Melatonin-SZ

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Zadnja promjena: 2023-12-15 07:39

Melatonin-SZ: upute za uporabu i pregledi

1. Oblik i sastav izdanja
2. Farmakološka svojstva
3. Indikacije za uporabu
4. Kontraindikacije
5. Način primjene i doziranje
6. Nuspojave
7. Predoziranje
8. Posebne upute
9. Primjena tijekom trudnoće i dojenja
10. Uporaba u djetinjstvu
11. U slučaju oštećenja bubrežne funkcije
12. Za kršenja funkcije jetre
13. Primjena u starijih osoba
14. Interakcije s lijekovima
15. Analozi
16. Uvjeti skladištenja
17. Uvjeti izdavanja iz ljekarni
18. Recenzije
19. Cijena u ljekarnama

Latinski naziv: Melatonin-SZ

ATX kod: N05CH01

Aktivni sastojak: melatonin (melatonin)

Producent: NAO "Severnaya Zvezda" (Rusija)

Opis i ažuriranje fotografije: 08.10.2019

Cijene u ljekarnama: od 267 rubalja.

Kupiti

Melatonin-SZ je adaptogeni lijek koji normalizira fiziološki san i biološke ritmove.

Oblik i sastav izdanja

Lijek je dostupan u obliku filmom obloženih tableta: okrugla, bikonveksna, na jednoj se strani nanosi razdjelnica, ljuska i jezgra su gotovo bijele ili bijele (u blisterima od 10 tableta, u kartonskoj kutiji 1, 2 ili 3 pakiranja; u blister pakiranjima od 30 tableta, u kartonskoj kutiji 1 ili 2 pakiranja; u polimernim limenkama / bočicama za 30 tableta, u kartonskoj kutiji 1 limenka / bočica i upute za uporabu Melatonina-SZ).

1 tableta sadrži:

aktivna tvar: melatonin - 3 mg;
pomoćne komponente: natrijev karboksimetil škrob, MCC (mikrokristalna celuloza), kalcijev hidrogenfosfat dihidrat, magnezijev stearat;
sastav filmske ljuske: polisorbat 80 (tween 80), hipromeloza, titan-dioksid (E171), talk.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Melatonin-C3 je adaptogeni lijek, njegova aktivna tvar je melatonin, sintetski je analog epifize (epifize) i ima, zajedno s adaptogenim, sedativnim i hipnotičkim učincima.

Terapeutski učinak lijeka ostvaruje se normalizacijom cirkadijanskih ritmova, povećanjem koncentracije serotonina i GABA (gama-aminobuterne kiseline) u srednjem mozgu i hipotalamusu. Melatonin utječe na promjenu aktivnosti piridoksal kinaze koja je uključena u sintezu dopamina, serotonina i GABA, regulira ciklus spavanja i budnosti, promjene u lokomotornoj aktivnosti i tjelesnoj temperaturi koje se javljaju tijekom dana. Pozitivno djeluje na intelektualne i mnestičke funkcije mozga te na emocionalnu i osobnu sferu.

Melatonin je uključen u organizaciju biološkog ritma i regulaciju neuroendokrinih funkcija. Promovira normalizaciju spavanja noću, ubrzavajući zaspanje i poboljšavajući kvalitetu sna. Osobama osjetljivim na vremenske prilike pomaže tijelu da se prilagodi promjenama vremenskih uvjeta.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, melatonin se brzo apsorbira u gastrointestinalnom traktu (GIT). Kada se koristi u dozi od 3 mg, njegova maksimalna koncentracija (C _max) u krvnoj plazmi postiže se nakon 20 minuta, u krvnom serumu i slini - 60 minuta. C _max u serumu pri uzimanju melatonina u rasponu doza od 3 do 6 mg 10 puta je viša od razine endogenog melatonina u krvnom serumu noću. Istodobnim unosom hrane apsorpcija se usporava. U pozadini terapijskih doza (2–8 mg), farmakokinetika melatonina ostaje linearna. Bioraspoloživost je u prosjeku 15%.

Vezanje melatonina (in vitro) na proteine plazme (uglavnom albumin, glikoprotein alfa1-kiseline, lipoproteini velike gustoće) - 60%. Volumen raspodjele (V _d) je približno 35 litara.

Tvar prelazi krvno-moždanu barijeru, ulazi u posteljicu. Koncentracija melatonina u likvoru je 2,5 puta niža od njegove razine u plazmi.

Melatonin se metabolizira uglavnom u jetri uz sudjelovanje izoenzima sustava citokroma P450 (CYP1A1, CYP1A2 i, vjerojatno, CYP2C19). Podvrgava se značajnoj (do 85% uzete doze) biotransformacije tijekom početnog prolaska kroz jetru, hidroksilacijom i konjugacijom sa sulfatom i glukuronidima, uz stvaranje glavnog neaktivnog metabolita - 6-sulfatoksimelatonina.

