja, učinak traje do 72 sata nakon uzimanja posljednje doze letizena.

Farmakokinetika

Nakon uzimanja Letizena unutra, cetirizin se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta (GIT), njegova bioraspoloživost u obliku tableta ili otopine iznosi 70%. Maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi postiže se nakon 1 sata, ravnotežna koncentracija - nakon 72 sata terapije. Istovremeni unos hrane smanjuje brzinu apsorpcije, ali ne utječe na stupanj apsorpcije.

Za cetirizin u rasponu doza od 5 do 60 mg, karakteristična je linearna farmakokinetika, u tijelu se s produljenom primjenom ne akumulira.

Vezanje na proteine plazme (albumin) - oko 93% uzete doze. Volumen raspodjele je približno 0,5 l / kg.

U majčinom mlijeku cetirizin se izlučuje u malim količinama.

U jetri se metabolizira manje od 14% doze, uslijed čega O-dealkilacijom nastaje farmakološki neaktivan metabolit.

Poluvrijeme (T _1/2) tvari je približno 10 sati. Nepromijenjena se izlučuje kroz bubrege - 2/3, kroz crijeva kao metabolit - do 10%.

U starijoj dobi T _1/2 je približno 15 sati, klirens se smanjuje za 40%, uglavnom kao rezultat oštećene bubrežne funkcije.

U djece koncentracija cetirizina u krvnoj plazmi doseže višu razinu, ukupni klirens veći je nego kod odraslih, za 33%, što uzrokuje brže uklanjanje lijeka iz tijela. T _1/2 u djece u dobi od 6-12 godina je 6 sati.

S blagom bubrežnom disfunkcijom s klirensom kreatinina (CC) većim od 40 ml / min, farmakokinetika cetirizina se ne mijenja. S umjerenim oštećenjem bubrežne funkcije i u bolesnika na hemodijalizi (CC manja od 7 ml / min), klirens se smanjuje za 70%, a T _1/2 povećava se 3 puta. Stoga bolesnici s umjerenim ili teškim oštećenjem bubrega zahtijevaju prilagodbu doze Letizena. Tijekom hemodijalize, 9,4% uzete doze izlučuje se iz tijela.

S cirozom jetre, u pozadini pojedinačne doze cetirizina u dozi od 10 mg ili 20 mg, T _{1/2 se} povećava za 50%, dolazi do smanjenja klirensa za 40% u usporedbi s bolesnicima sa zdravom jetrom. Kod bolesti jetre dozu treba mijenjati samo u bolesnika s istodobnom bubrežnom disfunkcijom.

Indikacije za uporabu

sezonski ili višegodišnji alergijski rinitis i alergijski konjunktivitis;
alergijska dermatoza, popraćena svrbežom;
pollinoza ili peludna groznica;
Quinckeov edem;
urtikarija, uključujući kroničnu idiopatsku urtikariju.

Kontraindikacije

Apsolutno:

zatajenje bubrega u završnoj fazi (CC manje od 10 ml / min), koja zahtijeva hemodijalizu;
sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dobne kontraindikacije: rješenje - do 1 godine; tablete - do 6 godina;
preosjetljivost na hidroksizin, cetirizin ili pomoćne komponente lijeka.

Letizen treba uzimati s oprezom u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega (osim u terminalnoj fazi), kroničnom bolešću jetre, u starijoj dobi.

Letizen, upute za uporabu: način i doziranje

Oralna otopina

Otopina Letizena uzima se oralno prije ili poslije jela, pijući puno tekućine, najbolje navečer.

Za točno doziranje lijeka morate koristiti isporučenu štrcaljku za doziranje, čiji volumen odgovara 5 ml.

Bocu treba čuvati dobro zatvorenog poklopca.

Preporučena doza Letizena (uzimajući u obzir dob pacijenta):

odrasli i adolescenti stariji od 12 godina: 10 ml jednom dnevno;
djeca 6-12 godina: 5 ml 2 puta dnevno;
djeca 2–6 godina: 5 ml jednom dnevno ili 2,5 ml (1/2 šprice za doziranje) 2 puta dnevno;
djeca u dobi od 1 do 2 godine: 2,5 ml (1/2 šprice za doziranje) 2 puta dnevno.

Trajanje liječenja određuje liječnik pojedinačno.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije u odraslih bolesnika, potrebno je sljedeće smanjenje doze Letizena, ovisno o vrijednosti CC:

50–79 ml / min: 10 mg jednom dnevno;
30–49 ml / min: 5 mg jednom dnevno;
10–30 ml / min: 5 mg jednom u 2 dana.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije kod djece, liječnik treba propisati dozu Letizena, uzimajući u obzir djetetovu dob, tjelesnu težinu i CC.

Stariji bolesnici i bolesnici s oštećenom funkcijom jetre ne trebaju prilagodbu doze Letizena.

Filmirane tablete

Letizen tablete uzimaju se oralno s dovoljnom količinom tekućine, redovito, u prikladno vrijeme za pacijenta, po mogućnosti navečer.

Preporučena doza (uzimajući u obzir dob pacijenta):

odrasli i adolescenti stariji od 12 godina: 1 tableta (10 mg) jednom dnevno;
djeca od 6 do 12 godina: 1/2 tablete (5 mg) 2 puta dnevno.

Liječnik pojedinačno određuje trajanje liječenja.

Stariji bolesnici i bolesnici s oštećenom funkcijom jetre ne trebaju prilagodbu doze Letizena.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije kod odraslih, doza se postavlja u skladu s CC pokazateljima:

50–79 ml / min: 1 tableta (10 mg) jednom dnevno;
30–49 ml / min: 1/2 tablete (5 mg) jednom dnevno;
manje od 30 ml / min (nema potrebe za hemodijalizom): 5 mg svaka 2 dana.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije kod djece starije od 6 godina, preporučuje se upotreba Letizena u obliku oralne otopine, prilagođavajući dozu uzimajući u obzir CC, dob i tjelesnu težinu djeteta.