Prosječni poluživot (T _1/2) je 45 minuta. Izlučuje se iz tijela putem bubrega - približno 90% u obliku glukuronskog i sulfatnog konjugata 6-hidroksimelatonina, ostatak je nepromijenjen.

Na farmakokinetiku djelatne tvari utječu kofein, pušenje, oralni kontraceptivi i dob pacijenta. U kritično bolesnih pacijenata apsorpcija je ubrzana, a eliminacija oslabljena.

U starijih bolesnika brzina apsorpcije može se smanjiti za 50%, a metabolizam melatonina usporava.

U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, produljena primjena Melatonina-SZ ne uzrokuje kumulaciju lijeka.

Kada je funkcija jetre oštećena, povećava se razina endogenog melatonina. U bolesnika s cirozom jetre tijekom dana koncentracija lijeka u plazmi značajno se povećava.

Indikacije za uporabu

Primjena Melatonina-SZ indicirana je za poremećaje spavanja, uključujući one uzrokovane poremećajima u ritmu spavanja i budnosti s oštrom promjenom vremenskih zona (desinhroza).

Kontraindikacije

Apsolutno:

zatajenje jetre;
autoimune patologije;
ozbiljno zatajenje bubrega;
razdoblje trudnoće;
dojenje;
dob do 18 godina;
preosjetljivost na komponente lijeka.

Melatonin-SZ se preporučuje uzimati s oprezom u slučaju blagog do umjerenog zatajenja bubrega.

Melatonin-SZ, upute za uporabu: način i doziranje

Melatonin-SZ tablete uzimaju se oralno.

Preporučena doza:

poremećaj spavanja: 3 mg jednom dnevno 0,5 sata prije spavanja;
desinhroza (pri promjeni vremenskih zona kao adaptogen): 3 mg jednom dnevno. Prvu dozu treba uzeti jedan dan prije planiranog leta, a zatim u roku od 2-5 dana nastaviti uzimati u novoj vremenskoj zoni.

Maksimalna dnevna doza melatonina-SZ je 6 mg.

Stariji pacijenti trebali bi uzimati tablete 1–1,5 sata prije spavanja.

Nuspojave

Incidencija nuspojava prema preporukama WHO-a (Svjetske zdravstvene organizacije) [vrlo često (> 0,1); često (od> 0,01 do 0,001 do 0,0001 do <0,001), vrlo rijetko (<0,0001, uključujući pojedinačne poruke); frekvencija nepoznata (učestalost se ne može odrediti iz dostupnih podataka)]:

iz limfnog sustava i krvi: rijetko - leukopenija, trombocitopenija;
invazije i infekcije: rijetko - herpes zoster;
mentalni poremećaji: rijetko - tjeskoba, razdražljivost, nervoza, neobične i / ili noćne more, tjeskoba, nesanica; rijetko - plačljivost, promjene raspoloženja, agresija, simptomi stresa, dezorijentacija, uznemirenost, rano buđenje ujutro, povećani libido, loše raspoloženje, depresija;
na dijelu organa vida: rijetko - zamagljen vid, smanjena oštrina vida, povećana lakrimacija;
iz živčanog sustava: rijetko - letargija, glavobolja, migrena, vrtoglavica, pospanost, psihomotorna hiperaktivnost; rijetko - loša kvaliteta sna, nesvjestica, oslabljeno pamćenje i / ili koncentracija, sindrom nemirnih nogu, delirij, parestezija;
iz organa sluha, poremećaji labirinta: rijetko - vrtoglavica, benigna paroksizmalna pozicijska vrtoglavica (BPPV);
od strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - arterijska hipertenzija; rijetko - valunzi, lupanje srca, angina napora;
sa strane metabolizma i prehrane: rijetko - hipokalemija, hiponatremija, hipertrigliceridemija;
iz probavnog sustava: rijetko - suha usta, ulcerozni stomatitis, mučnina, bolovi u trbuhu (uključujući gornji dio trbuha), dispepsija, hiperbilirubinemija; rijetko - loš zadah, hipersekrecija slinovnice, ulcerozni glositis, povraćanje, bulozni stomatitis, povećana peristaltika, gastrointestinalne tegobe, nadutost, nelagoda u trbuhu, gastroezofagealna refluksna bolest, diskinezija želuca, gastritis;
iz imunološkog sustava: učestalost nije utvrđena - reakcije preosjetljivosti;
dermatološke reakcije: rijetko - suha koža, svrbež (uključujući generalizirani svrbež), znojenje noću, osip, dermatitis; rijetko - eritem, dermatitis ruku, svrbežni osip, generalizirani osip, oštećenje noktiju, ekcem, psorijaza; učestalost nije utvrđena - Quinckeov edem, oticanje jezika i / ili oralne sluznice;
iz mokraćnog sustava: rijetko - proteinurija, glukozurija; rijetko - nokturija, poliurija, hematurija;
iz mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: rijetko - bolovi u udovima; rijetko - bolovi u vratu, grčenje mišića, noćni grčevi, artritis;
iz genitalija i dojke: rijetko - simptomi menopauze; rijetko - prostatitis, priapizam; učestalost nije utvrđena - galaktoreja;
laboratorijske promjene: rijetko - abnormalni pokazatelji funkcije jetre, povećana tjelesna težina; rijetko - odstupanje od normalnih rezultata laboratorijskih ispitivanja, povećana aktivnost jetrenih transaminaza, promjene sadržaja elektrolita u krvi;
opći poremećaji: rijetko - bolovi u prsima, astenija; rijetko - žeđ, umor, bol.