Nuspojave

iz gornjeg i donjeg dišnog trakta: često - faringitis, rinitis;
iz središnjeg i perifernog živčanog sustava: često - vrtoglavica, glavobolja; rijetko - pospanost, migrena; izuzetno rijetko - promjena ili gubitak okusa, nesanica, agresivnost, halucinacije, zbunjenost, parestezija, diskinezija, konvulzije, nesvjestica, uznemirenost, zbunjenost, distonija, drhtavica, tikovi, depresija;
od strane kardiovaskularnog sustava: izuzetno rijetko - tahikardija;
iz probavnog sustava: često - mučnina, suhoća usne sluznice; rijetko - bolovi u trbuhu; izuzetno rijetko - proljev, poremećaji funkcionalne funkcije jetre (povećana aktivnost transaminaza, gama-glutamiltransferaza, alkalna fosfataza, sadržaj bilirubina);
iz mokraćnog sustava: izuzetno rijetko - disurija, enureza;
od strane osjetila: izuzetno rijetko - zamagljen vid, kršenje akomodacije, nistagmus;
dermatološke reakcije: izuzetno rijetko - svrbež, osip na koži, urtikarija;
alergijske reakcije: izuzetno rijetko - reakcije preosjetljivosti, angioedem, anafilaktički šok;
laboratorijski parametri: trombocitopenija;
drugi: često - slabost; izuzetno rijetko - opća malaksalost, astenija, debljanje, edemi donjih ekstremiteta.

Predozirati

simptomi: proljev, opća malaksalost, pospanost, vrtoglavica, svrbež, zbunjenost, glavobolja, midrijaza, tjeskoba, zbunjenost, letargija, zadržavanje mokraće, tahikardija, tremor, omamljenost;
liječenje: nema specifičnog protuotrova. Potrebno je trenutno ispiranje želuca, izazivanje povraćanja, unos aktivnog ugljena. Osiguravanje pažljivog praćenja funkcije kardiovaskularnog i dišnog sustava. Imenovanje simptomatske ili suportivne terapije. Hemodijaliza je neučinkovita.

posebne upute

Slučajno propuštena doza Letizena može se uzeti kasnije od određenog vremena, ako to ne znači uzimanje dvostruke doze.

Preporuke u vezi s poželjnim unosom cetirizina navečer su zbog činjenice da u nekim slučajevima može uzrokovati pospanost.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je suzdržati se od pijenja alkoholnih pića.

Visoke doze otopine Letizen mogu pridonijeti razvoju glavobolje i gastrointestinalnih poremećaja zbog prisutnosti glicerola u sastavu.

Sadržaj sorbitola u 1 ml otopine je 450 mg, a laktoze monohidrat u 1 tableti 75 mg.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Tijekom razdoblja primjene Letizena, ne preporučuje se bavljenje potencijalno opasnim vrstama posla, za čije izvođenje je potrebna povećana pažnja ili brzina psihomotornih reakcija zbog činjenice da lijek može uzrokovati pospanost.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Letizena kontraindicirana je tijekom trudnoće i tijekom dojenja.

Djetinjstvo

Dobne kontraindikacije za uporabu Letizena za liječenje djece: u obliku otopine - do 1 godine, u obliku tableta - do 6 godina.

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena Letizena kontraindicirana je u završnoj fazi zatajenja bubrega (CC manje od 10 ml / min), što zahtijeva hemodijalizu.

Uz oprez, samo nakon savjetovanja s liječnikom, Letizen se smije primjenjivati u bolesnika s kroničnim zatajenjem bubrega.

Dozu lijeka treba postaviti uzimajući u obzir QC pacijenta.

Za kršenja funkcije jetre

Letizen treba koristiti s oprezom u bolesnika s kroničnom bolešću jetre. Nije potrebno prilagođavanje doze.

Primjena u starijih osoba

Treba biti oprezan kada se Letizen koristi u starijoj dobi. Nije potrebno prilagođavanje doze.

Interakcije s lijekovima

Istodobnom primjenom mijelotoksičnih sredstava povećava se manifestacija Letizenove hematotoksičnosti.

Zabilježeno je smanjenje ukupnog klirensa cetirizina za 16% uz istodobnu terapiju teofilinom u dnevnoj dozi od 400 mg, farmakokinetički parametri teofilina se ne mijenjaju.

Uzimanje terapijskih doza cetirizina u kombinaciji s makrolidima ili ketokonazolom ne uzrokuje nikakve promjene na elektrokardiogramu.

Nije utvrđena klinički značajna interakcija lijeka s etanolom, cimetidinom, pseudoefedrinom, ketokonazolom, azitromicinom, eritromicinom, diazepamom ili glipizidom.

Analozi

Analozi Letizena su: Cetirizin, Cetirizin Sandoz, Cetirizin-Akrikhin, Cetirizin-Teva, Tsetrin, Cetirinax, Alerza, Zirtek, Zinset, Zodak, Parlazin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 30 ° C.

Rok trajanja je 5 godina.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije o Letizeneu

Recenzije letizena su kontroverzne. Prema liječnicima, učinkovitost i sigurnost lijeka mnogo su veći od prosjeka. Pacijenti su bili podijeljeni. Među onima koji su primijetili dobar antialergijski učinak lijeka, uglavnom u pozadini njegove primjene, nije bilo neželjenih učinaka, ali neki su bolesnici ukazali na razvoj ozbiljne pospanosti i drugih nuspojava.

U nekim pregledima zabilježeno je da uzimanje tableta Letizen nije imalo nikakav terapeutski učinak.