Predozirati

Simptomi: nehotični gubitak svijesti tijekom primjene 1000 mg melatonina. Kada se Melatonin-SZ uzima u dozama većim od 3000 mg nekoliko tjedana, mogu se razviti grčevi u trbuhu, proljev, pospanost, hiperemija, glavobolja i skotoma;
liječenje: trenutna ispiranje želuca, unos aktivnog ugljena. Imenovanje simptomatske terapije. Nakon oralne primjene, djelatna tvar spontano se izlučuje iz tijela u roku od oko 12 sati.

posebne upute

Tijekom razdoblja liječenja treba izbjegavati izlaganje jakom svjetlu.

Kontraindicirana je istodobna upotreba alkoholnih pića.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenih mehanizama

Budući da djelovanje lijeka uzrokuje pospanost, smanjuje brzinu psihomotornih reakcija i koncentraciju pozornosti, tijekom razdoblja primjene Melatonina-SZ treba se suzdržati od vožnje i obavljanja drugih potencijalno opasnih aktivnosti.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Primjena Melatonina-SZ kontraindicirana je tijekom trudnoće i dojenja.

Žene koje planiraju trudnoću trebale bi uzeti u obzir da lijek ima slab kontracepcijski učinak.

Djetinjstvo

Osobe mlađe od 18 godina ne smiju uzimati tablete Melatonin-SZ.

S oštećenom funkcijom bubrega

Primjena Melatonina-SZ kontraindicirana je u bolesnika s teškim zatajenjem bubrega.

Potreban je oprez u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom različite težine.

Za kršenja funkcije jetre

Primjena Melatonina-SZ kontraindicirana je kod zatajenja jetre.

Primjena u starijih osoba

Stariji pacijenti trebali bi uzimati tablete 60–90 minuta prije spavanja.

Interakcije s lijekovima

Uz istodobnu uporabu s Melatonin-SZ:

fluvoksamin: inhibira metabolizam melatonina, što dovodi do značajnog povećanja koncentracije potonjeg u krvi; preporuča se izbjegavanje ove kombinacije;
5- i 8-metoksipsoralen: u kombinaciji s tim sredstvima treba biti oprezan zbog povećanja koncentracije melatonina;
cimetidin (inhibitor izoenzima CYP2D): potiče povećanje plazme melatonina;
lijekovi koji sadrže estrogen (uključujući oralne kontraceptive): u pozadini istodobne nadomjesne hormonske terapije, koncentracija melatonina se povećava;
kinoloni i drugi inhibitori izoenzima CYPA2: mogu povećati izloženost melatoninu;
karbamazepin, rifampicin (induktori izoenzima CYP1A2): smanjuju koncentraciju melatonina u plazmi;
nikotin: kod pušača koncentracija melatonina može se smanjiti;
hipnotici benzodiazepinske i nebenzodiazepinske serije: melatonin pojačava sedativni učinak zaleplona, zolpidema, zopiklona. Posljedica kombinacije s tim sredstvima može biti progresivni poremećaj koordinacije, pažnje i pamćenja;
tioridazin, imipramin: istodobna primjena lijekova koji utječu na središnji živčani sustav ne uzrokuje klinički značajnu farmakokinetičku interakciju s melatoninom. Možda porast osjećaja smirenosti, poteškoće u izvođenju određenih radnji, porast osjećaja zamućenja u glavi;
etanol: Pijenje alkohola i uzimanje lijekova koji sadrže etanol smanjuju učinkovitost Melatonin-SZ.

Analozi

Analozi melatonina-SZ su Kakspal Neo, Melarena, Melaxen, Melaxen Balance, Melarithm, Sonnovan, Circadin itd.

Uvjeti skladištenja

Čuvati izvan dohvata djece.

Čuvati na temperaturi do 25 ° C na tamnom mjestu.

Rok trajanja je 3 godine.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Dostupno bez recepta.

Recenzije o melatoninu-SZ

Recenzije o melatoninu-SZ su pozitivne. Ukazujući na učinkovitost lijeka, pacijenti izvještavaju da njegova primjena osigurava brzo uspavljivanje i dobar zdrav san. Adaptogena svojstva olakšavaju toleriranje značajnih vremenskih razlika prilikom promjene vremenskih zona.